Antimicóticos Orales

ANTIMICÓTICOS ORALES
DERIVADOS AZOLES DE
ADMINISTRACIÓN POR VÍA ORAL
Fluconazol (Diflucan), Itraconazol (Sporanox),
Ketoconazol (Nizoral) y otros.
Afectan la permeabilidad de la membrana celular de

las células sensibles al imidazol a través de
alteraciones de la biosíntesis de lípidos (Esteroles)
Ketoconazol
Fue el primer derivado del imidazol usado en

micosis sistemicas.
Candidiasis mucocutánea: responden bien a dosis de

200mg/día con un promedio de mejoría de 16
semanas.
Cromomicosis: resultados variables.

Poco efectivo en infecciones cutáneas por
Epidermophyton, Microsporum y Trichophyton.
Infecciones en piel lampiña: administración 2 veces

al día de 200mg/día con mejoría en 2 a 3 semanas.
Tiña versicolor: 200mg/día por ciclos cortos.

Efectos adversos:
Náuseas y prurito en aprox. 3 % de los pacientes.

Ginecomastia
Elevación de las enzimas hepáticas.
Hepatitis.
Se recomienda precaución en pacientes con

antecedentes de hepatitis y realizar pruebas de
evaluación hepática en tratamientos largos.
Fluconazol
Se absorbe bien por vía oral.

Vida media: 30 h
Dosis de 100mg/día son suficientes para candidiasis

mucocutánea.
Para las infecciones por dermatofitos se usan dosis
de 100mg en días alternos.
Itraconazol
Vida media: 30 h
Concentraciones terapéuticas detectables
remanentes en el estrato córneo hasta por 28 días
después del final del tratamiento.
Onicomicosis: efectivo en dosis de 200mg/día con

alimentos durante 3 meses.
Contraindicaciones:
Insuficiencia cardíaca
Disfunción ventricular
La administración de azoles por vía oral con
midazolam, triazolam o con inhibidores de HMG-
CoA reductasa.
GRISEOFULVINA
Eficaz en el tratamiento por VO contra infecciones

dermatofiticas por Epidermophyton, Microsporum y
Trichophyton.
Ineficaz contra Candida y Pityrosporum orbiculare.

Mecanismo de acción: no se comprende totalmente,
pero es activo solo contra células en crecimiento.
La dosis común para adultos de la forma

micronizada (microtamaño) del fármaco es de
500mg/día en una sola dosis o dosis divididas con
los alimentos.
Se usan dosis de 1g/día en infecciones recalcitrantes.

Dosis pediátrica: 10 mg/kg de peso corporal, en una
sola dosis o dosis dividida con los alimentos.
Despues de la administración por VO de 1g de

griseofulvina micronizada, se detectan en el estrato
córneo 4 a 8 horas despues.
Eficaz en infecciones de tiña del cuero cabelludo y
piel calva, responden al tratamiento en 4 a 6
semanas y 3 a 4 semanas respectivamente.
Uñas de las manos responden a los seis meses y las

uñas de los pies en 8 a 18 meses, por lo general se
presentan recurrencias.
Efectos adversos: cefalea, náuseas, vómito, diarrea,
fotosensibilidad, neuritis periférica, y en ocasiones
confusión mental. Sensibilidad cruzada con la
penicilina. Leucopenia y proteinuria.
Contraindicaciones: porfiria, insuficiencia hepática, y

en pacientes hipersensibles al fármaco. Mujeres
embarazadas.
Recomendable realizar evaluaciones de la función

hepática, renal y hematopoyética.
TERBINAFINA
Antimicotico alilamina.
Poco eficaz en el tratamiento de la onicomicosis.
Dosis oral: 250mg/día por 6 semanas para
infecciones de las uñas de las manos y 12 semanas en
las uñas de los pies.
Efectos adversos poco comunes, y consisten
principalmente en trastornos gastrointestinales.
ANTIVIRALES TÓPICOS
Aciclovir, Valaciclovir, Penciclovir y Famciclovir.
Son análogos sintéticos de la guanina con actividad

