UNIVERSIDAD DE EL SALVADOR

FACULTAD MULTIDISCIPLINARIA DE OCCIDENTE

DEPARTAMENTO DE MEDICINA

Cátedra: Pediatría II

Docente: Dr. René Muñoz.

Contenido: Resumen del seminario #2

“Macrólidos, tetraciclinas, clindamicina, lincomicina y cloranfenicol”

Alumnos:

 Barrera Musun, Jocelyn Jazmín

 Barrientos Lapa, Carlos Daniel
 Bollates Santos, Estefani Abigail
 Cabrera Portillo, Andrea Lissette
 Canton Cruz, Michelle Lizbeth
 Carranza Aguilar, Allison Esmeralda

Fecha de entrega: viernes, 26 de abril del 2,024.

1
 RESUMEN: Macrólidos, tetraciclinas, clindamicina, lincomicina y cloranfenicol

Macrólidos
Historia
La eritromicina es el fármaco original de la clase, descubierto en 1952 por McGuire y colaboradores en
los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces erythreus. La azitromicina y la claritromicina
son derivados semisintéticos de la eritromicina, que la han reemplazado en gran medida en el uso
clínico.

La telitromicina es un antibiótico cetólido derivado de la eritromicina. Fue aprobada inicialmente por la

FDA para el tratamiento en adultos de la neumonía adquirida de leve a moderada, las reagudizaciones
de la bronquitis crónica y la sinusitis aguda. Informes de insuficiencia hepática y miastenia grave por la
telitromicina en particular han movido a la retirada del fármaco del mercado. La solitromicina es un
fluorocetólido relacionado de siguiente generación, administrado por v.o. e i.v., que está en la fase 3 del
desarrollo clínico para el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad.

Mecanismo de acción
Esta clase de antimicrobianos ejerce su efecto antibiótico al unirse a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano y bloquear la elongación del polipéptido bacteriano. La claritromicina es metabolizada a 14-
hidroxi-claritromicina y, lo que es interesante, este metabolito tiene también una potente actividad
antimicrobiana. El espectro de actividad comprende muchas bacterias grampositivas. Por desgracia,
está bastante generalizada la resistencia a estos agentes entre S. aureus y estreptococos del grupo A,
lo que limita la utilidad de los macrólidos para muchas infecciones de la piel y los tejidos blandos y para
la faringitis estreptocócica.

Uso terapéutico
La azitromicina y la claritromicina han demostrado ser eficaces en la otitis media. Todos los
macrólidos desempeñan un papel importante en el tratamiento de las infecciones respiratorias
pediátricas, incluyendo la neumonía atípica por M. pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae y
Legionella pneumophila, así como las infecciones causadas por Bordetella pertussis.

Clasificación
Existen disponibles para uso clínico cuatro macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina y
fidaxomicina, sin embargo, los antibióticos macrólidos más utilizados en pediatría son eritromicina,
claritromicina y azitromicina.

1. La eritromicina comúnmente es bacteriostática, pero puede ser bactericida en altas concentraciones

contra organismos susceptibles. La eritromicina tiene una actividad razonablemente buena contra los
estreptococos.

2. La azitromicina tiene una actividad similar a la eritromicina contra cepas sensibles de estreptococos y
estafilococos, mientras que la claritromicina es ligeramente más potente.Contra H. influenzae, mientras
que la azitromicina es el macrólido más activo.

