*Betanecol*

Agonista colinérgico de acción directa:

Muscarínico

Dosis:
Usos : Retención urinaria postoperatoria no obstructiva:
Adultos: La dosis oral típica es de 10 a 50 mg, tres o
Hipotonía Vesical y gastrointestinal. cuatro veces al día.
( está indicado para el tratamiento de la Atonía vesical y neurogénica:
retención urinaria aguda, funcional posparto
y posoperatoria. También está indicado para Adultos: La dosis oral típica es de 10 a 50 mg, tres o
el tratamiento de la atonía neurogénica de la cuatro veces al día.
vejiga con retención). Aumento de la motilidad gastrointestinal (atonía
intestinal):
Adultos: La dosis oral típica es de 10 a 20 mg, tres o
cuatro veces al día.

Vía de Adm : Oral (por lo general 2 a 4 veces al día)

El Betanecol generalmente se toma a intervalos iguales de tiempo durante el día.
Con el estómago vacío (al menos 1 hora antes o 2 horas después de las comidas) para prevenir el
malestar estomacal.

t/2: 30 min - 1h aprox

M.A : El Betanecol es selectivo para los receptores muscarínicos y tiene poco o ningún
impacto sobre los receptores nicotínicos. La amina cuaternaria cargada en la estructura
del Betanecol evita que cruce la barrera hematoencefálica, lo que minimiza los efectos
adversos relacionados con el sistema nervioso central.

RAMS: Dolores, cólicos, calambres abdominales, náuseas y vómitos, diarrea, salivación;

urgencia urinaria; dolor de cabeza; disminución de la presión sanguínea con
taquicardia, entre otros.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. Hipertiroidismo. No administrar: cuando la integridad gastrointestinal o
de las paredes vesicales están en juego, o en presencia de una obstrucción mecánica;
cuando se incrementa la actividad gastrointestinal o estuviera comprobado un daño de la
vejiga urinaria por cirugía o reserción gastrointestinal y anastomos

Interacciones:
Bloqueantes ganglionares (riesgo de disminución crítica de la presión sanguínea. Usualmente
aparecen severos síntomas abdominales antes que se presente tal disminución).
 *Pilocarpina*
Agonista colinérgico de acción directa:
Muscarínico

Usos :
se utiliza en la xerostomía para la producción de saliva en Dosis:
pacientes con síndrome de Sjögren y en pacientes con 5 mg o 10 mg 3 veces al día
radioterapia en cabeza y cuello además de usarse como
antídoto por envenenamiento causado por la atropina.
Glaucoma

Vía de Adm : Via oral por tabletas o capsulas / Via oftalmica

t/2: 0,76 y 1,35 horas. Tras la administración oftálmica en sujetos sanos, la vida media fue de 3,96
horas.
M.A :
Amina terciaria
Receptores muscarínicos M3
No es susceptible a la hidrolisis por la acetilcolinesterasa. Es menos potente que la
acetilcolina y sus derivados. Posee actividad muscarínica y se estimula la secreción de
glándulas (salivales y lagrimales) aumenta la motilidad del tracto urinario, efectos
paradójicos en el sistema cardiovascular.

RAMS:
- Afecta la acomodación visual.
- Causa alteración, euforia, aumenta sudoración y salivación
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad; enf. cardiorrenal significativa y no controlada, asma no
controlado y otras enf. crónicas que empeoren con agonistas colinérgicos; en
aquellos casos en los que no es deseable la miosis, iritis aguda.
Interacciones:
Aumenta efectos adversos con antagonistas ß-adrenérgicos.
Adición de efectos con parasimpaticomiméticos.
Antagoniza efectos anticolinérgicos de atropina e ipratropio inhalado.
 *Carbacol*
Agonista colinérgico de acción directa:
Muscarínico

Dosis:
Usos :
1 dosis o gotita al día
Reducción de la presión intraocular
en el tratamiento del glaucoma
Broncoconstricción
Bradicardia
Agitación
Diarrea
Aumento de secreciones

Vía de Adm : Oftalmica

t/2: 24h

M.A :
Amina cuaternaria
Receptores muscarínicos y en menor parte nicotínicos
No es tan inactivado por la acetilcolinesterasa. Tiene efecto cardiovascular y digestivo. En la
parte ocular causa miosis (Contracción anormal permanente de la pupila del ojo)

RAMS: Diarrea, más micción, sudación incrementada, irritación ocular, Ardor y prurito
transitorio. Cefaleas, sialorrea, arritmia cardíaca, vómitos, asma, hipotensión.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad

Interacciones:
No se han descrito interacciones clínicamente relevantes.
 *Metacolina*
Agonista colinérgico de acción directa:
Muscarínico

Dosis:
Usos : Depende de cada caso (a investigar)

Detección de asma
Diagnóstico de hiperreactividad
bronquial sin asma aparente

Vía de Adm : Vía inhalatoria

t/2: > 30 min

M.A :

Amina cuaternaria
Receptores Muscarínicos y efecto imitado en nicotínicos
Estimula los receptores muscarínicos del musculo liso bronquial produciendo a contracción del
mismo.
Apenas es metabolizada por a acetilcolinesterasa

RAMS: Cefalea, pérdida de consciencia, prurito, irritación faríngea

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad o a otros agentes parasimpaticomiméticos. Asma clínicamente aparente,
respiración sibilante o resultados en las pruebas basales de función respiratoria en el límite
o por debajo de éste (FEV < 1-1,5 l o < 70% del valor previsto). Tto. con agentes bloqueantes
beta-adrenérgicos. Administración repetida. Infarto de miocardio en los últimos 3 meses.
HTA no controlada. Miastenia gravis en tto. con inhibidores de la colinesterasa.

