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Trabajo Farmacología

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REPÚBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA EDUCACIÓN


UNIVERSITARIA, CIENCIA Y TECNOLOGÍA

UNIVERSIDAD POLITÉCNICA TERRITORIAL DEL ESTADO MÉRIDA “KLÉBER


RAMÍREZ” - CONVENIO ULAC-CSF

ANTIMICÓTICOS, ANTIHELMINTICOS Y
ANTIPROTOZOOARIOS

Farmacología I

Prof. Taisud Figueras

Autor:

Chacón, Sabrina; CI. V-28076196

Delgado, Anyerlin; CI. V-27.598.620

Rivas, Melany; CI. V-


Caracas, julio de 2020
Mecanismo de acción de los antimicóticos (antifúngicos)

Los antifúngicos se pueden clasificar según su área de acción. Y se puede dividir


de la siguiente forma:

Antifúngicos que actúan sobre la membrana citoplasmática


La membrana citoplasmática cumple con una función fundamental en la división
celular y en el metabolismo. En los mamíferos predomina el colesterol dentro de la
membrana celular, mientras que en las células fúngicas predomina el ergosterol. En este
sentido, los polienos, azoles y las alilaminas inhiben la síntesis de ergosterol y de esta
manera influyen en la permeabilidad de la membrana plasmática [ CITATION All07 \l
3082 ].

Antifúngicos que actúan sobre la pared de las células fúngicas.


Allevato & Galimberti (2007), afirman que “los lipopéptidos actúan inhibiendo
la síntesis de glucanos a través de la inactivación de la enzima 1,3-betaglucano
sintetasa, enzima responsable de formar este polímero de la glucosa que es esencial para
la estructura de la pared de la célula fúngica”. Mediante el proceso anterior la pared
tiende a debilitarse, razón por la cual no puede soportar el estrés osmótico, provocando
que la célula muera.
Dentro de este grupo de antifúngicos, se encuentran las papulacandinas,
equinocandinas y los triterpenos glicosilados, productos naturales derivados de hongos
cuyo efecto sea fungicida.

Antifúngicos que actúan sobre el núcleo de la célula


En este grupo se encuentra las piridiminas fluoradas que actúan como
antimetabolitos. A su vez, dentro de ellas, la más conocida es la fluocitosina que actúa
contra el crecimiento y reproducción de hongos. Este fungicida se incorpora en el ARN,
pasando a ser un dexosinucleotido. Posteriormente, este compuesto inhibe a la timidato
sintetasa y de esta forma logra impedir la síntesis de proteína de la celula [ CITATION
All07 \l 3082 ].

Clasificación

Los antimicóticos pueden clasificarse según los elementos de su estructura en


polienos, azoles, alilaminas, entre otros. Además, debe tenerse en cuenta que en la
actualidad existen alrededor de 115 preparados antifúngicos para uso tópico [ CITATION
All07 \l 3082 ]. A continuación, la clasificación de los antifúngicos por su estructura:

1. Polienos:

1.1 Nistatina:
 Principio activo: nistatina.
 Mecanismo de acción: Su mecanismo de acción consiste en su unión a los
esteroles en la membrana celular fúngica, que ocasiona la incapacidad de la
membrana para funcionar como barrera selectiva, con la pérdida de
constituyentes celulares esenciales
 Posología:
Infantes: 1 a 2 ml cuatro veces al día.
Niños y adultos: 1 y 6 ml cuatro veces al día.
 Dosificación:
Infantes: La dosis recomendada es de 1 a 2 ml
Niños y adultos: 1 y 6 ml
 Aplicación terapéutica: tratamiento de la candidiasis en la cavidad oral.
 Reacciones adversas: Vía oral: diarrea, náuseas, vómitos, gastralgia. Vía
tópica: irritación de la piel. Vía vaginal: irritación vaginal.
 Interacciones: Acción disminuida por: modificadores del tránsito intestinal o
medicamentos que puedan aislar la mucosa
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo
[CITATION PRV18 \l 3082 ]
1.2 Natamicina
 Principio activo: natamicina.
 Mecanismo de acción: Se enlaza a los esteroles en la membrana celular del
hongo para producir un cambio de permeabilidad en la membrana que permite la
pérdida de materiales celulares esenciales.
 Posología: Una gota de una solución al 0,5% en el saco conjuntival, cada hora o
dos horas. En la blefaritis y conjuntivitis podría ser suficiente una dosis inicial
de una gota de solución al 0,5% 4 a 6 veces por día.
 Dosificación: Una gota de una solución al 0,5%
 Aplicación terapéutica: Tratamiento de blefaritis, conjuntivitis y queratitis
ocasionadas por organismos susceptibles, incluyendo Fusarium solani.
 Reacciones adversas: Puede producir quemosis o hiperemia conjuntival
(irritación, enrojecimiento o inflamación no presentes antes del tratamiento)
 Interacciones: No se encuentran reportadas en su uso tópico.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la natamicina.
[CITATION PRV18 \l 3082 ]

