Conf.2 - Penicilinas y Cefalosporinas.

FARMACOLOGÍA II
TEMA: PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS.
Bajo la denominación de BETALACTAMICOS se agrupa un número continuamente creciente de antibióticos cuyo origen
se remonta a 1928, cuando Fleming descubrió que un hongo del género Penicillium producía una sustancia,
posteriormente denominada penicilina por él mismo, capaz de inhibir el crecimiento de Staphylococcus aureus.
La familia de las cefalosporinas se inició en 1948 cuando Botzu obtuvo, a partir del hongo Cephalosporium acremonium,
material activo frente a S. aureus.
Actualmente, penicilinas y cefalosporinas forman el grupo de antibióticos más amplio en número y de mayor
importancia en el tratamiento de las enfermedades infecciosas, lo que se debe a los siguientes factores:
a) su potente acción antibacteriana, de carácter bactericida;
b) el amplio espectro alcanzado por muchos derivados
c) la existencia de preparados que resisten la inactivación enzimática causada por las bacterias, y de inhibidores
enzimáticos con o sin actividad antibacteriana propia
d) la presencia de características farmacocinéticas favorables: absorción oral, buena difusión tisular y aumento muy
notable de la semivida logrado con algunos derivados
e) la producción de escasos efectos adversos.
PENICILINAS
CLASIFICACIÓN FARMACO ESPECTRO

ANTIMICROBIANO
Naturales Bencilpenicilina o Penicilina cocos y bacilos IM (son destruidas a ph gástrico
G: Gram + de 2)
 cristalina
 procaínica
 benzatinica
Fenoximetilpenicilina o Mejora la absorción oral por
Penicilina V aumentar la resistencia a la
hidrólisis ácida en el estómago
Feneticilina
Resistentes a Meticilina Staphylococcus. aureus IM (son destruidas a ph gástrico)
penicilinasas productor de
Isoxazolilpenicilinas: las beta-lactamasas
 oxacilina,
 cloxacilina
 nafcilina
Amplio espectro Aminopenicilinas: Escherichia coli Mejor absorción oral, mayor
(muy activas frente a  ampicilina, Haemophilus influenzae semivida.
gérmenes Gram  amoxicilina
negativos)  hetacilina
 metampicilina
 pivampicilina
Amplio espectro Carboxipenicilinas: Pseudomonas aeruginosa Interfieren función plaquetaria.
antipseudomonas  Carbenicilina Enterobacter
 Ticarcilina Proteus
Ureidopenicilinas:
 Azlocilina
 Mezlocilina
 piperacilina
Amplio espectro Ureidopenicilinas: Klebsiela
(muy activas frente a  Mezlocilina
klebsiela y otros  piperacilina
Gram negativos)
Mecanismo acción:
Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana.
Todos estos agentes actúan impidiendo el crecimiento de la pared celular bacteriana, ya que el enlace betalactárnico es
análogo estructural de la D-alanina, que forma parte del componente más importante de dicha pared: el péptido glicano o
mureina.
Como la síntesis del péptido glicano no tiene lugar en las células de los mamiferos, los b-láctamicos no producen daño
en el organismo.
Mecanismo resistencias:
1. Bloqueo del transporte (Gram negativos).
2. Modificación del sitio de acción (Gram positivos).
3. Inactivación enzimatica (Produción de betalactamasas)
(Inhibidores de betalactamasas: Ac clavulánico, sulbactan, tazobactan)
Farmacocinética:
Aunque los b-lactámicos en general deben administrarse por vía parenteral, hay que destacar la buena absorción por vía
oral que se ha logrado para algunos derivados (p. ej., amoxicilina, cloxacilina).
La distribución es buena, en general, alcanzándose concentraciones adecuadas en líquido pleural, pericardio, líquido
sinovial, etc. El paso al SNC, sin embargo, es escaso en condiciones normales, pero la inflamación meníngea hace
posible la utilización de penicilinas en el tratamiento de infecciones a ese nivel.
Todos los b-lactámicos atraviesan la barrera placentaria, alcanzando concentraciones variables en la circulación fetal; a
pesar de ello y de acuerdo con su escasa toxicidad, son los antibióticos de elección para el tratamiento de infecciones
durante el embarazo.
En su mayoría son eliminados por orina sin metabolizar.

