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Unidad 1 Antimicrobianos y Recetas

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| CIENCIAS DE LA SALUD |

Unidad 1
Antimicrobianos y Recetas
Agentes Antimicrobianos
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC |

Universidad Nacional de Chimborazo |

Ciencias de la Salud |

Odontología |

Farmacología II|

Periodo 2022 – 2S
Generalidades
El primer antibiótico descubierto Luego él advirtió que el medio de
Estaba cultivando una bacteria Fue contaminado
fue la penicilina. Alexander cultivo alrededor del moho
(Staphylococcus aureus) accidentalmente por hongos.
Fleming (1881-1955) estaba libre de bacterias.

Debido a la necesidad imperiosa


Un equipo liderado por Howard de tratar las infecciones El hongo era del género
Walter Florey tuvo éxito en provocadas por heridas durante Penicillium (Penicillium Informó del descubrimiento en
producir grandes cantidades del la II Guerra Mundial, se notatum),por lo que denominó la literatura científica.
principio activo puro en 1940. invirtieron muchos recursos en al producto penicilina.
investigar y purificar la penicilina

Se les denomina frecuentemente


Los antibióticos pronto se a los antibióticos, "balas
hicieron de uso generalizado mágicas", por hacer blanco en
desde el año 1943. los microorganismos sin
perjudicar al huésped.

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Postulados de Erlich
Muy activo frente a

Un Antimicrobiano debe ser:


microorganismos.

Fácilmente absorbible por


el organismo humano.

Activo en presencia de
tejido o fluidos corporales.

Bajo grado de toxicidad,


alto índice terapéutico.

No inducir desarrollo de
resistencias.

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Terminología
• Antibiótico (del griego, anti, ‘contra’; bios, ‘vida’),
se define como cualquier compuesto químico
utilizado para eliminar o inhibir el crecimiento de
organismos infecciosos.
• Bactericidas: producen la muerte del
microorganismo responsable del proceso
infeccioso.
• Bacteriostáticos: bloquean el crecimiento y
multiplicación celular quedando el
microorganismo viable, de manera que, cuando se
suspende el tratamiento, puede volver a
recuperase y multiplicarse.

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Clasificación de los antimicrobianos

Antimicrobianos

Antibióticos Antifúngicos Antivirales Antiparasitarios Antirretrovirales

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Antibacterianos

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Principios de terapia antibacteriana
Terapia preventiva o profiláctica
• Se utilizan antmicrobianos en pacientes que no están infectados pero tienen riesgo de estarlo
• Debe ser de corta duración y para un m.o. específico
Terapia anticipada
• Pacientes con alto riesgo de una infección específica
• Se trata de un paciente asintomático y necesita inicio de tto antes de iniciar los síntomas
Terapia empírica
• Se inicia sin conocer el patógeno
• El antimicrobiano elegido debe tener efecto sobre los agentes más probables
Terapia dirigida
• Se adecúa el tto de acuerdo al antibiograma

Terapia supresiva
• Se aplica cuando la infección no se puede erradicar en su totalidad

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Uso racional de antibacterianos
Un antibacteriano no es un antipirético

Los antibióticos deben ser utilizados para el manejo de infecciones bacterianas ocasionadas por m.o. susceptibles

Es necesario un diagnóstico clínico

Debe evitarse el uso de dos o más antimicrobianos con el mismo mecanismo de acción

Si no hay efecto clínico después de 3-7 días debe considerarse una falla terapéutica

Limitar tratamientos excesivamente prolongados tras la curación clínica de la infección

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Clasificación de Antibióticos
Clasificación

Reversibilidad de Mecanismo de
Estructura química Toxicidad Espectro de acción Tipo de resistencia Farmacología
su efecto acción

Interfieren en la
Reversibles Irreversibles Inhiben la SÍNTESIS
biosíntesis de la
(Bacteriostáticos) (Bactericidas) DE PROTEÍNAS
PARED CELULAR

Actúan sobre la Actúan sobre las


síntesis de ÁCIDOS VÍAS
NUCLEICOS METABÓLICAS

Actúan sobre la
MEMBRANA
CELULAR

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Betalactámicos

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Mecanismo de acción

Bactericida sobre bacterias en


crecimiento

Interfieren con la síntesis de


peptidoglicano de la pared
celular bacteriana, inhibiendo la
transpeptidación final, necesaria
para los entrecruzamientos
entre cadenas de PG.