1.3 Anfotericina B
 Principio activo: Anfotericina B
 Mecanismo de acción:  la amfotericina B se une a los esteroles de las
membranas celulares tanto de los hongos como humanas, deteriorando la
integridad de las mismas. Esto se traduce en una pérdida de potasio y otros
contenidos celulares
 Posología: se administra mediante infusión intravenosa a una dosis de 1 a 2
mg/kg/hora
 Dosificación: 1 a 2 mg
 Aplicación terapéutica: Candidiasis invasiva grave y micosis sistémicas grave
 Reacciones adversas: escalofríos, fiebre, náuseas y vómitos
 Interacciones: Puede darse un efecto aditivo nefrotóxico si se administra
amfotericina B con otros fármacos potencialmente nefrotóxicos como son los
aminoglucósidos (e.g., gentamicina, tobramicina, o amikacina), el cidofovir,
ciclosporina, pentamidina, tacrolimus, o vancomicina. 
 Contraindicaciones: La amfotericina B está contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad conocida a alguno de sus componentes
[ CITATION Ins10 \l 3082 ]
2. Azoles

2.1 Miconazol
 Principio activo: Miconazol
 Mecanismo de acción:  Modifica la permeabilidad de la membrana fúngica, al
inhibir la biosíntesis del ergosterol o de otros esteroles
 Posología: Vía parenteral: 600mg a 1.800mg
Niños mayores de 1 año: 20mg a 40mg/kg por día sin superar 15mg/kg por
dosis.
 Vía tópica: aplicar en la piel dos veces por día.
 Vía vaginal (óvulos): 1 óvulo por día.
 Dosificación: 600mg a 1.800mg y en niños mayores de 1 año 20mg a 40mg
 Aplicación terapéutica: tratamiento de la candidiasis diseminada y, como
fármaco de segunda elección, para el tratamiento de la candidiasis mucocutánea
crónica, de la coccidioidomicosis, de la criptococosis, de la meningitis fúngica y
de la paracoccidioidomicosis. tratamiento de la candidiasis cutánea y otras
dermatomicosis.tratamiento de la candidiasis vulvovaginal.
 Reacciones adversas: Vía parenteral: náuseas, vómitos, fiebre, flebitis en el
lugar de la inyección, rash cutáneo o prurito, irritación.
 Interacciones: el uso simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina
o indandiona puede aumentar los efectos de estas drogas. Cuando se administra
con fenitoína puede aumentar las concentraciones séricas de esta droga con el
consiguiente riesgo de toxicidad.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad a miconazol.
[CITATION PRV18 \l 3082 ]

2.2 Clotrimazol
 Principio activo: Clotrimazol
 Mecanismo de acción: Impide el crecimiento de hongos actuando a nivel de la
síntesis del ergosterol
 Posología: La presentación del clotrimazol tópico es en una crema y líquido
para aplicarse en la piel. Por lo general se aplica dos veces al día (en la mañana y
en la noche).
 Aplicación terapéutica: Tratamiento de las tiñas corporal, inguinal, del cuero
cabelludo, de la barba y el pie de atleta. Tiña versicolor. Candidiasis cutánea y
vulvovaginal.
 Reacciones adversas:  ardor, eritema, edema, vesicación, descamación, prurito
y urticaria en el sitio de aplicación cutánea. Cuando se aplica en la vagina,
sensación de ardor o irritación
 Interacciones: anfotericina B y productos tópicos de nistatina
 Contraindicaciones: hipersensibilidad al clotrimazol.
[CITATION Rod13 \l 3082 ]

