MACROLIDOS Y TETRACICLINAS (ANTIBACTERIANOS)

Los macrólidos son antibióticos

Cuando existen antecedentes de hipersensibilidad a los betalactámicos se recurre en primera línea a los MACROLIDOS

Si yo no le puedo dar amoxicilina a un paciente recurro a un macrólido, esto ocurre por varias razones, la primera de ellas
porque los macrólidos tienen un espectro antibacteriano similar a los betalactámicos con algunas diferencias.

Hay dos diferencias por las uno escoge antes a los betalactámicos que a los macrólidos, la primera diferencia es que los
betalactámicos son BACTERICIDAS a diferencia de los macrólidos que son bacteriostáticos. La segunda diferencia son las
reacciones adversas.

Cuando nosotros incorporamos un macrólido a un paciente vamos a tener que otras precauciones a comparación del
betalactámico.

Los macrólidos pertenecen a un grupo de antibacterianos que su mecanismo de acción es inhibir la síntesis de proteína
bacteriana y para ello estas sustancias se unen a las subunidades ribosomales de las bacterias.

Tenemos dos tipos de fármacos que actúan sobre la síntesis de la pared, existen un grupo de antibacterianos que se
denominan:

- Tetraciclinas (lo que hacen es unirse a subunidad menor del ribosoma que es la 30s) y tenemos los macrólidos
que unen a la subunidad mayor del ribosoma. Que es la 50s.

Estos fármacos disminuyen la producción de proteínas bacterianas deteniendo el metabolismo celular, esto genera que
la bacteria no pueda replicar. Pero la bacteria no muere (esto es lo que llamamos un efecto bacteriostático)

Por lo tanto es nuestro sistema inmune quien termina de detener la infección, con el antibacteriano solo se logra que
bacteria no se reproduzca.

GRAN DIFERENCIA CON LOS BETALACTAMICOS QUE SON BACTERICIDAS, ES DECIR MATAN, REVIENTAN A LA BACTERIA.

Los macrólidos son 3:

- Eritromicina
- Claritromicina
- Azitromicina

Las principales diferencias son: farmacocinéticas.

- Su proceso de absorción
- Y el tiempo de vida media de estos fármacos
- Efecto post antibiótico

Cuando nosotros comparamos a los macrólidos nos vamos a dar cuenta que el mecanismo de acción es el mismo, el
efecto bacteriostático es el mismo, se diferencia en como se absorben cuando la administro por via oral y en cuanto
tiempo se elimina la sustancia del organismo.

La eritromicina de los macrólidos es la que tiene el tiempo de vida media mas corto, su tiempo de vida media aprox en el
adulto de 2 a 4 horas.

Por lo tanto debe administrarse frecuentemente durante el dia, a diferencia de la AZITROMICINA que tiene un tiempo de
vida media en el adulto que puede llegar a las 20 horas, incluso un poco mas. Por lo tanto una diferencia terapéutica esta
en que cuando yo seleccione eritromicina tendré que utilizarlo cada 4 horas, cada 6, porque su vida media es corta.

Cuando uno utiliza azitromicina es 1 vez al dia porque su tiempo de vida media es mucho mayor.
Otra diferencia importante es el efecto post antibiótico (es una determinación que se hace in vitro pero se proyecta al
organismo) lo que se hace es que se toma una placa se siembra con bacteria, le ponemos azitromicina hasta que esta se
acaba. Una vez que esta se acaba empezamos a contar cuanto tiempo pasa para que esas bacterias que sobrevivieron
vuelvan a crecer.

Esto se hace porque estos fármacos no son bactericidas, son bacteriostáticos.

La azitromicina tiene un efecto post antibiótico de DIAS, hasta 8 dias. Eso es lo que se va a demorar la bacteria en volver
a crecer, una vez que deje de administrar la azitromicina.

A diferencia de la eritromicina, que tiene un efecto post antibiótico super corto, dejamos de utilizar la eritromicina y las
bacterias en menos de 24 horas pueden volver a proliferar.

Eso se traduce en que, cuando hacemos tratamiento con eritromicina, un tratamiento anti bacteriano para cualquier tipo
de infección, la eritromicina al menos se debe utilizar de 5 a 7 dias al menos.

A diferencia de la azitromicina, con ella cuando tenemos infecciones leves podríamos utilizarlo por 3 dias. Y lo máximos
que se ocupa son 6 dias, lo máximo.

Todos los macrólidos tienen al menos el espectro de los betalactámicos, por eso son el reemplazo (matan las bacterias
que matan los betalactámicos) y adicional a ello se le agregan algunas bacterias importantes.

Por ejemplo la eritromicina aparte de el espectro sobre gram +, es capaz de matar micoplasma, clamidia, etc.

LA CLARITROMICINA tiene el mismo espectro del betalactámico pero se le adiciona a la claritromicina una bacteria muy
importante, que es el helicobacter pylori.

A la hora de prescribir debemos tomar a consideración la edad del paciente y las rams.

La eritromicina es una buena alternativa en los niños.

La azitromicina es una buena alternativa en el paciente adulto mayor.

LA RAMS AQUÍ SON DISTINTAS A LAS QUE SE DAN CON LOS BETALACTAMICOS.

ERITROMICINA; tiene una mala absorción oral y se empeora en presencia de los alimentos por lo tanto se recomienda
utilizar la eritromicina una hora o una hora y media después de haber comido o antes de comer. Para no interferir en su
proceso de absorción.

