Risperidona
Risperidona
Risperidona
Risperidona
Risperidona es un compuesto químico antipsicótico de
segunda generación creado en los laboratorios Janssen i. y
Risperidona
aprobado en Estados Unidos por la Food and Drug
Administration (FDA) en 19931 para el tratamiento de la
esquizofrenia.
Índice
Nombres comerciales
Presentaciones
Usos Nombre (IUPAC) sistemático
Efectos secundarios (3-[2-[4-(6-fluoro- 7 -benzisoxazol-3-il)- 1-
Precauciones piperidinyl]etil]-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-4H-
Farmacología pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-ona)
Referencias Identificadores
Enlaces externos Número CAS 106266-06-2
Código ATC N05AX08
Código ATCvet
Nombres comerciales Fórmula ?
Es vendido comercialmente como Risperdal en España, Peso mol. ?
México, Estados Unidos, Canadá, Reino Unido y Portugal, Estado legal ?
así como en otros muchos países, o también como Ridal en Aviso médico
Nueva Zelanda, Rispolept en países de Europa del Este,
[editar datos en Wikidata]
Dagotil y Belivon o Rispen en otros países.
Los derechos originales de la patente de los laboratorios Janssen para la risperidona finalizaron el 29 de diciembre de
2007, lo cual presumiblemente permitirá abrir el mercado a otros fabricantes que comercializarán la droga como
medicamento genérico, si bien, Janssen continuó teniendo derechos exclusivos sobre mercadotecnia del producto
hasta el 29 de junio de 2008, como resultado de las nuevas indicaciones del medicamento en el ámbito pediátrico.
Presentaciones
La risperidona está disponible en comprimidos de 0,25, 0,5, 1, 2, 3 y 4 mg, y en ampollas de 25 mg; 37,5 mg o 50 mg y
en gotas de 1 mg/ml. Risperdal también está disponible en presentación depot, siendo administrada de esta manera
con una frecuencia de tan sólo una vez cada dos semanas.
Usos
En 2003, la FDA aprobó el uso de la risperidona para los breves estados de acceso maníacos asociados con el trastorno
bipolar. En 2006 la FDA autorizó el medicamento para el tratamiento de la irritabilidad en chicos y adolescentes con
trastornos autistas. Como otros antipsicóticos atípicos, ha sido usada "extraoficialmente" para el tratamiento de
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Efectos secundarios
Algunos de los efectos que causa son: aumento de masa corporal, discinesia, acatisia, falta de energía, aumento de
salivación, disfunción sexual, eyaculación retrógrada, ansiedad, insomnio, baja presión arterial, sedación, dificultades
con el sueño, entumecimiento nasal, obturación nasal, dolor de cabeza, náuseas, sangrado de nariz y sobre todo falta
de energía, debilidad física constante, dolor muscular constante, etc.
Ocasionalmente, el medicamento puede provocar tensión en los senos y, más raramente, galactorrea en ambos
géneros. Muchos antipsicóticos son conocidos por su capacidad para aumentar los niveles de prolactina debido a la
inhibición de la dopamina. Así, la risperidona es bien conocida por incrementar la prolactina por encima de las tasas
habituales con otros antipsicóticos, como, por ejemplo, el haloperidol. Se piensa que debido a que la risperidona causa
elevados niveles de prolactina en sangre, podría provocar la aparición de tumores no cancerígenos en la glándula
pituitaria, aunque no existen hechos fehacientes que lo demuestren. Ante esta posibilidad, no cabe sino buscar
tratamientos alternativos con otros antipsicóticos diferentes.3
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Como todos los antipsicóticos, la risperidona puede causar potencialmente discinesia tardía, efectos extrapiramidales
y el síndrome neuroléptico maligno, un trastorno que no es frecuente, aunque sí grave, si bien el riesgo usando
risperidona es menor que con otros antipsicóticos clásicos.
