AGONISTAS ADRENERGICOS

PROGRAMA QUINTO SEMESTRE

MEDICO CIRUJANO Y PARTERO
Dr Eduardo Aguilera
 Agonistas Adrenérgicos

antecedentes:
1. Los fármacos adrenérgicos actúan sobre los receptores que son
estimulados por la norepinefrina o epinefrina.
2. Estos receptores se les conoce como simpaticomiméticos.
3. Otros fármacos bloquean los receptores adrenérgicos, se les
conoce como simpaticolíticos.
4. Finalmente , otro grupo de medicamentos impiden la liberación de
noradrenalina de las neuronas adrenérgicas.
 NEURONA ADRENERGICA

antecedentes:
1. Las neuronas adrenérgicas liberan noradrenalina.
2. Estas neuronas se encuentran en SNC y también en el sistema nervioso
simpático, donde sirven de unión entre los ganglios y órganos efectores.
3. Las neurotransmisión en las neuronas adrenérgicas es muy semejante a la
descrita para las neuronas colinérgicas., excepto que el neurotransmisor es
la noradrenalina, en lugar de acetilcolina.
4. El proceso comprende 4 pasos: síntesis, almacenamiento, liberación y union
de la noradrenalina al receptor.
5. Después se elimina el neurotransmisor de la hendidura sináptica.
 NEURONA ADRENERGICA

1.- Síntesis de noradrenalina:

1. La tirosina entra a la neurona
adrenérgica mediante transportador
2. Una vez dentro la Tirosina se hidroliza
en dehidroxifenilalanina (L-DOPA) por
la tirosina hidroxilasa
3. Esta enzima es la que limita el ritmo de
formación de noradrenalina.
4. Por medio de la dopa descarboxilasa
la L-DOPA se descarboxila en
dopamina
 NEURONA ADRENERGICA

II.- ALMACENAMIENTO:
1. La dopamina se transporta a las
vesículas sinápticas por medio del
transportador de aminas.
2. El transportador de aminas También
interviene en la recaptación de
noradrenalina preformada.
3. Este transporte de aminas es inhibido por
la Reserpina.
4. Dentro de la vesícula, la enzima
dopamina b -hidroxilasa. Hidroxila a la
dopamina en Noradrenalina.
5. La vesícula contiene: dopamina,
noradrenalina, ATP, b -hidroxilasa, y
otros cotransmisores
 NEURONA ADRENERGICA

II.- ALMACENAMIENTO:
6. En la medula suprarrenal, la
noradrenalina se metila para formar
la adrenalina.
7. La adrenalina es el neurotransmisor
que se libera de la suprarrenal.
8. Estas se almacenan en las células
cromàtides.
9. Al estimularse la suprarrenal se libera
en un 80% de adrenalina y 20% de
noradrenalina.
 NEURONA ADRENERGICA
III.- Liberación de Noradrenalina:
1. Cuando hay un potencial de acción, se
desencadena la entrada de los iones de
calcio.
2. Este calcio intracelular da a lugar que
las vesículas se fusionen con la
membrana celular.
3. Esta unión produce la liberación de la
noradrenalina (Exostosis) hacia la
sinapsis
4. Esta liberación queda bloqueada por la
acción de la Guanetidina.
 NEURONA ADRENERGICA

IV.- Unión a un receptor adrenérgico:

1. La noradrenalina liberada se une a algún
receptor adrenérgico.
2. Puede ser la unión a algún receptor
postsináptico.
3. Esta unión realiza un efecto de segundo
mensajero, hacia un órgano efector.
4. Puede ser por AMPc o fosfaditilinositol
5. También se une a un receptor presináptica que
regula la liberación de la noradrenalina.
 NEURONA ADRENERGICA

VI.- Posibles destinos de la

noradrenalina recapturada:
1. Puede ser captada a las vesículas del pie
adrenérgico
2. Puede mantenerse capturada y protegida
3. Puede ser metabolizada por acción de la
monoaminooxidasa (MAO). En las
mitocondrias neuronales
4. Como resultado los metabolitos inactivos
de este metabolismo son liberados por la
orina
 Receptores adrenérgicos

Receptores adrenérgicos:
1. El sistema nervioso simpático se distingue
por tener diferentes tipos de receptores.
ayb
2. Estos receptores responden a agonistas
adrenérgicos epinefrina, norepinefrina e
isoproterenol.
3. Los receptores alfa tienen mayor afinidad
por epinefrina y norepinefrina que por
isoproterenol.
4. Los receptores beta tienen mayor
afinidad por isoproterenol y epinefrina
que sobre norepinefrina.
 Receptores a1 y a2
Receptores a1 y a2
1. Los receptores a tienen una débil
respuesta por la isoprenalina, pero
responden muy bien a epinefrina y
norepinefrina.
2. El orden de potencia seria: epinefrina-
norepinefrina-isoprenalina
3. Los receptores alfa se dividen en a1 Y
a2
4. Esta diferencia esta determinada por la
selectividad especificas de los agonistas
y bloqueadores..
 Receptores
Receptores a1 a1 y a2
1. Los receptores a1 son receptores
postsináptico y ejercen acción de muchos
efectos clásicos, denominados a-
adrenérgicos.
2. Las acciones se determinan por proteínas G
que dan lugar procesos de inositol o
diaglicerol
3. Muchos de los efectos son realizados como
agonistas en el organismo, como la
vasoconstricción, aumento de la resistencia
periférica, aumento de la presión arterial,
midriasis y aumento del esfínter vesical
interno
 Receptores a1 y a2
Receptores a2
1. Los receptores a2 son receptores presináptica
y de otros órganos como las células b del
páncreas, musculo liso vascular, llevando parte
del control cardiaco y de liberación de insulina.
2. Además la estimulación de los receptores a2
supone un mecanismo de retroalimentación
negativa e inhibe la liberación de
noradrenalina y se comporta como regulador
de la liberación de la misma.
3. También lo hace en un receptor presináptica
en parasimpático, controlando la liberación de
acetilcolina.
 Receptores a1 y a2