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Betalactámicos

Inhibidores de
Cefalosporina Monobactámi
Penicilinas Carbapenems las B-
s cos
lactamasas

Penicilinasa Antipseudomóni
Penicilina G Aminopenicilinas
Resistentes cas

Ejemplos Bencilpenici
lina
Metilcilina,
Oxacilina
Ampicilina,
amoxicilina
Carbenicilina,
piperacilina

Varias bacterias
Actividad sobre Cocos gram + gram – (H.
Pseudomona
Cocos gram + (S. aureus influenzae, E.
Actividad pero no sobre
la mayoría de
gram -
productores
de
penicilinasa)
coli, Salmonella,
Shigella). Menos
actividad sobre
aerugainos y
Klebsiella
pneumoniae
gram +

No puede
Eficacia en medio ácido Sensible a
ácidos
administrarse
por vía oral
Resistente al
medio ácido
Resistente a
los ácidos

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Dosificación de penicilinas
Las penicilinas orales
deben administrarse
1-2 horas antes o
después de una
comida

La amoxicilina puede
administrarse No deben
independientemente administrarse con
de las comidas

Alimentos para
minimizar la unión a
las proteínas de los
alimentos y la
inactivación ácida.

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Son producidas por
hogos del géneros
Cefalosporium
Betalactámicos

Inhibidores de las
Penicilinas Cefalosporinas Monobactámicos Carbapenems
B-lactamasas

Primera Segunda Tercera Cuarta


Generación Generación Generación Generación

Cefaclor, Ceftriaxona,
Ejemplos Cefazolina,
Cefalotina
cefoxitina,
cefemandol
cefotaxima,
ceftazidima
Cefepime

Enterobacter, H.
Cocos gram +,
Actividad excepto
enterococos
influenzae,
Klebsiella,
Serratia
Enterobacterias
Cocos gram + y
Bacilos gram -

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Dosificación de cefalosporinas

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Betalactámicos

Inhibidores de
Penicilinas Cefalosporinas Monobactamicos Carbapenems
las B-lactamasas

Ejemplos Aztreonam

Actividad Bacilos aerobios


gram -

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Betalactámicos

Inhibidores de las
Penicilinas Cefalosporinas Monobactamicos Carbapenems
B-lactamasas

Ejemplos Imipenem,
Meropenem

Imipenem: Cocos
Meropenem:
Actividad gram+, bacilos
gram+, bacilos
gram- aerobios
Gram-, bacilos
gram+

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Dosificación de cefalosporinas

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Betalactámicos

Inhibidores de las
Penicilinas Cefalosporinas Monobactamicos Carbapenems
B-lactamasas

Ácido clavulánico,
Ejemplos sulbactam,
tazobactam

Se utilizan en combinación con otros antibióticos

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Reacciones adversas

Penicilinas Cefalosporinas

Alergia Trastornos
• 5% de los pacientes gastrointestinales
• Puede ser desde • Diarrea Alergia Tromboflebitis
erupciones cutáneas
hasta shock anafiláctico

Trastornos
hematológicos Toxicidad (Renal
• Anemia, neutropenia, y necrosis
trombopenia tubular)

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RESUMEN

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RESUMEN

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Aminoglucósidos

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Generalidades Mecanismo de acción

• Son bactericidas
inhibidores de la síntesis de
proteínas que interfieren
en la función ribosomal.
• Son útiles contra m.o.
gram- activos

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Aminoglucósidos

Estreptomicina Gentamicina Tobramicina Amikacina Neomicina

La mayoría de
m.o ha Bacterias gram +
Actividad generado y gram -
resistencia

Quemaduras
Infecciones por
Infecciones infectadas,
Usos clínicos micobacterias
(tuberculosas)
Brucelosis
graves de gram - heridas o
lesiones de piel

