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DOCENTES DEL CURSO EN EL 2023-0

01 Dr. Raul Sotelo Casimiro Encargado del curso Todas las sedes

02 Dr. Milciades Cortez Gutierrez Asistente del curso Chorrillos-San Borja

03

04

05

06

07

08
Docente Elemento facilitador
CONTRUCTIVISMO
Discente Elemento activo

Buscar información del tema a conocer

Seleccionar y organizar la información

Actividad dicente Conocer y comprender la información

Comparar y combinar la información

Expresar y discutir la información


Teoría : 15 temas = 2 horas c/u.

Desarrollo Practica 1: 14 temas = 3 horas c/u. (Laboratorio)

Práctica 2: 15 temas = 3 horas c/u. (Caso clínico)

Curso
Fecha 08
Integral : 2 exámenes
Fecha 16

Evaluación Fecha 04
Fecha 09
Práctica : 4 exámenes
Fecha 12
Fecha 15
Conocimiento del tema

Auditorio Preguntas pertinentes

Aportes pertinentes

Conocimiento del Tema


Tema
20 minutos para exponer
Dominio de auditorio
Expositor Escena
Siempre hacerse ver
Mapa Conceptuales
Ayuda
Imágenes Alusivas
Tema de la practica
Anatomía.
Histología.
Evaluación pre práctica Órgano blanco
Bioquímica.
Fisiología.
Farmacoquimica
Fármacos Farmacocinética.
Farmacodinamia

Clasificar receptor
Determinar peso.
Ejecución Determinar dosis.
Determinar volumen.
Administrar fármaco
Desarrollo de la práctica Observación

Análisis

Conclusiones
AULA VIRTUAL: CONTENIDO DEL CURSO
FECH CONCEPTOS PROCEDIMENTALES

T DESCRIPCIÓN DEL CURSO


1. IDENTIFICACION DE FARMACOS
1) Átomo y elementos organogenos.
2) Carbono y cadenas carbonadas
P
Introducción. 3) Hidrocarburo alifático, cíclico y heterocíclico.
1 Farmacoquimica. 4) Oxidaciones de hidrocarburos
5) Enlaces de hidrocarburos oxidados
1. FARMACOQUÍMICA
1) Grupo fosfato y fosfolípidos
2) Monosacáridos y polisacáridos
S
3) Aminoácidos y proteínas
4) Bases nitrogenadas y Nucleótidos
5) Ácidos nucleicos
T FARMACOCINÉTICA
2. DOSIFICACIÓN DE FÁRMACOS
1) Posología
2) Ejercicios de dosificación
P
3) Fisiología de la excitación nerviosa
Farmacocinética y 4) Fisiología de la inhibición nerviosa
2
protocolos de CP 5) Farmacología del DIAZEPAM
2. FARMACOGENETICA
1. Cuidados paliativos: protocolos
2. Genética molecular
S
3. Expresión génica.
4. Etapas de la invención de fármacos.
5. Técnica del ADN recombinante
T FARMACODINAMIA

3. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS


1)Ventajas y desventajas de las vías de administración
2)Fisiología molecular de los receptores GABA A
P
3)Farmacología del PENTOBARBITAL
Farmacodinamia y 4) Fisiología molecular de los receptores de la GLY
3
CP pacien. terminal 5)Farmacología de la ESTRICNINA

3. EFECTOS FARMACOLOGICOS
1. Cuidados paliativos en paciente terminal
2. Metabolitos de los fármacos
S
3. Efectos adversos de los fármacos
4. Antídotos de los fármacos
5. Efectos Adversos de los opioides y sus antídotos
FECHA CONCEPTOS PROCEDIMENTALES

T FÁRMACOS ADRENÉRGICOS
4. INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA.
1)Sinergismos y antagonismos
2)Fisiología parasimpática del musculo iris
Adrenérgicos y P
3)Farmacología de la TROPICAMIDA
CP en HTA crónica.
4)Fisiología simpática del musculo iris
4
5)Farmacología de la ADRENALINA
PC1: Actividad 1
4. FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Examen 1
1. Cuidados paliativos en la hipertensión arterial crónica
2. Farmacología de la DOBUTAMINA
S
3. Farmacología de la CLONIDINA
4. Farmacología de la PRAZOSINA
5. Farmacología del LABETALOL
T FÁRMACOS COLINÉRGICOS
5. ANESTESIA GENERAL.
1)Fisiología del sistema nervioso central: consciente
2)Fisiología del sistema nervioso central límbico
P
3)Farmacología de la KETAMINA
Colinérgicos y 4)Farmacología del TIOPENTAL
5 5)Farmacología del ETER
CP miastenia grave.
5. COLINERGICOS Y ANTICOLINERGICOS
1. Cuidados paliativos en miastenia gravis
2. Farmacología de la ACETILCOLINA
S
3. Farmacología de la ATROPINA
4. Farmacología de la NEOSTIGMINA
5. Farmacología del VECURONIO
T FÁRMACOS ANESTÉSICOS
6. ANESTESIA LOCAL
1)Anatomía y fisiología del sistema nervioso periférico
2)Farmacología de los anestésicos locales
P
3)Farmacología de la LIDOCAINA
Anestésicos y 4)Farmacología de la BUPIVACAINA
6 5)Desarrollo de la practica
CP dolor crónico.
6. ANESTESICO ENDOVENOSO E INHALATORIO
1. Cuidados paliativos en los pacientes con dolor crónico
2. Farmacología del PROPOFOL
S
3. Farmacología de la ETOMIDATO
4. Farmacología del ISOFLUORANO
FECHA CONCEPTOS PROCEDIMENTALES

