El antagonista se une al mismo sitio del receptor que el agonista, compitiendo por el mismo sitio de unión. Esto hace que se requiera una mayor concentración del agonista para desplazar al antagonista y activar el receptor.
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El antagonista se une al mismo sitio del receptor que el agonista, compitiendo por el mismo sitio de unión. Esto hace que se requiera una mayor concentración del agonista para desplazar al antagonista y activar el receptor.
El antagonista se une al mismo sitio del receptor que el agonista, compitiendo por el mismo sitio de unión. Esto hace que se requiera una mayor concentración del agonista para desplazar al antagonista y activar el receptor.
El antagonista se une al mismo sitio del receptor que el agonista, compitiendo por el mismo sitio de unión. Esto hace que se requiera una mayor concentración del agonista para desplazar al antagonista y activar el receptor.
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ACCIÓN COMBINADA
DE LOS FÁRMACOS
Estela Guerrero De León Ph D.
Dpto. Farmacología-2012
Estela Guerrero De León Ph D.
Interacción Farmacológica
Se denomina interacción farmacológica a la
modificación del efecto de un fármaco causado por la administración conjunta de otro (s) fármaco (s)
En toda interacción hay, pues, un fármaco cuya acción es
modificada y otro u otros que actúan como precipitantes o desencadenantes de la interacción En algunos casos, la interacción es bidireccional
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Interacción Farmacológica
Beneficios para el paciente
Consecuencias de Aumento de la severidad y frecuencia la interacción de efectos adversos y hasta toxicidad
Identificar en toda Fármaco A + Fármaco B interacción Aumento de la concentración plasmática > riesgo de toxicidad Fármaco objeto requerimiento de menos dosis = mejor Fármaco precipitante tolerabilidad Disminución de la concentración plasmática Falla terapéutica
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Interacción Farmacológica
Mecanismos por lo que se producen las interacciones
FARMACEUTICO FARMACOCINÉTICO FARMACODINÁMICO
Incompatibilidades, generalmente Modificaciones de los procesos Se deben a modificaciones en la
debidas a reacciones químicas entre farmacocinéticos de Absorción, respuesta del órgano efector, dando fármacos Distribución, Biotransformación o origen a fenómenos de sinergia, Eliminación antagonismo y potenciación. Ocurren previa la administración (fuera del paciente) Cambia el número de moléculas Esta interacción puede ser que han de actuar en el órgano Generalmente ocurren cuando se realizada: efector combinan soluciones de fármacos a) en los receptores farmacológicos para administración I.V. Aumentará o reducirá la presencia (fenómenos de agonismo parcial, de un fármaco en su sitio de acción antagonismo, hipersensibilización y Impiden mezclar dos o más dependiendo de cómo se modifique desensibilización de receptores) fármacos en una misma solución. el proceso farmacocinético b) en los procesos moleculares subsiguientes a la activación de receptores c) en sistemas fisiológicos distintos que se contrarrestan o se contraponen entre sí.
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Interacción Farmacológica FARMACODINÁMICAS
Sinergismo Se refiere a la obtención de una MAYOR intensidad de la respuesta cuando se administran dos o más fármacos de manera conjunta, que la generada con la administración individual
Fuerzas en una misma dirección
Antagonismo La administración conjunta de dos o más fármacos ocasiona una REDUCCIÓN del efecto de alguno de los fármacos implicados en la interacción
Fuerzas en direcciones opuestas
Estela Guerrero De León Ph D. Interacción Farmacológica FARMACODINÁMICAS Tipos de Sinergismo
Aditivos Sumativos Facilitación
Los fármacos implicados en la Los fármacos implicados en la Los fármacos implicados uno, el interacción presentan el mismo interacción presentan FACILITADOR, no participa mecanismo de acción para mecanismo de acción diferentes directamente del efecto, el otro producir el mismo efectos es quien sufre el sinergimos El resultado es la suma El resultado es la suma algebraica de los efectos El FACILITADOR es un aritmética de los efectos fármacos que aumenta a + 2a = 3a molecularmente la 1+1=2 disponibilidad del compuesto actor del efecto
Funcional o Fisiológico Farmacocinético Farmacológico (A nivel del receptor) Químico
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Interacción Farmacológica FARMACODINÁMICAS
Tipos de Antagonismo
Funcional o Fisiológico
Dos agonista Adrenalina Acetilcolina
Actuando sobre un mismo tejido/sistema CML árbol Sobre receptores diferentes bronquial β2 M3 Producen efectos contrarios Broncodilatación Broncoconstricción
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Interacción Farmacológica FARMACODINÁMICAS
Tipos de Antagonismo
Funcional o Fisiológico
Dos agonista Diazepan Noradrenalina
Actuando sobre un mismo tejido/sistema SNC Sobre receptores diferentes GABAA α1 Producen efectos contrarios Inhibición Excitación
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Interacción Farmacológica FARMACODINÁMICAS
Tipos de Antagonismo - Este tipo de Antagonismo cuenta con un ANTAGONISTA Farmacológico como una molécula que se une al receptor sin inducir en él la producción de la función a la que está destinado, por lo que su acción sería la de impedir la del agonista endógeno.