Asimismo, como todos los antipsicóticos atípicos, la risperidona puede agravar la diabetes y otros problemas graves
del metabolismo de la glucosa en el ser humano, incluyendo cetoacidosis y coma hiperosmolar.4
Precauciones
Demencia: la risperidona aumenta el riesgo de ACV en ancianos con demencia, algunos de desenlace mortal,
particularmente en pacientes con demencia mixta o vascular Para esta indicación, risperidona sólo debe utilizarse en
tratamientos a corto plazo en caso de agresión persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer, y reevaluar su
uso regularmente. No debe utilizarse en pacientes con demencia mixta o vascular.
Enfermedad de Parkinson: puede provocar síntomas extrapiramidales, aunque la incidencia es menor que con
antipsicóticos típicos.
Enfermedad cardiovascular: los pacientes con insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio o arritmia tienen más riesgo
de hipotensión, descompensación o prolongación QT.
Prolongación del intervalo QT: aunque es muy raro que risperidona lo produzca, debe tenerse precaución en pacientes
con hipopotasemia, hipomagnesiemia o antecedentes familiares de prolongación QT.
Embarazo: categoría C de la FDA. Se han observado algunos efectos mediados por prolactina en el SNC. No se han
detectado efectos teratógenos. Solo debe usarse cuando los beneficios justifiquen los riesgos.
Pediatría: puede producir hiperprolactinemia en adolescentes y afectar a largo plazo al crecimiento y desarrollo
puberal. No se recomienda en menores de 18 años con esquizofrenia. No debe utilizarse en menores de 5 años por falta
de experiencia.4
Farmacología
Risperidona es un fuerte bloqueador antagonista de la dopamina, por
ejemplo, inhibiendo la funcionalidad de los receptores postsinápticos
dopaminérgicos.
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Alcanza los picos más elevados de niveles de plasma en sangre rápidamente. La fuerte reacción de bloqueo
dopaminérgico es bien conocida porque causa con frecuencia náuseas entre los pacientes que lo ingieren. La
risperidona es metabolizada en el hígado rápidamente, de manera que su potencial para provocar náuseas decrece tras
dos o tres horas después de la ingesta.
La preparación intramuscular es usada comúnmente para administrar la forma depot del medicamento. Puede ser
muy útil para llevar un control exhaustivo en pacientes que tienen problemas para tomar su medicación oral de forma
regular. Mucha gente prefiere la forma depot, administrada una vez cada dos semanas, que la ingesta diaria de
píldoras, lo cual permite además asegurar al médico el cumplimiento regular del tratamiento. En su presentación
depot, la dosis habitual varía entre 25 a 50 mg administrados mediante inyección intramuscular.
Referencias
1. «Electronic Orange Book» (http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ob/docs/obdetail.cfm?Appl_No=020272&T
ABLE1=OB_Rx). Food and Drug Administration. abril de 2007. Consultado el 24 de mayo de 2007.
2. FDA Approves the First Drug to Treat Irritability Associated with Autism, Risperdal (http://www.fda.gov/bbs/topics/
NEWS/2006/NEW01485.html). FDA. Consultado el 2 de octubre de 2006.
3. Szarfman A, Tonning J, Levine J, Doraiswamy P (2006). «Atypical antipsychotics and pituitary tumors: a
pharmacovigilance study.». Pharmacotherapy 26 (6): 748-58. PMID 16716128.
4. FDA Warning Letter (http://www.fda.gov/foi/warning_letters/archive/g4628d.htm). FDA. 19 de abril de 2004.
Consultado el 2 de mayo de 2007.
Enlaces externos
Ficha Técnica de Risperidona. (http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antipsicoticos/risperidona.htm)
Drugs.com Professional information on risperidone. (http://www.drugs.com/pdr/risperidone.html)
Drugs.com Consumer information on risperidone. (http://www.drugs.com/mtm/risperidone.html)
Janssen L.P. official web site on Risperdal (risperidone). (http://www.risperdal.com/)
PubChem Substance Summary: Risperidone. (http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=47510
0) National Center for Biotechnology Information.
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