SISTEMA NERVIOSO

FUNCIONES DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO Y

PARASIMPATICO

¿Cuál es correcto en relación con el sistema nervioso simpático?

C. El neurotransmisor en el ganglio simpático es acetilcolina (ACh).
Respuesta correcta = C. El neurotransmisor en los ganglios simpáticos y
parasimpáticos es acetilcolina. El sistema simpático por lo general media las
funciones corporales en el modo de “lucha o huida” y el sistema
parasimpático por lo general media las funciones corporales en el modo
“descansar y diferir”.
 ¿Por qué el sistema nervioso somático permite una respuesta más rápida
comparada con el sistema nervioso autónomo?
D. Las neuronas motoras somáticas están mielinizadas y no tienen ganglios.
Respuesta correcta = D. Las neuronas motoras somáticas están mielinizadas
y no tienen ganglios. Esto permite una transmisión más rápida en las
neuronas somáticas.

¿Qué cambio fisiológico ocurre cuando se activa el sistema parasimpático?).

D. Aumento de la motilidad gástrica.
Respuesta correcta = D. La activación del sistema parasimpático causa un
aumento en la motilidad gástrica, aumento en las secreciones de líquido,
reducción en la frecuencia cardiaca y constricción de la pupila. En el modo de
“descanso y digestión”, el sistema parasimpático está más activo, lo que
ayuda con la digestión.

¿Cuál es correcto en relación con la activación de los receptores en los

órganos efectores en el sistema
nervioso autónomo?
A. Acetilcolina activa los receptores muscarínicos.
Respuesta correcta = A. Acetilcolina es el neurotransmisor en el sistema
colinérgico y activa tanto los receptores muscarínicos como los colinérgicos
nicotínicos, no los receptores adrenérgicos. Norepinefrina y epinefrina
activan los receptores adrenérgicos, no los receptores muscarínicos

¿Qué enunciado relacionado con el sistema nervioso parasimpático es

correcto?
B. La división parasimpática está involucrada en la visión de cerca, el movimiento
de los alimentos y la micción.
Respuesta correcta = B. El sistema nervioso parasimpático mantiene las
funciones corporales esenciales, como la visión, el movimiento de alimentos
y la micción. Las fibras posganglionares del sistema parasimpático son cortas
comparadas con aquellas de la división simpática. La médula suprarrenal está
bajo el control del sistema simpático
¿Cuál es correcto con relación a los neurotransmisores y la
neurotransmisión?
A. Los neurotransmisores son liberados de las terminales nerviosas presinápticas.
Respuesta correcta = A. Los neurotransmisores se liberan de las neuronas
presinápticas, desencadenados por la llegada de un potencial de acción en la
neurona presináptica (no en la célula postsináptica). Cuando el potencial de
acción llega a la neurona presináptica, el calcio entra a la neurona presináptica
y las concentraciones de calcio aumentan en la neurona antes de que se libere
el neurotransmisor.

Los neurotransmisores principales en el SNA son norepinefrina y acetilcolina.

Un hombre de edad avanzada llega a la sala de urgencias después de ingerir

una gran cantidad de tabletas de prazosina, un fármaco que bloquea los
receptores α1 adrenérgicos, que median los efectos de epinefrina y
norepinefrina en los vasos sanguíneos y la vejiga urinaria. ¿Qué síntoma tiene
mayores probabilidades de encontrarse en este paciente?
B. Dilatación de los vasos sanguíneos (vasorrelajación).
Respuesta correcta = B. La activación de los receptores α1 causa
vasoconstricción, reducción de la frecuencia urinaria y un aumento en la
presión arterial, sin un efecto directo en la frecuencia cardiaca. Puede causar
taquicardia refleja (aumento de la frecuencia cardiaca) en algunos pacientes.

Así, el bloqueo de los receptores α1 debe en teoría causar dilatación de los

vasos sanguíneos, reducción de la presión arterial y aumento de la frecuencia
urinaria.

¿Qué enunciado es correcto en relación con el sistema nervioso autónomo?

D. El corazón recibe tanto inervación simpática como parasimpática.
Respuesta correcta = D. El corazón recibe tanto inervación simpática como
parasimpática. La activación de las neuronas simpáticas aumenta la
frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción y la activación de las neuronas
parasimpáticas reduce la frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción
(ligeramente). Las neuronas aferentes transportan impulsos de la periferia al
SNC y las neuronas eferentes transportan señales lejos del SNC. Las
neuronas preganglionares del sistema simpático surgen de las regiones
torácica y lumbar de la médula espinal, en tanto que las neuronas
preganglionares del sistema parasimpático surgen de los nervios craneales y
la región del sacro. Cuando hay una caída repentina en la presión arterial, el
sistema simpático se activa.

¿Qué es correcto en relación con los receptores de membrana y la

transducción de señal?
A. Los neurotransmisores del SNA se unen a los receptores de membrana en las
células efectoras, lo que conduce a eventos intracelulares.
Respuesta correcta = A. Los neurotransmisores por lo general se unen a los
receptores de membrana en las células efectoras postsinápticas y causan
efectos celulares. Acetilcolina (ACh) se une a los receptores muscarínicos
colinérgicos y activan la vía del segundo mensajero en las células efectoras,
lo que a su vez causa eventos celulares. Los receptores que se acoplan a los
sistemas de segundo mensajero se conocen como receptores
metabotrópicos. Los receptores metabotrópicos no activan directamente los
canales iónicos. ACh también se une a los receptores nicotínicos colinérgicos
y activa los canales iónicos en las células efectoras. Los receptores que
activan directamente los canales iónicos se conocen como receptores
ionotrópicos.
 AGONISTAS COLINERGICOS (PARASIMPATICO)
La toxina botulínica bloquea la liberación de acetilcolina de las terminales
nerviosas colinérgicas. ¿Cuál es un posible efecto de la toxina botulínica?

