UNIVERSIDAD NACIONAL SAN

LUIS GONZAGA

FACULTAD DE FARMACIA Y
BIOQUÍMICA

UNIDAD N° 3:
FORMAS
FARMACÉUTICAS II
Sesión N° 11
F.F. LÍQUIDAS
(III PARTE)

VIII – 2022- II

Rocío Bendezú Acevedo

 SOLUCIONES
OFTÁLMICAS
• El globo ocular es un órgano aislado del resto del
organismo y al que se recurre para tratar algunas
afecciones locales, el paso a la circulación general
es un efecto no deseado y está relacionado con
numerosos efectos secundarios.
• Existen tres formas de administración por esta
vía:
❖ Tópica: en la parte externa del ojo, para el
tratamiento de alteraciones de la superficie
ocular (conjuntivitis, ojo seco, infecciones, etc.)
para disminuir la presión intraocular, entre
otras.
❖ Periocular: inyección en la zona
subconjuntival, antes de la esclerótica.
❖ Intraocular: inyección invasiva ya que busca
llegar al interior del ojo, lo cual produce un
drenaje sistémico con efectos secundarios.
 SOLUCIONES OFTÁLMICAS
Son preparaciones estériles, libres de
partículas extrañas, que contienen uno o
más fármacos activos disueltos en agua
para aplicación tópica en el globo ocular
o en la conjuntiva
Clasificación
−Colirios
− Baños oculares
− Productos para lentes de contacto
− Lágrimas naturales
Colirios .- Disoluciones o suspensiones estériles, de uno o más fármacos
destinadas a su aplicación por instilación en el saco conjuntival. Volumen
promedio 10 – 15 ml.
Suspensiones oftálmicas. Principio activo sólido insoluble micronizado para impedir irritación
Tamaño de partícula menor de 20 μm 3
Baños oculares volumen promedio de 200 mL.

Soluciones acuosas estériles que se utilizan para el lavado o al

bañado de ojos.
Su uso está indicado en el tratamiento de infecciones procesos
inflamatorios ya que humectan y refrescan los ojos cuando se
tiene sensación de sequedad y cansancio, ( trabajo prolongado
ante una pantalla, lectura, conducción prolongada etc.)
 Baños oculares
• En casos de conjuntivitis, o como
recurso de primeros auxilios, (para
lavar o eliminar por arrastre
sustancias extrañas)
• También se emplean para
impregnar los vendajes que se
aplican sobre los ojos. En la
preparación para intervenciones
quirúrgicas. Se administran
mediante los lava ojos o embebidos
en compresas.
 BAÑOS
OCULARES
• Las soluciones para baños
oculares generalmente son
acuosas, como excipientes se
emplean tampones y agentes
isotonizantes ya que los
volúmenes son mayores que el
de los colirios. Además, que los
baños oculares deben ser
soluciones isotónicas con el
líquido lagrimal.
• Si se emplea en intervenciones
quirúrgicas o en primeros
auxilios no deberán contener
preservantes y se suministrarán
en envases unidosis.
 Soluciones para lentes de contacto
Para limpiar, desinfectar e hidratar las lentes de contacto