T PSICOFÁRMACOS
7. ANTICONVULSIVANTES
1)Neurotransmisión del sistema nervioso central
2)Convulsión: etiología, tipos y características
P
3)Farmacología del CLONAZEPAM
Psicofármacos, 4)Farmacología del FENITOINA
7 5)Farmacología de la VALPROATO
anticonvulsivante y
CP en demencia 7.PSICOFARMACOS ESPECIFICOS
1. Cuidados paliativos en demencia
2. Farmacología del SUMATRIPTAN en caso clínico
S
3. Farmacología de la LEVODOPA en caso clínico
4. Farmacología de la SERTRALINA en caso clínico
5. Farmacología de la CLORPROMAZINA en caso clínico
T ANTINFLAMATORIOS
8. ANALGESIA.
1)Anatomía y fisiología del dolor
2)Fisiología de las endorfinas
P
Antiinflamatorios, 3)Farmacología de la MORFINA
Analgésicos y 4)Farmacología del METAMIZOL
8 CP en Insuf. Renal 5)Farmacología del PARACETAMOL
8. ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIGOTOSOS
EXAMEN PARCIAL
1. Cuidados paliativos en insuficiencia renal
2. Farmacología del CELECOXIB en caso clínico
S
3. Farmacología del ALOPURINOL en caso clínico
4. Farmacología de la DEXAMETASONA en caso clínico
5. Farmacología de SIROLIMUS en caso clínico
T FARMACOLOGÍA BRONQUIAL
9. BRONCODILATADORES.
1) Fisiopatología del ASMA BRONQUIAL
2) Farmacología bronquial de la HISTAMINA
P
3) Farmacología bronquial de la CLORFENAMINA
Broncodilatadores, 4) Farmacología del SALBUTAMOL
diuréticos y 5) Farmacología del IPRATROPIO
9
CP en EPOC.
9. DIURETICOS
1. Cuidados paliativos en enfermedad pulmonar
2. Farmacología de la ESPIRONOLACTONA en caso clínico
S
3. Farmacología del MANITOL en caso clínico
4. Farmacología de la ACETAZOLAMIDA en caso clínico
5. Farmacología de la FUROSAMIDA en caso clínico
FECHA CONCEPTOS PROCEDIMENTALES

T ANTIHIPERTENSIVOS
10. CARDIOTROPISMO
1) Fisiología del inotropismo cardiaco
Antihipertensivos, 2) Fisiología del cronotropismo cardiaco
P
antiarrítmicos y 3) Farmacología de la ATROPINA
CP en ICC 4) Farmacología de la DIGOXINA
10 5) Farmacología de la ADENOSINA
PC2: Actividad 1 10. ANTIARRITMICOS
Examen 1 1. Cuidados paliativos en enfermedad cardiaca
2. Farmacología de la HIDRALAZINA en caso clínico
S
3. Farmacología de CAPTOPRIL en caso clínico
4. Farmacología del LOSARTAN en caso clínico
5. Farmacología de la AMIODARONA en caso clínico
T PROCINETICOS Y ANTIÁCIDOS
11. MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
1) Farmacología de la METOCLOPRAMIDA en caso clínico
2) Farmacología de la CISAPRIDA en caso clínico
P
3) Farmacología de la HIOSCINA en caso clinico
Procinéticos, 4) Farmacología de la PERGEVERINA en caso clinico
11 antiácidos y 5) Farmacología del TROPISETRON
CP Enf. De Crohn
11. ANTIACIDOS Y PROCINETICOS
1. Cuidados paliativos en enfermedad intestinal inflamatoria
2. Farmacología del OMEPRAZOL en caso clínico
S
3. Farmacología de la FAMOTIDINA en caso clínico
4. Farmacología de la LACTULOSA en caso clínico
5. Farmacología de la LOPERAMIDA en caso clínico
T FÁRMACOS HORMONALES I
12. HIPOGLUCEMIANTES.
1) Fisiopatología de la DIABETES MELLITUS
2) Farmacología de la INSULINA
P
Análogo hormonal 3) Farmacología de la GLARGINA
hipofisario y 4) Farmacología de la GLIBENCLAMIDA
CP en DBM cronico 5) Farmacología de la METFORMINA
12

PC3: Actividad 1 12. ANALOGOS HORMONALES ESTEROIDEO


Examen 1 1. Cuidados paliativos en el paciente diabético
2. Farmacología del OCTREOTIDO en caso clínico
S
3. Farmacología del ESTRADIOL en caso clínico
4. Farmacología del TAMOXIFENO en caso clínico
5. Farmacología de la PROGESTERONA en caso clínico
T FÁRMACOS HORMONALES II
13. ANTICOAGULANTES
1) Fisiología de la HEMOSTASIA
2) Fisiopatología de la Coagulación Intravascular Diseminada
P
3) Farmacología de la HEPARINA
Fármaco de tiroides 4) Farmacología de la PROTAMINA
13 Hipoglucemiantes y 5) Farmacología de la WARFARINA
CP en coagulopatia
13. ANALOGOS Y ANTAGONISTAS TIROIDEOS
1.Cuidados paliativos en los trastornos de coagulación
2. Farmacología de la LIOTIRONINA en caso clínico
S
3. Farmacología del METIMAZOL en caso clínico
4. Farmacología de la PIOGLITAZONA en caso clínico
5. Farmacología de la EXANATIDA en caso clínico

T ANTIBIOTICOS

14. ANTIVIRALES Y ANTIBACTERIANOS


1. Cuidados paliativos en SIDA
2. Farmacología del ACICLOVIR en caso clínico
P
Antivirales, 3. Farmacología de la ZIDOVUDINA en caso clínico
antibacterianos, 5. Farmacología de la CEFTRIAXONA en caso clínico
14 antimicóticos, 6. Farmacología de la AZITROMICINA en caso clínico
antiparasitarios y CP
en TBC. 14. ANTIMICOTICOS Y ANTIPARASITARIOS
1. Quimioterapia ANTITUBERCULOSA en caso clínico
2. Farmacología del FLUCONAZOL en caso clínico
S
3. Farmacología de la CASPOFUNGINA en caso clínico
4. Farmacología del METRONIDAZOL en caso clínico
5. Farmacología del ALBENDAZOL en caso clínico