2.3 Ketoconazol
 Principio activo: Ketoconazol
 Mecanismo de acción:  Inhibe la biosíntesis del ergosterol o de otros esteroles
en los organismos sensibles, lo que daña la pared celular y altera su
permeabilidad
 Posología: Micosis sistémicas, 200 mg al día. En caso de micosis graves, 400
mg al día
 Dosificación: 200 mg o 400 mg
 Aplicación terapéutica: Tratamiento de micosis sistémica, candidiasis
micocutánea crónica severa, candidiasis vaginal crónica no responde a otras
terapias, profilaxis en pacientes con inmunosupresión y micosis superficiales.
 Reacciones adversas: diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal, prurito,
ginecomastia.
 Interacciones: Absorción disminuida por: reductores de acidez gástrica,
antagonistas-H2, inhibidores de bomba de protones.
 Contraindicaciones: hipersensibilidad al ketoconazol, alcoholismo, aclorhidria,
hipoclorhidria, insuficiencia hepática y durante el embarazo y la lactancia.
[ CITATION Rod13 \l 3082 ]

2.4 Fluconazol
 Principio activo: Fluconazol
 Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis fúngica de esteroles
 Posología: La dosis recomendada es de 200 mg en el primer día, seguida de 100
mg una vez al día.
 Dosificación: 200 mg, seguida de 100 mg
 Aplicación terapéutica: tratamiento de candidiasis, candidiasis orofaríngea y
esofágica.
 Reacciones adversas: Cefalea; dolor abdominal, vómitos, diarrea, náuseas;
aumento de ALT, AST y fosfatasa alcalina; erupción.
 Interacciones: hipoglucemiantes orales, anticoagulantes tipo cumarina,
fenitoína, ciclosporina, rifampicina, teofilina, terfenadina, cisaprida, astemizol
 Contraindicaciones: está contraindicado en pacientes que han mostrado
hipersensibilidad a éste o a cualquiera de los excipientes.
[CITATION Fac07 \l 3082 ]

2.5 Itroconazol
 Principio activo: Itroconazol
 Mecanismo de acción: Interfiere en la síntesis proteica de ergosterol en células
micóticas.
 Posología: Se recomiendan de 200 y hasta 600 mg en micosis refractarias como
dosis única por día en los adultos. En los niños de 3 a 16 años se han empleado
100 mg/día.
 Dosificación: 200 y hasta 600 mg
 Aplicación terapéutica: tratamiento de apoyo para enfermos con SIDA o
padecimientos oncológicos cuyos sistemas inmunes están comprometidos.
También es efectivo contra otras infecciones micóticas de la piel que no
responden a otros medicamentos y contra infecciones micóticas sistémicas
 Reacciones adversas: Dolor abdominal, náuseas; exantema. Además, IV:
hipopotasemia; dolor de cabeza, mareos; disnea; vómitos, diarrea, estreñimiento;
hepatitis, ictericia, hiperbilirrubinemia, incremento de enzimas hepáticas;
prurito; edema, pirexia.
 Interacciones: Debe evitarse la combinación de este medicamento con
terfenadina y/o astemizol porque pueden presentarse severos efectos cardiacos.
El
 Contraindicaciones: No debe emplearse en personas hipersensibles al
medicamento.
[ CITATION Fac07 \l 3082 ]

2.6 Voriconazol
 Principio activo: Voriconazol
 Mecanismo de acción: inhibición de la desmetilación del 14 alfa-lanosterol
mediado por el citocromo P-450 fúngico, que constituye un paso esencial en la
biosíntesis de ergosterol fúngico.
 Posología: Se recomienda que voriconazol se administre a una frecuencia de
3 mg/kg por hora sobre 1 a 3 horas.
 Dosificación: 3mg/kg
 Aplicación terapéutica: La coccidioidomicosis. La talaromicosis (también
conocida como infección por Talaromyces marneffei) La histoplasmosis. La
candidiasis esofágica.
 Reacciones adversas: Sinusitis; agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia,
leucopenia, anemia; edema periférico, hipoglucemia, hipopotasemia,
hiponatremia; depresión, alucinación, ansiedad, insomnio
 Interacciones:  astemizol, cisaprida, pimozida, quinidina y terfenadina;
carbamazepina y barbitúricos de acción prolongada 
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo
[CITATION Agesf \l 3082 ]

