Enfermería Psiquiátrica y de Salud Mental

Tema 8.

PSICOFARMACOLOGÍA
 Prof. José Antonio de la Torre Brasas
SUMARIO:

I. INTRODUCCIÓN : Conceptos y clasificación.

II. ANSIOLITICOS:

A) BENZODIACEPINAS

B. OTROS ANSIOLITICOS

IV. ANTIDEPRESIVOS

A. Definición y clasificación

B. Antidepresivos triciclios (ADT) y afines.

C. inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

D antidepresivos precursores de neurotransmisores.

E. Fármacos efectivos en depresiones bipolares.

V. ANTIPSICÓTICOS.
I. INTRODUCCIÓN : Conceptos y clasificación

A) CONCEPTOS

 Psicofármacologia: rama de la farmacología que estudia los psicofármacos.

 Psicofármaco o Psicotropo: sustancias que actúan sobre la función, la

conducta y la experiencia psíquica, luego su acción principal la ejercen
modificando la actividad mental.

 Mecanismo de acción de los psicofármacos: íntimamente relacionado con

los sistemas de síntesis, liberación y unión de receptores de los
neurotransmisores. Los principales neurotransmisores relacionados con las
alteraciones mentales son:

- Dopamina.
-Norepinefrina (noradrenalina)
-Serotonina.
-GABA ( ácido gamma-aminobutírico)

B) CLASIFICACIÓN:

La clasificación más frecuente de los psicofármacos los divide en 3 grandes

grupos aunque existen muchas más sustancias que podrían incluirse dentro
del grupo de psicotropos:

- Ansioliticos.
-Antidepresivos.
- Antipsicoticos o neurolépticos.

II. ANSIOLITICOS

-Fármacos capaces de reducir la ansiedad, facilitando mecanismos inhibidores

en el ámbito cerebral.
Grupos de fármacos ansiolíticos:

a) Benzodiacepinas.
b) Otros ansiolíticos.

A) BENZODIACEPINAS

1. Consideraciones generales:

 Aparecen por primera vez en la década de los 50.

 Además del efecto ansiolítico tiene también un efecto hipnótico y de relajación
muscular.

- A dosis bajas tienen efectos ansiolíticos.

- A dosis altas tienen efectos hipnóticos.

 Son fármacos depresores del SNC.

 Su mecanismo de acción: se unen a receptores específicos e incrementan la
actividad el neurotransmisor inhibidor GABA.
 Tipos: se diferencian por su farmacocinética en 2 grandes grupos:

- Benzodiacepinas de larga duración: semivida > 12 h.

- Benzodiacepninas de corta duración: semivida < 12 h.

Benzodiacepinas de larga duración:

 Se acumulan produciendo sedación excesiva.

 Tienen pocos efectos derivados de la retirada.
 Su metabolismo hepático produce metabolitos activos, siendo los ancianos la
población más sensible por lo que debe ajustarse al máximo las dosis.

Benzodiacepinas de corta duración:

 No originan metabolitos activos ya que la duración de sus efectos no depende

de la biotransformación hepática.

Las benzodiacepinas pueden producir adicciones y síndrome de abstinencia

por lo que deberían aplicarse a la menor dosis eficaz posible durante el menor
tiempo posible ( no superar los 4-6 meses) y no debe nunca suspender
bruscamente el tratamiento sino ir reduciendo la dosis de forma progresiva ( 4 a
8 semanas)

Las sobredosis ( es uno de los fármacos más utilizados en intentos de

suicidio) se pueden tratar con FLUMAZENILO (anexate) ( fármaco
antagonista).

2. INDICACIONES:

-Tratamiento a corto plazo de la ansiedad

-Ataque de pánico.
-Ansiedad secundaria a enfermedades orgánicas.
 3. EFECTOS SECUNDARIOS:

* Somnolencia.
* Confusión.
* Ataxia.
* Mareo.
* Sedación.
* Cefalea.
* Desorientación.

 Estos efectos secundarios hay que observarlos más especialmente en

ancianos.

 Avisar al paciente de que puede sufrir amnesia anterograda (olvido de

acontecimientos recientes)

 Abstenerse de conducir o manejar maquinaria peligrosa.