Para poder administrar eritromicina por via oral tenemos que formular una sal de la eritromicina, y esa sal se llama etil
succinato, por lo tanto cuando ustedes encuentren comprimidos o jarabes en la parte trasera del medicamento va a
decir etil succinato de eritromicina. Pero lo que nos interesa es el antibacteriano no la sal que estamos ocupando.

Esta sal es para que se pueda administrar por via oral.

Este fármaco genera una tremenda irritación gástrica, esto hay que considerarlo en el paciente pediatrico y en el
paciente adulto. Genera desde las primera dosis dolor en el estomago. Esto lo disminuimos prescribiendo formas
farmacéuticas con recubrimiento entérico.

La eritromicina se elimina por la bilis.

Posologia de la eitromicina en adultos: una dosis estándar de 500mg cada 6 horas por 7 dias y en los niños hasta los 12
años de edad 40 kilos de peso, igual que en la amoxicilina 50mg por kilo de peso al dia. Pero esa cantidad se fracciona en
4 tomas cada 6 horas.
INDICACIONES

Agente de segunda elección después de la penicilina en pacientes con hipersensibilidad (alergia) a betalactámicos.

Abscesos periodónticos y periapicales

Infecciones postExodoncia

Indicaciones profilácticas

Gingivitis Ulcero Necrótica Aguda (GUNA) (*)

RAMS

•Digestivos : Nauseas, Vomitos, Diarrea, Dolor

•Dosis muy altas y uso prolongado pueden provocar deterioro permanente de la audición.

•Hipersensibilidad

•Interacciones con otros farmacos disminuyendo su metabolismo

Su absorción por via oral es mucho mejor que la de la eritromicina, genera menos irritación, ,etc

Su tiempo de vida media es super prolongado, de 20 hasta 30 horas en algunos adultos. La azitromicina se administra
una vez al dia, respecto de las 4 veces que hay que administrar la eritromicina.

La otra ventaja es que no es un inhibidor enzimatico a diferencia de la eritromicina por lo tanto los riesgos de
interacciones farmacológicas son los menos.

Otra ventaja es su efecto post antibiótico, pueden pasar 7 hasta 8 dias para que la bacteria pueda volver a proliferar.

•Amplio espectro de acción

•Farmacocinética mejorada, mejor tolerancia gastrointestinal

•Gran vida media

Propiedades farmacocinéticas:

Estabilidad al medio ácido

Rápida absorción oral

Distribución tisular extensa y penetración intracelular

Cuando se administra con alimentos disminuye su biodisponibilidad

Excreción: principalmente por la bilis

•Sus parametros Farmacocineticos permiten la Administración UNA vez al dia.

•Azitromicinadifiere de la claritromicina en que no interactúa con el sistema del citocromo P450.

INDICACIONES

Infecciones bucodentales

Profilaxis de las infecciones después de la cirugía odontología y de endocarditis.

•Dosis:

Comprimidos recubiertos 250mg.

Comprimidos recubiertos 500mg.

Suspensión oral 200mg/5ml.

Suspensión oral 400mg/5ml.

POSOLOGIA

Adultos: 500mg c/24hrs por 3 A 5 días

Niños: 15 mg/kg/día c/12hrs.

No usar en menores de 3 años

Duración de tratamiento: 3- 5días

CLARITROMICINA

Tiene algunas ventajas desde el espectro donde actúa, es decir las bacterias que mata, mantiene todo el espectro de
las penicilinas y adiciona algunos anaeróbicos y el helicobacter pilory.

La claritromicina se administra dos veces al dia, una vez en la mañana y otra vez en la noche.

Su vida media aprox es de 2 a 16 horas en el adulto.

Similar al de la eritromicina, pero incluye nuevas cepas tanto cocos Gram + y varios anaerobios.

Excreción : Renal

Semivida: se prolonga de 3 a 6 horas con dosis bajas y hasta 6 a 9 horas con dosis altas

Indicada en:

Infecciones respiratorias altas y bajas

Infecciones bucodentales:

Abscesos periodónticos y periapicales

Infecciones post Exodoncia

Indicaciones profilácticas

Sinusitis

Otitis medias

Presentación:

Comprimidos recubiertos 250mg.

Comprimidos recubiertos 500mg.

Suspensión oral 125mg/5ml.

Suspensión oral 250mg/5ml.

POSOLOGIA:

•Adultos:

•Infecciones leves a moderadas:250 mg cada 12 hrs .

•Infecciones Graves:500 mg cada 12 hrs

•Niños: 15 mg/kg/día distribuido en dos tomas (c/12hrs)

Dosis máxima: 500mg/día

Efectos adversos

•Son similares a los de la eritromicina, pero su tolerancia gástrica es mejor.

•En dosis elevada puede producir pérdida reversible de la audición

•Su seguridad en el embarazo y la lactancia no se conoce.

RAMS GENERALES DE LA FAMILIA

•Alta seguridad, en general son bien tolerados

•Efectos irritativos sobre aparato digestivo.

•Trastornos digestivos

•Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea

•Hipersensibilidad

•Dolor abdominal, náuseas, vómitos, ictericia

•Tromboflebitis

•Sobreinfección GI y/o vaginal porCandida o bacilos Gram Negativos