Anestesia (2) .PPTM

ANESTÉSICOS LOCALES
INTRODUCCIÓN
- En 1884, Karl Koller comunicó el uso de la cocaína como anestésico local.
- En 1898, August Bier, inyectó 15 mg. de cocaína,realizando así la primera

anestesia raquídea de la historia
ANESTÉSICOS LOCALES
Son agentes que bloquean de forma reversible la conducción nerviosa. Son bases
débiles con un peso molecular (PM) de 220-288 daltons (Da). Estas sustancias se
dividen en dos familias químicas distintas: los aminoésteres y las aminoamidas.
ESTRUCTURA
Subunidad 1: Núcleo aromático
Subunidad 2: Unión éster o amida
Subunidad 3: Cadena hidrocarbonada
Subunidad 4: Grupo amina
La quiralidad de las moléculas que contienen
carbonos asimétricos permite la existencia de
- QUIRALIDAD imágenes en espejo o estereoisómeros. Estos
se identifican por la vía en la que rotan la luz
polarizada y son R o L
- INICIO DE ACCIÓN POTENCIA Y

DURACIÓN
El plazo de acción de un AL está correlacionado con su

capacidad de difusión a través de las membranas celulares
fosfolipídicas.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
INCLUYE DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO
ELIMINACIÓN
EFECTO DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES EN
EL
SNC
Presenta un efecto doble y contrapuesto

AUMENTO DE
CONCENTRACIÓN
1- efecto de ESTIMULACIÓN: inquietud y temblor
pudiendo llegar a producir cuadros convulsivos
2- progresivamente cuadro de depresión: puede

producir la muerte por depresión del centro
respiratorio.
Diferentes tipos de neuronas bloqueadas en cada momento

1- En una primera fase bloquearán las neuronas inhibitorias
2- Al aumentar la contracción se bloquean todos los tipos de neuronas
EFECTO DE LOS ANESTÉSICOS
LOCALES EN EL AP. CARDIOVASCULAR
1. Primero actúan sobre el miocardio
Excitabilidad
Conducción
Fuerza de contracción
2. Produce vasodilatación arterial:
Tensión arterial co Colapso cardiovascular

EFECTO DE LOS ANESTÉSICOS
LOCALES EN LOS VASOS
• Actúan sobre el músculo liso
• A bajas dosis - Vasoconstricción
• A altas dosis - Vasodilatación

TOXICIDAD.
Local: A nivel general, cuando se administran
localmente, los AL pueden ser responsables de
Sistémica: A nivel general la toxicidad sistémica de citotoxicidad en las estructuras adyacentes, incluyendo
los AL es un accidente poco frecuente pero las células nerviosas, los miocitos y los condrocitos.
potencialmente grave. La concentración de AL que
puede causar accidentes sistémicos es inversamente
proporcional a la potencia del agente utilizado. La Toxicidad nerviosa:
forma libre de los AL es responsable de su toxicidad
sistémica. ● Lesiones definitivas
● Toxicidad en el SNC. ● Trastornos neurológicos transitorios.
● Toxicidad cardiaca. ● Toxicidad Muscular.
● Toxicidad cartilaginosa
● Prevención.
● Tratamiento. Otras acciones tóxicas
● Metahemoglobinemia.
● Porfiria.
● Alergia.
● Interacciones medicamentosas.
CONSIDERACIONES PRÁCTICAS
CUADRO 1
1. Respeto de las
contraindicaciones
2. Modalidades de
administración
3. Vigilancia
4. Innovaciones y CUADRO 2
perspectivas
(RAQUIANESTESIA,
BUPIVACAÍNA
LIPOSÓMICA)
LIDOCAÍNA Y
BUPIVACAÍNA.
LIDOCAÍNA
Anestésico local amídico de acción inmediata (1

a 3 min) y duración de efecto intermedio (60 a
180 min), activo por infiltración y por
aplicación superficial.
MECANISMO DE ACCIÓN
●Anestésico local bloquea la propagación del impulso

nervioso impide entrada de iones Na+ a través de la
membrana nerviosa
DOSIS
USOS CLÍNICOS
Dolor postoperatorio persistente Disminución en el requerimiento de opioides
La persistencia del dolor relacionado El dolor agudo posquirúrgico en su mayoría es