4. CONTRAINIDCACIONES Y PRECAUCIONES GENERALES:

Están contraindicadas en:

- Pacientes alérgicos.
- Pacientes con miastenia gravis.
- Pacientes en coma o estado de shock
- Pacientes con intoxicación etílica.
- Embarazadas.
- Lactantes y niños.

Se deben administrar con precaución en:

- Pacientes con historial de drogodependencias.

- Pacientes con insuficiencia respiratoria grave.
-Ancianos.
Su consumo junto con otros depresores del SNC (alcohol) pues potencian los
efectos depresores.
 5.PRINCIPALES BENZODIACEPINAS

Fármaco  Dosis orientativa en

Adultos Vía Oral
Benzodiacepinas de acción larga
Clorazepato dipotásico Tranxilium 10-30 mg/día
Quazepam Quiedorm 7.5-15 mg/día
Diazepam Valium 10-30 mg/día
Halazepam Alaprryl 40-80 mg/día
Colbazan Noiafren 20-30 mg/día
Bromazepam Lexatin 5-30 mg/día
Benzodiacepinas de acción Corta
Alprazolam Tranquimazin 1-3 mg/día
Lorazepam Orfidal 2-4 mg/día
Clotiazepan Distensan 5-15 mg/día

B. OTROS ANSIOLITICOS

El principal es la BUSPIRONA. Es menos efectivo que las benzodiacepinas

pero no tiene efecto hipnótico ni relajante muscular, no se potencia por el
alcohol u otros depresores.
Su efecto ansiolítico puede tardar en aparecer de 2-3 semanas. Su dosis
aconsejada para una adulto es de 10-15 mg/día.
Efectos secundarios: mareo, insomnio, desorientación, nauseas, cefalea y
astenia.

IV. ANTIDEPRESIVOS

A. Definición y clasificación

 Definición:

Los antidepresivos son un grupo heterogéneo de compuestos con un efecto

terapéutico sobre la depresión, todos actúan aumentado la concentración de
neurotransmisores en la sinapsis y sus efectos pueden tardar en aparecer entre
dos y tres semanas.
 Clasificación:
La clasificación más clásica los divide en tres grupos:

 Antidepresivos tricíclicos y afines:

- AD. Tricíclicos.
- AD. Heterocíclicos.
- Inhibidores de la recaptación de serotonina.

Antidepresivos inhibidores de mono-amino-oxidasa IMAO

 Antidepresivos precursores de neurotransmisores

B. Antidepresivos triciclios (ADT) y afines

Son el grupo de AD más utilizado, siendo la vía de elección la vía oral. Y el

efecto terapéutico tarda en aparecer entre 2-3 semanas.

1. Mecanismo de acción:

Actúan inhibiendo la recaptación de neurotransmisores por la neurona

presináptica, como consecuencia, aumenta la concentración de estas
sustancias en la ventana sináptica, esto ocurre no solo en la sinapsis
cerebrales sino también en las sinapsis periféricas, lo que explica algunos de
sus efectos secundarios.

También hay efectos adversos relacionados con el bloqueo de receptores,

que algunos de estos fármacos pueden producir, de otros neurotransmisores
como la acetilcolina y la histamina.

2. Subgrupos:

Fármacos que elevan la concentración de noradrenalina y serotonina en la

sinapsis:

 Antidepresivos Tricíclicos: (tres anillos carbonados) el principal representante

es la Imipramina que fue el primero que se fabricó

 Antidepresivos heterocíclicos: posteriores a los ADT se les denomina

también AD de segunda generación.

Fármacos que actúan aumentando únicamente la concentración de serotonina

en la sinapsis:

 Inhibidores de la recaptación de la serotonina IRS.

3. Indicaciones:

- Depresión.
- Trastornos por angustia con o sin agorafobia.
- Bulimia (paroxetina)

4. Efectos secundarios:

 Consecuencia de la prolongación del efecto terapéutico (aumento de

noradrenalina/serotonina):

* Noradrenelgicos:

- Taquicardia.
- Temblor.
- Ansiedad.