inhibitoria de la familia herpesvirus, incluyendo
herpes simple tipo 1 y 2.
Efectos adversos: prurito y dolor leve, con sensación

urticante o ardor transitorio.
El aciclovir tópico (Zovirax) esta disponible en
ungüento al 5%; el penciclovir tópico (Denavir)
disponible en crema al 1% para el herpes simple
orolabial recurrente en adultos
inmunocomprometidos.
INMODULADORES
IMIQUIMOD
Imiquimod (Aldara)
Uso: tratamiento de verrugas que se localizan en
genitales externos y región perianal en adultos.
Casos de queratosis actínica de la cara y cabeza.
Carcinomas de células basalas que se localizan en el
tronco, cuello y extremidades.
La absorción percutánea es menor de 0.9% luego de

una aplicación.
Mecanismo de acción:
No esta completamente entendido.

Pero se cree esta relacionado con la estimulación de:
-células mononucleares periféricas interferón α
-macrófagos interleucinas 1, 6 y 8
-Factor de necrosis tumoral α (TNF-α)
Tratamiento:
Aplica en el tejido verrugoso 3 veces por semana y dejarlo

en la piel de 6 a 10 h antes de lavar con jabón y agua. Se
continua hasta la erradicación pero no más de 16 semanas.
Queratosis actínica: aplicar 2 veces a la semana sobre las

áreas contiguas de afección. Se remueve despues de 8 h
con jabón y agua.
Carcinoma superficial de las células basalas: aplicar 5

veces a la semana al tumor, con un margen de 1cm
alrededor del tumor, por un ciclo de 6 semanas.
Efectos adversos:
Reacciones inflamatorias locales

Prurito
Eritema
Erosión superficial
TACROLIMO Y PIMECROLIMO
Macrolidos inmunsupresores
Benéfico en el tratamiento de la dermatitis atópica.
Inhiben la activación de linfocitos T y previenen la
liberación de las citosinas inflamatorias y de
mediadores desde los mastocitos in vitro despues de
la estimulación por el complejo antígeno- IgE.
Tacrolimo esta disponible en ungüento a 0.03% y
0.1% y el pimecrolimo en crema a 1%.
Indicados en tratamientos por periodos cortos y

como tratamiento intermitente por periodos largos
en la dermatitis leve a moderada.
El ungüento de tacrolimo a 0.03% y la crema de

pimecrolimo a 1% aprobados en mayores de 2 años.
Todas las presentaciones aprobadas para los adultos.
Dosis: aplicación doble diariamente sobre la piel
afectada hasta que la mejoría sea notoria.
No deben usarse con vendajes oclusivos.
Efectos adversos: sensación de quemadura en el área

aplicada, que mejoran con el uso continuo.
ECTOPARASITICIDAS
PERMETRINA
Neurotóxico para Pediculus humanus, Ptirus pubis y

Sarcoptes scabiei.
Menos de 2% de una dosis aplicada se absorbe por

vía percutánea; el fármaco residual persista hasta 10
días despues de la aplicación.
La permetrina en crema limpiadora a 1% (Nix) se

aplique sin diluir y luego se enjuague con agua
caliente.
Escabiasis: aplicar crema a 5% (Elimite) desde el
cuello hacia abajo, dejándola por 8 a 14 h y luego
enjuagar.
Reacciones adversas: ardor transitorio, sensación

urticante y prurito; sensibilización cruzada a las
piretrinas o crisantemos.
LINDANO
Hexaclorociclohexano
Se absorbe casi un 10% de una dosis aplicada en el

antebrazo, para excretarse posteriormente en la orina
en un periodo de 5 días.
Se concentra en tejidos grasos, incluyendo el cerebro.
El lindano (Kewell, etc.) esta disponible en champú o