Subdivisiones Receptores a
1. Los receptores a1 y a2 a su vez se dividen
en subtipos que lo hacen aun mas
especificos.
a1a, a1b, a1c, a1d,
a2a, a2b, a2c, a2d,
2. Esto lo hacer mas especifico:
Por ejemplo, tenemos la tamsolucina es una
agonista a1a que se encuentra en la
hiperplasia prostática benigna, solo funciona
en la próstata.
 Receptores b1 y b2

1. Los receptores b tienen una alta respuesta

por la isoprenalina, pero responden menos a
epinefrina y norepinefrina.
2. El orden de potencia seria: isoprenalina-
epinefrina-norepinefrina
3. Los receptores beta se dividen en b1, b2 y b3
4. Esta diferencia esta determinada por la
selectividad especificas de los agonistas y
bloqueadores.
5. Los b3 interviene en la lipòlisis, pero se
desconoce si tengan función en otros procesos.
 Receptores b1 y b2
6. Los receptores b1 tienen la misma
afinidad por epinefrina que
norepinefrina, mientras los b2
responden mas a epinefrina
7. Por lo que los b2 responden mas a la
epinefrina circulante liberada por la
suprarrenal.
8. La unión con cualquier receptor
activa la adenilato ciclasa por lo
tanto aumenta la concentración de
AMPc en el interior de la célula.
 Distribución de los receptores

1. Los órganos y tejidos inervados adrenérgicamente

suele predominar un tipo de receptor.
2. Por ejemplo los vasos de la musculatura
esquelética, responden a a1 y b2 pero predominan
los b2.
3. El corazón tiene predominio de b1
4. Es importante ver las funciones fisiológicas de
cada órgano
5. Regularmente los a1 da lugar a vasoconstricción
principalmente la piel y las vísceras abdominales.
Reflejándose con aumento de resistencia periférica
y la presión arterial.
 Distribución de los receptores

6. Los receptores b1 producen excitación

cardiaca que da como resultado aumento de
la presión arterial.
7. Por otro lado los b2. da lugar a vasodilatación
y broncodilatación. Disminuyendo la presión
arterial y relajando el musculo pulmonar.
Subtipo Tejido Efectos
Músculo liso vascular Contracción
Músculo liso genitourinario Contracción
Músculo liso intestinal Relajación
α1 Corazón Inotropismo y excitabilidad
Hígado Glucogenólisis y gluconeogénesis

Células β del páncreas Secreción de insulina

Plaquetas Agregación
α2 Nervios Liberación de NA
Músculo liso vascular Vasodilatación

Corazón Cronotropismo e inotropismo

Corazón Velocidad conducción nodo AV
β1 Células yuxtaglomerulares renales Secreción de renina

Músculo liso Relajación

Hígado Glucogenólisis y gluconeogénesis
β2 Músculo esquelético Glucogenólisis y captación de K+

β3 Adiposo Lipólisis
 TEJIDO DE ORGANO DE PREDOMINIO DE
ESTIMULAR ADRENORECEPTOR EFECTO DE ACTIVACION EFECTOS FISIOLOGICOS

Incrementa la fuerza y frecuencia

MUSCULO CARDIACO b1 Contracción Muscular
cardiaca

a2 Contracción muscular Broncocontricciòn

MUSCULO LISO BRONQUIAL
b2 Relajación muscular broncodilatación

Incremento de TA y contracción
MUSCULO ARTERIOLAR a1 Contracción muscular
arteriolar
Incremento de TA y contracción
a2 Contracción muscular
venosa
MUSCULO VENOSO
Dilatación venosa e disminución de
b2 Relajación muscular
TA

a1 Activa enzimas metabolismo

a1 de glucógeno
incrementa el glucógeno

HIGADO
b2 desactiva las enzimas
incrementando la glucosa
b1 metabolismo glucógeno
sanguínea

