FARMACOCINÉTICA

RESPIRATORIOS ORAL

GARCÍA RASCÓN OSCAR La absorción del salbutamol es buena, pero de la terbutalina

es tan sólo del 50%.
Β2
GRUPO: 2254
→Se una a proteínas plasmáticas es inferior de 12%.
Reducen la construcción de las vías
FARMACOLOGÍA II respiratorias y restaura el flujo. Agonista →Se elimina por vía hepática en forma de sulfato inactivo y
de los receptores del SNS. Relajan la en menos cantidad por vía renal son modificar.
ADRENÉRGISCOS NO SELECTIVOS: ACCIONES
musculatura lisa respiratoria,
α, β1, β2- (ADRENALINA) INHALATORIA
estimulando receptores β2, activando 1.Aumentar el aclaramiento mucociliar.
ADRENÉRGICOS β NO SELECTIVOS adenilciclasa, lo que aumenta AMPc, 2. Inhibición de la transmisión colinérgica. Su paso a sangre es escaso.
Β Adrenérgicos β1 Y β2 (Isoproterenol). que activa Proteincinasa A. Después se 3. Inhibición en la liberación de mediadores • Su semivida de eliminación es de 3.5ª 4 hr para fármacos
inhibe la fosforilación de miosina, y se de los mastocitos. de acción corta y 8 a 12 horas para fármacos de acción
ADRENÉRGICOS β2 SELECTIVOS disminuye el Ca+ intracelular, relajando
(Salbutamol) prolongada.
las fibras musculares lisas. • Su eliminación es por vía hepática y en menor proporción
por vía renal.

INTERACCIONES INTERACCIONES INDICACIONES:

ADMINITRACIÓN:
EFECTOS ADVERSOS La administración de bloqueadores concomitante con inhibidores de la Descongestionante nasal. Asma. EPOC
INYECTABLE,
β como el propanolol y monoaminooxidasa, antidepresivos agudizado. Asma bronquial leve e
INHALATORIA, Y Temblor, Cefalea vascular, Fatiga,
broncodilatadores triciclicos, anestésicos inhalados y intermitente. Prevención de asma
ORAL Insomnio., Taquicardias y palpitaciones,
βsimpaticomiméticos, inhiben el simpaticomiméticos; aumentan el inducido por ejercicio. Asma bronquial
Extrasístoles., Hipotensión arterial.,
efecto broncodilatador de este riesgo de toxicidad a nivel moderada persistente. Prevención del
Hipokaliemia e hipoglucemia Y Taquifilaxia
último. cardiovascular asma nocturna.

FARMACOCINÉTICA: La absorción y el Dosis vía oral: Niños de 2 a 6 años la dosis es de 0.1 a

0.2 mg/hg 3 veces al día, no excediendo los 12 Vía de Administración:
metabolismo se da en los pulmones y en el TD, el
SALBUTAMOL mg/día. Inhalador de dosis media,
fármaco administrado por VO sufre metabolismo
nebulizador, VO, IV
de primer paso, se elimina en un plazo de 72 h En adultos de 2 a 4 mg 3-4 veces/ día en ancianos 2mg
aprox., por vía renal 3-4 veces/día.

FARMACOCINÉTICA INDICACIONES: Asma

MECANISMO: Relaja el musculo VO.: 5 mg cada 8 horas.
BO: 70%, Metabolismo: Bronquial.,
liso bronquial al unirse con Subcutánea.: 0.25 mg cada Broncoespasmo.
TERBUTALINA Hepático, Excreción renal 60%,
receptores adrenérgicos B2 6-8 horas.
BRONCODILATADORES Heces 40%. VM:3-8h

FÁRMACOS BETA-ADRENÉRGICOS
RESPIRATORIOS /ANTICOLINÉRGICOS MECANISMO
FARMACOCINÉTICA INDICACIONES:
/METILXÁNTINAS Agonista selectivo de acción prolongada de los
SELMETEROL Inhalación. 1 o 2 inh. (25 a 50 mcg) BO: 94-98%, Asma, Bronquitis
receptores ß2 -adrenérgicos. Inhibe la liberación en
cada12 horas METABOLISMO: Y EPOC
pulmón de mediadores procedentes de mastocitos,
HEÁTICO, VM: 3-5H.
inhibe así la respuesta al alérgeno inhalado y atenúa la
hiperreactividad bronquial.

