Universidad de Guayaquil

Facultad de Ciencias Químicas

Carrera: Química y Farmacia
Laboratorio de Farmacología y Farmacoterapia II

Docente: Dra. Q.F. Glenda Sarmiento

PRÁCTICA FARMACOLOGÍA GÁSTRICA: INDUCCIÓN DE ÚLCERAS
#8
Alumna: Diana Vanessa Orellana Pacheco
Semestre: 8vo Paralelo: C Grupo: 2 Fecha: 27-01-2020
Objetivos de la práctica:
 Identificar los principales fármacos antiulcerosos y el mecanismo de acción para el tratamiento
de úlceras gástricas.
 Determinar la presencia de úlceras pépticas y el efecto que tuvo el fármaco administrado con el
alcohol en el animal de experimentación mediante una bisección gástrica.
Instrucciones o consideraciones previas:
Marco teórico
Mencionar cinco diferentes grupos de fármacos usados en el tratamiento de úlceras
pépticas, describir mecanismo de acción. Describir Las características principales y efectos
adversos.
1. Omeprazol (Prilosec, Zegerid):
Fármacos que pertenecen a los inhibidores de bomba de protones que reducen el ácido
gástrico y protegen el revestimiento del estómago y el duodeno.
Sus efectos adversos son: estreñimiento, gases, náuseas, diarrea, vómitos, dolor de cabeza,
las personas pueden tener más probabilidades de fracturarse las muñecas, caderas o
columna vertebral y sarpullido en las mejillas o en los brazos que es sensible a la luz del sol.

2. Pantoprazol (Protonix):
Se usa para tratar el daño de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (GERD), una
condición en la que el flujo en dirección opuesta del ácido del estómago causa acidez y
posibles lesiones al esófago en adultos y niños de 5 años de edad en adelante.
Sus efectos adversos son: dolor de cabeza, náuseas, vómitos, gases, dolor de articulaciones,
diarrea, ritmo cardiaco rápido, fuerte o irregular espasmos musculares; temblor incontrolable
de una parte del cuerpo; cansancio excesivo; aturdimiento; convulsiones.

3. Cimetidina (Tagamet):
Pertenece a los bloqueadores del receptor de histamina que funcionan obstruyendo la
histamina, una sustancia química en el organismo que le indica al estómago que produzca
ácido.
Sus efectos adversos son: cefalea (dolor de cabeza), diarrea, mareos, somnolencia (sueño),
aumento de volumen de las glándulas mamarias, confusión, excitación.

4. Ranitidina (Zantac):
Pertenece a los bloqueadores del receptor de histamina, se usa para tratar úlceras; reflujo
gastroesofágico, una condición en la que el reflujo del ácido del estómago provoca pirosis
(calor estomacal) y lesiones en el tubo alimenticio (esófago).
Sus efectos adversos son: dolor de cabeza (cefalea), estreñimiento, diarrea, malestar
estomacal, vómitos y dolor de estómago.

5. Subsalicilato de bismuto (Pepto-Bismo):

Recubre una úlcera péptica y la protege del ácido gástrico. Funciona al disminuir el flujo de
líquidos y electrolitos hacia las heces, reduce la inflamación dentro de los intestinos y puede
 matar a los microorganismos que causan la diarrea.
Sus efectos adversos son: Dolor abdominal, sudoración, mareos, somnolencia, dolor de
cabeza, pérdida de la audición, polidipsia, náuseas / vómitos, o tinnitus [ CITATION Rod151 \l
12298 ].
• Investigar factores farmacocinéticas, modo, mecanismo y acciones farmacológicas.
1. Omeprazol (Prilosec, Zegerid):
Farmacocinética:
Absorción y distribución: El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido, por esto se
administra en forma de gránulos con recubrimiento entérico y encapsulado. La absorción
tiene lugar en el intestino delgado completándose, usualmente, a las 3-6 horas.
Es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP), principalmente en el
hígado. Se excreta como metabolitos en orina y el resto en las heces procedentes
principalmente de la secreción biliar.
Mecanismo de acción:
En el medio ácido estomacal, el omeprazol es protonizado y rápidamente se forman dos
productos, el ácido sulfínico y una sulfenamida, los cuales se unen de manera irreversible a
la H+,K+-ATPasa (bomba de protones), enzima localizada en la superficie secretora de las
células parietales.
Acción farmacológica: Inhibidor de la secreción ácida gástrica que promueve la curación de
las úlceras en estómago, duodeno y esófago [ CITATION Vad15 \l 12298 ]