La excreción renal de las penicilinas se produce por procesos de filtración y de secreción tubular activa.
La excreción biliar de las penicilinas que se administran por vía oral (pueden ser útiles en el tratamiento de infecciones
localizadas en las vías biliares o pueden dar lugar a efectos adversos importantes.
RAM:
1. Reacción hipersensibilidad
2. Diarrea (por modificar la flora intestinal normal)
3. Alteraciones de la coagulación (por hipoprotrombinemia que se produce, en la mayoría de los casos, como
consecuencia de la inhibición de la síntesis de la vitamina K al reducirse la flora bacteriana intestinal)
4. Hipopotasemia (PG potásica)
5. Nefritis intersticial
6. Encefalopatias
Interacciones:
Los procesos de secreción tubular renal son inhibidos por la probenecida, por lo que su administración prolongará la
semivida de los b-lactámicos en cuya eliminación participa de forma importante este mecanismo. Asimismo, compite con
los b-lactámicos por los puntos de unión a la albúmina plasmática, por lo que su administración simultánea aumentará la
concentración de estos).
CEFALOSPORINAS
CLASIFICACIÓN FARMACO ESPECTRO ANTIMICROBIANO

V. ORAL V. PARENTERAL
1ra Generación  Cefalex  Cefalotina Gram positivos
ina  Cefazolina
 Cefradi  Cafapirina
na
 Cefadr
oxil
2da Generación  Cefaclor  Cefamandol Anaerobios Gram negativos.
 Cefatrizina  Cefuroxima Menor Gram positivos
 Cefotetan
3ra Generación  Cefotaxima Pseudomonas
 Cefoperazona Enterobacterias
 Moxalactan
 Ceftazidima
 Ceftriaxona
4ta Generación  Cefepidime Pseudomonas
 Cefpirome Enterobacterias
Más resistente a
b-lactamasas
Mecanismo acción: IDEM

Mecanismo resistencias: IDEM
Farmacocinética:
Existe un número considerable de cefalosporinas de primera y segunda generaciones que se absorben bien por vía oral.
Sólo alcanzan concentraciones significativas en líquido cefalorraquídeo: cefuroxima, cefotaxima, ceftriaxona, ceftizoxima,
cefmenoxima, moxalactam y ceftazidima.
En su mayoría son eliminados por orina sin metabolizar, excepto Cefalotina, Cafapirina, cefaloglicina y cefacetrile.
La excreción renal de las cefalosporinas se produce por procesos de filtración y de secreción tubular activa.
Sufren excreción biliar cefoperazona y ceftriaxona.
RAM:
1. Reacción hipersensibilidad cruzada con penicilinas
2. Nefrotoxicidad
3. Dolor sitio inyección
4. Tromboflebitis
5. Alteraciones de la coagulación
6. Intolerancia al alcohol
7. Hepatotoxicidad
8. Ototoxicidad
APLICACIONES TERAPEUTICAS
 Infecciones ORL
 Infecciones respiratorias
 Infecciones óseas o articulares
 Infecciones SNC
 Infecciones urinarias
 Infecciones ginecológicas y T. sexual
 Infecciones intestinales
 Infecciones biliares
 Infecciones dentarias
 Profilaxis quirúrgica
OTROS B-LACTAMICOS:
 Carbapanemicos: Imiten y Meropen (Gram negativos)
 Monobactamicos: Aztreonan (Gram negativos)
 Inhibidores de betalactamasas: Ac clavulánico, sulbactan, tazobactan

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TEMA: PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS.

CLASIFICACIÓN FARMACO ESPECTRO

En su mayoría son eliminados por orina sin metabolizar.

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Mecanismo acción: IDEM

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