Farmacocinética

Se absorbe completa y rápidamente por V.O. Por vía I.V. se

Relajación del músculo
MECANISMO utiliza sólo sales como la Aminofilina. Debe evitarse la vía
Grupo de alcaloides estimulantes del liso (bronquios
I.M. ya que se precipita con facilidad y es dolorosa.
Sistema nervioso central, las cuales son la Antagonistas de la adenosina, principalmente), son
Metabolismo hepático en un 90%, excretando metabolitos
teofilina (té), la teobromina (chocolate) y la provocando un bloqueo de la estimulantes del
METILXANTINAS inactivos por el riñón en un 90%
cafeína (café). homeostasis de ca intracelular músculo cardiaco

MECANISMO: Inhibe a la
FARMACOCINÉTICA: IV :Inicial: 6
Aminofilina fosfodiesterasa produciendo EFECTOS ADVERSOS:
mg/ kg, por 20 a 30 min. INDICACIONES: Asma
relajación del musculo liso
Mantenimiento: 0.4 a 0.9 mg/kg/ h. Bronquial. Náusea, vomito, diarrea, insomnio,
(bronquial). BO: 80%. Metabolismo hepático, Broncoespasmo cefalea, convulsiones, arritmia,
Excreción: Renal.

Inhibe la
fosfodiesterasa
FARMACOCINÉTICA: VO: Inicio: 6 mg/kg ,
(enzima) -efecto EFECTOS ADVERSOS: Náusea, INDICACIONES: Asma
TEOFILINA seguidos por 2 a 3 mg/kg, cada 4 horas (2
relajante del musculo vomito, anorexia, diarrea, Bronquial.
dosis). Sostén 1 a 3 mg/kg cada 8 a 12
liso bronquial, reduce palpitaciones, taquicardia, Broncoespasmo
horas. BO: 40%, UPP: 50-60%,
la resistencia vascular
Metabolismo: hepático, Excreción:
pulmonar.
Hígado y riñón, VM: 6-10h
 FARMACOCINÉTICA: Por vía inhalatoria, su
INTERACCIONES:
acción broncodilatadora se inicia entre 1 y 3
MECANISMO minutos después, pero la actividad efectiva útil incremento de riesgo por toxicidad al
es transcurrido los 20 minutos. administrarse con otros colinérgicos
Los antagonistas muscarínicos inhiben competitivamente la
BRONCODILATADORES ANTICOLINÉRGICOS sistémicos o sustancias con propiedades
acción de la acetilcolina, en los receptores muscarínicos. Inhiben Absorción y biodisponibilidad escasa. • Se parecidas.
BETA-ADRENÉRGICOS la estimulación de receptores M1 y M3 metaboliza por vía renal.
/ANTICOLINÉRGICOS
/METILXÁNTINAS

EFECTOS ADVERSOS:
INDICACIONES: Por vía inhalatoria: Xerostomía CONTRAINDICACIÓN:
MECANISMO: Actúa inhibiendo transitoria, Visión borrosa, Retención
los reflejos vagales por Broncoespasmo en casos de Gestación, glaucoma,
BROMURO DE urinaria en pacientes prostáticos,
antagonismo sobre el receptor asma bronquial. hipersensibilidad al fármaco.
IPRATROPIO Molestias gastrointestinales, Cefalea y
de la acetilcolina. Broncoespasmo en caso de
ansiedad
EPOC.

