SEDALMERCK

Tabletas

CAFENA
FENILEFRINA
PARACETAMOL


FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN
Cada TABLETA contiene:
Paracetamol al 90%
equivalente a 500.0 mg
de paracetamol
Cafena 50.0 mg
Clorhidrato de fenilefrina 5.0 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

IMAGEN





INDICACIONES TERAPUTICAS
Analgsico, antipirtico, descongestionante nasal, til para el alivio del dolor, la fiebre y molestias de la
gripe; resfriado comn, en afecciones respiratorias como rinitis alrgica, sinusitis y fiebre del heno.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
El paracetamol es rpida y completamente absorbido, alcanzando concentraciones plasmticas mximas
entre los 15 minutos y las 2 horas despus de su administracin oral. Es extensamente metabolizado en
el hgado y su depuracin corporal total corresponde a 5 ml min
1
kg
1
.
Tras una sobredosis de paracetamol, la acumulacin del metabolito hidroxilado, que normalmente es
detoxificado tras su conjugacin con glutatin, puede ser la causa del dao heptico. Slo de 2 a 5% de
la dosis de paracetamol administrado es eliminado intacto por la orina. El paracetamol inhibe
especficamente la ciclooxigenasa del sistema nervioso central, evitando as la sntesis de
prostaglandinas centralmente.
La cafena es completa y rpidamente absorbida tras su administracin oral, alcanzando concentraciones
plasmticas mximas entre 5 y 90 minutos. No existe evidencia de metabolismo presistmico. La
cafena se distribuye ampliamente en el organismo, tiene un volumen de distribucin aparente de 0.55
l/kg y se une a las protenas plasmticas en aproximadamente 35%. Dado que la cafena es metabolizada
por el sistema de oxidasas de funcin mixta hepticas, su eliminacin se incrementa en los fumadores y
disminuye en pacientes a quienes se administra cimetidina, disulfiram y anticonceptivos orales.
En adultos, su eliminacin se lleva a cabo por metabolismo heptico. La cafena es un potente inhibidor
competitivo de la fosfodiesterasa, enzima responsable de la inactivacin del AMPc, mediador de varias
funciones celulares, como la relajacin del msculo liso e inhibicin de la liberacin de histamina por
los mastocitos. La cafena tambin incrementa la permeabilidad del calcio en el retculo sarcoplsmico y
bloquea los receptores de adenosina.
El clorhidrato de fenilefrina se absorbe en el tracto gastrointestinal; muestra baja biodisponibilidad oral
(38%), debido al metabolismo de primer paso por las monoaminooxidasas en el intestino e hgado. Su
efecto inicia rpidamente en un mximo de 10 a 20 minutos y persiste de 3 a 6 horas.
La concentracin plasmtica mxima se alcanza a los 20 30 minutos. El volumen de distribucin es
mayor a 40 l. Es metabolizado en hgado por varias vas, p-hidroxilacin, N-demetilacin, desaminacin
y conjugacin; sus metabolitos son el cido M-hidroximandlico y conjugados fenlicos. La principal
va de excrecin es renal, de 80 a 86%. La cantidad total excretada en la orina a las 48 horas es de 2.6%
como amina libre y el resto en sus metabolitos, principalmente el cido M-hidroximandlico. La vida
media de eliminacin es de 2 a 3 horas.
La fenilefrina es un agente simpaticomimtico con actividad predominantemente alfa-adrenrgica, con
poco efecto sobre los receptores beta-adrenrgicos del corazn, y sin efecto estimulante significativo
sobre el SNC a las dosis habituales. Su actividad hipertensora es ms dbil que la ejercida por la
norepinefrina, pero ms prolongada. Al actuar sobre los receptores alfa-adrenrgicos en la mucosa del
tracto respiratorio produce vasoconstriccin, lo que reduce temporalmente la inflamacin de la mucosa
nasal y por eso es til en el tratamiento de la congestin de la mucosa que acompaa a la fiebre del
heno, rinitis alrgica, coriza aguda, sinusitis y otro tipo de alergias respiratorias.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula.
Uso concomitante con IMAO o dentro de los 14 das posteriores a suspender el tratamiento de los
IMAO ni con antidepresivos tricclicos.