T ANTINEOPLÁSICOS
15. ALQUILANTES Y ANTIMETABOLITOS
1. Cuidados paliativos en cáncer
Fármacos 2. Fisiología premitosi en interfase
P
Antineoplásicos y CP 3. Biología del cáncer
en Cancer 4. Farmacología del CISPLATINO en caso clínico
15 5. Farmacología del METOTREXATO en caso clínico
PC4: Actividad 1 15. ANTICUERPOS MONOCLONALES
Examen 1 1. Farmacología de la CAPECITABINA en caso clínico
2. Farmacología del ERLOTINIB en caso clínico
S
3. Farmacología del CETUXIMAB en caso clínico
4. Farmacología del BEVACIZUMAB en caso clínico
5. Farmacología del IPILIMUMAB en caso clínico
FARMACOLOGIA EXPLICITA DE UN FARMACO
1.- Farmacoquimica: 3.- Farmacodinamia:
- Familia química - Órgano blanco
- Estructura química - Receptor farmacológico
- Nombre genérico - Mecanismo de acción
2.- Farmacocinética: - Acción farmacológica
- Vía de administración - Interacción farmacológica
- CYP que lo metaboliza - Tipos de interacciones
- Metabolitos activos y tóxicos 4.- Farmacoclinica:
- Unión a proteínas plasmáticas - Efectos terapéuticos
- Periodo de latencia - Efectos adversos
- Duración de efecto - Indicaciones
- Tiempo de vida media - Contraindicaciones
- Vía de excreción - Advertencias
Describir el cuadro clínico de un paciente:
1-Sintomas: lo que refiere el paciente,
2- Signos: Hallazgos del examen físico,
3- Analítica: Hallazgos de exámenes auxiliares

Identificar a partir del cuadro clínico la:

1- Fisiología: del órgano o aparato comprometido


2- Fisiopatología: Alteraciones bioquímica

Identificar a partir de la fisiopatología el:

1- Órgano blanco: donde puede actuar el fármaco


2- Farmacología del fármaco: terapéutico
ACTIVIDAD-1: PROYECTO DE INVESTIGACION
1. Nombre y grado del investigador.
2. Título del Proyecto en base a un fármaco.
3. Antecedentes bibliográficos.

4. Justificación.
5. Hipótesis.
6. Objetivos.

7. Metodología de investigación.
8. Resultados Esperados.
9. Diseño y Esquema de Análisis Estadístico.

10. Cronograma de Actividades.


11. Presupuesto.
12. Bibliografía estilo APA.
VIDA
Estado de la materia alcanzado por estructuras moleculares específicas,
con capacidad de intercambiar energía y materia con el entorno,
para mantenerse, desarrollarse, evolucionar y reproducirse.

BIOMOLECULAS
Proteínas Lípidos Carbohidratos Ácidos Nucleicos

BIOQUIMICA
1-La composición química de las biomoléculas
2-Procesos fisicoquímicos de las biomoléculas

Metabolismo
Conjunto de reacciones quimicas y procesos fisicos, que permiten la actividad celular
Fármaco
Sustancia capaz de modificar el metabolismo celular.

Farmacología
Origen, estructura, interacciones y metabolismo de los fármacos
➢ Inerte : Tiene equilibrio electromagnético
➢ Reactivo: No tiene equilibrio electromagnético.

Inerte } Tiene 8 e- en último nivel

Átomo

Reactivo } Tiene < de 8 e- en último nivel

ELECTRONEGATIVIDAD

➢ Fuerza con la que un átomo atrae e- de otro átomo.


➢ Es directamente proporcional al Nº de e- del último nivel.
➢ Es inversamente proporcional al Nº de niveles de e-.
ACTIVIDAD ATOMICA
Electrón

ATOMO ATOMO ATOMO


INERTE REACTIVO REACTIVO
DEBIL FUERTE
3 p+ Pierde electrón 3 p+
3 e- 2 e-

Reactivo Débil Ión Oxidado (Catión)

9 p+ 9 p+
9 e- Gana electrón 10 e-

Reactivo Fuerte Ión Reducido (Anión)


ULTIMO NIVEL
Subnivel S Subnivel P

Orbital S Orbital P
Cabeza

Nodo
Cola

Orbital hibrido SP
HIBRIDACION DE ORBITALES SP1

Dos orbitales hibridos SP1 con angulo de 180º entre si


Dos orbitales P con angulo de 90º con los hibridos
ENLACE COVALENTE DE HIBRIDO SP1

Un enlace Sigma y dos enlaces Pi (triple)


HIBRIDACION DE ORBITALES SP2

Tres orbitales hibridos SP2 con angulo de 120º entre si


Un orbital P con angulo de 90º hacia los hibridos
ENLACE COVALENTE DE HIBRIDO SP2

Un enlace Sigma y un enlace Pi (doble)


Tambien tiene enlace nodal
HIBRIDACION DE ORBITALES SP3

Cuatro orbitales hibridos SP3 con angulo de 109.5º entre si


ENLACE COVALENTE DE HIBRIDO SP3

Un enlace Sigma (simple)


Tetravalente Monovalente
Autosaturante Saturante
Carbono Hidrógeno
Cadena Carbonada Hidrocarburo
Peso: 12 daltons Peso: 1 dalton

Divalente Trivalente
Oxidante Oxidante
Oxigeno Nitrogeno
Grupos Oxigenados Base Nitrogenada
Peso: 16 daltons Peso: 14 daltons

Dalton: 1.66 x 10-24 gramos


C
C C
C C C3 C4 C5 C6 C7
1 2

C
C4 :Asimétrico Comparte cada valencia con átomos o grupos atómicos diferentes.

Levógiro : Desvía luz polarizada a la Izquierda.


Dextrógiro : Desvía luz polarizada a la derecha.

Enantiomero L: Si tiene actividad levógira.

Fármaco Enantiomero R: Si tiene actividad dextrógira.

Racemato: Mezcla equimolecular de L y R.


ALKANO : C – C – C – C – C.

