Los opioides derivan principalmente del opio, un polvo obtenido de la planta Papaver somniferum que contiene alcaloides como la morfina. Actúan uniéndose a receptores opioides en el sistema nervioso central y periférico, produciendo analgesia pero también efectos secundarios como depresión respiratoria y estreñimiento. Se clasifican según su origen, estructura y potencia analgésica, y se utilizan clínicamente para el alivio del dolor, la anestesia y el tratamiento de la drogadicción y sob
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Los opioides derivan principalmente del opio, un polvo obtenido de la planta Papaver somniferum que contiene alcaloides como la morfina. Actúan uniéndose a receptores opioides en el sistema nervioso central y periférico, produciendo analgesia pero también efectos secundarios como depresión respiratoria y estreñimiento. Se clasifican según su origen, estructura y potencia analgésica, y se utilizan clínicamente para el alivio del dolor, la anestesia y el tratamiento de la drogadicción y sob
Los opioides derivan principalmente del opio, un polvo obtenido de la planta Papaver somniferum que contiene alcaloides como la morfina. Actúan uniéndose a receptores opioides en el sistema nervioso central y periférico, produciendo analgesia pero también efectos secundarios como depresión respiratoria y estreñimiento. Se clasifican según su origen, estructura y potencia analgésica, y se utilizan clínicamente para el alivio del dolor, la anestesia y el tratamiento de la drogadicción y sob
Los opioides derivan principalmente del opio, un polvo obtenido de la planta Papaver somniferum que contiene alcaloides como la morfina. Actúan uniéndose a receptores opioides en el sistema nervioso central y periférico, produciendo analgesia pero también efectos secundarios como depresión respiratoria y estreñimiento. Se clasifican según su origen, estructura y potencia analgésica, y se utilizan clínicamente para el alivio del dolor, la anestesia y el tratamiento de la drogadicción y sob
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Opioides
Farmacologa
DOC. PEDROZA 1 Son responsables de una gran variedad de procesos en el organismo, aunque el mejor caracterizado y ms til desde el punto de vista teraputico es el de la analgesia.
Derivan bsicamente del aislamiento y caracterizacin de alcaloides de
la planta Papaver somniferum. El tratamiento por desecacin las semillas inmaduras de esta planta, llevan a la consecucin del opio, que es un polvo formado en un 25 % por los alcaloides citados.
El ms importante es la morfina.
2 Las sustancias relacionadas con la morfina y derivadas del opio se conocen como opiceos (codena, la tebana y morfina)
Opioide se aplica a cualquier agente que
sea capaz de interactuar con los receptores opioides, incluyendo aquellos caracterizados como opiceos
3 Mecanismo de accin
Los opioides ejercen su accin por ocupacin de receptores pre y post -
sinpticos especficos, difusamente extendidos tanto en el Sistema Nervioso Central como en el perifrico y el autnomo.
Hay tres tipos bsicos de receptores opioides, denominados mu, kappa y
delta y aunque la accin ms importante generalmente ocurre en el primer tipo.
4 Receptores opiodes
5 Clasificacin de los Opioides
Origen: Pueden caracterizarse como naturales y semi - sintticos (se
han obtenido algunos agentes por sntesis qumica pura).
Estructura qumica: Se pueden encontrar frmacos con estructura
pentacclica, hexacclica, tetraccilica, tricclica y bicclica, as como agentes fenil - piperidnicos, difenil - propilamnicos, diamnicos y aminotetralnicos. Hay ciertos agentes que no encajan en las categoras indicadas.
Capacidad analgsica: Pueden clasificarse como opioides dbiles y
fuertes.
6 Clasificacin de los Opioides
Segn el tipo de accin en los receptores: (la ms importante)
a. Agonistas Puros: actan fundamentalmente como agonistas, sobre todo en el receptor . Morfina, codena, herona, meperidina o petidina, metadona, fentanil, sufentanil, alfentanil, remifentanil.
b. Agonistas Parciales: accin fundamental en receptores , pero con una
actividad intrnseca menor a la unidad. Buprenorfina.
c. Agonistas - Antagonistas: se caracterizan por presentar acciones
distintas en diferentes receptores opioides. Usualmente son agonistas de los receptores y son antagonistas parciales o totales en los receptores . Entre los agonistas - antagonistas pueden citarse la nalorfina, la pentazocina, el butorfanol y la nalbufina.
