TEMA 5: FARMACOLOGIA DEL SNC (I)

NEUROTRASMISION DEL SNC

• El neurotransmisor puede interactuar con receptores de membrana postsinapticos, originando:
o APERTURA /CIERRE de canales iónicos – despolarización o hiperpolarizacion

FARMACOS ANALGESICOS OPIACEOS/OPIOIDES

• Opiaceo = derivado del opio
o Morfina
o Codeína
o Tebaína
• Opioide = agonistas y antagonsitas con actividad de tipo morfina
o Endógenos, naturales o sintéticos.

RECEPTORES OPIACEOS/OPIOIDES
• Mu
• Kappa
• Delta

FCOS AGONISTAS PUROS (MU)

• Analgésicos opiáceos = afinidad selectiva por receptores opioides
• Analgesia de elevada intensidad, actuando sobre el SNC.
• Farmacodependencia (morfina)
 FAMILIA OPIACEOS/OPIOIDES
GRUPO FARMACO APLICACIONES CLINICAS EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCION COMENTARIOS
Agonistas de receptores Morfina Analgesia Depresión respiratoria Vía oral, transcutanea
opioides puros de Aliviar dolores de gran Hipotermia (parches), SC, IM, IV,
receptores mu intensidad (agudos y Nauseas y vómitos epidural, intrarraquídea,
crónicos) Tolerancia y intratecal
dependencia
Heroína Euforizante Adicción No se utiliza como fco
Codeína Antitusígeno Analgésico menor
Antidiarreico
Analgesia ligera -
moderada
Meperidina Analgésica Atraviesa BHE

Difenoxilato Antidiarreicos NO BHE

Loperamida
Metadona Desintoxicación de px Ligeramente + potente
adictos a opiáceos que la morfina
Vía oral y larga semivida
Administración 2-
3/semana
Dextropropoxifeno Analgesia de acción
Tramadol moderada
Fentanilo y derivados: Anestesia general Baja cardiotoxicidad Alta liposolubilidad
Sufentanilo Analgesia (parches)
Alfentanilo
Remifentanilo
 FAMILIA OPIACEOS/OPIOIDES
GRUPO FARMACO APLICACIONES CLINICAS EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCION COMENTARIOS
Agonistas parciales mu Buprenorfina Analgesia (sublingual) Actividad intrínseca
inferior a los puros
Agonistas kappa y Pentazocina Pentazocina: + usado
Antagonistas mu Butrofanol Nalbufina: disforia
(MIXTOS) Nalbufina psicológica
Antagonistas puros mu Naloxona Para sobredosis de Afinidad por receptores Vía IV
(son los antídotos) mórficos opioides Semivida corta
Sin actividad intrínseca Repetir administración
Naltrexona Tto de deshabituación Vía oral
opiáceos y alcoholismo

REACCIONES ADVERSAS GENERALES OPIACEOS/OPIOIDES

• Nauseas y vómitos Hipoventilación aumento de pCO2 vasodilatación

• Miosis
• Estreñimiento
• Retención urinaria
Aumento presión intracraneal
• Depresión respiratoria

SOBREDOSIFICACION
CONTRAINDICACIONES
• Estupor
• Traumatismo craneal
• Coma
• Asma
• Parada respiratoria
• EPOC
• Alteraciones metabólicas
FARMACOS ANSIOLITICOS Y SEDANTES

• Suprimen o alivian la ansiedad sin producir sedación o sueño

• Clasificación funcional
o Sedantes hipnóticos
§ Depresores del SNC. Agonistas GABA
• Benzodiazepinas (BZD)
• Barbitúricos
• Meprobamato

o Agonistas parciales de los receptores serotoninérgicos

§ Buspirona
§ Gepirona
§ Ipsapirona (agonista parcial receptores 5-HT1A, no efecto sobre GABA)

o Bloqueantes de algún componente vegetativo (SNA)

§ Antihistamínicos
§ Neurolépticos FARMACOCINETICA
§ Beta- bloqueantes adrenérgicos • Acción corta: midazolam
§ Antidepresivos • Acción intermedia: alprazolam
BENZODIAZEPINAS Y DERIVADOS • Acción larga: diazepam
Mecanismo de acción
• Facilitan transmisión de carácter inhibidor mediada por GABA
• Se unen al receptor benzodiacepinico receptor GABAa. (modula apertura de canales de cloro)

RECEPTORES BENZODIACEPINICOS Acciones farmacológicas

• Omega 1: efecto sedante e hipnótico (dosis altas) • Actividad ansiolítica:
• Omega 2: efecto ansiolítico y anticonvulsionante (dosis bajas) • Actividad hipnótica
• Actividad anticonvulsionante y antiepiléptica
• Miorrelajante
• Inducción de la anestesia (midazolam)
• Alcoholismo agudo (para síntomas de abstinencia)
 FAMILIA BENZODIAZEPINAS (BZDs) y derivados
GRUPO FARMACO APLICAICONES CLINICAS EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCION COMENTARIOS
Antagonistas Flumazenilo Corrección completa o parcial Agonista parcial con Primer antagonista
de BZDs del efecto sedante central de mínima actividad BZDs
(antídoto) BZDs intrínseca Vía IV
Terminación anestesia general
inducida y mantenida
Tto de sobredosis con BZDs

Reacciones adversas Benzodiazepinas

• Tolerancia a tratamientos largos
• Farmacodependencia en ttos largos y dosis altas
• Poco común síndrome de abstinencia
• Depresión SNC
• Reacciones paradójicas
o Aumento de la sintomatología para la cual se prescribió el fármaco.

HIPNOTICOS
• Para problemas con el sueño
• Hipnótico ideal (NO EXISTE)
o Inducir sueño de forma rápida y predecible
o Mantener sueño durante 7-8h
o Evitará despertares frecuentes
o No inducirá efectos adversos
o No disminuirá la eficacia en ttos prolongados.
 FAMILIA HIPNOTICOS
GRUPO FARMACO APLICACIONES CLINICAS EFECTOS ADVERSOS MECANISMO ACCION COMENTARIOS
Barbitúricos Fenobarbital Útil como antiepiléptico Alta toxicidad Ya no se usan por sus
Tiopental Anestesia Farmacodependencia efectos adversos
Dx de focos epilépticos Tolerancia

Benzodiazepinicos Triazolam Disminución de la Se unen al receptor BZDs

Midazolam excitabilidad neuronal que forma parte del
Temazepam Hipnótico-sedante complejo receptor GABA
Flunitrazepam
Flurazepam Unión a receptores BZDs
tipo Omega 1
No Benzodiazepinicos Ciclopirrolonas: Inducen un aumento de Somnolencia excesiva Se une a receptores
Zopliclona la duración del sueño, Sedación y Ataxia GABA BZDs
disminuyendo el tiempo Diplopía y Disartria
Imidazopridinas: de inicio del sueño. Vértigo y Mareo Agonistas específicos
Zolpidem No reducción estadios Perdida memoria receptor omega 1
REM reciente
Respetan y prolongan las Depresión
fases III y IV (sueño Tolerancia
profundo) Efecto rebote tras
supresión brusca
Abstinencia