ALKENO :C=C–C–C–C ; C=C–C–C=C

ALKINO :C≡C–C–C–C ; C≡C–C–C≡C

C C
HETEROCÍCLICO
C C
N

Formula
Taquigráfica
Proceso químico en la que a una molécula se le inserta un grupo alquilo

Desalquilación
Proceso químico en la que una molécula pierde un grupo alquilo

Desmetilación: nor
Si una molécula pierde un grupo metilo, a su nombre se la antepone: nor

OH CH CH2 NH CH3 OH CH CH2 NH2

Desmetilacion
OH OH

OH OH
ADRENALINA NORADRENALINA
S
N

Tiazol Diazepina
N

N
O N N N
Furano Pirrol Imidazol Pirazol

N
N

O N N N
Pirano Piridina Pirazina Pirimidina
N N

N N N N
Purina Indol Quinoleina

N N

N N N Fe N

N N

Porfirina Hemo
Benceno Fenil Orto Meta Para

Naftaleno Antraceno Fenantreno


+

Naftaleno Ciclo pentano Ciclo pentano Naftaleno

Naftaleno Perhidro Naftaleno

Estrano
Androstano
Esteroide Pregnano
Metabolano
Colano
Colestano
Esterano
Primer Grado: Carbono comparte una valencia con O ó N.

H H H H

R C O R C N

H H H

Segundo Grado: Carbono comparte dos valencias con O ó N.

R C O R C N

H H H

Tercero Grado: Carbono comparte tres valencias con O ó N.

R C O R C N

OH
➢ Hidrocarburo con grupo Oxidrilo (OH), resultado de:
La oxidación en primer grado, del carbono con oxigeno.

H H

R C H R C O H R CH2OH

H H

Clasificación de Alcoholes
01. Alcohol Primario: Oxidrilo en Carbono Primario.
02. Alcohol Secundario: Oxidrilo en Carbono Secundario.
03. Alcohol Terciario: Oxidrilo en Carbono Terciario.
*Acíclico: Nombre HC + “ol” x cada Oxidrilo.
*Anillo : “Hidroxi” x cada Oxidrilo + Nombre del anillo.

CH3 – CH2 – CH2OH → Propanol – 1

CH3 – CHOH – CH3 → Propanol – 2

CH3

CH3 – COH – CH3 → Metil – 2, Propanol – 2

OH OH OH

OH OH

OH
Hidroxi ciclo Penta Hidroxi
pentano ciclo pentano
➢ Hidrocarburo con grupo Carbonilo Primario (-CHO), resultado de:
La oxidación en segundo grado, del carbono primario con el oxigeno.

H H

R C H R C O R CHO

➢ Nomenclatura:
• Nombre HC + “al” x cada carbonilo primario.
• CHO – CH2 – CH3 CHO – CH2 - CHO.
Propanal Propanodial
➢ Hidrocarburo con grupo Carbonilo Secundario (C=O), resultado de:
La oxidación en segundo grado, del carbono secundario con el oxigeno.

H R

R C R R C O R CO R

➢ Nomenclatura:
• Acíclico: Nombre HC + “ona” x cada carbono secundario.
• Anillo: “ceto” x cada carbonilo secundario y nombre del anillo.
O
CH3 – CO – CH3
Propanona

Ceto ciclo
pentano
Hidrocarburo con grupo Carboxilo (-COOH), resultado de:
La oxidación en tercer grado, del carbono primario con el oxigeno.

H
OH
R C H R C O R COOH

H
Nomenclatura: # C + “oico” por cada carboxilo

COOH – CH2 – CH3 COOH – CH2 – COOH


Ac. Propanoico Ac. Propanodioico

Nomenclatura de los carbonos en ácido carboxilico

1 2 3 4 n
COOH CH2 CH2 CH2 CH3
α β γ ώ
➢Oxidación en primer grado, del carbono con Nitrógeno.

Amina Primaria: N se une a una cadena HC R N H

H
Amina Secundaria: N se une a dos cadena HC R N R

Amina Terciaria: N se une a tres cadenas HC R N R

R
Amina Cuaternaria: N se une a cuatro cadenas HC R N+ R
R
Se coloca el nombre de los radicales HC y agrega la palabra AMINA.
CH2 CH2 OH
CH3 N H2 CH3 NH CH3 CH3 N CH3
Metil amina Dimetil amina Dimetil etanol amina

➢Oxidación en segundo grado, del carbono con Nitrógeno.

R N H R N R R N R

➢Oxidación en tercer grado, del carbono con Nitrógeno.

R N
R - O H + R - OH R -O -R
Alcohol Alcohol H2O ETER

• Restos alcohólicos enlazados por puente oxigeno


• Por reacción de dos alcoholes, con eliminación de agua

Se intercala la palabra oxi entre los nombres de los alquilos

CH3OH + CH3 – CH2OH CH3 - O – CH2 – CH3


Metanol Etanol H2O Metil oxi Etil
CH2

O CH2

CH2OH – CH2 – CH2 – CH2 – CH2OH


CH2 CH2
H2O
CH2

Éter cíclico, por reacción intramolecular de dos grupos oxidrilo


O O
R - O H + R – C - OH R-C-O -R
Alcohol Acido ESTER

• Resto ácido unido a resto alcohólico por puente oxigeno


• Hay reacción de ácido carboxílico u oxácido y un alcohol.
• Su síntesis libera agua, por lo cual son hidrolisables.