A. Parálisis del músculo esquelético.

Respuesta correcta = A. Acetilcolina liberada por las neuronas colinérgicas

actúa sobre los receptores nicotínicos en las células del músculo esquelético
para causar contracción. Por lo tanto, el bloqueo de la liberación de ACh causa
parálisis del músculo esquelético. La miastenia grave es una enfermedad
autoinmunitaria en que se producen anticuerpos contra receptores
nicotínicos e inactivan los receptores nicotínicos. Una reducción en la
liberación de ACh por lo tanto empeora (no mejora) los síntomas de este
trastorno. La reducción en la liberación de ACh por la toxina botulínica causa
reducción de las secreciones incluyendo la saliva (no aumenta la salivación),
provocando boca seca y un aumento (no reducción) en la frecuencia cardiaca
debido a reducción de la actividad vagal.

Un paciente desarrolla retención urinaria después de una cirugía abdominal.

Se descartó obstrucción urinaria en este paciente. ¿Qué estrategia sería útil
para promover la micción?

C. Inhibición de la enzima colinesterasa.

Respuesta correcta = C. La activación de los receptores muscarínicos en el

músculo detrusor de la vejiga urinaria puede promover la micción en
pacientes en que el tono del músculo detrusor es bajo. La inhibición de la
enzima colinesterasa aumenta las concentraciones de acetilcolina y
acetilcolina puede aumentar el tono del músculo detrusor. No hay receptores
nicotínicos en el músculo detrusor; por lo tanto, la activación de los
receptores nicotínicos no es de utilidad. La inhibición de la liberación de
acetilcolina o el bloqueo de los receptores muscarínicos empeora la retención
urinaria.
¿Cuál de los siguientes fármacos podrían en teoría mejorar los síntomas del
asma?

D. Atropina

Respuesta correcta = D. Los agonistas muscarínicos y los fármacos que

aumentan las concentraciones de acetilcolina provocan la constricción de los
músculos lisos bronquiales y pueden exacerbar (EMPEORAR) los síntomas
del asma. Betanecol y pilocarpina son agonistas muscarínicos y
piridostigmina es un inhibidor de colinesterasa que aumenta las
concentraciones de acetilcolina. Atropina es un antagonista muscarínico y
por lo tanto no exacerba el asma. En teoría, debería aliviar los síntomas del
asma (no se usa en clínica para este fin).

Si un oftalmólogo quiere dilatar las pupilas para una exploración del ojo, ¿qué
fármaco/clase es en teoría útil?

B. Inhibidor del receptor muscarínico (antagonista)

Respuesta correcta = B. Los agonistas muscarínicos (p. ej., pilocarpina)

contraen los músculos lisos circulares en el esfínter del iris y constriñen la
pupila (miosis). Las anticolinesterasas (p. ej., neostigmina, fisostigmina)
también causa miosis al aumentar las concentraciones de ACh. Los
antagonistas muscarínicos, por otro lado, relajan los múscu los lisos
circulares en el esfínter del iris y causan dilatación de la pupila (midriasis).

En la enfermedad de Alzheimer hay una deficiencia de la función neuronal colinérgica

en el cerebro. En teoría, ¿qué estrategia es útil para tratar los síntomas de la
enfermedad de Alzheimer?

C. Inhibición de la enzima acetilcolinesterasa en el cerebro.

Respuesta correcta = C. Debido a que ya hay una deficiencia en la función colinérgica

cerebral en la enfermedad de Alzheimer, la inhibición de los receptores colinérgicos
o la inhibición de la liberación de ACh empeora el trastorno. La activación de la
enzima acetilcolinesterasa aumenta la degradación de ACh, que también empeora
este trastorno. Sin embargo, la inhibición de la enzima acetilcolinesterasa ayuda a
incrementar las concentraciones de ACh en el cerebro y por lo tanto alivia los
síntomas de la enfermedad de Alzheimer.

Una mujer de edad avanzada que vive en una granja es llevada a la sala de urgencias
en un estado grave después de ingerir un líquido de un frasco sin etiqueta que se
encontró a un lado de su cama, al parecer en un intento de suicidio. Se presentó con
diarrea, micción frecuente, convulsiones, dificultades respiratorias, pupilas
constreñidas (miosis) y salivación excesiva. ¿Cuál de los siguientes es correcto en

relación con esta paciente?

A. Lo más probable es que haya consumido un plaguicida organofosfato.

Respuesta correcta = A. Los síntomas son consistentes con los de una crisis
colinérgica. Debido a que la mujer de edad avanzada vive en una granja y a que los
síntomas son consistentes con una crisis colinérgica (por lo general causada por
inhibidores de la colinesterasa), puede asumirse que ha consumido un plaguicida
organofosfato (inhibidor de la colinesterasa irreversible). Asumiendo que los
síntomas sean causados por intoxicación con organofosfato, la administración de un
agente anticolinesterasa o un agonista colinérgico empeoraría este trastorno. Los
síntomas no son consistentes con los de la activación simpática, dado que la
activación simpática causa síntomas opuestos a los de la crisis colinérgica que se
observa en esta paciente

Un paciente recibió un bloqueador neuromuscular no despolarizante para relajación

del músculo esquelético durante cirugía y está experimentando una leve parálisis del
músculo esquelético después de la cirugía. ¿Qué fármaco revertiría este efecto de
los bloqueadores neuromusculares?