PRECAUCIONES GENERALES
Existe mayor riesgo de hepatotoxicidad y sangrado gstrico en consumidores crnicos de alcohol (ms
de tres bebidas al da). Se debe utilizar con precaucin en pacientes con deficiencia de glucosa 6 fosfato
deshidrogenasa, ya que se han reportado casos de anemia hemoltica con el uso de paracetamol.
Se debe usar con precaucin en pacientes con asma bronquial, enfermedad cardiovascular, diabetes
mellitus, hipertensin, glaucoma, hipertrofia prosttica, obstruccin intestinal e hipertiroidismo.
Dosis mayores a 250 mg/da de cafena incrementa la frecuencia y severidad de los efectos adversos. Se
recomienda limitar el uso de alimentos, bebidas u otros medicamentos que contengan cafena.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No se recomienda su uso durante el embarazo y lactancia.
La fenilefrina no cruza la barrera placentaria, pero puede producir vasoconstriccin en los vasos
uterinos, reduciendo el flujo sanguneo, lo que puede resultar en hipoxia fetal.
La cafena potencia el efecto teratognico del tabaco, alcohol, ergotamina y propanolol. El uso de altas
dosis de cafena (mayores a 300 mg/da) se ha asociado con mayor incidencia de infantes de bajo peso.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Se ha reportado en raras ocasiones taquicardia, cefalea, nusea, hipertensin y crisis hipertensivas;
insomnio, palpitaciones, diarrea, urticaria, edema facial, eritema, retencin urinaria, broncospasmo y
sedacin, con el uso de fenilefrina.
Altas dosis de cafena pueden producir arritmias, hipertensin, palpitaciones, taquicardia, eritema,
sequedad de la piel, alteraciones de glucosa srica, excitabilidad, insomnio, agitacin psicomotriz,
nerviosismo, irritabilidad. Cefalea y letargia son los sntomas ms caractersticos de la suspensin de
cafena. La cafena produce diuresis usualmente en dosis mayores a 250 mg/da.
Se han reportado, con el uso de paracetamol, casos de reacciones cutneas como: eritema, exantemas,
pstulas y necrlisis epidrmica txica (incidencia < 0.1%), asma, anafilaxis y reacciones de
hipersensibilidad principalmente se manifiestan con signos cutneos, insuficiencia renal, necrosis
papilar y nefropata; alteracin de las pruebas de funcin heptica, principalmente elevacin de las
transaminasas. El consumo de alcohol (tres o ms bebidas por da) puede incrementar el riesgo de dao
heptico o sangrado gastrointestinal. Se han reportado casos de anemia hemoltica con el uso de
paracetamol; se debe tener precaucin en pacientes con deficiencia de la glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO
Los efectos alfa-adrenrgicos se incrementan sustancialmente en presencia de antidepresivos tricclicos,
por lo que su uso concomitante con fenilefrina debe evitarse.
La coadministracin de simpaticomimticos e IMAO puede producir hipertensin severa.
Disulfiram incrementa la vida media de la cafena. La cafena disminuye el metabolismo de la teofilina,
incrementando las concentraciones plasmticas y el riesgo de toxicidad. La cafena reduce los efectos
sedativos y ansiolticos de las benzodiazepinas. El uso de fenilpropanolamina junto con cafena
incrementa la presin arterial y eleva los niveles plasmticos de cafena. El ciprofloxacino y verapamilo
incrementan la vida media de la cafena. En general, las quinolonas aumentan dos a cuatro veces las
concentraciones de la cafena.
El paracetamol puede potenciar el efecto de los anticoagulantes orales como acenocumarol o warfarina.
Se recomienda no consumir ms de 2 gramos al da de paracetamol; en caso de tratamiento crnico,
vigilar el INR. Debido a que no existe una alternativa ms segura, el paraceta-mol sigue siendo el
analgsico y antipirtico de eleccin en los pacientes tratados con anticoagulantes orales.
Fosfenitona y fenitona disminuyen la efectividad del paracetamol e incrementan el riesgo de
hepatotoxicidad. Se debe evitar el uso crnico y mltiples dosis de paracetamol en pacientes tratados
con zidovudina, para evitar el riesgo de hepatotoxicidad y neutropenia. La propantelina disminuye la
velocidad de absorcin del paracetamol y la metoclopramida la acelera.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
El paracetamol puede interferir con las determinaciones de glucosa y cido rico.
No se han reportado alteraciones de pruebas de laboratorio asociadas con el uso de la fenilefrina.
La cafena puede interferir con la determinacin del cido rico por el mtodo colorimtrico en que se
utiliza cido fosfotungstnico y con la determinacin de bilirrubina. La cafena puede producir
disminuciones falsas en las mediciones de los niveles de fentobarbital por cromatografa de gas.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,
MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No existe evidencia de carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicida ni de efectos sobre la fertilidad
relacionados con el uso de alguno de los componentes de la frmula.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Oral.
Adultos y nios mayores de 14 aos: 1 tableta cada 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
ACCIDENTAL
La fenilefrina incrementa la presin sangunea con bradicardia refleja asociada. El tratamiento de
eleccin con antagonistas alfa-adrenrgicos (hipertensin) y atropina (bradicardia) puede producir
irritabilidad, cefalea, nusea y vmito. Se pueden presentar convulsiones con dosis txicas de cafena y
dao heptico por el paracetamol. Otros sntomas pueden ser: disnea, taquicardia, arritmias,
palpitaciones, mareos y depresin del SNC.
En estos casos se recomienda lavado gstrico o inducir el vmito, y vigilar las funciones respiratoria y
circulatoria. Se deber instaurar tratamiento sintomtico, especialmente en casos de depresin
respiratoria y taquicardia.

PRESENTACIONES
Caja con 20, 40, 160 y 200 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Protjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIN
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los nios. No se use en el embarazo, la
lactancia ni en nios menores de 14 aos. No se use por ms de cinco das, ya que el paracetamol
usado por periodos prolongados puede ocasionar dao heptico. No tome bebidas alcohlicas mientras
use este producto.
Hecho en Mxico por:
MERCK, S. A. de C. V.
Reg. Nm 3329, SSA VI
CEAR-07330060100419/RM2007