2. Pantoprazol (Protonix):
Farmacocinética:
Se administra en forma de comprimidos entéricos, que atraviesan el estómago sin
disgregarse. Después de la administración de pantoprazol, las máximas concentraciones en
plasma se observan a las 2.5 horas, siendo la biodisponibilidad del orden del 75%.
Es metabolizado en el hígado por el sistema de desmetilación CYP2C19, siendo
posteriormente conjugado a sulfato. Se excreta por vía renal, en forma de metabolitos,
mientras que el 18% que es eliminada por vía biliar [ CITATION Vad15 \l 12298 ]
Mecanismo de acción:
Inhibe la secreción de ácido en el estómago. Se une a la bomba de protones en la célula
parietal gástrica, inhibiendo el transporte de H + al lumen gástrico.
Acción farmacológica: Pertenece al grupo de los inhibidores de la bomba de protones
(H+/K+-ATPasa) [ CITATION Vad15 \l 12298 ].

3. Cimetidina (Tagamet):
Farmacocinética:
Se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo, pero experimenta un metabolismo
 hepático de primer paso que reduce su biodisponibilidad a un 60-70%. Se distribuye por todo
el cuerpo, siendo detectable en la leche materna y la placenta. Aproximadamente el 48% de
una dosis oral y el 75% de una dosis intravenosa se eliminan por la orina, siendo el resto
eliminado con las heces.
Mecanismo de acción: Antagoniza receptores H2 de histamina de células parietales del
estómago. Inhibe secreción ácida basal y estimulada por alimentos, y reduce producción de
pepsina. Es un Citoprotector.
Acción farmacológica: Agentes contra la úlcera péptica y el reflujo gastroesofágico (RGE) y
Antagonistas del receptor H2[ CITATION Vad15 \l 12298 ].

4. Ranitidina (Zantac):
Farmacocinética:
Se absorbe 50% por vía oral, y las concentraciones plasmáticas máximas se observan entre
las 2 y 3 h posteriores a su administración. Se une muy poco a las proteínas plasmáticas y se
distribuye ampliamente en el organismo. Su metabolismo ocurre a nivel hepático, dando
lugar a metabolitos N-oxidados y S-oxidados. Se elimina por vía renal y 30% de la dosis
administrada se recupera sin cambio en la orina de 24 h; también se secreta en la leche
materna.
Mecanismo de acción: Antagoniza los receptores H2 de la histamina de las células
parietales del estómago. Inhibe la secreción estimulada y basal de ác. gástrico y reduce la
producción de pepsina.
Acción farmacológica: Su acción es Antiulcerosa, Antihistamínica[ CITATION Vad15 \l 12298 ].