C. Neostigmina

Respuesta correcta = C. Los bloqueadores neuromusculares actúan al bloquear los

receptores nicotínicos en los músculos esqueléticos. El aumentar las
concentraciones de ACh en las uniones neuromusculares puede revertir los efectos
de los bloqueadores neuromusculares. Por lo tanto, neostigmina, un inhibidor de la
colinesterasa, podría revertir los efectos del bloqueador neuromuscular. Pilocarpina
y betanecol son preferencialmente agonistas muscarínicos y no tienen efectos sobre
los receptores nicotínicos. Atropina es un antagonista muscarínico y no tiene efectos
sobre los receptores nicotínicos.

Una mujer de 60 años de edad que tuvo un crecimiento canceroso en la región del
cuello se sometió a radioterapia. Su secreción salival se redujo debido a radiación y
sufre de boca seca (xerostomía). ¿Qué fármaco sería más útil para tratar la
xerostomía en esta paciente?

B. Pilocarpina

Respuesta correcta = B. La secreción salival puede verse aumentada por la activación

de los receptores muscarínicos en las glándulas salivales. Esto puede lograrse en
teoría usando un agonista muscarínico o un agente anticolinesterasa. Pilocarpina es
un agonista muscarínico que se que se administra por vía oral para este fin.
Acetilcolina tiene efectos similares a los de pilocarpina; sin embargo, no puede
usarse con fines terapéuticos debido a que colinesterasa lo destruye con rapidez en
el cuerpo. Ecotiofato es un inhibidor de la colinesterasa irreversible, pero no puede
usarse con fines terapéuticos debido a sus efectos tóxicos. Atropina es un
antagonista muscarínico y empeora la boca seca.

Un hombre de 40 años de edad se presenta con su médico familiar con párpados

caídos, dificultad para masticar y deglutir y fatiga muscular incluso ante los
esfuerzos leves. ¿Qué fármaco podría usarse para diagnosticar miastenia grave en
este paciente?

B. Edrofonio

Respuesta correcta = B. La función de los receptores nicotínicos en los músculos

esqueléticos está disminuida en la miastenia grave debido al desarrollo de
anticuerpos a los receptores nicotínicos (enfermedad autoinmunitaria). Cualquier
fármaco que aumente las concentraciones de ACh en la unión neuromuscular puede
mejorar los síntomas en la miastenia grave. Así, edrofonio, un inhibidor de la
colinesterasa reversible, con una breve duración de acción, puede mejorar
temporalmente la debilidad del músculo esquelético en la miastenia grave, sirviendo
como una herramienta diagnóstica. Atropina es un antagonista muscarínico y no
tiene papel alguno en la función del músculo esquelético. Pralidoxima es un fármaco
que se usa para revertir la unión de los inhibidores de la colinesterasa irreversibles
con la enzima colinesterasa y ayuda a reactivar la enzima colinesterasa. Así,
pralidoxima no será útil para mejorar la función del músculo esquelético en la
miastenia grave.

Atropa belladona es una planta que contiene atropina (un antagonista muscarínico).
¿Cuál de los siguientes fármacos o clases de fármacos serán más útiles para tratar
la intoxicación con belladona?

B. Fisostigmina

Respuesta correcta = B. Atropina es un antagonista competitivo del receptor

muscarínico que causa efectos anticolinérgicos. Los agonistas muscarínicos o
cualquier otro fármaco que aumente las concentraciones de ACh son capaces de
contrarrestar los efectos de atropina. Así, las anticolinesterasas como malatión y
fisostigmina pueden contrarrestar los efectos de atropina, en teoría. Sin embargo,
debido a que malatión es un inhibidor irreversible de acetilcolinesterasa, no se usa
para tratamiento sistémico en pacientes. Los antagonistas muscarínicos empeoran
la toxicidad de atropina. Los antagonistas nicotínicos pueden empeorar la toxicidad
al actuar sobre los receptores gangliónicos parasimpáticos y por lo tanto reducen la

liberación de ACh.
ANTAGONISTAS COLINERGICOS
Durante un procedimiento quirúrgico oftálmico, el cirujano quiso constreñir la
pupila usando un fármaco miótico. Sin embargo, accidentalmente utilizó otro
fármaco que causó dilatación de la pupila (midriasis)

¿Qué fármaco fue probable que haya usado?

C. Tropicamida

Respuesta correcta = C. Los agonistas muscarínicos como ACh, pilocarpina

y betanecol contraen los músculos circulares del esfínter del iris y causan
constricción de la pupila (miosis), en tanto que los antagonistas muscarínicos
como tropicamida previenen la contracción de los músculos circulares del iris
y causan dilatación de la pupila (midriasis).

Sarín es un gas nervioso que es un inhibidor de la colinesterasa

organofosfato. ¿Qué agente puede usarse como un antídoto a la intoxicación
con sarín?

C. Atropina

Respuesta correcta = C. Sarín es un inhibidor de la colinesterasa

organofosfato. Causa un aumento en las concentraciones de ACh en tejidos
que conducen a una crisis colinérgica a través de la activación de los
receptores muscarínicos y nicotínicos. La mayoría de los síntomas de la crisis
colinérgica se median por receptores muscarínicos y, por lo tanto, se utiliza
el antagonista muscarínico atropina como un antídoto para la intoxicación por
sarín. Los agonistas colinérgicos como pilocarpina, carbacol y fisostigmina

(agonistas indirectos) empeoran los síntomas de intoxicación por sarín.