15mg/kg/día IM 0,1-0,3% tópica


Dosis / Vía de administración o IV
1 g BID IM 5-7 mg/kg/d IV
y ocular

Erupciones Nefrotoxicidad
Reacciones adversas Fiebre
cutáneas reversible

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Aminoglucósido
s

Estreptomicina Gentamicina Tobramicina Amikacina Neomicina

Bacterias gram + Bacterias gram +


Actividad y gram -
Bacterias gram -
y gram -

M.O resistentes Tuberculosis


Usos clínicos P. aeruginosa Fibrosis quísitica
a los anteriores multirresistente

300 mg BID en
5-7mg/kg/d IM 1-5 mg/mL 1 g TID/FID x 1 o
Dosis / Vía de administración o IV
ciclos de 28 días
Inhalatoria
500 mg BID IM
Tópico 2 días VO

Nefrotóxica y Nefrotóxica y
Reacciones adversas ototóxica ototóxica

Neomicina, Kanamicina propiedades similares


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RESUMEN

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Macrólidos

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Generalidades Mecanismo de acción

• Son bactericidas de
preferencia a pH alcalino.
• Son útiles contra m.o. gram+
gram - como: Neisseria sp.,
Bordetella pertussis,
Bartonella henselae y
Bartonella quintana
• Inhibición de la síntesis de
proteínas se produce
mediante la unión al ácido
ribonucleico (RNA ribonucleic
acid) del ribosoma 50S.

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Macrólidos

Eritromicina Claritromicina
Derivados de la Azitromicina
eritromicina

Infecciones por
Mayor actividad Más activa frente
corinebacterias Neumonía por L.
Actividad / Usos clínicos (difteria, pneumophila
frente a
Mycobacterium
H. influenzae y
Chlamydia sp
eritrasma)

Dosis menos
250-500 mg BID o 500 mg diario 3
Dosis / Vía de administración 0,25-0,5 g FID VO 0,5-1 g FID IV
1 g diaria VO
frecuente, menor
intolerancia GI
1 g Dosis única
días

Anorexia Vómito
Reacciones adversas Náuseas Diarrea

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RESUMEN

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Lincosaminas y Glicopéptidos

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LINCOSAMINAS Mecanismo de acción

• Inhibe la síntesis proteica


bacteriana a nivel del
ribosoma 50S.

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Lincosaminas

Clindamicina

Actividad / Usos Efectiva contra la mayoría de


cocos gram + aerobios, excepto
S. aureus meticilino resistente y
clínicos Enterococcus

Dosis / Vía de
150-450 mg TID o FID VO 600- 900 mg IM / IV
administración

Colitis pseudomembranosa
Aumento reversible de

Reacciones Adversas transaminasas


Náuseas
Anorexia
Vómito

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GLICOPÉPTIDOS Mecanismo de acción

• Altera la síntesis de la
pared celular inhibiendo la
síntesis del peptidoglicano
en su segunda fase

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Glicopéptidos

Vancomicina

Bacterias gram +,
Actividad / Usos clínicos principalmente S. aureus

Dosis / Vía de 1 g BID IV


administración

Flebitis
Fiebre
Reacciones adversas Exantemas
Náuseas
Ototoxicidad

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RESUMEN

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Quinolonas y tetraciclinas

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QUINOLONAS Mecanismo de acción

• Bloquean la síntesis de DNA


bacteriano al inhibir la
topoisomerasa II bacteriana
(DNA girasa) y la topoisomerasa
IV.
• Las fluoroquinolonas se
desarrollaron originalmente
debido a su excelente actividad
contra las bacterias aerobias
gramnegativas; los primeros
agentes tenían actividad
limitada contra organismos
gram+.
• Los miembros posteriores del
grupo han mejorado la actividad
contra los cocos grampositivos.