* Serotoninergicos:

-Nauseas.

 Consecuencia del bloqueo de otros neurotransmisores:

* Histamina:

-Sedación.
-Somnolencia.

* Acetil-colina (Anticolinergicos)

- Retención urinaria.
- Sequedad de boca

* Receptores alfa adrenergicos

-Hipotensión ortostática

- Los antidepresivos tricíclicos presentan en general todos estos efectos

adversos en mayor o menor medida.
- Los antidepresivos heterocíclicos no tienen acción sobre receptores de la
acetil-colina y por tanto carecen de efectos anticolinérgicos
- Los IRS no actúan sobre receptores colinergicos, histaminergicos y alfa
adrenergicos. Debido a que aumentan los niveles de serotonina sus efectos
secundarios más frecuentes son nauseas, diarrea, cefalea e insomnio. Tienen
una baja toxicidad y pueden ser útiles en pacientes como los ancianos que
toleran peor los ADT y AD heterocíclicos.
5 Contraindicaciones generales:

- Hipersensibilidad o alergia.
- Embarazo.
- Niños.

6 Principales Antidepresivos

Principales Antidepresivos tricíclicos y afines:

Fármaco  Dosis orientativa en

Adultos Vía Oral
 Tricíclicos
Amitriptilina Tryptizol 50-100 mg/día
Clomipramina Anafranil 25-150 mg/día
Doxepina (sinequam 25-100 mg/día
Imipramina Tofranil 50-100 mg/día
Nortriptilina Martimil 10-25 mg/día
Timipramina Surmontil 50-200 mg/día
 Heterocíclicos
Amoxapina Demolox 150-200 mg/día
Maprotilina Ludiomil 25-100 mg/día
Mianserina Lantanon 30-100 mg/día
Trazodona Deprax 100-300 mg/día
Velanfaxina Dobupal 75-300 mg/día
 IRS
Citalopram Seropram 20-40 mg/día
Fluoxtina Prozac 20-40 mg/día
Fluvoxamina Dumirox 100-200 mg/día
Paroxetina Seroxat 20-40 mg/día
Sertralina Besitran 50-100 mg/día

C. INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO)

Estos fármacos son, como mínimo tan eficaces como los del grupo anterior de
antidepresivos, incluso hay paciente que suelen responder mejor a ellos, como
en el caso de depresión acompañada de ansiedad intensa. El problema son
las interacciones con otros medicamentos y con los alimentos ricos en tiramina.

El efecto terapéutico tarda en aparecer entre 1-3 semanas y la vía de

administración es la Vía oral.

1. Mecanismo de acción:

Actúan aumentando la concentración de neurotransmisores en la ventana

sináptica, mediante la inhibición de la MAO, enzima ampliamente distribuida en
el organismo y que interviene en el metabolismo de neurotransmisores
amínicos ( como la dopamina, noradrenalina y serotonina). Al inhibirse la MAO
estos neurotransmisores se metabolizan más lentamente y se aumenta su
tiempo de acción.

2. Subgrupos:

- Inhibidores inespecíficos e irreversibles de la MAO (IMAO

clásicos):

 Tranilcipromina.

- Inhibidores selectivos y reversible de la MAO- A (RIMA)

 Mocoblemida ( Manerix )

3. Indicaciones:

- La mocoblemida está indicada en el tratamiento de la depresión

- La Tranicipromina tratamiento de la deprsión y en las fobias y ataques de

pánico.

4. Efectos secundarios:

- Alteraciones hepáticas.
- Hipotensión ortostatica.
- Mareos.
- Cefalea.
- Sequedad de boca.
- Estreñimiento.
- Nauseas.
- Vómitos.
- Edemas.
- Disfunción sexual.

5. Contraindicaciones generales

- Hipersensibilidad o alergia.
- Embarazo.
- Niños.