Un paciente con enfermedad de Alzheimer necesita tratamiento para vejiga

hiperactiva. ¿Qué fármaco podría usarse como un antídoto para la
intoxicación con sarín?
D. Trospio

Respuesta correcta = D. Todos los agentes para vejiga hiperactiva excepto

trospio cruzan la barrera hematoencefálica en varios grados y podrían
empeorar los síntomas de demencia en la enfermedad de Alzheimer. Trospio
es un compuesto de amonio cuaternario que cruza de forma mínima la barrera

hematoencefálica.

A un paciente con asma se le prescribió un β2 agonista para el alivio agudo

del broncoespasmo, pero no respondió al tratamiento. ¿Qué fármaco tiene
mayores probabilidades de ser la siguiente opción para este paciente?

B. Ipratropio

Respuesta correcta = B. Los principales receptores presentes en los tejidos

bronquiales son receptores muscarínicos y adrenérgicos β2. La activación
muscarínica causa broncoconstricción y la activación del receptor β2 causa
broncodilatación. Por lo tanto, los agonistas muscarínicos directos o
indirectos (fisostigmina) empeoran el broncoespasmo. Ipratropio es un
antagonista muscarínico que puede relajar los músculos lisos bronquiales y
aliviar el broncoespasmo en pacientes que no responden a los agonistas β2.

Benztropina se usa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson o en el

alivio de los síntomas extrapiramidales por antipsicóticos. Oxibutinina se usa
para vejiga hiperactiva.

Un hombre de 50 años e edad que no cumple con sus medicamentos fue

diagnosticado recientemente con enfermedad pulmonar obstructiva crónica
(EPOC). Su médico quisiera prescribirle un anticolinérgico inhalado que se
dosifica una o dos veces al día. ¿Qué fármaco es el más apropiado para este
paciente?

C. Tiotropio

Respuesta correcta = C. El médico debe prescribir un antagonista muscarínico

de acción prolongada demodo que el paciente tenga que inhalar el
medicamento solo 1 o 2 veces al día. Tiotropio es un antagonista muscarínico
de acción prolongada, en tanto que ipratropio es un antagonista muscarínico
de acción breve. Atropina y trospio son antagonistas muscarínicos, pero no
están indicados para trastornos pulmonares como asma y EPOC y no están
disponibles como formulaciones inhaladas.

¿Cuál es el fármaco más efectivo para la cinetosis en una persona que está
planeando tomar un crucero?

C. Escopolamina

Respuesta correcta = C. Todos los antagonistas muscarínicos (fármacos

anticolinérgicos) mencionados son en teoría útiles como fármacos contra la
cinetosis; sin embargo, escopolamina es el más efectivo para prevenir la
cinetosis. Tropicamida tiene sobre todo usos oftálmicos y fesoteridina se usa
para la vejiga hiperactiva.

¿Qué es correcto en relación con los fármacos de bloqueo ganglionar?

A. El bloqueo de los ganglios simpáticos puede resultar en presión arterial reducida.

Respuesta correcta = A. El bloqueo selectivo (en teoría) del ganglio simpático

reduce la liberación de norepinefrina y, por lo tanto, reduce la frecuencia
cardiaca y la presión arterial. El bloqueo selectivo (en teoría) del ganglio
parasimpático causa la reducción de la liberación de ACh y un aumento en la
frecuencia cardiaca. Los receptores tanto en los ganglios simpáticos y
parasimpáticos son de tipo nicotínico. La nicotina es un agonista en los
receptores nicotínicos y produce un bloqueo despolarizante en los ganglios.

Atropina es un antagonista muscarínico y no tiene efecto sobre los receptores

nicotínicos que se encuentran en los ganglios.

¿Qué fármaco es útil para tratar la bradicardia sinusal?

A. Atropina
Respuesta correcta = A. La bradicardia sinusal es un trastorno en que la
frecuencia cardiaca está por debajo de lo normal y es causada más a menudo
por un aumento en el tono vagal (aumento de la liberación de ACh en el nodo
sinoauricular que actúa sobre los receptores muscarínicos para reducir la
frecuencia cardiaca). Un antagonista muscarínico como atropina es útil en
esta situación para hacer que la frecuencia cardiaca regrese a la normalidad.
Succinilcolina y cisatracurio son receptores muscarínicos y no tienen un
efecto sobre los receptores muscarínicos en el nodo sinoauricular.
Neostigmina es un inhibidor de la colinesterasa y puede empeorar la
bradicardia al aumentar la concentración de ACh en el nodo sinoauricular.

Un paciente en la unidad de cuidados intensivos con enfermedad pulmonar

grave requiere un agente de bloqueo neuromuscular para ayudar en el manejo
del respirador. Tiene enfermedad hepática y a la fecha sufre insuficiencia
renal. ¿Qué bloqueador neuromuscular es la mejor elección para este
paciente?

A.Cisatracurio

Respuesta correcta = A. Pancuronio se elimina por vía renal y el paciente tiene

insuficiencia renal. Vecuronio y rocuronio se metabolizan por vía hepática y
el paciente tiene enfermedad hepática. Cisatracurio se elimina mediante un
metabolismo independiente de órganos (eliminación de Hoffman).

¿Dónde esperaría encontrar primero que regresa la función en el músculo

esquelético después de descontinuar un agente de bloqueo neuromuscular
no despolarizante?

B. Diafragma

Respuesta correcta = B. Después de la administración de un bloqueador

neuromuscular, los músculos faciales se ven impactados primero, pero las
pupilas no están controladas por músculo esquelético y no están afectadas.
Los dedos y los brazos seguirían, perdiendo al final la función del diafragma.
La función regresa en orden inverso, por lo que la función del diafragma es la
primera que regresa.

AGONISTAS ADRENERGICOS
¿Cuál de lo siguiente es correcto en relación con la neurotransmisión
adrenérgica?

