Ibuprofeno

El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo

(AINE), utilizado frecuentemente como antipirtico
y para el alivio sintomtico del dolor de cabeza
(cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular
o mialgia, molestias de la menstruacin, dolor
neurolgico de carcter leve y dolor postquirrgico.
Tambin se usa para tratar cuadros inflamatorios, como los que se presentan en artritis y artritis
reumatoide. Generalmente la dosis recomendada para adultos es de unos 1200 mg diarios. Sin
embargo, bajo supervisin mdica, la cantidad mxima de ibuprofeno para adultos es de 800 mg
por dosis o 3200 mg por da. En nios es de 5 a 10 mg por kg en un intervalo de tiempo de 6 a 8
horas, con una dosis diaria mxima de 30 mg/kg.

Se absorbe de forma bastante completa por va oral. Los alimentos reducen la velocidad de
absorcin, pero no la cantidad absorbida. Su combinacin con L-arginina acelera su velocidad de
absorcin.
Farmacocintica
La absorcin por va rectal es lenta e irregular. Se une intensamente a la albmina (alrededor del
99%) en concentraciones plasmticas habituales. En la cirrosis heptica, artritis reumatoide y en
ancianos aumenta la fraccin libre del frmaco.
Metabolismo
El ibuprofeno se oxida a nivel heptico por accin del citocromo P-450 2C9, dando como
resultado dos metabolitos inactivos.
Excrecin
La excrecin del ibuprofeno es por va renal, eliminndose a travs de la orina como
metabolitos inactivos en 60% y como ibuprofeno sin cambios en 10%. La vida media de
eliminacin es de 1.8 a 2 horas, aunque puede alargarse en pacientes con cirrosis heptica.
La excrecin se completa usualmente en 24 horas despus de la administracin oral.
El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo de la familia de los cidos propinicos,
que inhibe a las dos isoenzimas ciclooxigenasas (COX), COX-1 y COX-2, al bloquear la
unin con el araquidonato.
COX-1 y COX-2 catalizan la conversin del cido araquidnico a prostaglandina G2, el
cual es el primer paso de la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos involucrados en
respuestas fisiolgicas rpidas. El ibuprofeno posee actividad antiinflamatoria, analgsica y
antipirtica.

Solubilidad
El ibuprofeno es prcticamente insoluble en agua, se disuelve menos de 1 mg de ibuprofeno en 1
ml de agua (< 1 mg/ml). Es soluble en disolventes orgnicos como etanol o acetona.
Modo de uso en nios
Administre la dosis de acuerdo al peso, si no es posible, adminstrela de acuerdo con la edad.
Administrar 1 toma V.O. cada 6 a 8 horas sin exceder de 4 tomas en 24 horas. No exceder la dosis
recomendada.
TABLA DE DOSIFICACIN
Peso (kg) Edad (aos) Dosis
Menos de 10 Menos de 2 Consulte a su mdico
De 10 hasta 15 2 a 3 5 ml
De 16 hasta 21 4 a 5 7.5 ml
21.5 a 26.5 6 a 8 10 ml
27 a 32 9 a 10 12.5 ml
32.5 a 43 11 a 12 15 ml

Sorbitol
El sorbitol es un polialcohol de azcar. Industrialmente el sorbitol,
cuya frmula emprica es C
6
H
14
O
6
, se obtiene por reduccin del
monosacrido ms comn, la glucosa.
En la naturaleza el sorbitol es uno de los tres glcidos (sacarosa,
almidn y sorbitol) principales producidos por la fotosntesis en las
hojas adultas de ciertas plantas de las familias Rosaceae y
Plantaginaceae. Se encuentra en cantidades apreciables en las algas
rojas y, junto a la fructosa, la glucosa y la sacarosa, en frutos como las
peras, las manzanas, las cerezas y los melocotones o duraznos.

Uso industrial
Es un slido higroscpico que se utiliza en la industria como humectante para mantener diversos
productos con un grado de humedad apropiado, se utiliza en la elaboracin de alimentos,
frmacos y productos qumicos. Acondicionador de papel, textiles, colas y cosmticos, tambin
como emulsionante en la fabricacin de pasteles y dulces para impedir que se separen la fase
acuosa y la fase grasa en estos alimentos; el sabor dulce relativo de la sacarosa-sorbitol es de 100-
60 por lo tanto necesitaremos una cantidad mayor de sorbitol para obtener el mismo sabor dulce
que el azcar de mesa. Adems, el sorbitol se utiliza como fuente de alcohol en la fabricacin y
resinas.
Metabolismo
El organismo humano metaboliza el sorbitol lentamente. La dosis mxima de sorbitol sobre la cual
este no es tolerado por el trnsito intestinal es 0,15 gkg-1 de masa corporal para el hombre y
0,24 gkg-1 de masa corporal para la mujer.
Polietilenglicol 400
El PEG 400 es uno de los distintos polietilenglicoles (polmeros de etilenglicol) que existen y que
toman su "apellido" numrico en funcin de su peso molecular.