loción.
Recomendaciones
Pediculosis capitis o púbica: 30ml de champú. Se forma

espuma y se deja en el cuero cabelludo o en el área genital
por 4 min y luego se enjuaga.
No esta indicada una aplicación adicional a menos que se

encuentren piojos vivos una semana despues del
tratamiento, nunca antes de una semana despues del
tratamiento inicial.
Una sola aplicación en todo el cuerpo, del cuello hacia abajo,

dejando la aplicación por 8 a 12 h y luego enjuagando.
Efectos adversos
Neurotoxicidad
Hematoxicidad
Irritación local
Se debe utilizar con precaución en lactantes, niños y

mujeres embarazadas, ni en pacientes con trastornos
convulsivos conocidos. Debe evitarse el contacto con
ojos y mucosas.
CROTAMITÓN
N-etil-o- crotonotoluidido
Escabicida con algunas propiedades antipruríticas.
Mecanismo de acción desconocido.
El crotamitón (Eurax) esta disponible en crema o
loción.
Tratamiento de escabiasis: 2 aplicaciones en todo el
cuerpo, desde la barbilla hasta abajo, a intervalos de
24 h, con un baño de enjuague 48 h despues de la
última aplicación.
Se usa como alternativa al Lindano.
Efectos adversos: hipersensibilidad alérgica por
contacto o irritación primaria. Se debe suspender el
tratamiento.
Debe evitarse su aplicación a piel agudamente
inflamada, en ojos y mucosas.

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Afectan la permeabilidad de la membrana celular de

Fue el primer derivado del imidazol usado en

Candidiasis mucocutánea: responden bien a dosis de

Cromomicosis: resultados variables.

Infecciones en piel lampiña: administración 2 veces

Tiña versicolor: 200mg/día por ciclos cortos.

Náuseas y prurito en aprox. 3 % de los pacientes.

Se recomienda precaución en pacientes con

Se absorbe bien por vía oral.

Dosis de 100mg/día son suficientes para candidiasis

Onicomicosis: efectivo en dosis de 200mg/día con

Eficaz en el tratamiento por VO contra infecciones

Ineficaz contra Candida y Pityrosporum orbiculare.

La dosis común para adultos de la forma

Se usan dosis de 1g/día en infecciones recalcitrantes.

Despues de la administración por VO de 1g de

Uñas de las manos responden a los seis meses y las

Contraindicaciones: porfiria, insuficiencia hepática, y

Recomendable realizar evaluaciones de la función

Aciclovir, Valaciclovir, Penciclovir y Famciclovir.

Son análogos sintéticos de la guanina con actividad

Efectos adversos: prurito y dolor leve, con sensación

La absorción percutánea es menor de 0.9% luego de

No esta completamente entendido.

Aplica en el tejido verrugoso 3 veces por semana y dejarlo

Queratosis actínica: aplicar 2 veces a la semana sobre las

Carcinoma superficial de las células basalas: aplicar 5

Reacciones inflamatorias locales

Indicados en tratamientos por periodos cortos y

El ungüento de tacrolimo a 0.03% y la crema de

No deben usarse con vendajes oclusivos.

Efectos adversos: sensación de quemadura en el área

Neurotóxico para Pediculus humanus, Ptirus pubis y

Menos de 2% de una dosis aplicada se absorbe por

La permetrina en crema limpiadora a 1% (Nix) se

Reacciones adversas: ardor transitorio, sensación

Se absorbe casi un 10% de una dosis aplicada en el

Se concentra en tejidos grasos, incluyendo el cerebro.

El lindano (Kewell, etc.) esta disponible en champú o

Pediculosis capitis o púbica: 30ml de champú. Se forma

No esta indicada una aplicación adicional a menos que se

Una sola aplicación en todo el cuerpo, del cuello hacia abajo,

Se debe utilizar con precaución en lactantes, niños y

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