MUSCULO Disminuye la secreción y motilidad

GASTROINTESTINAL
a1 , a2, b2 Relajación muscular
intestinal

RIÑON b2 Incrementa la secreción de renina Incremento presión arterial

CELULAS GRASOSAS b3 Activación de la lipasa Rompe las grasas

 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Características de los agonistas adrenérgicos:
1. Se les conoce como SIMPATICOMIMETICOS.
2. La mayoría son derivados del la b-fenilamina.
A. CATECOLAMINAS; son las aminas que tienen un anillo bencénico. Epinefrina, norepinefrina, isoprenalina
y dopamina, POSEEEN LAS SIGUIENTES CARACTERISTICAS:
a. DE ALTA POTENCIA. Son los que demuestran mayor potencia por su acción directa
b. RAPIDA INACTIVACION;
1. Inhibidos por COMT en el espacio sináptico, sino dentro del pie terminal por MAO.
2. También estos dos se encuentran en algunos tejidos, como la pared intestinal o el hígado
3. Por lo tanto estos fármacos tienen muy poca acción por su metabolismo rápido, y no se pueden administrar oralmente.
c. ESCASA PENETRACION EN EL SNC.
1. Como son polares, tienen muy baja accion en el SNC, pero se pueden encontrar algunos signos clinicos como temblor,
ansiedad y cefalea.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS

Características de los agonistas adrenérgicos:

B. NO CATECOLAMINAS;
SON DERIVADOS DEL GRUPO HIDROXILO Y CATECOL: a este grupo pertenecen:
FENILEFRINA, EFEDRINA Y ANFETAMINA….COCAINA
a. DE MODERADA POTENCIA, PERO MAS PROLONGADA
b. LENTA INACTIVACION;
1. No son Inhibidos por COMT.
2. Son un poco desactivados por MAO.
c. PENETRAN EN EL SNC.
1. Como son liposolubles, tienen alta acción en el SNC,
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
1. .Podemos dividirlos en tres grupos:
A.Agonistas de acción directa: son los que actúan en forma directa en
los receptores a o b con efectos similares a la estimulación de los nervios
simpáticos. Incluyen: epinefrina, norepinefrina, isoprenalina y
fenilefrina.
B.Agonistas de acción indirecta: estas sustancias pueden bloquear la
recaptura de noradrenalina o actuar provocar directamente la vesícula
dentro del pie terminal para la liberación de noradrenalina.: anfetaminas,
cocaína y tiramina.
C.Agonistas de acción mixta: realizan los dos efectos: efedrina,
pseudoefedrina y el metaramidol
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
I. EPINEFRINA (ADRENALINA).
▪ Es uno de las cuatro catecolaminas que se utilizan mas
habitualmente. Adrenalina, noradrenalina, dopamina y
dobutamina.
▪ Las tres primeras se encuentran en forma natural en el organismo y
la ultima es sintética.
▪ Es formada y liberada de la medula suprarrenal junto con
noradrenalina, al torrente sanguíneo.
▪ A dosis bajas actúa perfectamente en los receptores b en los vasos
(vasodilatación)
▪ A dosis altas son mas potentes en receptores a , (vasoconstricción)
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
I. EPINEFRINA (ADRENALINA).
Acciones:
a) Cardiovascular: son sus principales acciones.
1. Contractilidad del miocardio ( inotrópico positivo b 1)
2. Aumenta ritmo de contracción (cronotropismo positivo b1)
3. Aumento del gasto cardiaco
4. Aumento de la demanda de oxigeno.
5. Contrae las arteriolas de la piel, de las mucosas y de las vísceras (efectos a1)
6. Dilata los vasos eferentes de al hígado y a los musculo esquelético (b 2)
7. Disminuye el flujo renal
8. Aumento de la presión sistólica con descenso de la presión diastólica
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
I. EPINEFRINA (ADRENALINA).
Acciones:
b) Respiratoria:
1. Broncodilatación: actuando sobre el musculo liso bronquial (b2)
c) Hiperglucemia
1. Aumento de la Glucogenólisis hepática (b2)
2. Liberación de glucagon (b2).
3. Reducción de la liberación de insulina (a2)
d) Lipòlisis . (b3)
FARMACOCINETICA: es eliminado por 2 vías, COMT Y MAO
Los metabolitos son eliminados a través de la orina, metanefrina y
acido vinidilmandelico.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
I. EPINEFRINA (ADRENALINA).
Usos Terapéuticos
a) Broncoespasmo :
1. Broncoespasmo alérgico o inducido por histamina.
2. Crisis asmático agudo
3. Se administra subcutáneo para este fin
4. Actualmente se utiliza mas el salbutamol, ya que duración es mas controlada.
b) Choque anafiláctico
1. Es el tratamiento de elección para el tratamiento de las reacciones de
hipersensibilidad de tipo I en respuesta a alérgenos.
 LOS AGONISTAS
ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
I. EPINEFRINA (ADRENALINA).
Usos Terapéuticos
c) Paro cardiaco :
1. Puede usarse para recuperar el ritmo cardiaco en los pacientes en paro, sea cual sea su causa.
d) Anestésicos:
1. Las soluciones anestésicas contienen 1: 100,000
2. Se hace para prolongar la duración de la anestesia local por vasoconstricción en el lugar de la
inyección.
3. También puede utilizarse tópicamente para vasoconstricción en las mucosas y controlar el
rebosamiento de la sangre capilar.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
I. EPINEFRINA (ADRENALINA).
Efectos adversos:
a)Trastornos del SNC:
1. Ansiedad, Temblor, Tensión, Temor, cefalea.
b)Hemorragia cerebral:
1. Puede producir hemorragia cerebral por la hipertensión.
c) Arritmias cardiacas:
1. Puede desencadenar arritmias, especialmente si el paciente esta recibiendo digital.
d)Edema pulmonar:
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
I. EPINEFRINA (ADRENALINA).
Interacciones:
a) hipertiroidismo:
1. Aumenta sus efectos en pacientes con hipertiroidismo.
2. Si hay hipertiroidismo hay que reducir las dosis.
3. La razón principal es porque los pacientes con hipertiroidismo tienen mas
receptores, y son mas sensibles
b) Cocaína :
1. En presencia de cocaína, la epinefrina provoca acciones cardiovasculares
exacerbadas debido a que la cocaína impide la recaptura de las catecolaminas.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
I. EPINEFRINA (ADRENALINA).
Interacciones:
c) Diabetes :
1. Aumenta la liberación de los depósitos endógenos de glucosa.
2. En estos pacientes hay que aplicar insulina o incrementar su dosis.
d) b-bloqueadores :
1. Bloquea los receptores b de la epinefrina, lo que anula toda oposición con los receptores a.
2. Puede conducir a un aumento de la resistencia periférica y de la presión arterial.
e) Anestésicos por inhalación:
1. Los anestésicos inhalados pueden producir sensibilización del corazón y producir taquicardia.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
II. NOREPINEFRINA (NORADRENALINA).
Como la noradrenalina es el neurotransmisor de los sistemas simpáticos
neuronales podría pensarse que el efecto seria para todos los a y b.
Pero en la practica solo actúa en los receptores a - adrenérgicos:
Acciones
1. Vasoconstricción:
a) incrementa la vasoconstricción de manera general, e inclusive renal y visceral.
b) Por lo tanto también incrementa la resistencia periférica y por ende la
presión arterial
c) No hay respuesta en b2, así que no hay vasodilatación compensatoria
d) como no hay efectos en b2, no sirve para asma como la adrenalina.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS

Agonistas de adrenérgicos de acción directa:

II.NOREPINEFRINA (NORADRENALINA).
2. Reflejo barorreceptor:
a)La respuesta normal en el musculo aislado el tejido cardiaco
tiende a producir contracción, pero como es nula la repuesta
adrenérgica, el parasimpático responde con la hipertensión
arterial, liberando acetilcolina.
b)El reflejo será bradicardia.
3. Efecto previo con atropina:
a)Si antes de norepinefrina se aplica atropina, bloquea las
respuestas vagales, la respuesta será taquicardia.
 LOS AGONISTAS
ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
II. NOREPINEFRINA (NORADRENALINA).
Usos terapéuticos
1. tratamiento de shock.
a) Aumenta la resistencia periférica y la presión arterial.
2. nunca se utiliza en asma o en anestésicos locales:
Farmacocinética:
a) Para que su función sea rápidamente, se administra i.v.
b) Su acción dura de 1 a 2 minutos
c) Se absorbe mal por vía s.c.
d) Es destruido fácilmente por vía digestiva.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
II. NOREPINEFRINA (NORADRENALINA).
Efectos adversos
1. Similares a los de epinefrina.
1. Trastornos del SNC: Ansiedad, Temblor, Tensión, Temor, cefalea.
2. Hemorragia cerebral: Puede producir hemorragia cerebral por la hipertensión.
3. Arritmias cardiacas: Puede desencadenar arritmias, especialmente si el
paciente esta recibiendo digital.
4. Edema pulmonar:
2. Además puede causar palidez y desfacelación de la piel en el sitio de aplicación:
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
III.Isoprenalina (Isoproterenol).
Es un medicamento sintético de acción directa en b1 y b2
Carece de especificad, por lo que su uso terapéutico es raro
Carece de acción a, o no es significativa.
Acciones .
1. cardiovascular:
a) estimula intensamente al corazón, inotrópico y cronotrópico positivo
b) Aumenta la presión arterial y mejora el bloqueo a-v b1
c) Favorece la vasodilatación por su efecto b2, disminuyendo la resistencia periférica
d) Como resultado es la elevación de la presión sistólica y disminución de la presión
diastólica.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
Isoprenalina (Isoproterenol).
2. Otros efectos: pueden aumentar la glicemia y la lipòlisis, pero carece de importancia.
Usos terapéuticos:
1. Se utiliza rara vez para tratamiento del asma.
2. Puede utilizarse en paro cardiaco en casos de urgencias.
farmacocinética:
1. Puede absorberse en forma sublingual sistémicamente, pero su distribución es mas segura
por vía parenteral o en aerosol.
Efectos adversos:
1. Los mismos que epinefrina.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS

Agonistas de adrenérgicos de acción directa:

IV.DOPAMINA
1. Es el precursor de inmediato del metabolismo de la norepinefrina.
2. Se encuentra en forma natural en SNC a nivel de los ganglio
basales, donde funciona como neurotransmisor y en la medula
suprarrenal.
3. A niveles altos puede estimular los a1, a dosis bajas lo hace en
receptores b1
4. Además estimula los receptores dopa D1 Y D2 , que se encuentran
tanto en los ganglios cerebrales como periféricos.
 LOS AGONISTAS
ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
IV. DOPAMINA
Acciones
1. Su efecto sobre b1, es inotrópico y cronotrópico positivo.
2. A dosis altas tiene efecto a1, produciendo vasoconstricción.
3. A nivel renal y visceral, dilata las arteriolas, por lo tanto aumenta la vascularidad de dichos
órganos.
Usos terapéuticos.
1. Es el fármaco de elección para el estado de choque y se administra por infusión
continua.
2. Incrementa la presión sistólica y diastólica.
3. Favorece la perfusión del riñón y las vísceras. Produce aumento de la filtración renal ,
produciendo natriuresis.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS

Agonistas de adrenérgicos de acción directa:

IV.DOPAMINA
Efectos adversos:
1. A dosis altas producen los mismos efectos que la epinefrina.
2. La dopamina es fácilmente metabolizado por el MAO y COMT,
a acido hemovalinico, por lo que sus efectos de nauseas y
arritmias cardiacas son de corta duración.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
V. Dobutamina
Acciones
1. Es una catecolamina sintética de acción directa de los receptores b1.
2. Aumenta la frecuencia y el gasto cardiaco, y se asocia a pocos efectos
vasculares.
Usos terapéuticos.
1. Se utiliza para aumentar el gasto cardiaco en la insuficiencia cardiaca
congestiva.
2. También se utiliza como soporte inotrópico en cirugía cardiaca.
3. Aumenta el gasto cardiaco con escasa acción en la frecuencia y no
aumenta significativamente la demanda de oxigeno del miocardio.
 LOS AGONISTAS
ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
V. Dobutamina
Efectos adversos.
1. Se debe utilizar con cuidado en fibrilación auricular por
que aumenta la conducción a-v
2. Los demás efectos son similares a epinefrina.
 LOS AGONISTAS
ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
VI.Oximetazolina
Acciones
1. Es un agonista adrenérgico directo que actúa directamente en a1 y a2
2. Se utiliza localmente ocular o nasal como vasoconstrictor.
3. Lo puede encontrar en múltiples presentaciones en spray o gotas
oftálmicas para aliviar enrojecimiento ocular los resfriados o los lentes de
contacto .
4. Independientemente de la forma de su administración, puede absorberse a
la via sistémica y provocar nerviosismo, cefalea e insomnio.
5. Por vía nasal puede producir sensación de quemazón y estornudos
6. Puede provocar sensación de rebote si se usa por tiempo prolongado.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción directa:
VII.Fenilefrina. Acciones
1. Es un agonista adrenérgico sintético de acción directa que actúa directamente mas en
a1 que a2
2. No es un derivado catecólico, por lo tanto no es destruido por COMT.
3. Es un vasoconstrictor que eleva la presión arterial sistólica y diastólica..
4. Carece de acción cardiaca , e induce a bradicardia refleja cuando se administra por vía
parenteral..
5. Se utiliza a menudo en la mucosa nasal y en las soluciones oftálmicas midriáticas.
6. La Fenilefrina actúa como descongestivo nasal a través de una vasoconstricción
prolongada.
7. Se utiliza para elevar la presión arterial y terminar con la taquicardia supraventricular.
8. A dosis altas produce cefalea hipertensiva e irregularidades cardiaca.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS

Agonistas de adrenérgicos de acción directa:

VIII. Clonidina . Acciones
1. Es un agonista adrenérgico a2 que se utiliza para reducir la presión
arterial en la hipertensión esencial por su acción en el SNC.
2. Se utiliza para minimizar los síntomas que acompañan la abstinencia de
opiáceos y benzodiacepinas .
3. Inhibe los centros simpáticos eferente hacia la periferia.
4. Los efectos adversos mas comunes son letargo, sedación, estreñimiento y
xerostomía.
5. Estos efectos suelen disminuir al avanzar el tratamiento o reducir la dosis.
6. Debe evitarse la suspensión abrupta para evitar hipertensión de rebote..
 AGONISTAS EFECTOS indicaciones
ADRENERGICOS
DE ACCION DIRECTA
1.- Epinefrina (Adrenalina) Efectos en a y b Broncoespasmo
adrenérgicos Choque anafiláctico
Paro cardiaco
Prolongar anestésicos locales
2.-Norepinefrina (Noradrenalina) a adrenérgicos choque

3.- Isoprenalina b1 y b2 adrenérgicos Rara vez para Asma

Paro cardiaco
4.- Dopamina a1, b1 adrenérgicos Choque
D1,D2 dopaminèrgicas Aumenta TA sistólica y Diastólica

5.- Dobutamina b1 adrenérgico Aumentar gasto cardiaco en ICG

Inotrópico en Cirugía
6.- Oximetazolina a1 y a2, adrenérgicos Vasoconstrictor local ocular y nasal

7.- Fenilefrina a1 y a2, adrenérgicos Vasoconstrictor local ocular y nasal

Pacientes con congestión nasofaríngea

8.- Clonidina a2 adrenérgicos Incrementar Presion diastolica

Minimiza los efestos de los opiaceos y
benzodiazepinas
 LOS AGONISTAS
ADRENERGICOS

IX. Metaproterenol. . Acciones

1. Es semejante al isoproterenol.
2. No es catecolamina, y es resistente a COMT.
3. Su uso ha disminuido con la aparición de salbutamol y
salmeterol, en el tratamiento de la broncoconstricción en
el asma, por el efecto mas sostenido y mas especifico a b2.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS

Agonistas de adrenérgicos de acción directa:

X.Agonistas B2 acción directa
1. Saba: Beta agonista de corta acción.
a) Albuterol (salbutamol ) 4 HORAS
b) Terbutalina 4 HORAS
2. Laba: beta agonista de larga acción.
a) salmeterol 12 HRS
b) Formoterol 12 HRS
c) Vilanterol 24 HRS
d) Olanterol 24 HRS
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS

SABA: Agonistas de adrenérgicos de acción corta :

X. Albuterol(salbutamol) y terbutalina . Acciones
1. Son agonistas b 2, de acción corta que se utiliza en el tratamiento de la
broncoconstricción en el asma, se administra por medio de inhalador dosificador.
2. En forma inadecuada muchos utilizan la terbutalina como relajante uterino para
inhibir el trabajo de parto.
3. Los efectos secundarios mas comunes son el temblor, pero los pacientes suelen
crear tolerancia en este efecto.
4. Otros efectos son inquietud, aprensión y ansiedad.
5. Cuando se utilizan por vía sistémica, suelen producir taquicardia y arritmias, por
activación en b1, más en pacientes con cardiopatía previa.
6. Se incrementan los efectos si se utilizan inhibidores de IMAO
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
LABA: Agonistas de adrenérgicos de acción PROLONGADA :
XI.Salmeterol , formoterol ,
1. Son agonistas b 2, de acción prolongada que se utiliza en el tratamiento de
la broncoconstricción en el asma, se administra por medio de inhalador
dosificador.
2. Se aplican dosis microfinas, proporcionando una broncodilatación que
persiste por 12 hrs, a diferencia del salbutamol o Albuterol que solo dura
menos de 3 hrs.
3. La diferencia primordial del salmeterol y formoterol, es que el formoterol
inicia mas pronto.
4. No se administran como monoterapia, siempre se administra con
costicoesteroides.
5. Los efectos secundarios son menores que los de acción corta.
6. Además los pacientes utilizan otros antiasmáticos.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
LABA: Agonistas de adrenérgicos de acción PROLONGADA :
XI.VILANTEROL Y OLANTEROL. Acciones
1. Son agonistas b 2, de acción prolongada que se utiliza en el tratamiento de
la broncoconstricción en el EPOC , se administra por medio de inhalador
dosificador.
2. Se aplican dosis microfinas, proporcionando una broncodilatación que
persiste por 24 hrs.
3. No se administran como monoterapia, siempre se administra con
costicoesteroides o con anticolinérgicos como el umeclidinio o aclidinio.
4. Los efectos secundarios son menores que los de acción corta.
5. Además los pacientes con EPOC O FIBROSIS requieren el fármaco por
tiempo prolongado para mejorar calidad de vida o disminución de las crisis.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
LABA: Agonistas de adrenérgicos de acción
PROLONGADA :
XI.Nuevo.-
ULTIBRO:
1. Indacaterol.- Es Laba
2. Lo combinan con bromurio de Glicopirronio, que es una lama .
3. Tiene vida media de 24 hrs.
TRELEGY
1. TRIPLE TRATAMIENTO, LABA, LAMA Y ESTEROIDE INHALADO
(ICS)
2. UMECLIDINIO (LAMA), VILANTEROL(LABA) Y
FLUTICASONA(ESTEROIDE)
3. VIDA MEDIA DE 24 HRS
 FÁRMACOS ALTERNATIVOS EMPLEADOS
EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA
1. Estos fármacos son útiles para el tratamiento
del asma alérgica moderada o grave en los
pacientes que no se controlan bien con el
tratamiento convencional o que experimentan
efectos adversos debido a las altas dosis o
tratamientos prolongados con corticoesteroides
inhalados CEI.
2. Estos fármacos deben utilizarse conjuntamente
con los CEI, no de modo aislado.
 A. Antagonistas de los leucotrienos

Generalidades:
El LTB4 es un potente quimiotáctico para los neutrófilos y eosinófilos; Los
leucotrienos cisteinilo, en cambio, contraen el músculo liso bronquiolar,
aumentan la permeabilidad del endotelio y promueven la Secreción
mucosa.
Mecanismo de acción.
El zileutón es un inhibidor potente y selectivo de la 5-lipooxigenasa, lo que
previene la formación de LTB4 y de leucotrienos cisteinilo.
El zafirlukast y el montelukast son inhibidores reversibles selectivos del
receptor leucotrieno-1 cisteinilo, y bloquean los efectos de los leucotrienos
cisteinilo
 A. Antagonistas de los leucotrienos

El montelukast, líder en el mercado de esta clase farmacológica,

tiene dos ventajas principales: se recomienda su administración
a niños ≥ 1 año y se presenta en comprimidos masticables y en
forma de granulado.
Los tres fármacos están autorizados para la profilaxis del asma,
pero no son eficaces cuando se requiere una broncodilatación
inmediata.
Entre sus beneficios terapéuticos cabe citar una discreta
reducción de las dosis de agonistas adrenérgicos β2 y de
corticoesteroides, así como una mejoría de la función
respiratoria.
 A. Antagonistas de los leucotrienos