2.7 Ravuconazol
 Principio activo: ravuconazol.
 Mecanismo de acción:  inhibición de la desmetilación del 14 alfa-lanosterol
mediado por el citocromo P-450 fúngico, que constituye un paso esencial en la
biosíntesis de ergosterol fúngico
 Posología: Se recomienda que voriconazol se administre a una frecuencia de
3 mg/kg por hora sobre 1 a 3 horas.
 Dosificación: 3 mg/kg
 Aplicación terapéutica: tratamiento de aspergilosis invasiva, tratamiento de
candidemia en pacientes no neutropénicos, tratamiento de infecciones invasivas
graves por Candida (incluyendo C. krusei) resistentes a fluconazol, tratamiento
de infecciones fúngicas graves por Scedosporium spp. y Fusarium spp.
 Reacciones adversas: alteraciones de la visión, pirexia, erupción cutánea,
vómitos, náuseas, diarrea, dolor de cabeza, edema periférico y dolor abdominal.
 Interacciones: astemizol, cisaprida, pimozida, quinidina y terfenadina;
carbamazepina y barbitúricos de acción prolongada
 Contraindicaciones: contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al
principio activo o a alguno de los componentes de su formulación
[ CITATION Ins10 \l 3082 ]

2.8 Posaconazol
 Principio activo: Posaconazol
 Mecanismo de acción: Inhibición de lanosterol 14 alfa-desmetilasa (CYP51),
esencial en la biosíntesis de ergosterol.
 Posología: Dosis de "carga" de 300 mg dos veces al día el primer día y
posteriormente 300 mg una vez al día. 
 Dosificación: 300 mg
 Aplicación terapéutica: Infecciones fúngicas invasivas y profilaxis de
infecciones fúngicas invasivas
 Reacciones adversas: nauseas, pruebas de función hepática elevadas (ALT
elevada, AST elevada, bilirrubina elevada, fosfatasa alcalina elevada, GGT
elevada)
 Interacciones: los inhibidores o los inductores de estas vías de aclaramiento
pueden aumentar o disminuir respectivamente las concentraciones plasmáticas
de posaconazol
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo
[CITATION Agesf \l 3082 ]

3. Alilaminas

3.1. Terbinafina
 Principio activo: Terbinafina
 Mecanismo de acción: Interfiere de modo específico en el primer paso de la
biosíntesis del esterol fúngico.
 Posología: 250 mg/día por un periodo de 12 a 16 semanas, una o dos veces al
día hasta la desaparición de los síntomas.
 Dosificación: 250 mg
 Aplicación terapéutica: Infecciones fúngicas de la piel, cuero cabelludo y uñas:
tinea corporis, cruris, pedis, capitis, onicomicosis.
 Reacciones adversas: enrojecimiento o prurito ocurren ocasionalmente en el
sitio de la aplicación.
 Interacciones: las formulaciones tópicas de terbinafina se absorben muy poco a
través de la piel, por lo que es poco probable que ocurran interacciones con otros
fármacos.
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la
preparación.
[ CITATION Rev12 \l 3082 ]

3. 2. Naftifina
 Principio activo: naftifina.
 Mecanismo de acción: Inhibe la biosíntesis del ergosterol, componente de la
membrana del hongo
 Posología: vía tópica, aplicar una fina capa, dos veces al día, sobre la zona de
piel afectada.
 Dosificación:  10mg/ml
 Aplicación terapéutica: Tinea corporis, pedis y cruris; candidiasis; pitiriasis
versicolor.
 Reacciones adversas: Síntomas de irritación local, escozor, eritema, prurito,
sensación de quemazón y picor
 Interacciones: No se han descrito.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
[CITATION PRV18 \l 3082 ]

4. Lipopeptidos

4.1. Papulacandinas

4.2. Triterpenos glicosilados


 Mecanismo de acción: proveniente de la familia de los terpenos, algunos de los
mecanismos de acción propuestos son: inhibición de la transcriptasa inversa, de
las proteasas, inhibición de la alfa-glucosidasa I, interferencia con el ensamblaje
de viriones, entre otras.
 Aplicación terapéutica: la actividad antiviral de la familia de los terpernos ha
sido evaluada en células de linfocitos T infectadas por el virus de
inmunodeficiencia humana (VIH) identificándose valores positivos
significativos con dosis mínimas inhibitorias. Permitiendo sugerir su potencial
uso en la prevención de esta enfermedad [ CITATION Mac10 \l 3082 ]

