Anestésicos Locales

Anestésicos Locales
Dr. Luis Mauricio Saavedra Aguirre

Anestésia
Definición
Es un acto médico en el cual se
inhibe la sensibilidad táctil y
dolorosa de todo o solo una
parte del cuerpo.
Durante este proceso puede
haber compromiso o no de la
conciencia.
Tipos de Anestesia
 Son las siguientes:
Local
Locoregional:
Troncular
Neuroaxial
Epidural o peridural
Intratecal o intradural.
Regional intravenosa o bloqueo de
Bier
 General: Hipnosis, analgesia,
relajacón muscular y abolición de los
reflejos
Farmacología de los
anestésicos locales
Definición
 Los anestésicos locales son fármacos
capaces de bloquear de manera
reversible la conducción del impulso
nervioso en cualquier parte del
sistema nervioso a la que se apliquen,
originando una pérdida de sensibilidad
y siendo la recuperación de la función
nerviosa completa una finalizado su
efecto.
Mecanismo de acción
Disminuyen la permeabilidad
de los canales de sodio.
Bloqueando la fase inicial del
impulso nervioso.
Este mecanismo depende de la
penetración del Fármaco al
nervio.
Mecanismo de acción
Características
 Potencia de acción: depende de
liposolubilidad.
 Duración de acción: depende de su
unión a proteínas y vasodilatación.
 Perdida de la sensación de tacto y
presión.
 Perdida de la motricidad.
 Versión del bloqueo es inverso
Características
 Aumento de la temperatura
 Perdida de la sensación de
temperatura y alivio del dolor
 Perdida de la propiocepción
 Perdida de la sensación de tacto y
presión.
 Perdida de la motricidad.
 Versión del bloqueo es inverso
Qué es el Índice PK?
Clasificación
Esteres
Amidas
Anestésicos locales
Esteres o aminoesteres
Integrantes
 Cocaína
 Benzocaína
 Procaína o novocaína
 Tetracaína
Benzocaína
 Mecanismo de acción:
 Anestésico local; bloquea los receptores sensoriales de
las membranas mucosas disminuyendo la permeabilidad
a los iones Na + .
 Farmacocinética:
 Vía de administración: Dependiendo de la necesidad
 Absorción: No necesita
 Distribución: Rápida Inicio de acción 1 minunto,
duración de acción 15 a 20 min
 Vida media 15 a 20 min
 Metabolismo pseudocolinesteresa , Hepático?
 Excreción Renal
Benzocaína
 Indicaciones y dosis:
 Aplicación tópica dental o gingival.
 Sol. al 5% y 20%: alivio temporal de dolores de
muelas, dientes y encías y molestias por roce de
prótesis y extracciones dentales. Ads. y niños >
6 años: hasta 4 veces/día; entre 2-6 años,
ancianos y debilitados: hasta 2-3 veces/día. Gel
al 20% ads. > 18 años: máx. 3 veces/día. Gel y
sol. al 5%, además en fases primarias de
dentición: ads. y niños > 4 meses: un toque/3-4
veces/día.
 Sol. al 20%: anestésico previo a endoscopia:
rociar abundantemente la zona a anestesiar;
untar también el extremo del endoscopio.
Benzocaína
CONTRAINDICACIONES:
Alergia a anestésicos derivados del
PABA y menores de 4 meses
Interacciones:
Inhibe acción de: sulfamidas.
Metabolismo inhibido por:
inhibidores de colinesterasa.
Lab: no utilizar 72 h antes de la
prueba de punción pancreática con
bentiromida.
Benzocaína
RAM:
Quemazón bucal; en contacto
prolongado con las mucosas, las
endurece.
Procaína
 La procaína ocasiona un bloqueo reversible de la
conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al
sodio de la membrana del nervio.
 Absorción: No necesita y depende de la
vasoconstricción
 Distribución: Inicio de acción 2-5 minutos, duración de
acción 1hora
 Vida media 1hora
Procaína
Indicaciones y dosis:
Anestesia local por infiltración:
dolor asociado a heridas, cirugía
menor, quemaduras, abrasiones