A. Norepinefrina es el principal neurotransmisor liberado de las terminales nerviosas

simpáticas.

Respuesta correcta = A. Norepinefrina es el principal neurotransmisor

liberado de las terminales nerviosas simpáticas. Epinefrina, no norepinefrina,
se libera sobre todo de las glándulas suprarrenales. Los antidepresivos
tricíclicos y la cocaína inhiben la recaptación de norepinefrina en las
terminales nerviosas simpáticas, pero no previenen la liberación de
norepinefrina. Dopamina es convertida a norepinefrina por βhidroxilasa de
dopamina, no por MAO.
¿Cuál de los siguientes fármacos adrenérgicos se usa en el tratamiento de la
vejiga hiperactiva?

D. Mirabegron

Respuesta correcta = D. Los músculos detrusores en la pared de la vejiga

urinaria tienen receptores β3. La estimulación de estos receptores relaja la
pared de la vejiga urinaria y alivia la vejiga hiperactiva. Mirabegron es un
agonista β3 y por lo tanto se usa en la terapéutica de la vejiga hiperactiva.
Ninguno de los otros fármacos enlistados tiene actividad agonista β3

¿Cuál de los siguientes agentes adrenérgicos tiene utilidad en el manejo de la

hipertensión?

B. Agonista α2

Respuesta correcta = B. Los agonistas α2 activan los receptores α2 ubicados

en la terminal presináptica de las neuronas simpáticas y causan una
reducción en la liberación de norepinefrina de las terminales nerviosas
simpáticas. Esto conduce a una reducción en la presión arterial. Los agonistas
α2 como clonidina y metildopa se usan por lo tanto como agentes
antihipertensivos. Los agonistas α1 causan vasoconstricción y los agonistas
β1 causan un aumento en el gasto cardiaco y liberación de renina, de modo
que estos agentes pueden aumentar la presión arterial. Los agonistas β3 no
se usan en el manejo de la hipertensión.

¿Cuál de los siguientes es correcto en relación con las respuestas mediadas

por receptores adrenérgicos?

A. La estimulación de los receptores α1 aumenta la presión arterial.

Respuesta correcta = A. La estimulación de los receptores α1, que se

encuentran sobre todo en los vasos sanguíneos, causa vasoconstricción y un
aumento de la presión arterial. La estimulación de los receptores α2 en la
terminal presináptica simpática reduce la liberación de norepinefrina. Los
receptores β2 no se encuentran en el corazón, por lo que la activación de los
receptores β2 no afecta la frecuencia cardiaca. La estimulación de los
receptores β2 que se encuentran en los tejidos bronquiales causa
broncodilatación, no broncoconstricción.

Un paciente con asma recibió un agonista β no selectivo para aliviar la

broncoconstricción. ¿Qué efecto adverso esperaría en este paciente?

B. Taquicardia

Respuesta correcta = B. Un agonista β no selectivo activa los receptores tanto

β1 como β2. La activación β1 causa un aumento en la frecuencia cardiaca
(taquicardia), contractilidad y aumento subsecuente en la presión arterial.
Alivia la broncoconstricción debido a la activación de los receptores β2

.
Un hombre de 22 años de edad es llevado a la sala de urgencias con sospecha
de sobredosis de cocaína.

¿Cuál de los siguientes síntomas es más probable en este paciente?

A. Hipertensión

Respuesta correcta = A. La cocaína es un agonista adrenérgico indirecto que

previene la recaptación de norepinefrina en las terminales nerviosas, lo que
aumenta las concentraciones de norepinefrina en la hendidura sináptica. El
aumento de norepinefrina contribuye a un aumento en la presión arterial
(hipertensión), taquicardia (no bradicardia), midriasis (no miosis) y otros
síntomas de hiperactividad simpática.

Un niño de 12 años de edad con alergia al cacahuate llega a la sala de

urgencias después del consumo accidental de cacahuates. Se encuentra en
choque anafiláctico. ¿Cuál de los siguientes fármacos, es más apropiado para
tratar a este paciente?

D. Epinefrina

Respuesta correcta = D. Norepinefrina tiene más efectos agonistas α y activa

sobre todo los receptores α1, α2, y β1. Epinefrina tiene más afectos agonistas
β y activa sobre todo los receptores α1, α2, β1, y β2. Fenilefrina tiene sobre
todo efectos α y activa principalmente los receptores α1. Dobutamina activa
sobre todo los receptores β1 y no tiene efectos significativos sobre los
receptores β2. Así, epinefrina es el fármaco de elección en el choque
anafiláctico que puede tanto estimular el corazón (activación β1) como dilatar
los bronquiolos (activación β2).

Un paciente de edad avanzada llega a la sala de urgencias con una presión

arterial de 76/60 mm Hg, taquicardia y gasto cardiaco bajo. Se le diagnostica
insuficiencia cardiaca aguda. ¿Cuál de los siguientes fármacos es más
apropiado para mejorar su función cardiaca?

C. Dobutamina
Respuesta correcta = C. Entre las opciones, el fármaco ideal para aumentar la
contractilidad en la insuficiencia cardiaca aguda es dobutamina, debido a que
es un agonista adrenérgico β1 selectivo. Fenoldopam es un agonista de
dopamina usado para tratar la hipertensión grave. Los otros fármacos son
agonistas adrenérgicos no selectivos que pueden causar efectos secundarios
indeseados.

¿Cuál de los siguientes agonistas adrenérgicos suele estar presente en los

aerosoles nasales disponibles de venta libre para tratar la congestión nasal?