Efectos adversos:
1. Aumento de las enzimas séricas hepáticas, Con los tres fármacos
se han producido, y esto obliga a controlar periódicamente su
concentración y a suspender el tratamiento cuando las enzimas
superen entre 3 y 5 veces el límite superior de la normalidad.
2. Vasculitis eosinofílica Aunque es muy poco frecuente (síndrome de
Churg-Strauss) se ha observado con los tres fármacos, sobre todo
cuando se reduce la dosis de los glucocorticoides administrados
simultáneamente.
3. Cefaleas y dispepsia.
4. El zafirlukast y el zileutón son inhibidores del citocromo P450.
Ambos pueden aumentar las concentraciones séricas de warfarina.
 B. Cromoglicato de sodio y nedocromilo

El cromoglicato de sodio y el nedocromilo son antiinflamatorios

profilácticos eficaces, pero no son útiles para tratar los ataques
agudos de asma porque no son broncodilatadores directos.
Estos fármacos pueden bloquear el comienzo de las
reacciones asmáticas inmediatas y tardías.
Para su empleo en el asma, el cromoglicato de sodio se
administra por inhalación de un polvo de partículas microfinas
o en solución en aerosol.
Sus efectos adversos son mínimos, ya que su absorción es
escasa.
El tratamiento previo con cromoglicato bloquea la
broncoconstricción inducida por los alergenos y el ejercicio.
 B. Cromoglicato de sodio y nedocromilo

El cromoglicato también es útil para reducir los síntomas de la rinitis

alérgica. Para determinar su eficacia es necesario realizar una
prueba de 4 a 6 semanas.
Las reacciones tóxicas, de carácter leve, incluyen una sensación de
sabor amargo e irritación faríngea y laríngea.
La brevedad de su acción hace necesaria la administración de estos
fármacos varias veces al día, y esto afecta el cumplimiento del
tratamiento por parte del paciente y, por lo tanto, a su eficacia.
El cromoglicato de sodio y el nedocromilo no deben reemplazar
como base del tratamiento del asma a los CEI o a los agonistas β2
de alivio rápido.
 C. Teofilina

La teofilina es un broncodilatador que alivia la obstrucción del

flujo aéreo en el asma crónica y disminuye sus síntomas.
Se absorbe bien por vía digestiva y existen varios preparados
de liberación prolongada.
En épocas anteriores la teofilina constituía la base del
tratamiento del asma, pero ha quedado reemplazada en gran
parte por los agonistas β2 y los corticoesteroides,
Las sobredosis pueden causar convulsiones o arritmias
potencialmente letales.
La teofilina se metaboliza en el hígado; interactúa
desfavorablemente con muchos fármacos.
 D. Omalizumab

E l omalizumab es un anticuerpo monoclonal obtenido mediante técnicas de

ADN recombinante selectivo a la inmunoglobulina E humana, disminuye la
unión de ésta al receptor de IgE de alta afinidad en la superficie de los
mastocitos y basófilos.
La disminución de la IgE superficial limita el grado de liberación de los
mediadores de la respuesta alérgica.
El omalizumab puede ser particularmente útil para el tratamiento del asma
alérgica en pacientes que no consiguen un control adecuado con el
tratamiento convencional.
Debido a su alto costo, a las limitaciones de la dosificación y a los datos
disponibles de ensayos clínicos, no se suele utilizar como tratamiento de
primera línea.
LOS AGONISTAS
ADRENERGICOS
LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS

Agonistas de adrenérgicos de acción indirecta:

estas sustancias pueden bloquear la recaptura de
noradrenalina o actuar, provocar directamente la
vesícula dentro del pie terminal para la
liberación de noradrenalina
anfetaminas, cocaína y tiramina
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción indirecta:
1.- anfetamina:
1. Es un fármaco agonista de acción indirecta . Sus acciones y usos
pertenecen en el apartado de los estimulantes del SNC.
2. Su uso terapéuticos, se emplean para tratar la hiperactividad infantil
y narcolepsia y para controlar el apetito..
3. Los individuos que abusan de la anfetamina suelen creer
erróneamente que su único efecto es central.
4. Pero en realidad pueden aumentar considerablemente la presión
arterial por los efectos su acción a en los vasos, además de los
efectos b cardiaca.
5. Los efectos mas grandes son cardiopatías valvulares.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS

Agonistas de adrenérgicos de acción indirecta:

2.- Tiramina:
1. La tiramina tiene poca utilidad clínica, su importancia es que se
encuentra en alimentos fermentados, como los quesos rancios y el
vino chianti (inhibidores de las monoaminooxidasas IMAO).
2. Su acción es producir una crisis vasopresora graves..
3. Al igual que la anfetamina, la tiramina penetra al SNC. Las
catecolaminas liberadas produce efectos de placer que es la razón
que se considera como adictivo.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS

Agonistas de adrenérgicos de acción indirecta:

3.-Cocaina:
1. Es un anestésico local peculiar, ya que puede bloquear la
ATPasa activada por NA+/K+, que es la responsable de la
recaptura de noradrenalina.
2. Por lo tanto se acumula la noradrenalina en el espacio
sináptico y aumenta la actividad simpática.
3. La acción de pequeñas dosis de adrenalina o noradrenalina,
ejercen grandes efectos adrenérgicos, que quienes no lo toman.
4. Al igual que la anfetamina y la tiramina, la cocaina penetra al
SNC. Las catecolaminas liberadas produce efectos de placer
que es la razón que se considera como adictivo.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS

Agonistas de adrenérgicos de acción MIXTA

Estos medicamentos tienen una acción mixta

inducen la liberación de noradrenalina a partir
de las terminaciones presinápticas y activan los
receptores adrenérgicos sobre la membrana
postsinápticas. Y por otro lado inhiben la
recaptura de noradrenalina.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción MIXTA
1.- efedrina y pseudoefedrina:
1. Por su acción mixta de agonismo adrenérgico, sus efectos son muy
similares a la epinefrina, pero menos potentes.
2. No son catecolaminas, son sustratos inadecuados de COMT y
MAO, por lo tanto sus efectos son prolongados.
3. Se absorben muy bien a v.o. y penetran en el SNC, aunque la
pseudoefedrina es de menor efecto que la efedrina.
4. La efedrina se libera como tal en la orina y la pseudoefedrina se
metaboliza en el hígado y es eliminado por la orina.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS

Agonistas de adrenérgicos de acción MIXTA

1.- efedrina y pseudoefedrina:
Acciones:
1. La efedrina aumenta la presión arterial sistólica y diastólica por
vasoconstricción y estimulación cardiaca; provoca broncodilatación, aunque
con menos potencia que la epinefrina o la isoprenalina, y su acción es lenta.
2. La efedrina mejora la contractibilidad y la función motora en la miastenia
grave, dándose con aticolinesterasa.
3. Se absorben muy bien a v.o. y penetran en el SNC, aunque la pseudoefedrina es
de menor efecto que la efedrina.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS

Agonistas de adrenérgicos de acción MIXTA

1.- efedrina y Pseudoefedrina :

Acciones:
4. Produce estimulación del SNC. Produciendo estado de alerta,
disminución de la fatiga, insomnio y mejoramiento en el
rendimiento deportivo.
5. Se ha utilizado para tratar el asma, como descongestionante
nasal y para elevar la presión arterial.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción MIXTA
1.- la efedrina y pseudoefedrina:
Acciones:
1. La Pseudoefedrina se usa principalmente para el tratamiento de la congestión
nasal, sinusal y de la trompa de Eustaquio
2. Su efecto cada vez es menor por el uso de otros fármacos mas potentes y con
menos eventos adversos..
3. Los productos fitofármacos que contienen efedrina han sido eliminados por la
FDA en abril del 2004, debido a los efectos cardiovasculares potencialmente
mortales.
4. La pseudoefedrina ha sido transformada ilegalmente en metanfetamina, por lo
que ahora afrontan ciertas restricciones y no se prescriben sin receta.
 LOS AGONISTAS ADRENERGICOS
Agonistas de adrenérgicos de acción MIXTA

1.- efedrina y pseudoefedrina:

Efectos adversos:
1. Arritmias .
2. Hipertensión arterial
3. Cefaleas .
4. Hiperactividad .
5. Insomnio.
6. Nauseas.
7. Temblores.
 AGONISTAS EFECTOS indicaciones
ADRENERGICOS
DE ACCION DIRECTA
1.- Epinefrina (Adrenalina) Efectos en a y b Broncoespasmo
adrenérgicos Choque anafiláctico
Paro cardiaco
Prolongar anestésicos locales
2.-Norepinefrina (Noradrenalina) a adrenérgicos choque

3.- Isoprenalina b1 y b2 adrenérgicos Rara vez para Asma

Paro cardiaco
4.- Dopamina a1, b1 adrenérgicos Choque
D1,D2 dopaminèrgicas Aumenta TA sistólica y Diastólica

5.- Dobutamina b1 adrenérgico Aumentar gasto cardiaco en ICG

Inotrópico en Cirugía
6.- Oximetazolina a1 y a2, adrenérgicos Vasoconstrictor local ocular y nasal

7.- Fenilefrina a1 y a2, adrenérgicos Vasoconstrictor local ocular y nasal

Pacientes con congestión nasofaríngea

8.- Clonidina a2 adrenérgicos Incrementar Presion diastolica

Minimiza los efestos de los opiaceos y
benzodiazepinas
 AGONISTAS EFECTOS indicaciones
ADRENERGICOS
9.- Metaproterenol e Efectos en b1 y b2 Ya no se utiliza, se utilizaba para asma
Isoproterenol adrenérgicos bronquial

10.- Salbutamol y terbutalina b2 adrenérgicos Broncodilatador de acción corta para el

uso de “rescate” en asma bronquial
11.- Salmeterol y Formoterol b2 adrenérgicos Broncodilatador de larga duración para el
vilanterol tratamiento de Asma Bronquial
DE ACCION INDIRECTA
1.- ANFETAMINA Efectos en a y b Hiperactividad infantil
adrenérgicos Narcolepsia
obesidad

2.- Tiramina Efectos en a y b No tiene utilidad terapéutica

adrenérgicos Alto poder adictivo
3.- Cocaina Efectos en a y b Anestésico local, ya no se usa
adrenérgicos Alto poder adictivo

DE ACCION MIXTA
1.- Efedrina y pseudoefedrina Efectos en a y b Efedrina para miastenia Gravis
adrenérgicos Mejora el estado de alerta
Descongestionante nasofaríngeo