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Quinolonas

Levofloxacino
Ácido Tto. Infecciones Moxifloxacino
nalidíxico Ciprofloxacino Norfloxacino Ofloxacino respiratorias Mycoplasma y
Sólo para cistitis altas y bajas, TU, Legionella
óseas y piel

500-750 mg 400 mg BID 200-400 mg 500 mg VO 400 mg


Dosis / Vía de administración 1 g FID VO
BID VO VO BID VO o VI diaria diario

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Reacciones adversas
Problemas GI
SNC (Cefalea,
(Náuseas, malestar
mareo, delirio,
abdominal, vómito,
alucinaciones)
diarrea)

Arritmias
Tendinitis • Tto prolongado

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TETRACICLINAS Mecanismo de acción

• Bacteriostáticos de amplio
espectro que inhiben la
síntesis de proteínas .

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Tetraciclinas

ETS
Epididimitis
Uso clínico Mycoplasma
pneumoniae

Tetraciclina Doxiciclina

Dosis / Vía de 250-500 mg FID


100 mg BID VO
VO
administración
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NITROIMIDAZOLES Mecanismo de acción

• Profármaco • Actúa sobre las proteínas


que transportan electrones
• También es antiparasitario en la cadena respiratoria de
• Potente actividad las bacterias anaerobias,
antibacteriana contra los mientras que en otros
anaerobios, incluidas las microorganismos se
especies de Bacteroides y introduce entre las cadenas
Clostridium de ADN inhibiendo la
síntesis de ácidos nucleicos.

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Nitroimidazoles

Bacterias gram +
anaerobias y
Uso clínico gram -
anaerobias

Metronidazol

Dosis / Vía de 250 TID por 7


administración días

Sabor metálico
Náuseas
en la boca
Diarrea
Dispepsia

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Resistencia a los antimicrobianos

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Generalidades

Es un fenómeno natural,
Es una de las mayores Puede afectar a cualquier
que el uso indebido de
amenazas para la salud persona, sea cual sea su
estos fármacos en el ser
mundial, la seguridad edad o el país en el que
humano y los animales
alimentaria y el desarrollo viva
está acelerando el proceso

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| CIENCIAS DE LA SALUD |
Causas y consecuencias

Causas Consecuencias
• Prescripción innecesaria de antibióticos para • Hay casos en que no es posible tratar
infecciones virales adecuadamente a los pacientes infectados con
• Prescripción frecuente de antibióticos de amplio ninguno de los antibióticos disponibles
espectro en lugar de antibióticos específicos • Se ralentiza y dificulta el tratamiento, pudiendo
• Uso inadecuado por parte del paciente, al no causar complicaciones o incluso la muerte
respetar la dosis o la duración del tratamiento • Es posible que el paciente necesite cuidados
adicionales o antibióticos alternativos más costosos,
que podrían tener efectos secundarios más graves,
o bien requiera tratamientos más invasivos

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| CIENCIAS DE LA SALUD |
Infecciones más resistentes a antibióticos
Tracto urinario

Neumonía

Infección cutánea

Diarrea
Infección del torrente
sanguíneo
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| CIENCIAS DE LA SALUD |
Solución a la problemática
Uso prudente de los antibióticos disponibles

Prevención de infecciones mediante programas de vacunación adecuados

Medidas higiénicas para el control de la transmisión cruzada de


cepas resistentes entre personas

Reconocimientos preventivos para detectar cepas y aislamiento de los


pacientes portadores

Investigación y desarrollo de antibióticos con mecanismos de acción


novedosos

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Unidad 2
Antimicóticos y antivirales
Agentes Antimicóticos
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Ciencias de la Salud |

Odontología |

Farmacología II|

Periodo 2022 – 2S
Generalidades
Hongos

• Los hongos son células eucariotas no móviles.


• No pueden realizar la fotosíntesis y muchos son de naturaleza parásita o saprofita

Existen unas 50 especies patógenas para el ser humano.