6. Interacciones generales.

La administración simultanea de fármacos estimulantes adrenergicos o la

ingesta de alimentos ricos en Tiramina (quesos fermentados, hígado,
embutidos curados, gambas, chocolate, pasas, higos secos, cerveza, vino tinto,
pescados secos) pueden originar crisis hipertensivas graves.
D. ANTIDEPRESIVOS PRECUROSRES DE
NEUROTRASMISORES

-El único fármaco de este grupo comercializado en la actualidad es e el L-5-

hidroxi-triptófano u Oxitriptano
(Cincofarm  Telesol ) precursor fisiológico de la serotonina.

-Esta indicado en la depresión y la mioclonia, se administra vía ora y esta

contraindicado en alergia al fármaco, insuficiencia renal grave, embarazo,
lactancia y niños.

E. FARMACOS EFECTIVOS EN DEPRESIONES BIPOLARES:

El fármaco de elección en la enfermedad maníaco-depresiva es el Litio. Se

administra por vía oral en forma de Carbonato de litio.

1. Indicaciones:

Está indicado en el tratamiento de la manía y depresión refractaria a

tratamiento convencionales. Es especialmente eficaz en la fase maníaca, no
obstante también es eficaz en la fase depresiva(en está fase su eficacia es
similar a la de los antidepresivos clásicos) las dosis más habituales oscilan
entre 600-800 mg/día con un estrecho margen terapéutico por lo que deben
realizarse controles de litemia para evita alcanzar niveles hemáticos tóxicos.

2. Dosificación.

 Nivel optimo en sangre. 0.75-1.5 mEq/l.

 Nivel tóxico > 2 mEq/l.
 Nivel letal > 5 mEq/l.

3. Efectos secundarios:

Si se mantienen los niveles en sangre adecuados el litio es un fármaco bien

tolerado.
La intoxicación produce los siguientes síntomas:

 Letargía/excitación.
 Ataxia.
 Temblor.
 Alteraciones visuales.
 Desorientación.
 Vómitos.
 Dolor abdominal.
 Debilidad muscular.
 Convulsiones y coma.
El tratamiento crónico puede producir bocio, hipotiroidismo y diabetes insípida.

4. Contraindicaciones /precauciones:

Esta contraindicado en paciente con alergia al fármaco, embarazo, lactancia y

niños.
Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con insuficiencia
renal o cardiaca, diabetes, bocio, hipotiroidismo y deshidratación.
Se debe indicar al paciente que debe beber como mínimo dos litros de agua al
día.

V. ANTIPSICÓTICOS.

A. DEFINICICIÓN:

Los antipsicóticos son fármacos que mitigan, reducen y en algunos casos

pueden incluso hasta eliminar los síntomas de la esquizofrenia.
Además del efecto antipsicótico, tiene otros efectos terapéuticos como son:

 Antiemético.
 Antivertiginoso.
 Antihistamínico.

B.INDICACIONES GENERALES:

 Esquizofrenia.

 Trastorno delirante paranoide.

 Trastorno esquizoafectivo.

 Psicosis tóxicas

 Síntomas psicóticos en trastornos afectivos.

 trastornos neuropsiquiátricos( Corea...etc.)

C. MECANISMO DE ACCIÓN:

Actúan fundamentalmente bloqueando los receptores postsinapticos del

neurotransmisor dopamina, concretamente los receptores dopaminérgicos D2.
D. CLASIFICACIÓN:

Se clasifican como

 Antipsicóticos clásicos.
 Nuevos antipsicóticos.

El tratamiento se suele iniciar con los fármacos clásicos y si el paciente no

responde ( cuando se han administrado dos antipsicóticos clásicos sucesivo sin
mejoría) se recurre al tratamiento con los nuevos antipsicóticos comenzando
por risperidona u olanzapina, si sigue sin respuesta se recurre al la clozapina.

Los pacientes tienden a abandonar la terapia con antipsicóticos cuando

desaparecen los síntomas, debido a los efectos secundarios incómodos.

E. CONTRAINDICACIONES GENERALES:

 Alergia al fármaco.
 Depresión severa del SNC.
 Depresión de la médula ósea.
 Coma.
 Feocromocitoma

F. ANTIPSICÓTICOS CLÁSICOS:

1. Mecanismo de acción.

Actúan bloqueando los receptores dopaminérgicos postsinapticos D2.