C. Oximetazolina

Respuesta correcta = C. Los fármacos con una actividad agonista α1 suelen

usarse como descongestionantes nasales debido a su capacidad para causar
vasoconstricción en los vasos nasales. Oximetazolina es un agonista α1 y por
lo tanto el fármaco preferido entre las opciones de descongestionantes
nasales. Clonidina es un agonista α2, salbutamol es un agonista β2, y
formoterol es un agonista β2 de acción prolongada.

Un paciente que tiene hipertensión y crisis de asma leve compró en línea un

remedio de herbolaria para el asma. No toma ningún medicamento recetado
para el asma, pero sí toma un bloqueador selectivo β1 para la hipertensión. El
remedio de herbolaria alivia sus crisis de asma, pero su presión arterial parece

aumentar a pesar del tratamiento con β-bloqueador. ¿Cuál de los siguientes

fármacos es más probable que esté presente en el remedio de herbolaria?

C. Efedrina

Respuesta correcta = C. Tanto efedrina como salmeterol pueden aliviar los

síntomas del asma, debido a que activan los receptores β2 en los bronquiolos
y causan broncodilatación. Sin embargo, salmeterol es un agonista β2
selectivo y no debe aumentar la presión arterial. En contraste, efedrina
estimula la liberación de norepinefrina y actúa como un agonista directo en
los receptores α y β adrenérgicos, lo que causa un aumento en la presión
arterial. Fenilefrina (un agonista α no selectivo) no causa broncodilatación, de
modo que no aliviaría los síntomas del asma. Norepinefrina es un agonista
adrenérgico no selectivo que no tiene efecto estimulante alguno sobre los
receptores β2. Además, norepinefrina no es activa cuando se administra

por vía oral.

ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

Un paciente de 60 años de edad inició un nuevo medicamento

antihipertensivo. Su presión arterial está bien controlada, pero se queja de
fatiga, somnolencia y desmayos cuando se levanta de la cama (hipotensión
ortostática). ¿Cuál de los siguientes fármacos es más probable que esté
tomando?

C. Prazosina

Respuesta correcta = C. Debido a que boquean la vasoconstricción mediada

por α1, los bloqueadores α(prazosina) tienen mayores probabilidades de
causar hipotensión ortostática, en comparación con los βbloqueadores
(metoprolol, propranolol). Alfuzosina es un antagonista más selectivo para los
receptores α1A en la próstata y la vejiga y es menos probable que cause
hipotensión que prazosina.

Un paciente, hombre de 30 años de edad, llegó a la sala de urgencias con una

sobredosis de anfetaminas.Se presentó con presión arterial elevada y
arritmias. ¿Qué fármaco es el más apropiado para tratar los síntomas
cardiovasculares de la sobredosis de anfetamina en este paciente?

C. Labetalol

Respuesta correcta = C. Anfetamina es un agonista adrenérgico indirecto que

aumenta sobre todo la liberación de norepinefrina de las neuronas simpáticas
periféricas. Por lo tanto, activa todos los tipos de receptores adrenérgicos
(esto es, los receptores α y β) y causa un aumento en la presión arterial. Dado
que tanto los receptores α como β se activan de forma indirecta por la
anfetamina, los α-bloqueadores (prazosina) o los β-bloqueadores (metoprolol,
nebivolol) por si solos no pueden aliviar los efectos cardiovasculares de la
intoxicación por anfetaminas. Labetalol bloquea tanto los receptores α1 como
β y puede minimizar los efectos cardiovasculares de la sobredosis de
anfetaminas.

Se ha probado un nuevo fármaco antihipertensivo en un modelo animal de

hipertensión. El fármaco cuando se administra solo reduce la presión arterial
en el animal. Norepinefrina cuando se administra en presencia de este
fármaco no causó ningún cambio significativo sobre la presión arterial o la
frecuencia cardiaca en el animal. ¿A cuál de los siguientes agentes es similar
el mecanismo de acción del nuevo fármaco?

D. Carvedilol

Respuesta correcta = D. Norepinefrina activa los receptores tanto α1 como β1

y causa un aumento en la frecuencia cardiaca y la presión arterial. Un fármaco
que previene el aumento de la presión arterial causado por norepinefrina debe
ser similar a carvedilol que antagoniza los receptores tanto α1 como β1.
Doxazosina es un antagonista α1, clonidina es un agonista α2 y atenolol es un
agonista β y estos fármacos no pueden prevenir por completo los efectos
cardiovasculares de norepinefrina.

Se prescribió un β-bloqueador para hipertensión en un paciente con asma.

Después de una semana de tratamiento, la crisis de asma empeoró y se pidió
al paciente que dejara de tomar el β-bloqueador. ¿Qué β-bloqueador sugeriría
como una alterativa con menos probabilidades de empeorar el asma?

B. Metoprolol

Respuesta correcta = B. Lo más probable es que al paciente se le administrara

un β-bloqueador no selectivo (antagoniza los receptores tanto β1 como β2)
que empeoran el asma debido a antagonismo β2. Una alternativa es prescribir
un β-bloqueador cardioselectivo (que solo antagoniza β 1) que no antagonice
los receptores β2 en los bronquiolos. Metoprolol es un β-bloqueador
cardioselectivo. Propranolol, labetalol y carvedilol son β-bloqueadores no
selectivos y podrían empeorar el asma.

Un hombre de 70 años de edad se trata con doxazosina por incontinencia por

rebosamiento debido a su próstata hiperplásica. Se queja de episodios de
mareo al levantarse de la cama durante la noche. ¿Qué fármaco le sugeriría
como una alternativa que no le provoque mareo?