Los hongos con importancia clínica se pueden clasificar en cuatro grupos según sus características morfológicas y de otro
tipo
• Levaduras
• Cryptococcus neoformans
• Hongos de tipo levaduriforme que producen una estructura similar al micelio
• Candida albicans
• Hongos filamentosos con un micelio verdadero
• Aspergillus fumigatus
• Hongos «dimórficos» que pueden crecer en forma de levaduras u hongos filamentoso
• Histoplasma capsulatum

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| CIENCIAS DE LA SALUD |
Micosis de importancia clínica

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| CIENCIAS DE LA SALUD |
Clasificación
De estructura
poliénica
Antibióticos
De estructura no

Antimicóticos
poliénica

Imidazoles

Azoles Triazoles

De segunda
Alilaminas
generación
Pirimidinas
fluoradas
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| CIENCIAS DE LA SALUD |
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Antibióticos de estructura poliénica

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Vía de Reacciones
Indicaciones
administración adversas

Candidiasis sistémica y Náuseas


peritoneal Vómito
Anfotericina B Intravenosa
Aspergilosis Acidosis tubular renal
Blastomicosis Anorexia
De estructura poliénica
Candidiasis en piel,
Vía oral Transtornos
Nistatina mucosas y tracto
Óvulos gastrointestinales leves
intestinal

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| CIENCIAS DE LA SALUD |
Antibióticos de estructura no poliénica

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| CIENCIAS DE LA SALUD |
Vía de Reacciones
Indicaciones
administración adversas

Cefalea
Dermatofitosis Neuritis
De estructura no poliénica Griseofulvina Tiña capitis Vía oral Confusión mental
Tiña corporis Visión borrosa
Trastornos gastrointestinales

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| CIENCIAS DE LA SALUD |
Azoles

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Vía de
Indicaciones
administración

Miconazol

Dermatofitosis
Clotrimazol Candidiasis cutánea o Tópica
de mucosas

Isoconazol

Imidazoles

Tioconazol

Azoles Triazoles

Bifonazo

De segunda
generación

Ketoconazol

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Vía de Reacciones
Indicaciones
administración adversas

Náuseas
Candidiasis
Imidazoles Fluconazol Vía oral Vómito
Criptococosis meníngea
Erupción

Náuseas
Vómito
Azoles Triazoles Itraconazol Aspergilosis Vía oral Erupción y prurito
Elevación de
aminotransferasas

De segunda generación Terconazol

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Imidazoles

Azoles Triazoles
Variconazol
De segunda
generación
Posaconazol
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Alilaminas

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Vía de
Indicaciones
administración

Naftifina
Alilaminas
Vía oral
Terbinafina Dermatofitosis
Tópica

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Principales micosis

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Grupo terapéutico Nombre Genérico Nombre Comercial Vía de administración Dosis Frecuencia

Anfotericina B

Fluconazol

Griseofulvina
Tarea N° 5 Itraconazol
Tema: Antimicóticos Ketoconazol
1. Completar la siguiente tabla Nistatina

Terbinafina

Tioconazol

INDICACIONES: LOS MEDICAMENTOS


COMERCIALES DEBEN SER DE VENTA EN EL PAÍS,
EN EL CASO DE NO ENCONTRAR UNO DE VENTA
EN ECUADOR DEJAR EN BLANCO Y ÚNICAMENTE
LLENAR LA POSOLOGÍA

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 1S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
| CIENCIAS DE LA SALUD |

Unidad 2
Antimicóticos y antivirales
Agentes Antivirales
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC |

Universidad Nacional de Chimborazo |

Ciencias de la Salud |

Odontología |

Farmacología II|

Periodo 2022 – 2S
Generalidades

Virus • Son pequeños agentes infecciosos que son incapaces de reproducirse fuera de
sus células huésped

• Partícula vírica libre, que vive fuera del huésped


Virión • Está constituida por segmentos de ácido nucleico encerrados en una cubierta
proteica constituida por unidades estructurales repetidas simétricas

Clasificación de • Virus ADN o ARN


los virus
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Clasificación

Antivirales Virusidas
Inactivan directamente los
virus intactos

Inhiben la replicación viral


Antivirales
de la célula

Aumentan o modifican la
Inmunomoduladores respuesta del huésped a la
infección viral