Competitivo No Competitivo Agonista
Antagonista Antagonista Agonista
Receptor Receptor Estela Guerrero De León Ph D. Interacción Farmacológica FARMACODINÁMICAS Tipos de Antagonismo Farmacológico
100
75
50
25
0 Concentración Curva Dosis Respuesta En un sistema u órgano la administración creciente de un agonista (diferentes conc.), provoca incrementos crecientes en la INTENSIDAD de respuesta Estela Guerrero De León Ph D. Interacción Farmacológica FARMACODINÁMICAS Tipos de Antagonismo Farmacológico
100
75
50
25
0 Concentración Curva Dosis Respuesta Antagonismo Competitivo Cuando en presencia de un ANTAGONISTA COMPETITIVO se añade un agonista, se requerirá de MAYOR concentración para lograr igual INTENSIDAD de respuesta Estela Guerrero De León Ph D. Interacción Farmacológica FARMACODINÁMICAS
Tipos de Antagonismo Farmacológico
Receptor Competitivo
- Es posible que el agonista en altas
concentraciones (y en función de la Ley de Acción de Masas) desplace al antagonista, permitiendo que la función se presente
- Los ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
afectan la potencia del agonista, sin alterar la eficacia, puesto que el efecto máximo aún puede ser alcanzado (aún cuando sólo es a dosis mucho mayores del agonista que las requeridas habitualmente).
- Esta posibilidad de que se pueda alcanzar
aún el efecto máximo hace que este antagonismo también se conozca como antagonismo superable.
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Interacción Farmacológica FARMACODINÁMICAS
Tipos de Antagonismo Farmacológico
Receptor No Competitivo
- Los antagonistas no competitivos, al situarse
en otro sitio del receptor, no pueden ser desplazados por el agonista, por lo que su efecto persistiría aún en presencia de dosis altas de aquél. - Este tipo de antagonismo se conoce como No superable. - Los ANTAGONISTAS NO COMPETITIVOS afectan la eficacia del agonista - Incrementos del agonista no logran obtener el Emax
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Estela Guerrero De León Ph D. Interacción Farmacológica FARMACODINÁMICAS
Tipos de Antagonismo Dos fármacos Farmacocinético Uno altera (REDUCE) la disponibilidad farmacocinética del otro
Reducción de la absorción - Alteración de la motilidad gastrointestinal - Efectos en la luz intestinal: impiden la absorción del fármaco objeto por medios físicos o químicos (cambios de pH, quelación)
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Interacción Farmacológica FARMACODINÁMICAS Incremento de la eliminación Tipos de Antagonismo
Farmacocinético - Son menos importantes y menos frecuentes
-Excreción renal puede verse afectada por -Modificación del pH urinario (Ejm 1) Aumento de la biotransformación - Competencia por los mecanismos de transporte (Ejm 2)
-Fármaco precipitante (FP) induce el Ejemplo 1.
metabolismo del Fármaco Objeto (FO) Inhibidores anh.carbónica alteran el - La [ ] plasmática del FO se ↓ y también su pH renal alterando la tasa de eficacia. ionizado/no ionizados y afectando -Para que ocurra la inducción es necesario que los fármacos compartan la misma excreción enzima y el FP capaz de inducir la síntesis Ez, fenómeno que requiere 1-2 semanas Ejemplo 2. Probenecid compite con T de ácidos orgánicos, altera secreción tubular.
