Las quinolonas son una familia de antibióticos sintéticos que actúan inhibiendo las topoisomerasas bacterianas. Se han desarrollado varias generaciones con mayor espectro de acción. Son efectivas para tratar infecciones urinarias, gastrointestinales y respiratorias. Su uso ha aumentado la resistencia bacteriana.
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Las quinolonas son una familia de antibióticos sintéticos que actúan inhibiendo las topoisomerasas bacterianas. Se han desarrollado varias generaciones con mayor espectro de acción. Son efectivas para tratar infecciones urinarias, gastrointestinales y respiratorias. Su uso ha aumentado la resistencia bacteriana.
Las quinolonas son una familia de antibióticos sintéticos que actúan inhibiendo las topoisomerasas bacterianas. Se han desarrollado varias generaciones con mayor espectro de acción. Son efectivas para tratar infecciones urinarias, gastrointestinales y respiratorias. Su uso ha aumentado la resistencia bacteriana.
Las quinolonas son una familia de antibióticos sintéticos que actúan inhibiendo las topoisomerasas bacterianas. Se han desarrollado varias generaciones con mayor espectro de acción. Son efectivas para tratar infecciones urinarias, gastrointestinales y respiratorias. Su uso ha aumentado la resistencia bacteriana.
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QUINOLONAS
ALUMNO: EMILIO JAVY PUENTE PINACHO
Las quinolonas integran una familia de antibióticos conocida desde la década del 60, a partir de la investigación de antimaláricos. La primer quinolona usada en clínica fue el ácido nalidíxico, introducido en 1962. Junto con el ácido pipemídico, obtenido en 1973, integran la primera generación de quinolonas El segundo tiene un espectro de acción más amplio y mejores propiedades farmacocinéticas. Ambos fueron considerados antisépticos urinarios. Las quinolonas de segunda generación son derivados fluorados o fluoroquinolonas (FQ). Existe una tercera generación integrada por derivados bi y trifluorados y actualmente están en desarrollo las de cuarta generación. Aunque las primeras quinolonas tenían actividad sólo contra bacterias aerobias gramnegativas y eran eficaces para tratar infecciones gastrointestinales y urinarias, las nuevas quinolonas se han convertido en un armamento muy importante contra mayor número de infecciones ESTRUCTURA Las quinolonas son antibióticos obtenidos por síntesis. El núcleo central de su estructura es el anillo 4-oxo-1,4-dihidroquinoleína. MECANISMO DE ACCION Las quinolonas actúan en el interior de la bacteria, penetrando a través del canal acuoso de las porinas. Son los únicos agentes antibacterianos que ejercen su actividad bactericida uniéndose a topoisomerasas bacterianas e inhibiéndolas; aunque éste no sería el único mecanismo de acción. Las topoisomerasas son enzimas que controlan el superenrollamiento y desenrollamiento del ADN bacteriano. El superenrollamiento permite a la larga molécula de ADN empaquetarse dentro de célula bacteriana. Existen 4 tipos de topoisomerasas. Las quinolonas actuaría a nivel de ADN-girasa (también llamada topoisomerasa tipo II) y de la topoisomerasa tipo IV. No actúan a nivel de las topoisomerasas I y III. Las quinolonas de primera generación son activas frente a microorganismos gramnegativos, con excepción dePseudomonas spp. y otros bacilos gramnegativos no fermentadores. Las quinolonas de segunda generación son fármacos predominantemente activos frente a bacterias gramnegativas. También tienen buena actividad contra algunos gérmenes grampositivos y micobacterias. Ciprofloxacina es la más activa contra Pseudomonas aeruginosa Las de tercera y cuarta generación mantienen la buena actividad de las de segunda generación frente a gramnegativos y micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a grampositivos, anaerobios y patógenos "atípicos". La actividad contra Mycobacterium tuberculosis y M. avium es variable, siendo los más eficaces: Moxifloxacina, ciprofloxacina y ofloxacina. Ofloxacina y pefloxacina son activos contra M. leprae. Todas las fluoroquinolonas tienen un prolongado efecto postantibiótico contra la mayoría de gramnegativos. La magnitud del efecto postantibiótico influye en el diseño de los regímenes posológicos. RESISTENCIA l número de bacterias resistentes a las quinolonas ha ido aumentando, lo que se relaciona a la presión selectiva de su extenso uso. Esto puede ocurrir durante el tratamiento, especialmente en infecciones por Pseudomonas, lo que es más frecuente si el paciente recibió previamente la droga y los niveles sanguíneos alcanzados no son los adecuados. Las quinolonas se absorben bien del tracto gastrointestinal superior después de su administración oral. Las FQ tienen una biodisponibilidad que supera el 50% en todos los compuestos y se aproxima a 100 % en algunos. Así norfloxacina sólo se absorbe 50%, ciprofloxacina 70%, el resto de FQ presentan una absorción casi completa entre 97 y 100%. La vida media de los fármacos que se excretan por vía renal (ofloxacina), aumenta cuando hay insuficiencia renal severa. Por eso hay que adaptar las dosis con relación a la vía de eliminación del fármaco administrado y al aclaramiento de creatinina: cuando es menor de 50 ml/min. Las quinolonas en general son bien toleradas, con un perfil de seguridad similar para todos los componentes del grupo. Existen pequeñas diferencias tanto en la incidencia como en el tipo de reacciones de los fármacos. En su mayoría las manifestaciones son leves y retroceden al suspender la droga. Otro efecto adverso es la tendinitis y rotura del tendón de Aquiles. - Infecciones urinarias Las quinolonas de primera generación pueden indicarse para la profilaxis o el tratamiento de infecciones urinarias bajas no complicadas, teniendo en cuenta por ejemplo que no son activas frente a S. saprophyticus. - Prostatitis Las FQ penetran bien en la próstata, concentrándose en el tejido prostático en niveles mayores que en el líquido prostático. Son muy activas contra los enterobacilos, gérmenes que frecuentemente causan las prostatitis. Infecciones gastrointestinales Todos los patógenos bacterianos que provocan gastroenteritis suelen ser suceptibles in vitro a las quinolonas. Alcanzan altas concentraciones en materia fecal, aunque ésta puede reducir su actividad. - Infecciones respiratorias Las quinolonas de segunda generación no deben indicarse para el tratamiento empírico de neumopatías agudas comunitarias, donde S. pneumoniae es la causa más frecuente, ya que son poco activas contra este germen Primera generación: ácido nalidíxico, cinoxacina, ácido pipemídico