3. La claritromicina. Tiene buena actividad contra Moraxella catarrhalis, especies de Chlamydia, L.

pneumophila, B. burgdorferi, M. pneumoniae y H. pylori. La azitromicina y la claritromicina tienen mayor

2
actividad contra MAI, así como contra algunos protozoos.
Eritromicina

Neonatos:
Edad posnatal ≤7 días: 20 mg/kg/24 h divididos cada 12 h v.o.;
>7 días y <1.200 g: 20 mg/kg/24 h divididos cada 12 h v.o.
>1.200 g: 30 mg/kg/24 h divididos cada 8 h v.o. (administrar 5 mg/kg/dosis cada 6 h para
mejorar la intolerancia a la alimentación)
Niños: dosis máxima habitual, 2 g/24 h
Base: 30-50 mg/kg/24 h divididos cada 6-8 h v.o.
Estolato: 30-50 mg/kg/24 h divididos cada 8-12 h v.o.
Estearato: 20-40 mg/kg/24 h divididos cada 6 h v.o.
Lactobionato: 20-40 mg/kg/24 h divididos cada 6-8 h i.v.
Glucoheptonato: 20-50 mg/kg/24 h divididos cada 6 h i.v.;
dosis máxima habitual, 4 g/24 h i.v

Azitromicina

Niños: 10 mg/kg v.o. el día 1 (dosis máxima: 500 mg) seguidos de 5 mg/kg v.o.
cada 24 h durante 4 días.
Faringitis por estreptococos del grupo A: 12 mg/kg/24 h v.o. (dosis máxima: 500 mg) durante 5 días.

Claritromicina

Niños: 15 mg/kg/24 h divididos cada 12 h v.o.

Tetraciclinas

Las tetraciclinas (hidrocloruro de tetraciclina, doxiciclina, minociclina) son bacteriostáticos, estos

fármacos tienen un espectro amplio de actividad contra grampositivos y gramnegativos, rickettsias y
algunos parásitos.

Uso terapéutico
Su biodisponibilidad oraÍ facilita su administración por esta vía en muchas infecciones, como la fiebre
maculosa de las Montañas Rocosas, la anaplasmosis, la ehrlichiosis, la enfermedad de Lyme y el
paludismo.

Mecanismo de acción
Las tetraciclinas son una serie de derivados de una estructura básica de cuatro anillos. Las glucilciclinas
son conglomerados de tetraciclina con sustituyentes que confieren actividad de amplio espectro y contra
bacterias resistentes a la tetraciclina. Ejercen su actividad al unirse a la subunidad 30S del ribosoma,
inhibiendo la transducción proteica. Las glucilciclinas tienen un espectro de actividad (bacteriostática)
más amplio que las tetraciclinas tradicionales, pero sigue teniendo el perfil de efectos secundarios de las
tetraciclinas, es activa frente a patógenos grampositivos y gramnegativos resistentes a tetraciclina, como
SARM y posiblemente ERV, pero no frente a Pseudomonas, Se han realizado estudios de fase 3 con un
nuevo derivado la tetraciclina, la cravaciclina (una fluorociclina), aunque todavía no está autorizado su
uso.

3
 Tigeclicina
Niños <8 años: uso no recomendado. Dosis basadas en pequeños estudios; utilizar solo si no hay
alternativa. Dosis de carga: 1,5-3 mg/kg, seguidos de 1-2 mg/kg cada 12 horas.
Niños 8-12 años: dosis inicial de 1,2-2 mg/kg por vía intravenosa cada 12 horas, durante un periodo
de 5 a 14 días (dosis máxima: 50 mg/12 h).
Adolescentes de 12-18 años: 50 mg de tigeciclina cada 12 horas, durante un periodo de 5 a 14 días.
Doxiciclina
Niños: 2-5 mg/kg/24 h divididos cada 12-24 h v.o. o i.v. (dosis máxima: 200 mg/24 h)
Demeclociclina
Niños: 8-12 mg/kg/24 h divididos cada 6-12 h v.o.

Efectos adversos
Las tetraciclinas se deben prescribir con mucha precaución en niños de <9 años de edad porque pueden
teñir los dientes y causar hipoplasia del esmalte y crecimiento óseo alterado en este grupo de edad. Las
complicaciones de las tetraciclinas comprenden eosinofilia, leucopenia y trombocitopenia (tetraciclina),
seudotumor cerebral, anorexia, náuseas y vómitos, sobreinfección candidiásica, hepatitis,
fotosensibilidad y reacción de hipersensibilidad (urticaria, reagudización asmática, edema facial,
dermatitis), así como el síndrome tipo lupus eritematoso (minociclina), tinción de los dientes,
posiblemente permanente (<8 años de edad) con empleo prolongado.