d. Antagonistas Puros: Son frmacos capaces de unirse a los receptores
opioides (sobre todo a los de tipo ). Los agentes ms representativos son la naloxona y la naltrexona. 7 8 Acciones farmacolgicas de los opioides
Efectos en el Sistema Nervioso Central:
Analgesia (en niveles medular, mesencefalico, diencefalico, limbico, y cortical.). Alteracin del estado mental, euforia o disforia. Sedacin, depresin del estado de conciencia. Accin Antitusgena. Induccin de nuseas, vmitos. Depresin respiratoria (Riesgo de muerte). Rigidez Muscular. Pueden producir tolerancia y dependencia
9 Acciones farmacolgicas de los opioides
Efectos respiratorios: Secundarios a los efectos en el Sistema Nervioso
central. Efecto Antitusgeno. Efectos hemodinmicos: Vasodilatacin venosa y arterial, depresin cardaca. Efectos gastrointestinales: Algunos son secundarios a los efectos centrales, otros ocurren por inhibicin de la liberacin parasimptica de acetilcolina, y otros por efectos directos. Disminucin de todas las secreciones (cido gstrica, secrecin biliar, pancretica). Disminucin del vaciado gstrico y el peristaltismo intestinal (constipacin). Aumento de la presin en los conductos biliares y en el esfnter de Oddi. Nuseas y vmitos.
10 Acciones farmacolgicas de los opioides
Efectos oculares: Miosis por activacin de receptores del ncleo
pretectal pupilar del III par. Efectos nefro - urolgicos: Producen retencin urinaria (efectos en el msculo liso). Estimulan la liberacin de ADH. Modificaciones de la funcin inmune: Estos cambios estaran determinados sobre todo por los receptores . Se ha descrito inhibicin de la fagocitosis y de la capacidad bactericida de los neutrfilos.
Pueden producir cuadros anafilactoides o broncoespasmo, por liberacin
de histamina. Alteracin de la termognesis.
11 Morfina
Vida media de unas 4 horas
Eliminacin heptica Muy buena absorcin oral, existiendo preparados de accin inmediata (clorhidrato) o prolongada (sulfato) Puede ser administrada por va intravenosa (bolos o infusin continua), subcutnea, rectal, intratecal, epidural. Sufre efecto de primera pasada por el hgado, por lo que para una entidad clnica dada, las dosis enterales deben superar a las parenterales (generalmente, en una relacin de 3: 1).
12 Codena
Menos activo que la Morfina
5 a 25% se metaboliza a Morfina Biodisponibilidad oral aceptable (60 a 90%) Vida media de 2 a 4 horas Metabolismo heptico Eliminacin renal Sus efectos principales se deben a la biotransformacin en Morfina
13 Meperidina
Potencia analgsica 10 veces menor que la Morfina
nico Opioide con accin espasmoltica
Metadona
De eleccin para el tratamiento de toxicomanas
Excelente analgsico de eleccin para el tratamiento de oncolgicos Muy buena absorcin oral Vida media de 13 a 50 horas
14 Fentanilo
Efecto analgsico 100 veces ms potente que la Morfina
Uso principal en anestesia endovenosa Tiene derivados que se usan igualmente (Sulfentanil, Alfentanil, Remifentanil)
Tramadol
Efecto opioide debil
Efecto inhibidor de la recaptacin de noradrenalina y serotonina Estos dos mecanismos le dan buen efecto analgsico con poca depresin respiratoria 15 Naloxona
Antagonista de los receptores opioides
En pacientes intoxicados con opioides, revierte rpidamente los efectos Vida media corta (0,5 a 2 horas) Slo de uso parenteral (endovenoso)
Naltroxona
Igual que la Naloxona pero mejor biodisponibilidad oral
16 Reacciones adversas de los opioides Dependencia Tolerancia Trastornos gastrointestinales Nuseas Sndrome de abstinencia Vmitos Constipacin Sobredosis Sedacin Depresin respiratoria Disnea y Depresin respiratoria Coma
Euforia, disforia y trastornos del sueo Pupilas puntiformes (miosis)
Obnubilacin, delirio y alucinaciones
Hipotensin y bradicardia Prurito, sequedad de boca
17 Usos clnicos de los opioides
Analgesia
Antestesia
Tratamiento de la drogadiccin (Terapia de sustitucin)
Metadona Tratamiento de las intoxicaciones Naloxona