Al nombre ácido se cambia ICO por ATO seguido del alquilo

CH3OH + CH3 – COOH CH3 - COOCH3


Metanol Ác. acético H 2O Acetato de metilo
CH2

O O CH2
CH2OH – CH2 – CH2 – CH2 – C – OH
O C CH2
H2O

CH2

Ester cíclico, por reacción intramolecular de un alcohol ácido


O O O O
R – C - OH + HO – C - R R-C- O - C-R
Carboxílico Carboxílico ANHIDRIDO
H2O

• Restos ácidos unido por puente oxigeno y flanqueado por cetonas


• Se obtiene por reacción de dos ácido carboxílicos u oxácidos.
• Son enlaces de elevada energía, susceptibles de ser hidrolizables.
CH2OH CH2 – COO – R

CHOH + 1R - COOH CHOH Mono Acil Glicérido


(MAG)
CH2OH H2O CH2OH

CH2OH CH2 – COO – R

CHOH + 2R - COOH CH – COO – R Di Acil Glicérido


(DAG)
CH2OH 2H2O CH2OH

CH2OH CH2 – COO – R

CHOH + 3R - COOH CH – COO – R Tri Acil Glicérido


(TAG)
CH2OH 3H2O CH2 – COO – R
O O

P+5 + 0-2 P2O5 Anhídrido Fosfórico P O P

O O
O

P2O5 + 1H2O HPO3 Ácido Meta Fosfórico P O H

O
O O

P2O5 + 2H2O H4P2O7 Ácido Piro Fosfórico OH P O P OH

OH OH
O

P2O5 + 3H2O H3PO4 Ácido Orto Fosfórico OH P OH

OH
CH2 -- COOR CH2 -- COOR CH2 -- COOR

CH -- COOR CH -- COOR CH -- COOR


O O
CH2 -- COOR CH2 -- O – P - OH CH2 -- O – P – O -- X
OH OH

Tri Acil Glicérido Fosfoglicérido Fosfolipido

X : Serina, Colina, Etanolamina, Inositol


Fosfolipasa A1
CH2 -- COOR
Fosfolipasa B

Fosfolipasa A2
CH -- COOR

Fosfolipasa C
O
CH2 -- O – P – O -- X
OH Fosfolipasa D
Hidrocarburo que tiene un grupo Amino (Base) y un grupo Acido(carboxilo)
Por lo cual químicamente es anfótero

Nomenclatura
Al nombre del ácido carboxílico, se intercala el nombre del del carbono
al cual se une el grupo NH2 y la palabra amino

NH2

COOH CH CH2 CH2 CH3 Acido α amino pentanoico

NH2

COOH CH2 CH CH2 CH3 Acido β amino pentanoico

NH2

COOH CH2 CH2 CH CH3 Acido γ amino pentanoico


Sustitución parcial o total de los grupos OH de los ácidos carboxílicos por Amina

O H O

R - C - OH + H–N-H R - C – NH2 R – CONH2


Ácido Amoniaco Amida
H2O

En sustitución parcial: se cambia ICO por AMICO y se antepone ACIDO


En sustitución total: por cada sustitución se cambia ICO por AMIDA

COOH NH3 CONH2 NH3 CONH2

COOH H2O COOH H2O CONH2

Ác. Oxálico Ác. Oxalámico Oxalodiamida


OH NH2 NH2 NH2 NH2
H2CO3 C=O C=O C=O
OH HO OH HO NH2

Ác. Carbónico Ác. Carbámico Urea

LACTAMA
COOH CH2 CH2 NH2

CH2 CH2 CH2 CH2

H2O O= NH
COOH NH2 O=C NH

Amida cíclica, por reacción intramolecular de un aminoácido


O H

NH2 R C OH + H N R COOH

H2O
O H

NH2 R C N R COOH
Enlace Peptídico

NH2 R CONH R COOH


N - Terminal C - Terminal
PRIMARIA
Indica la composición secuencial de los aminoácidos en la cadena polipeptídica

SECUNDARIA
Indica la variación del eje de la cadena polipeptídica, basicamente por los puentes de
hidrógeno: α-helicoidal ó β-plegable

TERCIARIA
Indica la unión de cadenas ó segmentos de cadenas polipeptídicas, basicamente por
los puentes disulfuro: Intracatenario (globular) ó Intercatenario (fibrosa)

CUATERNARIA
Indica segmentos de la cadena polipeptídica con funciones especificas, que
pueden ser funciones iguales ó complementarias. Se indican con letras Griegas.
Globular
Forma
Fibrosa
Proteína Membranosa
Función Transporte
Enzima (Catalizador)

Nomenclatura de Enzima

Reacción Química + ASA


Enzima
Sustrato Químico + ASA
CHO-CHOH-CH2OH C3H6O3
C3(H2O)3 Cn(H2O)n
CH2OH-CO-CH2OH C3H6O3

Clasificación
1)ALDOSA: Si la oxidacion en segundo grado es aldehido
2)CETOSA: Si la oxidacion en segundo grado es cetona
3)DESOXI : Si falta un oxigeno oxidrilico

Nomenclatura
Al prefijo por numero de carbonos, se agrega el sufijo OSA
CHO-CHOH-CHOH-CHOH-CH2OH : Aldo pentosa
CH2OH-CO-CHOH-CHOH-CH2OH : Ceto pentosa
CHO-CH-CHOH-CHOH-CH2OH : Desoxi Aldo pentosa
Manosa
Aldo Ribosa
Aldo Galactosa
Pentosa Ceto Ribulosa Exosa Glucosa (Dextrosa)
Fructosa (Levulosa)
Desoxi Desoxirribosa Ceto
Sorbosa