(1% y 2%). Anestesia por bloqueo
nervioso periférico (al 2%).
Víade administración
Subcutanea, IM
Procaína
 CONTRAINDICACIONES:
 Hipersensibilidad a procaína, PABA, parabenos o anestésicos locales
tipo éster.
 Interacciones:
 Antagoniza acción de: sulfonamidas.
 Potencia la acción de: relajantes musculares.
 El empleo de anticolinesterasas y, especialmente, de ecotiopato en
oftalmología, da lugar a una menor capacidad de hidrólisis de procaína,
por lo que es peligrosa su asociación.
 El aumento en la concentración de ión Ca disminuye la acción de los
anestésicos locales.
 La administración de procaína concomitantemente con acetazolamida
(diurético), aumenta la vida media plasmática de procaína.
 La incorporación de un vasoconstrictor en la misma formulación o
aplicada por separado, aumenta el tiempo de acción del anestésico
local.
Procaína
RAM:
Excitación, agitación, mareos,
tinnitus, visión borrosa, náuseas,
vómitos, temblores y
convulsiones. Entumecimiento de
la lengua. Somnolencia, depresión
respiratoria, coma, depresión
miocárdica, hipotensión,
bradicardia, arritmia y parada
cardiaca; reacciones alérgicas.
Tetracaína
 Bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos
nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la
membrana neuronal a los iones sodio y de esta manera, la
estabiliza reversiblemente. Dicha acción inhibe la fase de
despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a que el
potencial de acción se propague de manera insuficiente y al
consiguiente bloqueo de la conducción. .
 Absorción: No necesita y depende de la vasoconstricción
 Distribución: Inicio de acción 2-5 minutos, duración de
acción 1hora
 Vida media 1hora
Tetracaína
 Indicaciones y dosis:
 A Pomada y gel al 0,75%: lubricante y anestésico de superficie para
sondajes en general, cistoscopias, ureteroscopias, etc. en niños > de 1
mes y ads. Uso uretral. Se utilizará una dosis individualizada según la
superficie que se deba anestesiar y a criterio facultativo.
 Sol. al 1%: anestésico de uso tópico en: otorrinolaringología, mediante
pincelaciones, toques y pulverizaciones (nebulización). Broncoscopias:
diluir 1 ml de la solución con 2 ml de agua destilada y mediante una
jeringa laríngea, se instalará en el árbol bronquial. Se puede administrar
realizando nebulización en lugar de realizar la instilación.
Esofagoscopias, gastroscopias: mediante la aplicación de
pulverizaciones del anestésico.
 Oftalmología: para extracción de cuerpos extraños en córnea (1 gota de
sol., y mantener el ojo cerrado 3 min) y en intervención de cataratas.
Odontología, aplicar un trozo de algodón empapado con la solución y
dejar 2 o 3 minutos sobre la mucosa bucal previamente secada. La
cantidad máxima que puede ser utilizada cualquiera que sea el
procedimiento de aplicación no excederá de 5 ml.
Tetracaína
 CONTRAINDICACIONES:
 Hipersensibilidad a tetracaína, otros anestésicos
locales tipo éster. Áreas traumatizadas,
inflamadas o muy vascularizadas menores a un
mes
 Interacciones:
 Antagonizan la acción de: sulfonamidas.
 Toxicidad incrementada con: inhibidores de la
colinesterasa (demecario, ciclofosfamida,
ecotiopato, tiotepa).
 Mayor riesgo de desarrollar metahemoglobinemía
con: fonamidas, naftaleno, nitratos y nitritos,
nitrofurantoína, nitroglicerina, nitroprusida,
pamaquina, y quinina.
Tetracaína
RAM:
Eritema ligero en el punto de
aplicación, edema ligero o prurito
en el punto de aplicación.

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