de manera directa con la intervención descrito como de alta intensidad, por lo que el
quirúrgica es un hecho preocupante. manejo con opioides se ha establecido como el pilar
Este puede ser agudo o crónico y, por en la unidad de cuidados postanestésicos, ya que
ende, las estrategias que se usan para hasta el 50 % de los pacientes ingresan a la
prevenirlo son de alto impacto. unidad con dolor
Manejo perioperatorio
Se ha establecido su uso para la reducción

del dolor en la aplicación de propofol y otros
agentes que irritan el endotelio.
EFECTOS
Analgesia Antiarrítmicos
El efecto se produce al difundir el medicamento a consecuencia de su acción de inhibir la

desde el torrente sanguíneo hacia los tejidos, corriente de sodio al interior del músculo
donde interrumpe la conducción nerviosa en las cardiaco, la lidocaína tiene propiedades
fibras C en el sitio de la lesión. antiarrítmicas y se considera como un
agente de la clase IB.
Antiinflamatorio
La administración de lidocaína desde dosis de 1,5 mg/kg IV,

interviene en los primeros pasos de la respuesta
inflamatoria sistémica, porque modula la marginación, la
adherencia y la diapédesis de polimorfonucleares hacia el
sitio de la lesión e inhibe la producción de especies
reactivas de oxígeno y la liberación de histamina, mediante
el bloqueo de receptores acoplados a la proteína G de
manera no selectiva
BUPIVACAÍNA
Es un medicamento que pertenece al grupo

de los anestésicos locales de tipo amida y
está indicado en bloqueos diagnósticos y
terapéuticos para el tratamiento del dolor y en
anestesia epidural y caudal para parto vaginal
Vías de administración: SC, intradérmica, IM,
periarticular, intraarticular, epidural, perineural
y periostial.
CARACTERÍSTICAS
● Mayor duración de bloqueo

anestésico
● Más lento único de acción
comparado con la lidocaína
● Más tóxica que lidocaína
● Menos vasodilatadora
● No tiene acción antiarrítmica
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la

entrada de iones Na + a través de la membrana nerviosa.
Cuatro veces más potente que la lidocaína.
DOSIS.
● Anestesia regional: 1-2 mg/kg para

anestesia epidural y 0,3 a 0,5 mg/ kg para
anestesia raquídea
● En bloqueos de extremidades 100 a 200
mg/dosis
● Inicio de acción: infiltración 2-10min.
Epidural 4-17 min. Raquídea 1-3 min
REACCIONES ADVERSAS.
Reacciones alérgicas.
SNC
Cardiotóxicas
Embarazo
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
● Pacientes con
enfermedades base.
● Ancianos y pacientes
debilitados.
● Niños menores de 12 años.
● Insuficiencia hepática y
renal.
● Interacciones.
GRACIAS
Bibliografías:
Reyes R, Aldana J. Anestésicos locales: de los conceptos básicos a la práctica clínica (2010).
Rev Col Or Tra https://sccot.org.co/pdf/RevistaDigital/24-01-2010/08AnestesicosLocales.pdf.
Vincent A, Bernard L, Léone M. Farmacología de los anestésicos locales. EMC - Podología

2019;21(4):1-19 [Artículo E – 27-130-A-12] http://dx.doi.org/10.1016/S0292-062X(19)42515-4.

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ANESTÉSICOS LOCALES

- En 1884, Karl Koller comunicó el uso de la cocaína como anestésico local.

- En 1898, August Bier, inyectó 15 mg. de cocaína,realizando así la primera

- INICIO DE ACCIÓN POTENCIA Y

El plazo de acción de un AL está correlacionado con su

Presenta un efecto doble y contrapuesto

2- progresivamente cuadro de depresión: puede

Diferentes tipos de neuronas bloqueadas en cada momento

2. Produce vasodilatación arterial:

Tensión arterial co Colapso cardiovascular

• Actúan sobre el músculo liso

• A bajas dosis - Vasoconstricción

• A altas dosis - Vasodilatación

Anestésico local amídico de acción inmediata (1

●Anestésico local bloquea la propagación del impulso

La persistencia del dolor relacionado El dolor agudo posquirúrgico en su mayoría es

Se ha establecido su uso para la reducción

El efecto se produce al difundir el medicamento a consecuencia de su acción de inhibir la

La administración de lidocaína desde dosis de 1,5 mg/kg IV,

Es un medicamento que pertenece al grupo

● Mayor duración de bloqueo

Bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la

● Anestesia regional: 1-2 mg/kg para

Vincent A, Bernard L, Léone M. Farmacología de los anestésicos locales. EMC - Podología

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