5. Subsalicilato de bismuto (Pepto-Bismo):

Farmacocinética:
No se absorbe por la mucosa gastrointestinal, o lo hace en cantidad mínima. Sin embargo,
una porción considerable se hidroliza en el estómago, donde se forman oxicloruro de bismuto
y ácido salicílico, que sí se absorben. El salicilato absorbido se elimina por vía renal. En el
intestino se forman otras sales insolubles de bismuto que oscurecen las heces.
Mecanismo de acción: Estimula la absorción de fluidos y electrólitos a través de la pared
intestinal (acción antisecretora) y también cuando es hidrolizado a ác. salicílico inhibe la
síntesis de prostaglandinas responsables de la inflamación intestinal y la hipermotilidad,
adicionalmente enlaza las toxinas producidas por E. coli. Subsalicilato de bismuto
Acción farmacológica: Tienen acción bactericida y antiácida[ CITATION Vad15 \l 12298 ].
• Nombrar fármacos usados en la prevención de vómito inducidos por quimioterapia.
Los antieméticos para la prevención de las NIVQ son los siguientes:
Antihistamínicos: buclicina, ciclicina, dimenhidrato, difenhidramina, meclicina.
Agentes anticolinérgicos: escopolamina.
Antagonistas del receptor de la dopamina: clorpromacina, droperidol, metoclopramida,
proclorperacina, prometacina.
Antagonistas del receptor de la serotonina: palonosetrón, dolasetrón, granisetrón, ondansetrón,
tropisetrón.
Antagonistas del receptor NK-1: aprepitant.
Otros agentes: dexametasona, metilprednisolona, trimetobenzamida [ CITATION Col08 \l 12298 ].
• Enlistar laxantes y describir mecanismos de acción.
Los laxantes se pueden clasificar en los siguientes grupos:
 Incrementadores del bolo intestinal: Ayudan a aumentar el volumen de la materia fecal, lo
que origina una estimulación del peristaltismo intestinal facilitando la evacuación de las
heces.
 Agentes emolientes o surfactantes: Pueden estimular la secreción de fluidos y electrolitos
en el colon. La administración de estos fármacos también aumenta los niveles intracelulares
de AMPc, que altera la permeabilidad de las células del colon, causando secreción de iones
que producen una acumulación neta de fluidos y efecto laxante.
 Agentes lubrificantes del contenido fecal: Son aceites vegetales y minerales que
reblandecen las heces favoreciendo la secreción de agua y facilitando su deslizamiento, por
ejm: aceite de parafina.
 Agentes osmóticos: Son solutos de escasa absorción que ejercen atracción osmótica del
agua hacia la luz intestinal. También favorecen el avance y la eliminación del bolo fecal
debido al alto contenido en agua. Se clasifican en dos grupos: salinos y no salinos.
 Sustancias estimulantes de la mucosa intestinal: Estimulan directamente las paredes del
intestino grueso, provocando su contracción y desplazando las heces. Promueven la
acumulación de agua y electrolitos en la luz del colon e incrementan la permeabilidad de la
mucosa. Por ejm: derivados antraquinónicos, derivados del difenilmetano y aceite de ricino.
 Otros laxantes.