C. Tamsulosina

Respuesta correcta = C. El mareo en este paciente de edad avanzada podría

deberse a hipotensión ortostática causada por doxazosina. Tamsulosina es
un antagonista α1 que es más selectivo al subtipo del receptor α1 (α1A)
presente en la próstata y menos selectivo para el subtipo del receptor α1 (α1B)
presente en los vasos sanguíneos. Por lo tanto, tamsulosina no debe afectar
la presión arterial de forma significativa y puede no causar mareo. Terazosina
y fentolamina antagonizan a estos dos subtipos y causan hipotensión
significativa como efecto secundario. Propranolol es otro β-bloqueador no
selectivo que no está indicado en la incontinencia por rebosamiento.
Un hombre de 50 años de edad se encontraba en choque anafiláctico después
de ser picado por una avispa. El equipo médico trató de revertir la
broncoconstricción y la hipotensión usando epinefrina; sin embargo, el
paciente no respondió por completo al tratamiento. La esposa del paciente
mencionó que está tomando un medicamento recetado para la presión arterial.
¿Qué medicamento es más probable que esté tomando que haya contribuido
a la respuesta reducida de epinefrina?

B. Propranolol

Respuesta correcta = B. Epinefrina revierte la hipotensión al activar los

receptores β1 y alivia la broncoconstricción al activar los receptores β2 en la
anafilaxis. Debido a que epinefrina no fue efectiva para revertir la hipotensión
o la broncoconstricción en este paciente, podría asumirse que el paciente
estaba recibiendo un β-bloqueador no selectivo (propranolol). Doxazosina
(bloqueador α1), metoprolol o acebutolol (ambos bloqueadores β1 selectivos)
no habrían prevenido por completo los efectos de epinefrina

¿Cuál de lo siguiente es correcto en relación con los bloqueadores

adrenérgicos α?

B. Los bloqueadores adrenérgicos α se usan en el tratamiento de la hiperplasia

prostática benigna.

Respuesta correcta = B. Los bloqueadores adrenérgicos α se usan en el

tratamiento de la hiperplasia prostática benigna debido a su efecto relajante
sobre los músculos lisos de la próstata. Al ser agentes antihipertensivos, no
son útiles para tratar la hipotensión en la anafilaxis. Los bloqueadores
adrenérgicos α por lo general causan taquicardia refleja (no bradicardia)
debido a una caída significativa en la presión arterial causada por ellos.
Aumentan (no reducen) la frecuencia de la micción al relajar el esfínter interno
de la vejiga urinaria, que está controlado por los receptores α1

¿Cuál de los siguientes es correcto en relación con los β-bloqueadores?

A. El tratamiento con β-bloqueadores no debe suspenderse de forma abrupta.

Respuesta correcta = A. Si el tratamiento con β-bloqueadores se detiene de
forma abrupta, esto puede causar angina e hipertensión de rebote. Esto puede
deberse a la regulación positiva de los receptores β en el cuerpo. Los
bloqueadores β no causan vasorrelajación directa. Por lo tanto, no
disminuyen la resistencia periférica con el uso a corto plazo. Propranolol es
un β-bloqueador no selectivo (no cardioselectivo). Los βbloqueadores
cardioselectivos antagonizan solo los receptores β1 y no empeoran el asma,
debido a que no antagonizan los receptores β2

¿Cuál de los siguientes fármacos suelen usarse por vía tópica en el

tratamiento del glaucoma?

B. Timolol

Respuesta correcta = B. Los β-bloqueadores reducen la formación de humor

acuoso en el ojo y por lo tanto reducen la presión intraocular, con lo que
alivian el glaucoma. Timolol es un β-bloqueador no selectivo que suele usarse
por vía tópica para tratar el glaucoma. Esmolol es un β-bloqueador de acción
breve que se usa por vía intravenosa para hipertensión o arritmias. Silodosina
es un antagonista α1 usado para la hiperplasia prostática benigna y yohimbina
es un antagonista α2 usado para la disfunción sexual.

¿Cuál de los siguientes fármacos tiene el mayor potencial para empeorar la

hipotensión ortostática cuando se administra junto con prazosina?

D. Labetalol

Respuesta correcta = D. Labetalol es un β-bloqueador no selectivo con

actividad bloqueadora α1. Prazosina causa hipotensión ortostática debido a
su bloqueo α1 , que podría aumentarse al añadir labetalol. Propranolol,
atenolol y nebivolol no tienen efectos de bloqueo α1
 INTERRACIONES FARMACOLOGICAS

¿Cuál de los siguientes describe mejor la forma en que un fármaco que actúa
como agonista en el subtipo A de los receptores GABA afecta la transducción
de señal en una neurona?

C. La activación de este subtipo de receptor abre los canales iónicos que permiten
al cloruro entrar a las células y disminuyen la probabilidad de generar un potencial
de acción.

Respuesta correcta = C. El receptor GABA-A es un canal iónico con compuerta

de ligando selectivo para cloruro. Los agonistas para el receptor GABA-A
aumentan la abertura de los canales, lo que resulta en la entrada de cloruro a
la neurona, hiperpolarización y disminución de eventos de potencial de
acción.

Si 1 mg de loracepam produce la misma respuesta ansiolítica que 10 mg de

diazepam, ¿cuál es correcta?

A. Lorazepam es más potente que diazepam.

Respuesta correcta = A. Un fármaco que causa el mismo efecto a una dosis

menor es más potente. B y C son incorrectas porque sin información sobre el
efecto máximo de estos fármacos, no puede concluirse nada sobre la eficacia
o actividad intrínseca. La D es incorrecta porque la respuesta máxima
obtenida es mucho más importante que la cantidad del fármaco que se
necesita para alcanzarla.

Si 10 mg de oxicodona producen una mayor respuesta analgésica que la

aspirina a cada dosis, ¿cuál es correcto?