Interacciones:
Véase en contraindicaciones ↑
 *Vareniclina*
Agonista colinérgico de acción directa:
Nicotínico

Usos : Dosis:
Dos veces al día. Si usted empieza a tomarla al menos
Usado para tratar la adicción a la nicotina una semana antes de dejar de fumar, aumentando
gradualmente la dosis.
Tomar con agua pastilla entera, con o sin alimentos.

Vía de Adm : Oral

t/2: 24 horas aprox

M.A : Agonista parcial Receptores nicotinicos

RAMS: Nasofaringitis, bronquitis, sinusitis; aumento del peso corporal, disminución del apetito,
aumento del apetito; sueños anormales, insomnio.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a vareniclina.

Interacciones:
La administración concomitante de cimetidina con vareniclina, incrementó la exposición sistémica de
vareniclina debido a la reducción en la eliminación renal de vareniclina. Posible disminución de la
tolerancia al alcohol, en la administración concomitante con vareniclina.
Disminución de la presión sistólica con: terapia sustitutiva con nicotina.
 *Suxametonio*
Agonista colinérgico de acción directa:
Nicotínico

Usos : Dosis:
Por vía intravenosa a una dosis de 1 mg/kg. Con esta
Está indicado como complemento de la dosis, la relajación muscular se alcanzará, por lo general,
anestesia general, para facilitar la en unos 30 a 60 segundos y durará de unos 2 a 6
intubación traqueal y para proporcionar minutos.
relajación del músculo esquelético durante
la cirugía o la ventilación mecánica.

Vía de Adm : Via parenteral

t/2: 30 - 60 segundos ultracorta

M.A : Es un bloqueador neuromuscular despolarizante, lo que significa que provoca un período

prolongado de despolarización de la membrana para ejercer sus efectos terapéuticos. Se une a los
receptores colinérgicos postsinápticos que se encuentran en las placas terminales motoras,
induciendo así primeras fasciculaciones transitorias seguidas de parálisis del músculo esquelético

RAMS: PIO elevada; bradicardia, taquicardia; rubor; presión intragástrica elevada; exantema;
fasciculación muscular, dolores musculares post-operatorios, mioglobinemia, mioglobinuria;
aumento transitorio de K sérico.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a suxametonio; historia personal o familiar de hipertermia maligna;
traumatismos graves; quemaduras graves; déficit neurológico que implique lesión de
médula, nervios periféricos, pérdida muscular aguda, inmovilización prolongada;
hiperpotasemia preexistente; lesiones oculares

Interacciones:
gotas oftálmicas de ecotiopato; neostigmina, piridostigmina, fisostigmina, edrofonio e hidrocloruro
de tacrina; ciclofosfamida, mecloretamina, trietilen-melamina y tiotepa; trimetafan; fenelzina,
promazina y clorpromazina; ketamina, morfina y antagonistas de la morfina, entre muchos otros.
 *Edrofonio*
Agonista colinérgico de acción indirecta o
anticolinesterasicos: REVERSIBLES

Usos : Dosis:
Suele administrarse a razón de 0.5 a 1mg/Kg para revertir
Diagnóstico de miastenia gravis. Reversión el bloqueo neuromuscular. La acción se inicia con
del bloqueo neuromuscular de curarizantes. rapidez, con un efecto máximo en el transcurso de 2
Diagnóstico diferencial de arritmias por minutos.
intoxicación por digitálicos

Vía de Adm : Vía intravenosa,

t/2: 7.2 minutos aprox

M.A :
Inhiben la actividad de la Acetilcolinesterasa, reduciendo la degradación de la acetilcolina y de
los agonistas colinérgicos directos.
Los efectos farmacológicos están asociados a la potenciación de la actividad de la acetilcolina y
de los agonistas colinérgicos directos.

RAMS: Arritmia cardiaca, bradicardia, taquicardia.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, bradicardia, infarto de miocardio reciente, peritonitis, obstrucción
intestinal o del tracto urinario

Interacciones:
No se han descrito
 *Neostigmina*
Agonista colinérgico de acción indirecta o
anticolinesterasicos: REVERSIBLES

Usos : Dosis:
La dosis de mantenimiento habitual es de 15 a 375 mg
Antídoto de tubocurarina, miastenia gravis, / día (media de 150 mg) PO en dosis divididas.
puede haber cierto grado de contracción y Algunos pacientes pueden necesitar 30 a 40 mg por
de ahí parálisis, (mov de friching) en vía oral cada 2-4 horas. Niños: 0.333 mg/kg o 10
retención urinaria postoperatoria y en la mg/m2 PO 6 veces al día. Algunos médicos
retención urinaria neurogénica recomiendan una dosis inicial de 7,5 a 15 mg por vía
anestesiología Bloquean los bloqueadores
oral 3-4 veces al día.
neuromusculares no despolarizantes.