Solución Multipropósito
Limpieza, desinfección, conservación, y
enjuague también lubrica y remueve
proteínas.
Lágrimas artificiales
Son en su mayor parte soluciones
oftálmicas que no contienen
principios activos.
Los agentes que se emplean en estos
preparados tienen propiedades que
alivian los síntomas que aparecen en
el síndrome del ojo seco.
Ventajas
Fármaco disuelto: listo para su
absorción o acción
Fácil administración por personal
médico o paciente
Inconvenientes
Eliminación rápida desde la superficie
del ojo
Requisitos
Esterilidad
Limpidez
pH regulado
Viscosidad adecuada
 Isotonía
 LA ESTERILIDAD
Es el requisito más importante por lo
que, además de esterilizar el
preparado, en las soluciones
MULTIDOSIS con el fin de prevenir la
contaminación, se adiciona diversos
conservantes En general deben tener
las siguientes propiedades: Amplio
espectro de acción. La concentración
requerida será baja.
• Normalmente el ojo se encuentra
protegido por la córnea y las lágrimas, que
contienen una enzima antibacteriana y
eliminan los elementos que contaminan la
superficie del ojo arrastrándolos por el
conducto lacrimal hacia la cavidad nasal.
Sin embargo, con la córnea dañada (que
lleva a prescribir medicación oftálmica) el
tejido subyacente es susceptible de
colonización bacteriana. Varios
microorganismos son potenciales
productores de infección (Staphylococcus,
bacillus, aspergillus y ciertos adenovirus)
pero el más peligroso es Pseudomona
aeruginosa que puede desarrollarse en
soluciones salinas simples y produce
ulceraciones severas y ceguera. La
esterilidad es el requisito más importante
de los colirios, que tienen que elaborarse
con las mismas exigencias que los
preparados parenterales.
 ¿Qué propiedades debe reunir el
¿ Se usan conservadores en su conservador ideal?
formulación?
Si se envasan en monodosis no. • No ser tóxico.
Si el envase es multidosis es • No inducir reacciones alérgicas.
obligatorio, con el fin de evitar la • Efectividad inmediata y amplio
contaminación a lo largo de su espectro microbiano (incluido
utilización. Pseudomona aeruginosa).
Además, una vez abierto el • Inocuidad frente al ojo, no
colirio tiene duración limitada. provocar dolor y/o irritación
importante.
• Compatibilidad con los principios
activos y otros componentes del
colirio.
• No ser absorbido en el material de
acondicionamiento primario.
¿Qué propiedades debe reunir el
conservador ideal?

• Estabilidad en las condiciones de

esterilización y durante su
conservación.
• La concentración requerida será baja y
ésta deberá encontrarse lejos de su
valor de solubilidad para evitar que se
formen cristales a bajas temperaturas.
Ninguno de los conservadores
combina todas las propiedades por lo
que su elección requiere un estudio
para cada caso particular
 Esterilización
➢ Autoclave (115 °C, 30’ ó 121 °C, 15’)
➢ Esterilización por calor seco
➢ Óxido de etileno
➢ Radiaciones ionizantes
➢ Filtración (0,22 μm)
Conservadores:
Cloruro de benzalconio 0,002 – 0.010% m/v.
Clorobutanol, feniletanol 0,5% m/v.
Acetato de clorhexidina 0,01% m/v.
Digluconato de clorhexidina 0,005 - 0,020 %
Fenilmercurio borato 0,002 – 0,008 %
Tiomersal 0.001 – 0,008%
Esteres del Ac. Parahidroxibenzoico 0,01- 0,08 %
LIMPIDEZ
- Ausencia de partículas (solución )
- Filtración (filtros de membrana de
0,8 μm)
- Acondicionar en envases exentos de
partículas.

REGULACIÓN DEL pH
El fluido lagrimal pH 7 a 7,4
El pH ideal
El producto no debe causar dolor, pH fisiológico
irritación y lagrimeo excesivo, debe pH tecnológico
permanecer inalterable y alcanzar pH terapéutico
su máxima biodisponibilidad
➢ Las drogas suelen ser más activas sin disociar
➢ La mayoría de las drogas en colirios son sales de ácidos
fuertes y
➢ Las bases débiles, más estables a valores bajos de pH (3
a 5)
El pH de las lágrimas (7,4) no coincide con el pH
tecnológico.
▪ Las soluciones ácidas producen escozor.
▪ Las soluciones alcalinas producen ardor

Sistemas amortiguadores
Bórico / borato Na, antibióticos

Fosfatos mono y disódico esteroides, antihistamínicos o

alcaloides
citrato-fosfato sales de Ag, Mg, Zn
 VISCOSIDAD ADECUADA

Al aumentar la viscosidad se prolonga el tiempo de contacto del

producto para mejorar la respuesta terapéutica (15-25 cp)

Viscosantes:
Aumentan el tiempo de contacto con el ojo y mantienen la humedad
superficial; retrasan la sedimentación en las suspensiones

Alcohol polivinílico
Polivinilpirrolidona
Metilcelulosa
Hidroxipropilmetilcelulosa
Hidroxietilcelulosa
 ISOTONICIDAD
Una solución que produzca entrada de agua a la célula
hasta que ella reviente se denomina Hipotónica y tiene
una concentración más baja de solutos

Una solución hipertónica produce migración

del agua fuera de la célula, ésta se encoge debido
a que contiene una concentración de soluto
mayor que el interior de la célula.
Las soluciones que no producen Ningún cambio en
la célula se denominan isotónicas