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Vía de
Reacciones
Indicaciones administració
adversas
n

Infección por virus del Flebitis


herpes simple genital, Exantema
Oral
Aciclovir rectal aguda, labial Diaforesis
Tópica
recurrente, Hematuria
gingivoestomatitis Hipotensión
Cefaleas
Náuseas
Valaciclovir Similares Oral Diarrea
Dolor abdominal
Debilidad

Agentes antivirales Ganciclovir

Valganciclovir

Ácido fosfonofórmico

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Indicaciones Vía de administración Reacciones adversas

Fiebre
Exantema
Abacavir Vía oral Náusea
Vómito
Malestar
Didanosina

Emtricitabina

Análogos de los
Estavudina
nucleósidos
Inhibidores de la
transcriptasa reversa
No nucleósidos Lamivudina
Inhibidores de la proteasa
Tenofovir disoproxil
fumarato
Agentes
Inhibidores de fusión
antirretrovirales
Zidovudina, azidotimina
Antagonistas del corrector
CCR5

Inhibidores de la integrasa

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Vía de Reacciones
Indicaciones
administración adversas

Delavirdina

Análogos de los
nucleósidos
Tratamiento combinado
Inhibidores de la en niños, adolescentes y
Efavirenz Vía Oral Exantema
transcriptasa reversa adultos infectados por
VIH-1
No nucleósidos

Inhibidores de la
Etravirine
proteasa

Agentes
Inhibidores de fusión Nevirapina
antirretrovirales

Antagonistas del
corrector CCR5

Inhibidores de la
integrasa

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Vía de Reacciones
administración adversas

Atazanavir

Darunavir
Inhibidores de la
transcriptasa reversa
Fosamprenavir

Inhibidores de la proteasa

Indinavir

Agentes antirretrovirales Inhibidores de fusión


Náuseas
Lopinavir-ritonavir Oral Vómito
Antagonistas del corrector Diarrea
CCR5
Intolerancia
Ritonavir Oral
gastrointestinal
Inhibidores de la integrasa

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Inhibidores de la
transcriptasa
reversa

Inhibidores de la
proteasa

Agentes Inhibidores de
Enfuvirtide
antirretrovirales fusión

Antagonistas del
corrector CCR5

Inhibidores de la
integrasa

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Reacciones
adversas

Inhibidores de la
transcriptasa
reversa

Inhibidores de la
proteasa

Agentes Inhibidores de
antirretrovirales fusión

Dolor abdominal
Antagonistas del
Maraviroc Tos
corrector CCR5
Sensación de mareo

Exantema
Inhibidores de la
Raltegravir Náusea
integrasa
Cefalea

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Vía de
Indicaciones
administración

Infección por virus A


Amantadina y
de la Influenza
rimantadina
H1N1, H2N2 y H3N2

Inhibe in vitro
Ribavirina variedad de virus
ADN y ARN

Prevención y Diarrea
Otros agentes
Oseltamivir tratamiento de virus Vía oral Náuseas
antivirales
de la influenza A y B Vómito

Interferón alfa Hepatitis B y C

Adefovir dipivoil

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Nombre Genérico Nombre Comercial
Abacavir
Aciclovir
Tarea N° 6 Amantadina
Tema: Antivíricos Efavirenz
1. Del siguiente listado de principios activos Estavudina
colocar un nombre comercial de cada uno.
Ganciclovir
Indinavir
Interferón alfa-2a
Interferón alfa-2b
NOTA: LOS MEDICAMENTOS COMERCIALES
DEBEN SER DE VENTA EN EL PAÍS, EN EL CASO DE Lamivudina
NO ENCONTRAR UNO DE VENTA EN ECUADOR
COLOCAR UNA COLUMNA MÁS EN DONDE Lopinavir
INDIQUE A QUÉ PAÍS PERTENECE Oseltamivir
Ritonavir
Valaciclovir

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 1S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
| CIENCIAS DE LA SALUD |