A. Oxicodona es más eficaz que aspirina.

Respuesta correcta = A. Los fármacos con mayor respuesta a

concentraciones máximamente efectivas son más eficaces que los fármacos
con una respuesta máxima más baja. La opción B es incorrecta debido a que
no se proporciona información sobre la mitad de la concentración máxima de
cualquiera de los fármacos. Las opciones C y D son incorrectas debido a que
no se sabe si ambos fármacos se unen a la misma población de receptores.

En presencia de propranolol, se requiere una mayor concentración de

epinefrina para obtener una actividad antiasmática completa. Propranolol no
tiene efecto sobre los síntomas del asma. ¿Cuál es correcto en relación con
estos medicamentos?

C. Epinefrina es un agonista y propranolol es un antagonista competitivo.

Respuesta correcta = C. Debido a que propranolol disminuye el efecto de

epinefrina, pero la inhibición puede superarse al proporcionar una mayor
dosis de epinefrina, propranolol debe ser un antagonista competitivo. Si D
fuera correcta, incluso las concentraciones muy altas de epinefrina no serían
capaces de provocar un efecto máximo en la presencia de propranolol. Debido
a que propranolol no tiene un efecto en sí mismo, A y B son incorrectas.

En presencia de picrotoxina, diazepam es menos eficaz para causar sedación,

sin importar la dosis. Picrotoxina no tiene un efecto sedante, incluso en su
dosis más alta. ¿Cuál de los siguientes es correcto en relación con estos
agentes?

B. Picrotoxina es un antagonista no competitivo.

Respuesta correcta = B. Debido a que picrotoxina disminuye el efecto máximo

de diazepam sin importar la dosis de diazepam, es un antagonista no
competitivo. Picrotoxina no tiene eficacia por sí sola, por lo que C es
incorrecta. No se proporciona información sobre la potencia de cualquiera de
estos fármacos.

Haloperidol, clorpromacina y clozapina son medicamentos antipsicóticos que

unen al subtipo D2 de los receptores de dopamina, con una afinidad de unión
de haloperidol > clorpromacina > clozapina. ¿Qué nunciado debería ser
correcto para concluir que el mecanismo de los efectos antipsicóticos para
estos fármacos es mediante la unión a receptores D2?

C. Debe existir una correlación positiva entre la afinidad de estos fármacos para
unirse a los receptores D2 y su potencia para acciones antipsicóticas.

Respuesta correcta = C. Para concluir que el mecanismo del efecto

antipsicótico para estos fármacos es mediante la unión a los receptores D2,
debe haber una correlación positiva entre la afinidad de los fármacos para los
receptores D2 y su potencia para acciones antipsicóticas. Haloperidol debe
tener la mayor potencia antipsicótica y clozapina la más baja. No hay una
garantía de que los efectos terapéuticos y los efectos adversos estén
mediados por la misma población de receptores; por lo tanto, puede existir
una correlación diferente para los efectos adversos y la afinidad del receptor
D2.

Si hubiera receptores β1-adrenérgicos de sobra en las células musculares

cardiacas, ¿Qué enunciado sería correcto?

C. Se observa un efecto máximo de epinefrina cuando solo una porción de los

receptores β1 adrenérgicos está ocupada.

Respuesta correcta = C. Solo una fracción de los receptores totales necesitan

estar unidos para provocar una respuesta celular máxima cuando hay
receptores de sobra. Las otras opciones no describen de forma precisa

los efectos de tener receptores de sobra.

¿Cuál de los siguientes produce regulación positiva de los receptores

postsinápticos α1 -adrenérgicos?

D. El uso diario de prazosina, un antagonista del receptor α1

Respuesta correcta = D. La regulación positiva de los receptores ocurre

cuando la activación del receptor es más baja de lo normal, como cuando el
receptor está expuesto de forma continua a un antagonista para ese receptor.
La regulación a la baja de los receptores ocurre cuando la activación del
receptor es mayor de lo normal debido a la exposición continua a un
antagonista, como se describe en A, B y C.

Metilfenidato ayuda a los pacientes con trastorno por hiperactividad y déficit

de atención a mantener la atención y desempeñarse mejor en la escuela o el
trabajo, con un ED50 de 10 mg. Sin embargo, metilfenidato también puede
causar náusea significativa a dosis mayores (TD50 = 30 mg). ¿Cuál es correcto
en relación con metilfenidato?

A. El índice terapéutico de metilfenidato es 3.

Respuesta correcta = A. El índice terapéutico se calcula al dividir TD50 por

ED50 (30/10), por lo que B es incorrecta. C es incorrecta debido a que
metilfenidato es más potente para tratar el trastorno por déficit de atención e
hiperactividad (se requiere una dosis más baja) que para causar náusea. D.
No se proporciona información sobre la eficacia.

¿Cuál es correcto en relación con la seguridad de usar warfarina (con un

pequeño índice terapéutico) frente a penicilina (con un gran índice
terapéutico)?

B. El tratamiento con warfarina tiene una elevada probabilidad de resultar en efectos

adversos peligrosos si se altera la biodisponibilidad.

Respuesta correcta = B. Los agentes con un IT bajo (esto es, fármacos para
los cuales la dosis es críticamente importante) son aquellos fármacos para los
cuales la biodisponibilidad altera en forma crítica los efectos terapéuticos y
adversos. A es incorrecta, debido a que un fármaco con un IT bajo por lo
general no se considera seguro. C es incorrecta debido a que un IT alto no
asegura la seguridad a lo largo de toda la población de pacientes. D es
incorrecta debido a un IT alto hace poco probable que la biodisponibilidad
altere la incidencia de efectos terapéuticos o adversos.