Metformina

UNIVERSIDAD AUTONOMA DE CAMPECHE
FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICO BIOLOGICAS
LIC. EN Q.F.B
Farmacocinética y farmacodinámica
Análisis Farmacodinámico de un Fármaco:

Metformina
Alumno: Tania G. Tzab Zarate
Profesor: Francisco Aguirre Crespo
Grupo: 5ª
Introducción
La metformina es un agente antidiabético del que se ha informado que

reduce la glucosa plasmática mediante múltiples mecanismos, como la
disminución de la producción de glucosa hepática y la activación de la
utilización de glucosa periférica.
La metformina reduce los niveles de glucosa principalmente reduciendo la

producción hepática de glucosa y aumenta la acción de la insulina en el
músculo y la grasa. Aumenta el metabolismo de la glucosa a lactato a nivel
intestinal, reduciendo la gluconeogénesis y posiblemente reduce el rango
de absorción intestinal de glucosa.
Receptores: En diversos estudios con ratas se identificó otro mecanismo

intrigante para la acción de la metformina mediado por el intestino que
implica una vía que une la exposición a la metformina duodenal con la
supresión de la producción de glucosa hepática, a través del nucleustractus
solitarius y los eferentes vagales, a través de la activación del receptor AMPK
y GLP-1, este también estimula la fosforilación de AMPK.
El receptor AMPK es una evolutivamente conservada

serina/treoninakinasa con una subunidad alfa catalítica y
subunidades beta y gamma regulatorias, formando un
complejo heterotrimétrico, el péptido similar al glucagón-1
(GLP-1) es una hormona intestinal secretada por las células L
intestinales al torrente sanguíneo en respuesta a la ingestión de
nutrientes y, junto con el péptido insulinotrópico dependiente de glucosa
(GIP), pertenece a la familia de las incretinas
Estereoquímica: La metformina presenta una estereoquímica de tipo

aquiral, es decir tiene una imagen especular superponible. Su actividad
optima no ha sido definida aún (NIH, 2019). La metformina no contiene
estereocentros ni centros E/Z.
Resistencia: En sujetos con diabetes tipo 2, tanto los defectos de la secreción
de insulina como la resistencia a la insulina contribuyen al desarrollo de
hiperglucemia. El síndrome SHORT es una afección autosómica dominante
asociada con resistencia a la insulina severa y lipoatrofia debida a un
defecto posreceptor en la señalización de la insulina que involucra la
subunidad reguladora 1 de fosfoinositido-3-quinasa (PIK3R1).
Tolerancia: Los medicamentos como la metformina que aumentan la

tolerancia a la glucosa en pacientes diabéticos podría resultar útil para
prevenir la progresión a gluintolerancia a las cosechas en pacientes de alto
riesgo, en el caso del estudio utilizado fue en adolescentes con obesidad,
este factor influye en la tolerancia a la glucosa.
Cada paciente recibió una inyección intravenosa bolo de glucosa (100 g)

seguido 20 minutos más tarde de una inyección intravenosa bolo nous de
tolbutamida (300 mg / 1,73 m 2). Alícuotas de sangre se obtuvieron en los
momentos 0 (justo antes del bolo de glucosa), 2, 4, 8, 19,22, 25, 30, 35, 40, 50,
70, 90 y 180 minutos para la medición de niveles plasmáticos de glucosa e
insulina, l paciente fue dado de alta con un vial codificado de píldoras que
contienen metformina (500 mg) o placebo (Freemark, 2017).
Los pacientes tenían un IMC de 7.2% y gracias a la metformina se redujo 0,12

de IMC.
Curva D-R gradual y cuantal.
Gradual:
• Escala continua (dosis → efecto)
• Medido en una sola unidad biológica
• Relaciona la dosis con la intensidad del efecto

Cuantal:
• Efecto farmacológico de todo o nada

• Estudios de población
• Relaciona la dosis con la frecuencia del
efecto.
Conclusión: La metformina a pesar de que es un medicamento muy

popular para la diabetes no tiene mucha información respecto a la
estereoquímica. El uso de metformina, el fármaco más comúnmente
recetado para la diabetes tipo 2, se asoció repetidamente con la
disminución del riesgo de aparición de varios tipos de cánceres y de la
disminución de peso como un efecto de la tolerancia por la glucosa.
Bibliografía:
• Freemark, M. (2017). The Effects of Metformin on Body Mass Index and

Glucose Tolerance in Obese Adolescents With Fasting
Hyperinsulinemia and a Family History of Type 2
Diabetes.Pedriatics.Recuperado 06 de Noviembre de 2020.
https://pediatrics.aappublications.org/content/107/4/e55
• Lewandowski, K.C., Dąbrowska, K., Brzozowska, M. et al. Metformin

paradoxically worsens insulin resistance in SHORT syndrome. Diabetol
Metab Syndr 11, 81 (2019). https://doi.org/10.1186/s13098-019-0477-z
• Metformin. The National Center for Advancing Translational Sciences.
https://drugs.ncats.io/substances?facet=Primary%20Target%2Fglucon
eogenesis.
• Andreozzi, F., Raciti, GA, Nigro, C., Mannino, GC, Procopio, T., Davalli,
AM, Beguinot, F., Sesti, G., Miele, C. y Folli, F. (2016) . Los agonistas del
receptor de GLP-1 exenatida y liraglutida activan el transporte de
glucosa mediante un mecanismo dependiente de AMPK. Revista de
medicina traslacional , 14 (1), 229. https://doi.org/10.1186/s12967-016-
0985-7
• Balis, M. (2007). DOSE-EFFECT RELATIONSHIP The intensity and duration of a drug’s effects
are a function of the drug dose and drug concentration at the effect site

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Análisis Farmacodinámico de un Fármaco:

Profesor: Francisco Aguirre Crespo

La metformina es un agente antidiabético del que se ha informado que

La metformina reduce los niveles de glucosa principalmente reduciendo la

Receptores: En diversos estudios con ratas se identificó otro mecanismo

El receptor AMPK es una evolutivamente conservada

Estereoquímica: La metformina presenta una estereoquímica de tipo

Tolerancia: Los medicamentos como la metformina que aumentan la

Cada paciente recibió una inyección intravenosa bolo de glucosa (100 g)

Los pacientes tenían un IMC de 7.2% y gracias a la metformina se redujo 0,12

Curva D-R gradual y cuantal.

• Escala continua (dosis → efecto)

• Medido en una sola unidad biológica

• Relaciona la dosis con la intensidad del efecto

• Efecto farmacológico de todo o nada

Conclusión: La metformina a pesar de que es un medicamento muy

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• Lewandowski, K.C., Dąbrowska, K., Brzozowska, M. et al. Metformin

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