4.3. Caspofungina
 Principio activo: caspofungina.
 Mecanismo de acción:  inhibe síntesis de ß (1,3)-D-glucano, componente
esencial de la pared celular de muchas levaduras y hongos filamentosos
 Posología: Se debe administrar una sola dosis de carga de 70 mg en el día 1,
seguida de 50 mg diarios posteriormente.
 Dosificación: 70mg
 Aplicación terapéutica: Tratamiento de la aspergilosis invasiva en aquellos
pacientes que no responden o que son intolerantes a otro tratamiento.
Tratamiento de la candidiasis invasiva.
 Reacciones adversas: cefalea, flebitis, disnea, náuseas, diarrea, vomitos.
 Interacciones: Concentración disminuida por: efavirenz, nevirapina,
rifampicina, dexametasona, fenitoína, carbamazepina
 Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la
caspofungina o a cualquiera de los componentes de la formulación, durante el
embarazo y la lactancia.
[CITATION Agesf \l 3082 ]

4.4. Anidulofungina
 Principio activo: anidulofungina.
 Mecanismo de acción: inhibe selectivamente la 1,3-β-D glucanosintetasa, una
enzima presente en las células fúngicas
 Posología: debe administrarse una dosis de carga única de 200 mg en el Día 1, y
posteriormente una dosis diaria de 100 mg
 Dosificación: 200mg
 Aplicación terapéutica: Candidiasis invasiva
 Reacciones adversas: Hipopotasemia, hiperglucemia; convulsiones, cefalea;
hipotensión, hipertensión; broncoespasmo, disnea; diarrea, náuseas, vómitos;
aumento creatinina, ALAT, ASAT, fosfatasa alcalina y bilirrubina en sangre,
colestasis; erupción, prurito.
 Interacciones: Incompatibilidad: no debe mezclarse con otros medicamentos.
 Contraindicaciones: La anidulafungina está contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. También está
contraindicada en casos de hipersensibilidad a otros medicamentos de la clase de
las equinocandinas.
[CITATION PRV18 \l 3082 ]
4.5. Micafungina
 Principio activo: micafungina.
 Mecanismo de acción: Inhibe de forma no competitiva la síntesis de 1,3- ß-D-
glucano, un componente esencial de la pared celular fúngica.
 Posología: Peso > 40 kg
 Tratamiento de la candidiasis invasiva: 100 mg/día*
 Tratamiento de la candidiasis esofágica: 150 mg/día
 Profilaxis de la infección por Candida: 50 mg/día
 Dosificación: 100mg, 150 mg y 50mg
 Aplicación terapéutica: tratamiento de la candidiasis invasiva, candidiasis
esofágica en los pacientes en los que la terapia IV es adecuada, profilaxis de la
infección por cándida en pacientes sometidos a trasplante alogénico de células
precursoras hematopoyéticas o en pacientes que se espera que puedan presentar
neutropenia
 Reacciones adversas: Leucopenia, neutropenia, anemia; hipopotasemia,
hipomagnesemia, hipocalcemia; cefalea; flebitis; náuseas, vómitos, diarrea,
dolor abdominal; incremento de: fosfatasa alcalina en sangre, AST, ALT,
bilirrubina en sangre (incluyendo hiperbilirrubinemia), PFH anómalas;
exantema; pirexia, rigidez
 Interacciones: tiene un escaso potencial de interacción con los medicamentos
metabolizados a través de las vías mediadas por el citocromo CYP3A.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a otras
equinocandinas
[CITATION Agesf \l 3082 ]

5. Pirimidinas

5.1. Flucitosina
 Principio activo: flucitosina.
 Mecanismo de acción:  La flucitosina penetra en las células fúngicas y se
convierte en fluorouracilo, un antimetabólito. Al interferir con el metabolismo
de la pirimidina, la flucitosina interrumpe la síntesis de ácidos nucleicos y
proteínas
 Posología: Dosis oral para adultos: De 12,5 a 37,5 mg/kg de peso corporal cada
6 horas.
 Dosificación: 12,5 a 37,5 mg
 Aplicación terapéutica: criptococosis en personas con el VIH, infecciones
fúngicas.
 Reacciones adversas: dolor abdominal, diarrea, náuseas y vómitos.
 Interacciones: La flucitosina se deberá utilizar con precaución con todos los
fármacos antineoplásicos en particular con aquellos que producen
mielosupresión
 Contraindicaciones: anemia, leucopenia y trombocitopenia en los pacientes
sensibles.
[ CITATION Ins10 \l 3082 ]