Unidad 3
Analgésicos / Antiinflamatorios
AINES
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC |

Universidad Nacional de Chimborazo |

Ciencias de la Salud |

Odontología |

Farmacología II|

Periodo 2022 – 2S
Medicamentos utilizados para contrarrestar el
dolor y la inflamación

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Vida media

Clasificación
Efecto
farmacológico
Selectividad frente
a COX1 y COX2

Estructura química

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Ácido acetilsalicílico Paracetamol Ibuprofeno
•Fiebre •Tto. de elección como analgésico •Dolor: Cefalea, migraña, dolor
•Dolor (leve o moderado) y antipirético, especialmente dental, dolor postoperatorio,
•Síndromes articulares cuando AAS está contraindicado dismenorrea, bursitis, tendinitis
•Prevención de tromboembolismo •No antiinflamatorio •Síndromes articulares
•Fiebre

Naproxeno Diclofenaco
•Dolor agudo •Dolor asociado a inflamación:
•Síndromes articulares dismenorrea, bursitis, tendinitis
•Síndromes articulares

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Metamizol Ketorolaco
▪Potente analgésico, antipirético, •Dolor a corto plazo
espasmolítico •Postoperatorio, Migraña, Cólico
•Dolores moderados renal
•Dolores postoperatorios no
intensos, cólicos, crisis de jaquecas

Meloxicam / Piroxicam Celecoxib / Etoricoxib


•Artritis reumatoide, Artrosis •Dolor, inflamación artrosis y artritis.
•Inflamación y dolor crónicos •Reduce pólipos en colon y recto.

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
| CIENCIAS DE LA SALUD |

Unidad 3
Analgésicos / Antiinflamatorios
Corticoides
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC |

Universidad Nacional de Chimborazo |

Ciencias de la Salud |

Odontología |

Farmacología II|

Periodo 2022 – 2S
Son hormonas producidas por la
corteza adrenal (naturales)o
semisintéticos
•Corticosteroides naturales: Hormonas
sintetizadas por la corteza adrenal.
•Corticosteroides semisintéticos: Son análogos
estructurales de los corticosteroides naturales

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Mecanismo de acción
• Los receptores esteroides están
localizados intracelularmente.
• Los esteroides penetran en las células
por difusión pasiva y se fijan a un
receptor específico estoplasmático.
• El complejo receptor – esteroide
activado sufre un proceso de
traslocación y se fija al ADN en el
núcleo dando lugar a la formación de
ARN y la correspondiente síntesis de
proteínas que median los efectos
fisiológicos o farmacológicos del
esteroide.

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 1S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
VO: buena absorcion
(naturales), los sintéticos
dependen de estructura

IM: rápido las sales solubles


(fosfatos, succinatos), lento
las insolubles (acetatos).
Via de administración
IV: se administran sales
solubles: son de acción rápida
en casos de emergencia

Localmente: difunden bien a


la circulacion sistemica

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
• Dexametasona
Los mas • Prednisona
CORTICOESTEROIDES • Budesonida
utilizados:
• Prednisolona
• Cortisona

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 1S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Clasificación según su acción
• ACCIÓN BREVE  ACCIÓN INTERMEDIA
▪ Cortisona ▪ Triamcinolona
▪ Prednisona
▪ Parametasona
▪ Prednisolona
▪ Metilprednisolona ▪ Fluprednisolona

 ACCIÓN PROLONGADA
▪ Betametasona
▪ Dexametasona

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 1S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
2.5-5-30mg
Plenadren 5-
20mg
Actocortina
100-500mg

Ampollas

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Efectos terapéuticos:

• Antiinflamatorios: Artritis, procesos antiinflamatorios orgánicos


(colitis ulcerosa, rubor, calor, dolor, tumefacción e incapacidad
funcional)
• Antialergicos: Asma, afecciones de la piel, tales como eccema y
erupciones cutáneas
• Enfermedades autoinmunes: el lupus y la esclerosis múltiple
• Algunos tipos de cáncer: linfomas, leucemia mieloide
• Terapia de reemplazo: enfermedades hipofisiarias,insuficiencia
suprarrenal crónica y aguda