La Isotonicidad de las soluciones oftálmicas se logra agregando

cloruro de sodio 0.9 % o Ac. bórico 1.9 % (soluciones isotónicas
con el suero sanguíneo como el líquido lagrimal) también otras
sales.
 Isotonicidad de colirios
El fluido lagrimal es isotónico con el plasma sanguíneo, es decir, tonicidad
equivalente a una solución 0,9 % m/v de NaCl. Se ha demostrado que el ojo
sano puede tolerar soluciones con un margen de presión osmótica equivalente
a una solución 0,5 - 2,0 % m/v de NaCl. El ojo enfermo, puede ser más
sensible, por lo que interesa que los colirios sean isotónicos con las lágrimas.
Cuando la concentración del principio activo en el colirio es muy baja se
puede utilizar una disolución de NaCl al 0,9 % m/v para disolver el activo, ya
que las soluciones ligeramente hipertónicas son mejor toleradas que las
hipotónicas.
La instilación de una gota es la introducción de un cuerpo extraño en la
conjuntiva, que responde con secreción lagrimal, la magnitud de esta es
proporcional al estimulo que esta dado por el grado de irritación que causa la
preparación.
Todo factor que iguale la preparación a lo fisiológico disminuye el estimulo de
secreción lagrimal y por ende disminuye la dilución del fármaco aplicado por
parte del fluido lagrimal.
 Métodos físico químicos para isotonizar :

1.- Descenso crioscópico (D.C.) En una solución cuando disminuimos la

temperatura, las moléculas del soluto impiden que se unan entre sí a las del
líquido, disminuye su punto de fusión, este hecho se conoce como descenso
crioscópico (constante físico-química ) D.C. Líquido lagrimal 0.52º C
La suma de DC al % P/V en que se halla cada componente en la F.F. deberá
ser 0,52

2.- Equivalente de NaCl (E) es igual a la cantidad de cloruro de sodio que

tiene el mismo poder osmótico ( ocasiona el mismo DC que 1 gramo de droga)
La sol. de NaCl al 0,9 % es isotónica respecto al plasma y las lágrimas y tiene
un DC. de 0,52° .
La suma de los equivalentes isotónicos de todos los componentes de 100 mL de
F.F. deberán ser necesariamente equivalentes a 0,9 g de NaCl,
 Ejercicios
1. ¿ Cuánto NaCl es necesario para hacer que 100ml de una Sol 1g
(1%m/v) de clorhidrato de apomorfina sea isotónica con el
suero sanguíneo?
- En las tablas se encuentran Fórmula
los valores del DC (ΔTC1G ) Clorhidrato de apomorfina 1g.
para 1g. De diferentes NaCl (isotonizante) c.s
solutos y del NaCl, cuyo Agua D. estéril csp 100 mL
DC=0,52°
- DC para el clorhidrato de
apomorfina = 0,08°
- El plasma tiene DC = 052
 Ejercicios
¿ Cuánto NaCl es necesario para hacer que 100ml de una Sol 1g
(1%m/v) de clorhidrato de apomorfina sea isotónica con el suero
sanguíneo?

a) DC. de la formulación c) Fórmula

DC= DC. NaCl - DC. Clorh. Apomorfina Clorh. Apomorfina 1%
DC= 0,52° - 0,08° NaCl 0,85 g.
DC= 0,44° Agua D. estéril csp 100 mL
b) Cantidad de ClNa para 100mL solución
1g. NaCl__________ DC= 0,52°
X ___________ 0,44°
= 0,85g. NaCl
 Ejercicios
2.- Preparar 30 mL. Del siguiente colirio:
DC
Nitrato pilocarpina 0,5 % 0,14°
Clorh. Etilmorfina 0,75 % 0,08°
Clorobutanol (conservante) 0,5 % 0,14°
Glucosa (isotonizante) csp 0,10°
Agua D. estéril csp 30 mL.

a) DC. real
Nitrato de pilocarpina 0,14° x 0,5 = 0,07°
Clorh. Etilmorfina 0,08 x 0,75 = 0,06°
Clorobutanol 0,14 x 0,5 = 0,07 °
0, 20°
 Ejercicios

2.- Preparar 30 mL. del siguiente colirio:

DC
c) Para 30 mL. Colirio:
Nitrato pilocarpina 0,5 % 0,14°
Clorh. Etilmorfina 0,75 % 0,09° 100 mL _________ 3,2 g. glucosa
Clorobutanol (conservante) 0,5 % 0,14° 30 mL ________ x
Glucosa (isotonizante) csp 0,09° x = 0.96g. glucosa
Agua D. estéril csp 30 mL.

b) DC. glucosa = 0,09° d) Fórmula:

Nitrato pilocarpina 0,15 g.
1g. Glucosa ____________ 0,10° DC
Clorh. Etilmorfina 0,225 g.
x _______________ (0,52° – 0,20°)
Clorobutanol (conservante) 0,15 g.
x ____________ 0,32° DC Glucosa (isotonizante)csp. 0,96 g.
x = 3,2g. Glucosa /100 mL solución Agua D. estéril csp 30 mL.
 Ejercicios por el método de equivalente de
NaCl (E)

3.- Isotonizar 20 mL. De una solución de antipirina al 1%. E antipirina es 0,17

a) La masa de NaCl en 100 mL de sol. Isotónica :

0,9g – 0,17 = 0,73g de NaCl para isotonizar 100 mL. de la solución
0,73g, es la cantidad de NaCl que hay que agregar a 100 mL de
solución de antipirina al 1% para hacerla isotónica.
b) Para 20 mL de sol. Antipirina al 1%
0, 73g NaCl _________ 100 mL sol. antipirina
x _________ 20 mL
x= g. NaCl que hay que agregar a 20 mL de sol de
antipirina al 1% para que sea isotónica
 Ejercicios por el método de equivalente de
NaCl (E)

4.- Preparar 30 mL de colirio por el método equivalente de NaCl y

determinar la cantidad de isotonizante a utilizar.
E
Nitrato pilocarpina 0,5 % 0,23
Clorh. Etilmorfina 0,75 % 0,16
Clorobutanol (conservante) 0,5 % 0,24
Glucosa (isotonizante) csp 0,16
Agua D. estéril csp 30 mL.

a) Hallar la masa de NaCl en la fórmula:

Nitrato pilocarpina 0,5 % x 0,23 = 0,115 g.
Clorh. Etilmorfina 0,75 % x 0,16 = 0,12 g.
Clorobutanol (conservante) 0,5 % x 0,24 = 0,12_ g.
0,355 g.
 Ejercicios por el método de equivalente
de NaCl (E)

b) Masa de NaCl en100 mL de Sol. Isotónica: e) Fórmula:

0,9g - 0,335g = 0,545g NaCl para isotonizar Nitrato pilocarpina 0,15g.
Clorh. Etilmorfina 0,225g
c) Equivalente (E) de NaCl para 1g. De glucosa: Clorobutanol (conservante) 0,15g.
0,16g. NaCl _________ 1g. Glucosa Glucosa (isotonizante) 1,02g.
0,545g. NaCl___________ x Agua D. estéril csp 30 mL.
(E) NaCl para 1g de glucosa es 3,4g. En 100 ml.

d) Preparar 30mL. De solución:

100 mL sol. Colirio _______ 3,4g glucosa
30 mL sol. Colirio ________ x
x= 1,02g de glucosa
 SOLUCIONES NASALES

Soluciones acuosas conteniendo el fármaco y

aditivos adecuados para ser instalados dentro de
las fosas nasales.
Estas preparaciones deben tener : pH entre 5.5. a 6.5
y como isotonizante ClNa 0.5 % glucosa 3 %
D.C. 0.56ºC
Los principios activos en las soluciones nasales son:
Antibióticos: neomicina, polimixina B, bacitracina
Sulfamidas: sulfanilamida, Dioctil sulfosuccinato Na
Vasoconstrictores: efedrina, fenilefrina, oximetazolina
Anestésicos locales: clorbutanol, lidocaína
Otros fármacos: antihistamínicos (feniltoloxamina),
corticoides, etc.
 PREPARACIONES ÓTICAS

Son preparaciones farmacéuticas en forma

líquida como soluciones, suspensiones o
emulsiones y en forma semisólida como
ungüentos.

Los vehículos más usados son: glicerina, propilenglicol,

polietilenglicol y algunas veces agua.

Los mínimos requerimientos con que debe cumplir una

preparación ótica son:
pH 2.0 a 5.5
el contenido de agua de 0.5 por ciento al 2.0 por ciento. para no
favorecer el desarrollo microbiano
TRABAJO EN EQUIPO