OTROS

 Ioudiro de potasio
 Principio activo: Yoduro de potasio
 Mecanismo de acción: El yodo se comporta como un modificador endocrino
cuyo principal efecto directo en caso de excesiva ingesta de yodo, tiene lugar en
la glándula tiroides, y sobre la regulación de la producción y secreción de
hormonas tiroideas.
 Dosificación: 130mg y 65mg
 Aplicación terapéutica: se utiliza para tratar la glándula tiroides hiperactiva y
la esporotricosis (una infección de la piel provocada por un hongo)
 Reacciones adversas: glándulas hinchadas, sabor metálico en la boca, náuseas,
vómitos, diarrea, dolor de estómago, dolor de cabeza.
 Interacciones: Efecto hipotiroideo aditivo con: agentes antitiroideos.
Puede producir hipotiroidismo con: sales de litio.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo
[ CITATION Med16 \l 3082 ]
 Ciclopirox
 Principio activo: Ciclopirox
 Mecanismo de acción: Fungicida por inhibición de la captación celular de
sustancias esenciales para el metabolismo y desarrollo de las células fúngicas.
 Posología: Aplicar sobre la uña 1 vez al día
 Dosificación: 5mg o 10 mg
 Aplicación terapéutica: infecciones fúngicas de las uñas de las manos y los
pies
 Reacciones adversas: Fenómenos de sensibilización; irritación de la piel,
prurito, eritema, erupción, sensación de ardor en la piel.
 Interacciones: No se dispone de datos sobre interacciones medicamentosas
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ciclopirox.
[CITATION PRV18 \l 3082 ]

 Tolnaftato
 Principio activo: Tolnaftato
 Mecanismo de acción: Actúa alterando la estructura de las hifas y retrasando el
desarrollo micelar.
 Posología: Aplicar directamente sobre la uña 2 veces al día durante 6 semanas
 Aplicación terapéutica: Infecciones superficiales por hongos en los pies (pie de
atleta) o por levadura de la piel.
 Reacciones adversas: Irritación en la piel
 Interacciones: no se conocen interacciones.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
[ CITATION Geisf \l 3082 ]

 Griseofulvin
 Principio activo: Griseofulvina
 Mecanismo de acción: Inhibe la mitosis celular fúngica por destrucción de la
estructura del uso mitótico, interrumpiéndose la metafase de la división celular.
 Posología: vía oral 1 vez al día
 Dosificación: 250mg
 Aplicación terapéutica: Infecciones fúngicas de la piel, cabello y uñas.
 Reacciones adversas: Erupción cutánea, urticaria, cefaleas, molestias
gastrointestinales, mareos, fatiga, granulocitopenia, leucopenia.
 Interacciones: Disminuye la respuesta de: anticoagulantes cumarínicos en
coadministración.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad
[CITATION PRV18 \l 3082 ]

Mecanismo de acción de los antihelmínticos.


Según Illescas, G. (2019) menciona que los antihelmínticos: “Actúa alterando
funciones que resultan clave para la supervivencia del parásito, cuya diana sea diferente
a la del hospedador o no esté presente en el mismo. La mayoría ejerce su efecto
interfiriendo en la motilidad, metabolismo o función microtubular del helminto.” Se
pueden clasificar en:
Antihelmínticos Antinematodos:
Benzoimidazoles.
 Albendazol
 Principio activo: Albendazol.
 Mecanismo de acción: el albendazol daña de forma selectiva los microtúbulos
citoplasmáticos de las células intestinales de los nematodos, pero no del
huésped, ocasionando la ruptura de las células y la pérdida de funcionalidad
secretora y absortiva.
 Posología: vía oral en 2 tomas por 28 días.
 Dosificación: 800mg/día y < 60 kg: 15 mg/kg/día
 Aplicación terapéutica: Indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis
parenquimatosa, debida a lesiones activas causadas por formas larvarias del
platelminto porcino Taenia solium.
 Reacciones adversas: Dolor abdominal, náusea, vómito, cefalea, mareo,
vértigo, dolor epigástrico y diarrea.
 Interacciones: Aumento nivel plasmático del metabolito activo de albendazol
por: cimetidina, prazicuantel y dexametasona
 Contraindicaciones: está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
conocida a los compuestos de tipo benzimidazol, o a cualquier componente de la
formulación de ALBENDAZOL, en embarazo o sospecha del mismo, y en
lactancia.
[ CITATION Vad151 \l 8202 ]