Vía de Adm : vía intravenosa lenta sin diluir, subcutánea o intramuscular.

t/2: 15 a 90 min

M.A :
Inhiben la actividad de la Acetilcolinesterasa, reduciendo la degradación de la acetilcolina y de
los agonistas colinérgicos directos.
Los efectos farmacológicos están asociados a la potenciación de la actividad de la acetilcolina y
de los agonistas colinérgicos directos.
RAMS: Trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial, espasmo bronquial,
espasmo laríngeo, bradicardia hipersalivación, sudoración, incontinencia urinaria, diarrea,
calambres abdominales, aumento del peristaltismo.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, bradicardia, IAM reciente, peritonitis u obstrucción mecánica del tracto
gastrointestinal o genitourinario.

Interacciones:
Antibióticos aminoglucosídicos polimixina B, antiarrítmicos, fenitoína, sales de litio y hormonas
tiroideas pueden agravar la miastenia gravis.
 *Fisostigmina*
Agonista colinérgico de acción indirecta o
anticolinesterasicos: REVERSIBLES

Usos : Dosis:
Dosis inicial lenta, de 0,02 mg/kg (dosis máxima: 0,5 mg
Sobredosis de droga, y en glaucoma por dosis), por vía intravenosa o intramuscular. Se puede
repetir dosis cada 5-10 minutos hasta respuesta o hasta
dosis máxima de 2 mg/dosis. Fallo renal y hepático: no es
preciso ajuste.

Vía de Adm : vía intravenosa o intramuscular

t/2: 45-60 min

M.A :
Inhiben la actividad de la Acetilcolinesterasa, reduciendo la degradación de la acetilcolina y de
los agonistas colinérgicos directos.
Los efectos farmacológicos están asociados a la potenciación de la actividad de la acetilcolina y
de los agonistas colinérgicos directos.

RAMS: IV: irritación venosa, flebitis.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, administración IM a pacientes con tto. anticoagulante.

Interacciones:
Antagoniza efectos de: anticoagulantes cumarínicos.
 *Piridostigmina*
Agonista colinérgico de acción indirecta o
anticolinesterasicos: REVERSIBLES

Dosis:
Adultos: Inicialmente, 30-60 mg PO cada 3-4 horas.
Ajustar la dosis según sea necesario a intervalos de >
48 horas. El ajuste de dosis puede ser necesaria para
que el paciente tome las dosis más grandes en el
momento de mayor fatiga. Las dosis > 120 mg PO
cada 3 horas raramente se necesitan.
Niños: 7 mg/kg/día PO o 200 mg/m2/día, dado en 5-6
dosis divididas.
Usos :
Neonatos: 5 mg PO cada 4-6 horas.
Miastenia gravis

Vía de Adm : La piridostigmina viene envasada en forma de tabletas regulares y de liberación

gradual (de acción prolongada) y en forma de jarabe para tomar por vía oral.

t/2: 3 horas aprox

M.A :
Inhiben la actividad de la Acetilcolinesterasa, reduciendo la degradación de la acetilcolina y de
los agonistas colinérgicos directos.
Los efectos farmacológicos están asociados a la potenciación de la actividad de la acetilcolina y
de los agonistas colinérgicos directos.

RAMS: Trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial, espasmo bronquial,

espasmo laríngeo, bradicardia hipersalivación, sudoración, incontinencia urinaria, diarrea,
calambres abdominales, aumento del peristaltismo. (MISMOS QUE LA NEOSTIGMINA)

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, IAM reciente, bradicardia.

Interacciones:
Antibióticos aminoglucosídicos polimixina B, antiarrítmicos, fenitoína, sales de litio y hormonas
tiroideas pueden agravar la miastenia gravis.
 *Ecotiofato*
Agonista colinérgico de acción indirecta o
anticolinesterasicos: IRREVERSIBLES

Usos :
Glaucoma Dosis:
1 a 2 gotas cada 12h

Vía de Adm : Oftálmica

t/2: Debido a que los organofosforados se unen de manera irreversible al sitio de acción de la
acetilcolinesterasa, esa es la razón por la que su vida media es de hasta + 100 h.

M.A : El ecotiofato es un organofosforado

Inhiben la actividad de la Acetilcolinesterasa, reduciendo la degradación de la acetilcolina y de
los agonistas colinérgicos directos.
Los efectos farmacológicos están asociados a la potenciación de la actividad de la acetilcolina y
de los agonistas colinérgicos directos.

RAMS: Uveítis, visión borrosa, dolor en la mitad, visión borrosa, dolor en la mitad
superior de la cara

Contraindicaciones:
No lo use si alguna vez ha tenido una reacción alérgica al yoduro de ecotiofato, o si sufre de
glaucoma de ángulo angosto.

Interacciones:
Desconocidas