El PEG (Polietilenglicol) es un politer ampliamente empleado en la industria y que se expresa con
la siguiente frmula general: HO-(CH2-CH2-O-)n-H.

Se le conoce tambin con el nombre de Macrogol con lo que el PEG400, puede aparecer tambin
como Macrogol 400 y se encuentra como componente de la industria farmacutica en gotas,
soluciones inyectables, las lgrimas artificiales, cpsulas de gelatina, etc.

Esas diferencias de peso molecular hacen que adems de darle "apellido" al tipo de
polietilenglicol, tengan una presentacin y una afinidad por el agua distinta. Por ejemplo el PEG
400 es un lquido viscoso incoloro con un ndice higroscpico alto cercano al del PG, mientras el
PEG 6000 es una sustancia solida con aspecto de cera y con un ndice higroscpico bajo.
Todos ellos presentan una toxicidad baja, por ejemplo la DL50 del PEG400 es de aproximadamente
30 gr/Kg (va oral en rata). si extrapolamos los resultados seria para una persona de 70 kg una
cantidad de 2100 gr.
Estas caractersticas hacen del PEG o macrogol ideal para su uso como material de base para
cremas y supositorios (los PEG de alto peso molecular generalmente), como componentes de
agentes de recubrimiento de los comprimido, aglutinantes de comprimidos, disolventes y
estabilizantes en presentaciones lquidas y otras aplicaciones.
Por ejemplo es usado con frecuencia como solucin evacuante en limpiezas de colon previas a
exploraciones radiolgicas y endoscpicas.

Otras propiedades
- Son fcilmente esterificados y eterificados, por los grupos hidroxilo en ambos extremos de su
molcula.
- La solubilidad en agua no se ve afectada por la presencia de electrolitos. Son generalmente
solubles en agua salada y en lquidos cidos y alcalinos (salvo los muy extremos)
- Se descomponen a altas temperaturas, sin dejar residuos, en CO, CO2 y agua.
- Tienen un punto de ebullicin alto, parecido al del PG aunque con amplias diferencias
dependiendo de su peso molecular.
Propilenglicol
Frmula: C3H8O2
Densidad: 1,04 g/cm
Punto de fusin: -59 C
Punto de ebullicin: 188,2 C
Masa molar: 76,09 g/mol

El propilenglicol es un compuesto orgnico incoloro, inspido e inodoro. Es un lquido aceitoso
claro, higroscpico y miscible con agua, acetona, y cloroformo. Se obtiene por hidratacin del
xido de propileno.
Disolvente.
El Propilenglicol se usa como disolvente en productos qumicos, en medicamentos, colorantes y
aromas, pinturas, esmalte de uas o en semiconductores
Uso humano
La Administracin de Alimentos y Medicamentos estadounidense (FDA) ha determinado que el
propilenoglicol es "generalmente considerado como seguro" (GRAS, siglas en ingls) para uso en
alimentacin, cosmtica, y medicinas. Como el etilenoglicol, el propilenoglicol afecta la qumica de
la sustancia a la que se agrega por el incremento de la acidez. El propilenoglicol se metaboliza en
cido lctico, que ocurre naturalmente en los msculos ejercitados, mientras que el etilenoglicol lo
hace a cido oxlico, que es txico
Excipientes
Los excipientes son los componentes del medicamento diferentes del principio activo (sustancia
responsable de la actividad farmacolgica). stos se utilizan para conseguir la forma farmacutica
deseada (cpsulas, comprimidos, soluciones, etc.) y facilitan la preparacin, conservacin y
administracin de los medicamentos.
Los colorantes, los conservantes, las sustancias aromticas, los diluyentes, los compuestos que se
utilizan para recubrir las cpsulas o los reguladores de pH son algunos ejemplos de los excipientes
que se utilizan en la formulacin de los medicamentos.

En general, los excipientes se consideran sustancias inertes, que no tienen efecto farmacolgico.
Aun as, hay excipientes que s que pueden tener un efecto en determinadas circunstancias
(alergias, intolerancias, reacciones cutneas, etc. ). Por este motivo, para asegurar un uso correcto
y una administracin segura de los medicamentos, hay excipientes que son de declaracin
obligatoria. Estos excipientes se tienen que detallar en el etiquetado y en el prospecto del
medicamento