 Flubendazol
 Principio activo: Flubendazol.
 Mecanismo de acción: Actúa sobre los microtúbulos de las células de absorción
del parásito provocando su degeneración.
 Posología: vía oral dosis única
 Dosificación: 100mg repetir a los 15 días. Ascaridiasis, tricuriasis,
anquilostomiasis e infectaciones mixtas: 100 mg/12 h, 3 días.
 Aplicación terapéutica: Parasitosis por oxiuros, áscaris, tricocéfalos y
anquilostomas.
 Reacciones adversas: Dolor abdominal, náuseas y diarrea.
 Interacciones: Sin descripción.
 Contraindicaciones: Embarazo y lactancia.
[ CITATION Vad16 \l 8202 ]

 Mebendazol.
 Principio activo: Meben[ CITATION Vad152 \l 8202 ][ CITATION Vad163 \l 8202 ]
dazol
 Mecanismo de acción: Antihelmíntico de amplio espectro que posee una acción
helminticida, larvicida y ovicida
 Posología: vía oral, dosis única, repetir al cabo de 2-4 semanas.
 Dosificación: 100mg.
 Aplicación terapéutica: Parasitosis intestinales, tanto simples como mixtas:
enterobiasis (oxiuriasis), trichuriasis, ascariasis, anquilostomiasis, necatoriasis.
 Reacciones adversas: Dolor abdominal.
 Interacciones: Concentración plasmática aumentada por: cimetidina
 Contraindicaciones: Evitar en tto. concomitante con metronidazol, riesgo de
síndrome Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica; no recomendado en < 2
años (riesgo de convulsiones).
[ CITATION Vad16 \l 8202 ]
 Tiabendazol
 Principio activo: Tiabendazol.
 Mecanismo de acción: Vermicida, ovocida y larvicida. Es activo frente a S.
stercularis, C. philipensis, A. duodenale, N. americanus, E. vermicularis y T.
spiralis (no es efectivo a larvas de triquinella enquistadas en el músculo).
 Posología: vía oral cada 12h, 3 días.
 Dosificación: 25mg/kg
 Aplicación terapéutica: Estrongiloidiasis, tricostrongiliasis, enterobiasis,
ascariasis, anquilostomiasis, tricuriasis, dracunculiasis, larva migrans cutánea y
capilariasis.
 Reacciones adversas: Anorexia, náuseas, vómitos, vértigo.
 Interacciones: Aumento de nivel plasmático de: teofilina.
 Contraindicaciones: hipersensibilidad.
[ CITATION Vad162 \l 8202 ]

Antihelminticos piperazinas:

 Piperazina.
 Principio activo: Piperazina,
 Mecanismo de acción: Antihelmíntico, activo frente a A. lumbricoides y E.
vermicularis
 Posología: Enterobiasis: (adultos y niños) vía oral, una toma, 7 días.
 Dosificación: 65mg/kg/día.
 Aplicación terapéutica: Enterobiasis y ascariasis
 Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, calambres abdominales, diarrea,
cefalea, vértigo, parestesias y urticaria
 Interacciones: Acción antagónica con: pamoato de pirantel.
Posible potenciación de efectos extrapiramidales de: clorpromazina, con
presencia de convulsiones
 Contraindicaciones: hipersensibilidad.
[ CITATION Vad152 \l 8202 ]

Antihelminticos tetrahidropirimidinas:

 Pirantel.
 Principio activo: Pirantel.
 Mecanismo de acción: Ejerce una acción de bloqueo neuromuscular sobre los
helmintos sensibles, inmovilizando los parásitos y provocando su expulsión sin
producir excitación ni estimular su migración.
 Posología: vía oral. 1 dosis.
 Dosificación: 10mg/kg.
 Aplicación terapéutica: Oxiuriasis, ascaridiasis, uncinariasis, tricostrongiliasis
 Reacciones adversas: Anorexia, cólicos abdominales, náuseas, vómitos,
diarrea, cefalea, mareos, somnolencia, insomnio, erupciones
 Interacciones: Sin descripción.
 Contraindicaciones: Hepatopatías, niños < 2 años, embarazo.
[ CITATION Vad163 \l 8202 ]
Referencias

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Medicamentos. Recuperado el 02 de julio de 2020, de
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