Clindamicina
Es un fármaco perteneciente a las Lincosamidas, el prototipo fármaco de esta clase es la clindamicina,
que actúa en el ribosoma bacteriano para ejercer su efecto antimicrobiano.

Uso terapéutico
La clindamicina desempeña también un papel importante en el tratamiento del paludismo y la babesiosis
(cuando se administra junto con quinina), la neumonía por P. jirovecii (cuando se administra junto con
primaquina) y la toxoplasmosis. La clindamicina más primaquina es una alternativa efectiva al
trimetoprim sulfametoxazol para la neumonía Pneumocystis jiroveci de moderada a moderadamente
grave en pacientes con sida. También se usa combinada con pirimetamina para la toxoplasmosis
cerebral relacionada con sida. Tópicamente | activo como tratamiento del acné.Se ha utilizado como
fármaco alternativo para el tratamiento de la sinusitis, la faringitis y la otitis media.

Mecanismo de acción
La subunidad 50S del ribosoma bacteriano es la diana molecular de este agente. Su espectro de
actividad abarca grampositivos aerobios y anaerobios. No tiene actividad significativa frente a
gramnegativos. En la actualidad desempeña un papel importante en el tratamiento de las
infecciones por SARM. Es útil, generalmente en combinación con un β-lactámico, en las
infecciones invasoras por estreptococos del grupo A y en muchas infecciones por anaerobios.

Clindamicina
Neonatos:
edad posnatal ≤7 días y <200 g: 10 mg/kg/24 h divididos cada 12 h I.V. o I.M.
>2.000 g: 15 mg/kg/24 h divididos cada 8 h I.V. o I.M
>7 días y <1.200 g: 10 mg/ kg/24 h I.V. o I.M. divididos cada 12 h.
1.200-2.000 g: 15 mg/ kg/24 h divididos cada 8 h I.V. o I.M
>2.000 g: 20 mg/kg/24 h divididos cada 8 h I.V. o I.M
4
Niños: 10-40 mg/kg/24 h divididos cada 6-8 h I.V, I.M o V.O
Efectos adversos
Los comunes son: Diarrea, náuseas y erupciones cutáneas. A veces ocurre función hepática alterada
(con o sin ictericia) y neutropenia. La administración de clindamicina es un factor de riesgo para la
diarrea y la colitis por C. difficile.

Efectos adversos
La colitis seudomembranosa, una complicación frecuente en adultos, apenas se presenta en niños.

Lincomicina.

Es un antibiótico natural del grupo de las lincosamidas extraído del hongo Streptomyces
lincolnensis.

Mecanismo de acción.
Se une a la subunidad 50S ribosomal de las bacterias inhibiendo la síntesis de proteínas. Tiene
propiedad bacteriostática y es de espectro medio, es activa frente a grampositivos y micoplasmas, y
también efectiva contra organismos como Actinomycetes y algunas especies de Plasmodium. Es
inactiva frente a la mayoría de los bacilos gramnegativos, enterococos y Neisseria meningitidis.

Uso terapéutico
Tratamiento de infecciones debidas a microorganismos sensibles (A):
Exacerbación aguda de la sinusitis bacteriana crónica en niños >1 mes (presentación
intravenosa) y en adolescentes >12 años (presentación oral).
Está reservada solo para pacientes alérgicos a la penicilina o para infecciones de organismos
multirresistentes.

Dosis y pautas de administración:

La dosificación depende del agente causal y de la gravedad de la enfermedad.