Redox de carbohidrato
C HO C OOH C HO C OOH C H2OH

(C HOH)n (C HOH)n (C HOH)n (C HOH)n (C HOH)n

C H2OH C H2OH COOH COOH C H2OH

Aldonico Uronico Aldarico Alcohol


OH

H C O H C O H C O

C HOH C HOH C HOH


H C OH H C OH H C

C H2OH C H2OH C H2OH

Proyección Haworth
O O
CH2OH H CH2OH OH β

H H H OH H H
H H
α
OH OH OH OH
C H2OH C H2OH C H2OH

C O C O OH C O

H C OH H C OH H C

C H2OH C H2OH C H2OH

Proyección Haworth
O O
CH2OH CH2OH CH2OH OH β

H H H OH H CH2OH
H H
α
OH OH OH OH
6 CH2OH CH2OH
O O
H 5 H
H H
4 1 4 1
OH OH OH OH
3 2

H2O

CH2OH CH2OH
O O
H H H H

OH O OH

Enlace Glicosídico α 1,4


C H2OH C H2OH
O O
H OH H OH

OH H OH H

H2O

C H2OH C H2OH
O O
H H OH
O
OH H
H

Enlace Glicosídico β 1,4


Maltosa → Glucosa – Glucosa α 1,4

Isomaltosa → Glucosa – Glucosa α 1,6


Disacáridos
Lactosa → Glucosa – Galactosa α 1,4

Sacarosa → Glucosa – Fructosa α 1,2

Amilosa → Poliglucosa Lineal α 1,4

Amilopectina → Poliglucosa Ramificada α 1,4 y 1,6

Polisacáridos Almidón → Amilosa – Amilopectina α 1,4

Glucógeno → Amilosa – Amilopectina α 1,4

Celulosa → Poliglucosa Lineal β 1,4


N N O
5 CH2OH
OH
4 1

N 3 2
H H2O
Base nitrogenada β pento furonosa

N N

O
5 CH2OH N
Enlace Nucleosido
4 1

3 2
N N
Fosfato
O

OH P OH 5 CH2OH O N

OH 1

H2O

N N

O
O
Nucleótido OH P O CH
N

OH
ESTER

3
Anhídrido Anhídrido Éster

O O O

OH P O P O P O CH2 BN
O
OH OH OH

NMP

NDP

NTP
O Éster

OH P O CH2 BN OH P O CH2 BN
5 O O
OH
H
H2O
3
Éster O
OH

Enlace Mononucleótido 5,3, Fosfodiester

NMPC
OH OH

O P O CH2 BN O P O CH2
5 O O BN
5
OH Éster
OH

3
3

OH
Éster O

O P O CH2 BN
5 O
OH H2O Éster

O P O CH2 BN 3
5 O
OH Éster OH

3
Enlace dinucleótido 5,3, Fosfodiester
OH
Acido ribonucleico
(ARN)

La pentosa es la ribosa

Las purinas son adenina y guanina

Las pirimidinas son citosina y uracilo

Acido desoxiribonucleico
(ADN)
La pentosa es la desoxiribosa

La purinas son adenina y guanina

La pirimidinas son citosina y timina


Estudia la velocidad y los factores que modifican la velocidad y la cantidad
de los fármacos, en su desplazamiento hacia el órgano blanco

Liberacion

Absorcion

Fases Distribución ∆ según Vía de Administración

Metabolismo
Excrecion
Local No ingresa al torrente sanguíneo
Z.A.
Sistémico Ingresa al torrente sanguíneo

Oftalmica
Nasal
Mucosa
Oral
Local Vaginal
Cutanea Piel

Z.A.
Enteral Oral
Respiratoria
Mucosa Sublingual
Sistemico Cutánea Rectal

Subcutánea
Parenteral
Intramuscular
Intravenoso
Torrente Sanguíneo esplácnico

Hígado: Metabolismo del I paso

Torrente Sanguíneo Venoso sistémico


Enteral
Pulmones: Eliminación del I paso

Torrente Sanguíneo Arterial

Órgano Blanco

V.A.S.

Torrente Sanguíneo Venoso sistémico

Pulmones: Eliminación del I paso


Parenteral
Torrente Sanguíneo Arterial

Órgano Blanco
Liberacion
Absorcion
Enteral Oral Distribucion
Metabolismo
Excrecion
Sistemico Mucosa Absorcion
Cutanea Distribucion
Subcutanea Metabolismo
Parenteral Intramuscular Excrecion
V.A.
Distribucion
Intravenosa Metabolismo
Excrecion

Mucosa
Local Metabolismo
Excrecion
Cutanea
Absorción
Fármaco atraviesa membrana celular Distribución
Excreción

Determinado Propiedades estructurales de la membrana


Propiedades fisico-quimicos del fármaco

Propiedades del fármaco


Peso molecular

Forma molecular
No ionico
Propiedades Liposolubilidad
Ionizado
Acido
Estado iónico Base
Débil
Grado iónico
Fuerte
Transporte a través de la Membrana Celular
1 2 3 4 5 6 7
Difusión Difusión Difusión Difusión facilitada Difusión facilitada Difusión facilitada Difusión facilitada
Simple arrastre canalizada uniporte Simporte Antiporte con gasto de energia
(contragradiente)

A A A
CCC AAA
CCCC
CC
AAAA
AA C
CCCC BB A

Membrana Celular

CC BBB AA
BB B
BBBBB B
BBB ATP ADP
H2O A A A

Tres A Transporte Mediado


Moléculas B
diferentes C Transporte Transporte
Activo Secundario Activo Primario
Transporte Pasivo Transporte Activo
TRANSPORTADORES DE MEMBRANA
Unidireccional (dentro-fuera)
Expulsa xenobióticos
ABC
Transporte activo primario
Existen 7 familias (80 miembros)

Bidireccional
Introduce y expulsa xenobióticos
SLC
Transporte facilitado y activo secundario

Existen 43 familias (300 miembros)


Desintegración Polvo
Cápsula
Tableta
Desagregación
Pastilla
Píldora
Soluciones
Disolución Supositorio
Óvulo
Difusión Simple.
Difusión Facilitada.
Intracelular.
Mecanismo Transporte Activo.
Osmosis.
Filtraciones. Intercelular.

Biodisponibilidad
Fracción administrada que llega al torrente sanguíneo en forma inalterada.

