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    Opiode

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    jorge e perez
    Este documento resume las características farmacocinéticas de varios opioides comúnmente usados. Los opioides son bases débiles que se disocian en fracciones ionizadas y no ionizadas, siendo esta última más liposoluble y capaz de difundir a los tejidos. Cada opioide tiene propiedades únicas de absorción, distribución, metabolismo y eliminación, determinadas por su estructura química y afinidad por proteínas plasmáticas.

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    Opiode

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    jorge e perez
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    Este documento resume las características farmacocinéticas de varios opioides comúnmente usados. Los opioides son bases débiles que se disocian en fracciones ionizadas y no ionizadas, siendo esta última más liposoluble y capaz de difundir a los tejidos. Cada opioide tiene propiedades únicas de absorción, distribución, metabolismo y eliminación, determinadas por su estructura química y afinidad por proteínas plasmáticas.

    Descripción original:

    resumen de los opiodes en tabla

    Título original

    opiode

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    Este documento resume las características farmacocinéticas de varios opioides comúnmente usados. Los opioides son bases débiles que se disocian en fracciones ionizadas y no ionizadas, siendo esta última más liposoluble y capaz de difundir a los tejidos. Cada opioide tiene propiedades únicas de absorción, distribución, metabolismo y eliminación, determinadas por su estructura química y afinidad por proteínas plasmáticas.

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    Este documento resume las características farmacocinéticas de varios opioides comúnmente usados. Los opioides son bases débiles que se disocian en fracciones ionizadas y no ionizadas, siendo esta última más liposoluble y capaz de difundir a los tejidos. Cada opioide tiene propiedades únicas de absorción, distribución, metabolismo y eliminación, determinadas por su estructura química y afinidad por proteínas plasmáticas.

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    Farmacocinéticas de los opioides

     son bases débiles


     se disocian en las fracciones ionizadas y la base libre,
     fracción de base libre es más liposoluble
     liposolubilidad facilita el transporte
     receptor opioide «reconoce» la molécula del opioide en la forma ionizada
     opioides se encuentran, unidos a proteínas, como la albúmina y la glucoproteína ácida a1.
     fracción no ionizada, no unida a proteína, constituye la fracción que puede difundir y genera un
    gradiente de concentración desde la sangre al tejido

    Morfina:

     Menos liposoluble.
     metaboliza sobre todo mediante conjugación en el hígado, aunque el riñón desempeña una función
    primordial en el metabolismo extrahepático
     La morfina-3-glucurónido (M3G) es el principal metabolito, puede antagonizar de forma aguda a la
    morfina, lo que podría contribuir a la variabilidad en la respuesta y a la resistencia al efecto
     La M6G constituye aproximadamente el 10% de los metabolitos de la morfina, y es un agonista del
    receptor m más potente
    Fentanilo

     pulmones ejercen un efecto de primer paso(captan de forma transitoria alrededor del 75% dosis iv)
     (40%) es captada por los eritrocitos
     se metaboliza sobre todo en el hígado mediante N-desalquilación e hidroxilación
     norfentanilo, su principal metabolito

    Alfentanilo

     Proteínas plasmáticas (sobre todo a glucoproteínas)


     Fracción para difundir supera la de fentanilo
     vías de metabolismo del alfentanilo son similares a las del sufentanilo, y son la N-desalquilación y la O-
    desmetilación oxidativas, la hidroxilación aromática y la formación de éter glucurónido.
     citocromo P450 3A3/4

    Sufentanilo

     la extracción pulmonar de primer paso, la retención y la liberación son similares a las del fentanilo
     dos veces más liposoluble que el fentanilo y se une mucho a proteínas plasmáticas (93%), como la a1-
    glucoproteína
     Las principales vías metabólicas del sufentanilo son la N-desalquilación, la O-desmetilación oxidativa y la
    hidroxilación aromática. El principal metabolito lo constituye la N-fenilpropanamida.

    Remifentanilo

     su estructura es única debido a sus uniones éster.


     sensible a la hidrólisis a través de esterasas sanguíneas y tisulares
     de acción «ultracorta»
     proteínas plasmáticas (70%), en especial a la a1-glucoproteína ácida
     no está aprobado para uso intratecal ni epidural, una debilidad motora reversible,
     La principal vía metabólica del remifentanilo es la desesterificación
    para formar un metabolito ácido carboxílico, GI90291

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