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Efectos terapéuticos:
• ELEMENTOS FORMES DE LA SANGRE: Disminución de linfocitos y eosinófilos
e incremento del número de hematíes, plaquetas y neutrófilos.
• APARATO DIGESTIVO: Incrementan la producción de ácido clorhídrico y
pepsina. Reducen la barrera protectora de moco en el estómago.
• SISTEMA MÚSCULO-ESQUELÉTICO: Reducen la absorción de Ca2+. Reducen
la consolidación de las fracturas. Retrasan el crecimiento en niños.
• ESTADO DE ÁNIMO: Pueden ocasionar euforia y a veces depresión.

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Efectos terapéuticos:
• Inducen maduración pulmonar fetal
• Antagonizan el efecto de la vitamina D sobre la reabsorción de calcio
• Incrementan el número de plaquetas y eritrocitos
• Diagnóstico y tratamiento de la función suprarrenal alterada: Enfermedad de
Addison, insuficiencia suprarrenal aguda
• Hipofunción e hiperfunción adrenocortical: hiperplasia suprarrenal congénita,
Síndrome de Cushing.

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Efectos adversos
La ingesta durante un periodo determinado de los corticoides también puede dar lugar a la
aparición de la enfermedad de Addison que se traduce en una insuficiencia suprarrenal.

Cambio en la coloración de la piel, debilidad, irritabilidad intestinal o una actividad del


corazón de tipo hipocinética son los principales síntomas de la mencionada patología.

También puede generar efectos secundarios, como problemas en el almacenamiento de


calcio en los huesos, acumulación de grasa corporal, gastritis y daños en el cutis.

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 1S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
CONTRAINDICACIONES
Hipertensión arterial
Úlcera péptica Cardiopatía con insuficiencia Varicela
cardiaca

Tuberculosis Psicosis Diabetes Osteoporosis

Pacientes
Antecedentes de
inmunodeprimidos Antecedentes de
enfermedades
(SIDA, transplantados, miopatías, glaucoma
psiquiátricas
oncológicos)

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Suspensión del tratamiento
Síndrome de
Dosis fisiológica Reducción
abstinencia
• Debilidad • Mantenerla hasta que • Debe ser gradual
• Letargia se tiene evidencia de • Dismimuir 5 mg cada 1-
• Disminución de peso recuperación del eje 4 semanas
• Cefalea • Cortisol plasmático • 5 mg/día/mañana
• Mialgias • Hidrocirtisona 10
• Artralgias mg/día
• Depresión
• Hipotensión postural
• Hipoglucemia

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
| CIENCIAS DE LA SALUD |

Unidad 3
Analgésicos / Antiinflamatorios
Derivados opioides
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC |

Universidad Nacional de Chimborazo |

Ciencias de la Salud |

Odontología |

Farmacología II|

Periodo 2022 – 2S
Mecanismo de acción

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Análogos de la

Clasificación
morfina
Derivados
fenilpiperidínicos
Análogos de la
metadona

Otros

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Morfina

Codeína

Análogos de la
Clasificación
Hidromorfina
morfina
Derivados
Levorfanol
fenilpiperidínicos
Análogos de la
Buprenorfina
metadona

Otros

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Meperidina
Clasificación Análogos de la
morfina
Difenoxilato
Derivados
Fentanilo
fenilpiperidínicos
Loperamida
Análogos de la
Alfentanilo
metadona
Fentanilos
Otros Remifentanilo

Sufentanilo

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Análogos de la
Clasificación morfina
Derivados
fenilpiperidínicos
Metadona
Análogos de la
metadona
Propoxifeno
Otros

Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Análogos de la

Clasificación
morfina
Derivados
fenilpiperidínicos
Análogos de la
metadona
Tramadol
Otros
Pentazocina
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 2 |Anestésicos / Antiinflamatorios| Periodo 2022 – 2S|
| CIENCIAS DE LA SALUD |

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