Farmacocinética (Material de La Clase)

•Farmacocinética
Es el estudio in vivo de las velocidades del ADBE de un medicamento

desde su entrada hasta su salida (Absorción-Eliminación).
Las cantidades de principio activo y de sus metabolitos se miden en la

sangre, con posibilidad en tejidos, orina y heces.
•Farmacocinética Clínica
Busca esclarecer la relación más cuantitativa entre dosis y efecto, y el
marco de referencia en el que es posible interpretar las
cuantificaciones de las concentraciones de fármacos en los líquidos
biológicos.
MECANISMOS Y CLASIFICACIÓN DE INTERACCIONES QUÍMICAS
Biotransformación
Distribución
FARMACOCINÉTICA
Absorción
Mecanismos de Excreción
interacciones
químicas
Receptor
FARMACODINAMIA
No receptor
Aditivas
Sinérgicas
Clasificación de
interacciones químicas Potenciación
Funcional
Antagonismo
Químico
Por eliminación
De receptores
Factores que rigen la relación entre la dosis prescrita de un
fármaco y su efecto
Dosis prescrita
• Cumplimiento por parte del paciente.

• Errores en la medicación.
Dosis administrada • Rapidez y magnitud de la absorción.

• Talla y composición corporal.
• Distribución de líquidos corporales.
• Unión en plasma y tejidos.
• Velocidad de eliminación.
Concentración en
el sitio de acción • Variables fisiológicas.
• Factores patológicos.
• Factores genéticos.
• Interacción fármaco-receptor. • Interacción con otros
• Estado funcional. Medicamentos.
• Efectos de placebo. • Aparición de tolerancia.
Intensidad del efecto
Curso temporal de la concentración de un fármaco
Fase α
Fase β
Vía de administración y curso temporal de la concentración
de los fármacos
Concentración plasmática tras una administración oral
Absorción Eliminación
Distribución-Eliminación
Concentración
Tiempo
Constantes de velocidad
Estas determinan la velocidad de pasaje de libre difusión de las moléculas
entre los compartimentos y las barreras que los separan.
Volumen de distribución
Es la medida del espacio aparente en el cuerpo disponible para contener
el medicamento (es el volumen aparente en el cual se distribuye una
sustancia).
Es un parámetro útil para relacionar la concentración plasmática con la

concentración del fármaco en el cuerpo.
Los volúmenes aparentes de distribución mayores que el compartimiento

del plasma ( 3 L) solo indican que el fármaco también esta presente en
tejidos o fluidos que se encuentran fuera del compartimiento vascular.
Aclaramiento o depuración
El aclarado plasmático o depuración es el volumen de sangre limpiado
de fármaco por unidad de tiempo. Se debe tener en cuenta que el
aclarado plasmático es un reflejo de la excreción del fármaco por el
aclaramiento renal o el metabolismo.
Constante de la velocidad de eliminación (Ke)

Es la fracción o porcentaje de la cantidad total del fármaco en el cuerpo,
eliminado por unidad de tiempo.
Ke = Cl / Vd
Coeficiente de extracción
Es la fracción del fármaco presentado al órgano de eliminación que se
aclara después de pasar una sola vez a través de dicho órgano.
Coeficiente de extracción = Aclaramiento plasmático o sanguíneo

Flujo de sangre o plasma en el órgano eliminado
Vida media (t1/2) o semivida de eliminación

La vida media (t1/2) de un fármaco es la cantidad del tiempo necesaria
para que la cantidad total de fármaco en el cuerpo, o la concentración
plasmática del fármaco disminuya a la mitad. Es la inversa de la
constante de eliminación:
t1/2= 0.693/Ke
Área bajo la curva (AUC o ABC)
Es un parámetro que indica el grado o la intensidad de absorción que se
consigue tras la administración de un medicamento.
Corresponde al área existente entre el eje de abscisas y la curva que se

obtiene al representar las concentraciones plasmáticas de un fármaco en
función del tiempo. Se expresa en unidades de concentración por
tiempo.
Tmáx
Tiempo necesario para llegar a la máxima concentración plasmática. Se

expresa en unidades de tiempo.
Cmáx
Concentración máxima plasmática que se alcanza tras la administración de
un medicamento. Se expresa en unidades de concentración.
´ ´ ´
´
Características temporales del efecto farmacológico
y su relación con el intervalo terapéutico
Concentración
Máxima Efectiva o
Concentración
mínima tóxica
Concentración
Mínima Efectiva
Características temporales del efecto medicamentoso y su
relación con la ventana terapéutica
(dosis única, administración oral)
Si un fármaco, tiene una concentración plasmática de 10 mg/L cuando
hay 1000 mg del fármaco en el organismo, ¿el volumen de
distribución será?
Sí un fármaco en una sola dosis, alcanza una concentración de 100

mg/mL, ¿cuáles serán sus valores de concentración para las primeras
5 vidas medias?
1t1/2 =
2t1/2=
3t1/2=
4t1/2=
5t1/2=
Después de una dosis única de un fármaco que tiene una semivida de
12 horas, ¿qué porcentaje de la dosis permanece en el organismo
después de 1 día?
a) 87.5%
b) 75%
c) 50%
d) 25%
e) 12.5%

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•Farmacocinética

Es el estudio in vivo de las velocidades del ADBE de un medicamento

Las cantidades de principio activo y de sus metabolitos se miden en la

• Cumplimiento por parte del paciente.

Dosis administrada • Rapidez y magnitud de la absorción.

Es un parámetro útil para relacionar la concentración plasmática con la

Los volúmenes aparentes de distribución mayores que el compartimiento

Constante de la velocidad de eliminación (Ke)

Coeficiente de extracción = Aclaramiento plasmático o sanguíneo

Vida media (t1/2) o semivida de eliminación

Corresponde al área existente entre el eje de abscisas y la curva que se

Tiempo necesario para llegar a la máxima concentración plasmática. Se

Sí un fármaco en una sola dosis, alcanza una concentración de 100

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