Oral.
Mucosa.
Cutánea. No llega al 100%
Sistémica
Subcutánea.
Intramuscular.
Intravenosa. Llega al 100%
Luminal
Lateral

Basal

Arteriola Vénula

Capilar
Fase 1: Reacción de funcionalización
Fases metabólicas
Fase 2: Reacción de conjugación

Fase 1 : Reticulo endoplasmico


Medio metabólico
Fase 2 : Citoplasma

Metabolito Inactivo.
Fase 1 Metabolito mas Activo.
Cambio metabólico Metabolito Tóxico.
Fase 2 Metabolito Hidrosoluble.
Enzimas metabolizadoras de xenobioticos

Citocromo P450 (CYP)

Fase 1 Flavin monooxigenasa (FMO)


Hidrolasa de epóxido

Glucoronosiltransferas

S-transferasas de Glutation
Fase 2
N-acetiltransferasas
Metiltransferasas
Hidroxilación
Epoxidacion
Reacciones del CYP Desaminación
Decarboxilación
Deshalogenación
Desulfuración
Hígado
Principales Pulmones
Riñón
Órganos que tienen CYP
Estómago
Secundarias Intestino
Piel
Edad
Fisiológico Sexo
Gestación
Modifican el metabolismo
Hepático
Patológico Renal
Carencial
Cerebro
1. Llega a los órganos más perfundidos. Corazón
Fases Riñón
2. Llega a los órganos según el flujo regional.

Fracción libre: Farmacologicamente Activo.


Mecanismos
Ligado a proteínas plasmáticas: Inactivo.

Albumina fármaco ácido


Proteína plasmática Glucoproteina α1 fármaco alcalino
Hormona sexual
Globulina fijadora
Hormona tiroidea
Arteriola Vénula
Renal Orina

Hepática Bilis

Pulmona Exhalación
r
Vías de Excreción Cutánea Sudor

Mamaria Leche

Oral Saliva
Fecal Heces
Tiempo de Vida Media
Tiempo en que la concentración plasmática de un fármaco se reduce al 50%.

Permite instaurar dosis.

Determina intervalo entre dosis.


Importancia
Determina niveles activos estables.

Evita niveles farmacológicos tóxicos.


ASIGNATURA : TERAPEUTICA
CICLO :V
SEMESTRE ACADÉMICO : 2023-I
UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA
“Dr. Wilfredo Erwin Gardini Tuesta”

ACREDITADA POR SINEACE


RE ACREDITADA INTERNACIONALMENTE POR RIEV

FARMACODINAMIA

DOCENTEs RESPONSABLES DE LA ASIGNATURA


Dr. SOTELO CASIMIRO RAUL
Farmacodinamia
Estudia, los mecanismos, la acción y los efectos del fármaco en el organismo.

Mecanismo de acción
Secuencia de las interacciones químicas y físicas del fármaco con órgano blanco

Acción Farmacológica
Modificaciones bioquímicas que producen los fármacos en el organismo

Efecto Farmacológico
Manifestaciones observables o medibles de la acción farmacológica

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Receptor Farmacológico
Componente Molecular del órgano blanco con el cual interactúa el Fármaco.

Naturaleza del Receptor


Proteínas Celulares
Biomoléculas
Otras Biomoléculas

Proteínas celulares
Transportadores de membrana
Proteínas de membrana
Receptor de ligando Fisiológico
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
TRANSPORTADORES DE MEMBRANA
Captación de sustrato
Transp. de entrada
Recaptación de producto

Subfamilia SLC-1
Recaptación de NT
Subfamilia SLC-6

SLC-6A2 (NET) Recapta Noradrenalina

SLC-6A3 (DAT) Recapta Dopamina


SLC-6A4 (SERT) Recapta Serotonina
Subfamilia SLC-6
SLC-6A1 (GAT1) Recapta GABA en neuronas
SLC-6A11 (GAT2) Recapta GABA en Neuroglia
SLC-6A13 (GAT3) Recapta GABA en Meninges

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
RECEPTOR DE LIGANDO FISIOLÓGICO

Canal de Na+
Ligado a canal iónico
Canal de Cl-

7 hélices transmembrana
Membrana Ligado a Proteína G
Bucles internos y externos

Tirosina cinasa
Ligado a cinasa
Receptor Serina cinasa

Tipo I En el citoplasma
Nuclear
Tipo II En el nucleoplasma

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
RECEPTORES FISIOLOGICOS DE LA MEMBRANA CELULAR Y NUCLEO
DOMINIOS DEL RECEPTOR
Dominio de enlace con ligando (mensajero)
A
Dominio de propagación de señales (efector)

Receptor
Dominio de enlace con ligando (mensajero)
B Dominio de transducción (segundo mensajero)
Dominio de propagación de señales (efector)

CONFIGURACION DEL RECEPTOR


Configuración activa (RA)
Receptor
Configuración inactiva (RI)

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
SEGUNDO MENSAJERO

Sintetizada por la Ciclasa de Adenililo


AMPc
Hidrolizada por la Fosfodiesterasa

Sintetizada por la Ciclasa de Guanidilo


GMPc
Hidrolizada por la Fosfodiesterasa

IP3
Fosfolipasa C
DAG RLPG
RLCI
Membrana Celular K+
Ca++ Ca++
Músculo liso → RIP3
Retículo Endoplásmico
Músculo Estriado → RyR

NOSE
NO Oxido nítrico sintetasa NOSN
NOSI
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Proteína G
Proteína heterotrímera que se activa al unirse con GTP

s Estimula Ciclasa de Adenililo.

i Inhibe Ciclasa de Adenililo.

α 11 Estimula fosfodiesterasa.

q Estimula fosfolipasa C y B

o Aumenta corriente de ión Ca


Subunidades
Estimula Ciclasa de Adenililo.