FARMACOCINÉTICA: La acción sobre las vías Efectos adversos:

respiratorias no es inmediata, ya que el efecto Son escasos en la corticoterapia inhalatoria. Por lo
La vía inhalada se usa en el empieza a aparecer a las 1-2 semanas INDICACIONES:
general, ocurren con las dosis altas y por efecto
tratamiento del asma bronquial llegándose al máximo en 4-6 semanas. inmunosupresor e irritante local. Así, por ejemplo, ASMA CRÓNICA, Y EPOC
y con un efecto menos evidente
Los esteroides inhalados prácticamente no puede aparecer candidiasis orofaríngea, disfonía y GRAVE
y demostrado, en la EPOC.
presentan biodisponibilidad sistémica y si lo muy ocasionalmente infecciones graves por otros
hacen es en escasa cuantía. agentes infecciosos.
GLUCOCORTICOIDES
Reduce el número de mastocitos en las vías respiratorias por una
MECANISMO
Fármacos que reducen la reducción de la interleucina 3 IL3, así como de otras citocinas liberadas
inflamación tisular, tanto en no inhiben la liberación de mediadores de los durante el proceso inflamatorio en el asma. Disminuye el componente
FÁRMACOS
las vías respiratorias como en mastocitos, pero sí la liberación de mediadores inflamatorio celular bronquial, incluidos los neutrófilos y eosinófilos.
RESPIRATORIOS
el propio parénquima inflamatorios de macrófagos, polinucleares Inhibe el efecto quimiotáctico de acumulación de células inflamatorias en
pulmonar. neutrófilos y eosinófilos. el pulmón, después de la exposición a alérgenos.

ANTIINFLAMATORIOS BECLOMETASONA: En adultos su posología es de 100 a Existen asociados de esteroides y

200 unidades/12 horas, en casos graves hasta 1.000 broncodilatadores de acción prolongada
GLUCOCORTICOIDES unidades/12 horas. (salmeterol/ fluticasona y formoterol/ budesónida)
ANTILEUCOTRIENOS las cuales facilitan el cumplimiento de los
CROMOGLICATO BUDESONIDA: Adultos 200 a 400 unidades/ 12 horas, en tratamientos crónicos y al parecer potencia el
NEDOCROMIL casos graves hasta 1600 mg/ día, nebulizador 0.5 a 1 efecto biológico que cada uno de sus componentes
mg/12 horas. tiene por separado.

FARMACOCINÉTICA: Se administra VO c/ 12 h.
Zafirlukast alcanzando sus concentraciones plasmáticas
máximas en 3 horas. VM de eliminación: 8-9h
Efectos adversos:
Mecanismo: Productos de metabolismo del
Cefalea y alteraciones
Ac. Araquidónico, que intervienen las FARMACOCINÉTICA: Se administra 1 vez al día por
digestivas
reacciones inflamatorias y de VO donde se absorbe rápidamente por tracto GI.,
ANTILEUCOTRIENOS
broncoconstricción del Asma, especialmente Montelukast alcanzando las máximas concentraciones
inducida por el ejercicio y la exposición a plasmáticas. Se metaboliza por el hígado y se
determinados alergenos elimina vía biliar.

MUCOACTIVOS: ejercen su acción Broncodilatadores solo en

DEMULGENTES: Antiirritantes de morar la tos, cuando es
Opiáceos: Suprimen el reflejo ANESTÉSICOS LOCALES: aquellas situaciones que cursen
y edulcoradas, que a través de secundaria a la formación de una
tusígeno centralmente. En Suprimen receptores con obstrucción bronquial
ANTITUSÍGENOS un mecanismo desconocido
ANTITUSÍGENOS, periféricos de la tos. mucosidad especialmente viscosa, secundaria a un fenómeno de
suprime el reflejo tusígeno. Su médula y en tronco cerebral
MUCOLITICOS Y provocando incapacidad para la broncoespasmo
acción es en orofaringe movilización
EXPECTORANTES

ANTITUSÍGENOS OPIÁCEOS EFECTOS ADVERSOS:

MECANISMO FARMACOCINÉTICA: Se absorbe adecuadamente por
MUCOLITICOS CISTERNA Y Estreñimiento,
AMBROXOL CODEÍNA Ejerce su acción a nivel VO (>80%) e IM, teniendo ya actividad farmacológica VO, IM, SC alteraciones del SNC,
central, actuando sobre entre 30 min y 1 hora. Por vía rectal su absorción es hipotensión, bradicardia,
estructuras neuronales donde irregular, los alimentos no interfieren en la vía oral etc.
se encuentra dicho control
 Son fármacos que se utilizan cuando se producen cambios
en el moco:

→ producción
CLASIFICACIÓN:
→ composición
→Sustancia que despolariza las glucoproteínas de la mucosidad (cisteína
→ naturaleza y derivados).
Tienen como finalidad modificar las secreciones →Sustancias que regulan y equilibran los componentes de la mucosidad,
bronquiales para facilitar su expulsión disminuyendo la capacidad de la adhesión de la capa de gel (ambroxol).
• Se utilizan cuando existe: →Sustancias enzimáticas que despolarizan el ADN contenido en la
mucosidad viscosa y adherente que obstruya las mucosidad (ADN asa)
vías respiratorias, provocando infección e
insuficiencia respiratoria.
• Son ineficaces en:
infecciones broncopulmonares agudas

ANTITUSÍGENOS,
MUCOLITICOS Y
EXPECTORANTES FARMACODINAMIA.
FARMACOCINÉTICA: La BO es de un 10%.
ABSORCIÓN: Se absorbe por vía oral INDICACIONES: Para facilitar la expulsión de secreción
ANTITUSÍGENOS OPIÁCEOS Ejerce un efecto de normalización de las cualidades
siguiendo la vía metabólica hepática. mucosa en proceso catarral o gripal.
MUCOLITICOS CISTERNA Y reológicas del moco en el aparato respiratorio. Estas
AMBROXOL cualidades son: viscosidad, elasticidad y plasticidad. Como coadyuvante en proceso respiratorio con
ELIMINACION: Su eliminación es renal, en un
Normaliza el transporte mucociliar, lo cual disminuye hipersecreción mucosa excesiva o espesa ((bronquitis
CISTEÍNA 30%.
la resistencia al paso del aire en las vías respiratorias. aguda y crónica, EPOC, enfisema, atelectasia por
obstrucción mucosa y otras patologías relacionadas).

Reacciones adversas:
Vía de administración y dosis:
Poco frecuentes: reacciones de
Oral. Ads.: 200 mg 3 veces/día o 600 mg en una
hipersensibilidad (prurito, urticaria, rash,
toma; pacientes 12-18 años: 200 mg 3 veces/día;
broncoespasmo), cefalea, tinnitus,
niños 6-12 años: 100 mg 3 veces/día.
FARMACOCINETICA.

BO: 70%, y se absorbe rápidamente después de

FARMACODINAMIA. la administración oral.
Vía de administración y dosis:
Actúa sobre los neumocitos tipo II Tiempo de concentración máxima: V oral es de 2
Cuando se emplea como mucolítico, en la estimulando la síntesis y secreción del horas; la VM de distribución es de 1.3 horas; la
mayoría de los estudios se ha administrado material surfactante. Tiene efecto eliminación es bifásica, con una vida media alfa de
AMBROXOL en dosis entre 1.5 a 2 mg/kg/día, en secretolítico y mucocinético ya que aumenta 1.3 horas y beta de 8.8.
2 dosis divididas. (vía oral) la producción de moco en el árbol
Aproximadamente 5% de la dosis se excreta por
traqueobronquial al mismo tiempo
la orina sin cambios y su depuración renal es de
disminuye su viscosidad..
AMBROXOL 53 ml/min.
INDICACIONES: asma bronquial, diferentes
tipos de bronquitis aguda, crónica, bronquitis Reacciones adversas:
espasmódica, asma bronquial, bron-
quiectasia, neumonía, bronconeumonía, fatiga, xerostomía, sialorrea,
rinitis, sinusitis, atelectasia por obstrucción constipación, disuria y reacciones alérgica
mucosa, traqueostomía, en el pre y posqui-
rúrgico de pacientes geriátricos.