 Aceite de ricino: Su efecto laxante se debe a que el ácido ricinoleico que se libera en el
intestino delgado actúa como irritante de la mucosa, estimulando el peristaltismo intestinal por
vía refleja. El bolo fecal llega así rápidamente al recto impidiendo la absorción de agua.
 Bisacodilo: Actúa directamente estimulando de forma refleja el movimiento peristáltico a
 través de una irritación de la mucosa colónica y rectal. Promueve la evacuación del colon
alterando la absorción intestinal de fluido y electrolitos, generando así una acumulación neta
de fluido intestinal[CITATION Ben06 \l 12298 ].
• Nombrar antidiarreicos importantes y describir mecanismos de acción, farmacocinética,
efectos adversos
Los fármacos antidiarreicos se clasifican en los siguientes grupos:
 Fármacos de acción intraluminal
Son fármacos que ejercen su acción de modo localizado sobre el lumen intestinal. Actúan
mediante un proceso físico de adsorción, captando las toxinas bacterianas presentes en el lumen
intestinal, evitando así su acción nociva sobre la mucosa.
En general, tienen poco efecto en la reducción de la cantidad de heces y frecuencia de las
deposiciones, pero sí afectan significativamente a su consistencia. El carbón activado se utiliza
principalmente para evitar la absorción de productos tóxicos, incluidos algunos fármacos; se debe
instilar en el estómago, 5-10 g en 100 ml de agua, o administrar hasta un máximo de 50 g por vía
oral[ CITATION BEN05 \l 12298 ].
 Subsalicilato de bismuto: El subsalicilato de bismuto tiene una eficacia antidiarreica inferior a
la de los opiáceos, pero es útil en el tratamiento y la prevención de la diarrea del viajero.
Mecanismo de acción: Disminuye la secreción intestinal estimulada por toxinas bacterianas,
debido en parte a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas. Reduce el número de
deposiciones y alivia sintomáticamente las náuseas y el dolor abdominal [ CITATION BEN05 \l
12298 ].
Fármacos que inhiben la motilidad gastrointestinal
Son opiáceos, fármacos que producen una inhibición en la liberación de neurotransmisores
implicados en la regulación de la motilidad intestinal. Debido a esto se produce un retraso del
tránsito intestinal, lo que permite la absorción de agua y electrolitos dando lugar a un incremento
en la consistencia de las heces.
Loperamida:
Mecanismo de acción: Se une a los receptores opiáceos en la pared intestinal, reduciendo el
peristaltismo propulsivo. Incrementa el tono del esfínter anal.
Farmacocinética: La loperamida es absorbida por el intestino (aproximadamente un 40 %), pero es
extraída y metabolizada por completo en el hígado, donde se conjuga y se excreta por vía biliar.
Debido a su alta afinidad por la pared intestinal y a su elevado metabolismo de primer paso,
apenas alcanza la circulación sistémica. La vida media de loperamida es de 10,8 horas, con un
intervalo de 9 a 14 horas. Se excreta principalmente a través de las heces.
Reacciones adversas: Los síntomas asociados al síndrome diarreico, como: dolor abdominal y/o
distensión abdominal, náuseas y vómitos, cansancio, somnolencia o mareo y sequedad
bucal[ CITATION BEN05 \l 12298 ].
Difenoxilato
Farmacocinética: Opiáceo que se absorbe fácilmente tras su administración oral y se desesterifica
dando lugar a la difenoxina, metabolito activo con una vida media de unas 12 horas. A dosis bajas
(2,5-5 mg) sólo presenta acción periférica antidiarreica, mientras que a dosis altas (40-60 mg)
produce efectos centrales (euforia, dependencia física, etc.).
Como efectos secundarios: pueden aparecer signos atropínicos (en particular en niños) y de
depresión central.
 Fármacos potenciadores de la absorción intestinal
Estos fármacos actúan favoreciendo la absorción de sustancias eliminadas en exceso. En este
grupo se incluyen la glucosa, los aminoácidos y, en general, las soluciones de rehidratación oral.
La combinación de sal y azúcar probablemente potencia la absorción de líquidos, porque los
transportes del sodio y de la glucosa en el intestino delgado están acoplados; la glucosa favorece
la absorción tanto de iones sodio como de agua.
 Fármacos inhibidores de la secreción intestinal
 Los fármacos de este grupo actúan reduciendo la secreción de agua y electrolitos por el epitelio
intestinal. Dentro de este grupo podemos citar: opiáceos, somatostatina y análogos (octreótido y
lanreótido), inhibidores de la encefalinasa, berberina, inhibidores de la calmodulina (fenotiazinas)
etc[ CITATION BEN05 \l 12298 ].
 Racecadotrilo: También denominado acetorfán, es un inhibidor de las encefalinasas y, por
tanto, previene la degradación de opiáceos endógenos (encefalinas), reduciendo la
hipersecreción de agua y electrolitos a la luz intestinal, sin afectar a la motilidad intestinal.
Se administra por vía oral. Se ha ensayado en el tratamiento de la diarrea aguda. Ha
demostrado una eficacia similar a la de la loperamida. Reduce el peso de las deposiciones
diarreicas, el número de deposiciones por día y la duración de la diarrea, presentando un
porcentaje de respuesta del 50% en las primeras 24 horas y del 75 % en las siguientes 48
horas[ CITATION BEN05 \l 12298 ].

 Antiinfecciosos específicos de agentes patógenos.