Vía intramuscular:
Infecciones moderadamente graves 10 mg/kg cada 24 horas
Casos de Infecciones graves Se puede administrar la misma dosis (10 mg/kg)
cada 12 horas o más frecuentemente.

Vía intravenosa:
10-20 mg/kg/día, divididos en 3 dosis a Duración de la infusión no inferior a una hora, diluido
intervalos de 8 o 12 horas. en SSF o suero glucosado (relación 600 mg/100 ml)

Vía oral:

5
5-6 mg/kg/8 horas. >12 años: 500 . En infección por estreptococo betahemolítico
mg/6-8 h aplicar el tratamiento 10 días como mínimo.

Contraindicaciones:
Su uso es muy restringido, y no suele elegirse por su peor absorción y menor actividad que la
clindamicina, además de su frecuente toxicidad.
Antecedente de hipersensibilidad a lincomicina o clindamicina.
Salvo estricto criterio médico, no se debe administrar este medicamento a recién nacidos (≤4
semanas de edad): contiene alcohol bencílico, que se ha relacionado con el riesgo de efectos
adversos graves, entre los que se incluyen problemas respiratorios (síndrome de jadeo) en niños.
Este medicamento no se debe utilizar durante más de 1 semana en niños <3 años.

Cloranfenicol

El cloranfenicol, un antibiótico producido por Streptomyces venezuelae, se introdujo en la práctica clínica

en 1948.

Mecanismo de acción
El cloranfenicol actúa sobre todo al unirse de manera reversible a la subunidad ribosómica 50S (cerca del
sitio de unión de los antibióticos macrólidos y la clindamicina). El fármaco impide que se una el extremo
del aminoacil tRNA que contiene el aminoácido, al sitio aceptor en la subunidad ribosómica 50S. La
interacción entre la peptidiltransferasa y su sustrato de aminoácidos no puede ocurrir y se inhibe la
formación de enlaces peptídicos.

Usos terapéuticos y dosis.

El fármaco se reserva ahora para el tratamiento de infecciones potencialmente mortales (p. ej., meningitis,
infecciones por rickettsias) en sujetos que no pueden optar por alternativas más seguras debido a la
resistencia o alergias.

Fiebre tifoidea. Las cepas de Salmonella typhi a menudo son resistentes al

cloranfenicol. La dosis para niños es de 50-75 mg/kg de peso corporal por 14-21 días.

Meningitis bacteriana. La dosis diaria total para niños debe ser de 50 mg/kg de peso corporal, dividida
en cuatro dosis iguales que se aplican por vía intravenosa cada 6 h.

Enfermedades por rickettsia. Las tetraciclinas generalmente son los fármacos preferidos para combatir
las enfermedades por rickettsia. Sin embargo, en pacientes alérgicos a estos fármacos, en mujeres
embarazadas y en niños menores de 8 años que requieren ciclos de tratamiento prolongados o
repetidos, el cloranfenicol es una terapia alternativa. En niños con las enfermedades anteriores, se
recomienda una dosis de 50 mg/kg/d dividida en intervalos de 6 h.
En las infecciones graves o resistentes, cabe recurrir durante intervalos cortos a dosis de hasta 100
mg/kg/d, pero debe reducirse a 50 mg/kg/d tan pronto como sea posible. La terapia debe continuarse
hasta que el estado general del paciente haya mejorado y no tenga fiebre durante 24 a 48 h.
Efectos adversos
El cloranfenicol puede causar discrasias sanguíneas graves y letales.
Reacciones de hipersensibilidad. Las erupciones cutáneas pueden ser consecuencia de la
hipersensibilidad al cloranfenicol.

6
Toxicidad hematológica. toxicidad relacionada con la dosis, que se presenta como anemia,
leucopenia o trombocitopenia.
Otros efectos tóxicos e irritantes. Después de la administración oral de cloranfenicol, pueden
aparecer náuseas y vómitos, sabor desagradable, diarrea e irritación perineal.

CUESTIONARIO