2. Efectos secundarios:

Extrapiramidales:

Efecto extrap. Incidencia Desap. Al Tto. Otros

susp el tto. Antiparkinsonian tratamientos
o
Parkinsonismo Alta Si Anticolinérgicos ,
lentamente Amantanida
Distonía Baja Si Anticolinérgicos Diacepam IV
aguda rápidamente
Acatisia Alta Si en Anticolinérgicos. Benzodiacep.
varios días. Propanolol
Disquinesia Alta Generalmente No No existe tto
tardía no eficaz
 Sedación:
Este efecto adverso puede resultar útil en pacientes agitados, violentos y debe
ser evitado en pacientes en los que interese mantener una actividad diaria
normal.
Los fármacos que lo provocan con mayor intensidad son:

- clorpromazina.
- Levomepromazina.
- Perfenazina.
-Tioridazina.
- Zuclopentixol.

Es necesario avisar al paciente de que no debe conducir ni usar maquinaria

peligrosa bajo los efectos de estos fármacos.

 Efectos anticolinérgicos:

- Sequedad de boca.
- Visión borrosa.
- retención urinaria.
- estreñimiento.
Producidos fundamentalmente por el grupo de las fenotiazinas.

hipotensión ortostática:

Debido a que estos fármacos pueden bloquear receptores adrenérgicos sobre

todo cuando se administra el fármaco por vía parenteral y a dosis altas.

 Síndrome neuroléptico maligno:

es un efecto poco frecuente pero que puede ser mortal en un 15-20% de los
casos , se caracteriza por hipertermia, rigidez muscular, alteración de la
conciencia y alteraciones respiratorias.
Se puede tratar con agonistas dopaminérgicos (bromocriptina) y relajantes
musculares.

3. Vías de administración:

La vía de elección es la oral, la vía intramuscular es recomendable para

pacientes agitados que necesitan una sedación rápida y en paciente no
colaboradores.

Existen preparados Depot que se liberan lentamente desde el punto de

inyección , consiguiendo un efecto mantenido durante varía semanas . No
obstante presentan el inconveniente de que no se puede suspender de forma
rápida el tratamiento en caso de aparición de reacciones adversa graves. Por
este motivo conviene que la primera dosis depot sea pequeña.
4.Principales fármacos

Subgrupos Fármacos  Dosis VO

Clorpromazina Largactil 40-50 mg/día
Fenotiazinas Levomepromazina Sinogan 25-50 mg/día
Perfenazina Decéntan 12 mg/día
Tioproperazina Majeptil 5 mg/día
Trifluoperazina Eskazine 4-10 mg/día

Butiferonas Haloperidol Haloperidol 1-5 mg/día

Tioxantenos Zuclopentixol Clopixol 20-50 mg/día

Ortopramidas Sulpirida Dogmatil 300-600 mg/día

Tiaprida Tiaprizal 150-300 mg/día

Otros Pimozida Orap 1-2 mg/día

G. NUEVOS ANTIPSICÓTICOS

Clozapina (Leponex  ):

Actúa bloqueando débilmente los receptores D2 y tiene una gran variedad de

afinidad sobre otros receptores dopaminérgicos , adrenérgicos, histamínicos y
muscarínicos. Este espectro se traduce en una eficacia del 30-50% en
pacientes que no responden a tratamiento con antipsicóticos clásicos.
Apenas produce efectos extrapiramidales pero puede producir agranulocitosis
por lo que deberá hacerse controles hematológicos ( sobre todo en ancianos)
Previamente a su administración se debe investigar en el paciente si existe
enfermedad hamatológica , epilepsia y enfermedad renal o hepática .

Olanzapina:

Tiene un perfil farmacológico parecido al de la clozapina, pero no produce

alteraciones hemáticas y tiene efecto sedante en el 50% de los pacientes con
dosis de 12-17 mg/día.

Riperidona( Risperdal  )

Posee una acción muy selectiva sobre los receptores dopaminérgicos D2 y

sobre receptores de la serotonina 5-HT2. Tiene acción antipsicotica , tanto en
fase aguda como crónica, escasos efectos extrapiramidales con dosis de 4-8
mg/día , tampoco produce efectos hematológicos.