En general, no se aconseja la utilización de antiinfecciosos como tratamiento de primera elección
de la diarrea, ya que más del 80% de los cuadros diarreicos tiene etiología vírica o es causado por
otros elementos de carácter no infeccioso[CITATION BEN05 \l 12298 ].
Reactivos de Laboratorio: ALCOHOL ETILÍCO
Reactivo biológico: ratón – rata
Materiales de Laboratorio: jaula plástica con rejas metálicas, contenedor de alimento, botellas
con tapón de caucho y tubo de acero inoxidable (agua), aserrín (camas), guantes estériles,
marcador permanente, embudos grandes y medianos, algodón, pipeta de 5 cc
Equipos de Laboratorio: Balanza, Estereoscopio
Actividades por desarrollar/ técnica operatoria:
1) Pesar e identificar a los animales (#2)
2) Administrar los tratamientos que actúan a nivel de la mucosa gástrica.
3) Administrar 1 ml (alcohol absoluto)
4) Esperar aproximadamente 1 hora.
5) Sacrificar los animales
6) Realizar una disección a nivel de la cavidad abdominal.
7) Extraer el estomago
8) Abrir desde la curvatura mayor
9) Observar presencia de ulceras.
10) Realizar Informe Grupal.
Metodología:
Tabla 1. Cuadro de dosificación del fármaco administrado en el animal de experimentación
Especie Peso (g) Fármaco Dosis Volumen mL Concentraci
administrad mg/Kg ón
o
Ratón 1 27 g Sucralfato + 1,48 g/1000g 0,2mL 1g/5mL
Alcohol
Ratón 2 27 g Alcohol ---- 0,2mL 1g/5mL
etílico
Cálculos:
1g------5mL 0,04g------27 g

X-------0,2mL X-------1000 g

X= 0,04g/27 g X= 1,48 g/1000g

Resultados obtenidos:
 Tabla 1. Efectos de la administración del fármaco y el alcohol en los ratones
Especie Animal con sucralfato + Alcohol con administración
alcohol de alcohol

1 Ratón La mucosa gástrica se ------

mantuvo intacta, no hubo
formación de úlceras

1 Ratón -------- Se observó gran corrosión de

células gástricas, la úlcera fue
> 4mm y 3 filamentos

Conclusiones:
Se identificó que los principales fármacos antiulcerosos son el omeprazol, ranitidina, cimetidina,
pantoprazol, subsalicilato de bismuto y sucralfato que protegen e inhiben la secreción de ácido en el
estómago.
Se determinó la presencia de ulceras pépticas en el estómago del ratón mayores a 4mm que fue
administrado solo con alcohol, observándose en su alrededor 3 filamentos; por ende el ratón que
tuvo la administración del sucralfato+ alcohol no hubo presencia de úlceras debido a que el fármaco
antiulceroso protegió su mucosa gástrica.
Recomendaciones:
Saber identificar correctamente el estómago del ratón para su extracción y lavar bien con solución
salina ClNa 0,9% para que no quede residuos y sea visible al momento de observarlo por el
estereoscopio.

Bibliografía
Benedí, & Juana. (2005). Antidiarreicos. Vol 19. N°5. Farmacia Profesional, 58. Obtenido de
https://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-profesional-3-articulo-antidiarreicos-13075297
Benedí, J., & Romero, C. (2006). Laxantes. Farmacia Profesional, 44. Obtenido de
https://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-profesional-3-articulo-laxantes-13091131
Colomer, M. (2008). Náuseas inducidas por quimioterapia emetógena. Prevención y tratamiento. Vol
27 N°1. Offarm, 78. Obtenido de https://www.elsevier.es/es-revista-offarm-4-articulo-nauseas-
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Rodgers, G. (2015). Tratamiento para las úlceras pépticas. Obtenido de
https://www.niddk.nih.gov/health-information/informacion-de-la-salud/enfermedades-
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Vademecum. (2015). Fármacos antiulcerosos. Obtenido de
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/p004.htm