Estimula fosfolipasa C y B
βγ
Cinasa de Fosfato de Inositol

Corriente rectificador de ingreso de K

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
FÁRMACO Y ACTIVIDAD FISIOLÓGICA

Primario Si el fármaco aumenta la actividad del receptor o la vía metabólica

AGONISMO
Secundario Si el fármaco aumenta la cantidad del mensajero fisiológico

Primario Si el fármaco disminuye la actividad del receptor o la vía metabólica

ANTAGONISMO
Secundario Si el fármaco disminuye la cantidad del mensajero fisiológico

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
FÁRMACO Y RECEPTOR FISIOLÓGICO

Sustancia endógena que se liga en zona especifica del


Fisiológico
Receptor celular, generando efecto fisiológico

Fármaco que se liga al Receptor en la zona de ligando


Ligando Competitivo fisiológico, regulando sus efectos ( ↑ ó ↓ )

Alostérico Fármaco que se liga a Receptor en zona diferente al del ligando


fisiológico, regulando su actividad ( ↑ ó ↓ )

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
AGONISMO Fármaco que al unirse a un receptor fisiológico libera su actividad

Total Unión: 100% a RA y 0% a RI


Competitivo Parcial Unión: <100% a RA y <50% a RI
Inverso Unión: 0% a RA y 100% a RI

Alostérico Se une en zona diferente del ligando fisiológico

ANTAGONISMO Fármaco al unirse a un receptor fisiológico bloquea o disminuye su actividad

Competitivo Unido en zona del ligando fisiológico bloquea su efecto

Alostérico Unido en zona diferente del ligando fisiológico ↓ su efecto

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Interacción: Fármaco-Receptor
Enlace covalente

Enlace disulfuro
Fijación Puente de Hidrógeno

Fuerza de Van Der Waal


Enlace iónico

Características de la interacción
◼ Selectividad : Alteran solo una función orgánica.

◼ Reversibilidad : Las funciones se normalizan cuando el fármaco


deja de hacer contacto (vida media del fármaco).

◼ Irreversibilidad : Las funciones no se normalizan cuando el fármaco


deja de hacer contacto (vida media del receptor).

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
TIPO DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA

• Estimulación: Aumento de las funciones en el organismo.


• Depresión: Disminución de las funciones en el organismo.
• Sustitución: Sustituye el déficit de una sustancia orgánica.
• Antibiótica : Destruye microorganismo patógenos.
• Antineoplásica: Destruye células malignizadas.

El fármaco no crea nuevas funciones.

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
FAMILIA FARMACOLÓGICA

Afinidad por receptor


Fármaco
Actividad Intrínseca

Altera la Actividad Intrínseca


No altera todas las acciones por igual
Modificaciones
Desarrolla acciones mas favorables
Efectos secundarios mas aceptables

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA
I SINERGISMO
Aumento cualitativo ó cuantitativo de los efectos de un fármaco, debido a la administración
simultánea de otro. Pueden ser de tres tipos :
a) Sinergismo de Sumación:
– La acción farmacológica combinada es igual a la suma de las acciones individuales.
– Los fármacos compiten por el receptor y producen el mismo efecto.
b) Sinergismo de Potenciación:
– La acción farmacológica combinada es mayor que la suma de las acciones individuales.
– Los fármacos se unen a distintos receptores y por distintos mecanismos de acción,
producen el mismo efecto.
c) Sinergismo de Facilitación :
-- Un fármaco inactivo en un sentido, aumenta cualitativa o cuantitativamente la respuesta
de otro fármaco, activo en ese sentido
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA
II ANTAGONISMO
Disminución o anulación de la acción de un fármaco por la administración simultánea de otro.
Pueden ser de res tipos:
1. Antagonismo Farmacológico (competitivo): Cuando dos fármacos:
Son capaces de unirse a un mismo tipo de receptor con efectos opuestos.
2. Antagonismo Fisiológico (no competitivo): Cuando dos fármacos:
Poseen distinta estructura química.
Se unen a diferentes receptoress.
Producen efectos opuestos y se anulan.
3. Antagonismo Químico (neutralización): Cuando dos fármacos
Se combinan para formar compuesto inactivo que se excreta fácilmente por el organismo.
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Efecto primario Efecto deseado, disminuyen o desaparecen los síntomas

Efecto secundario Efecto adverso, aparecen síntomas molestos transitorios

Efecto toxico Efecto adverso, daña al órgano en forma aguda o crónica

Inadecuada dosificación

Reacciones alérgicas

Reacción idiosincrática

Interacción farmacológica
ASIGNATURA : FARMACOLOGíA
CICLO :V
SEMESTRE ACADÉMICO : 2023-I
UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA
“Dr. Wilfredo Erwin Gardini Tuesta”

ACREDITADA POR SINEACE


RE ACREDITADA INTERNACIONALMENTE POR RIEV

FARMACOLOGÍA - Fármacos Adrenérgicos

DOCENTES RESPONSABLES DE LA ASIGNATURA


SOTELO CASIMIRO RAUL
NEURONA
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Botón Transmite información

Procesa información

Conduce información
SISTEMA NERVIOSO

Sinapsis:
Fibra aferente: conduccion transmisión
Receptor Núcleo
Estimulo sensitivo
nervioso

Sinapsis:
transmisión
Sinapsis:
transmisión Fibra eferente: conducción
Órgano Núcleo
Respuesta
efector motor

SNC
SNP
SISTEMA NERVIOSO

SIMPATICO

VEGETATIVO Nos relaciona con el medio interno: Inconsciente PARASIMPATICO

ENTERICO

SISTEMAS SOMATICO Nos relaciona con el medio externo: Consciente

LIMBICO Regula las emociones, aprendizaje y memoria


SISTEMA NERVIOSO VEGETATIVO

Receptor Medula Tallo


Interoceptivo espinal encefálico

Hipotálamo

SIMPATICO
Fibra posganglionar Ganglio Fibra preganglionar
Adrenérgico NA
Medula Tallo
Víscera
espinal encefálico
Nicotínico Ach
Muscarinico Ach

PARASIMPATICO
Sistema Simpático
Ligando Noradrenalina (Adrenérgico)
Receptor Proteína ligada a proteína G
Sinapsis Recaptador Presináptico (NET)
Catecol Orto Metil Transferasa (COMT)
Metabolizador
Monoaminooxidasa (MAO)

β α N
OH – CH – CH2 – NH2
1 NH2

6 2

5 3
OH
4

COOH
OH
Noradrenalina Receptor Adrenérgico

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Síntesis de Catecolaminas

COOH
COOH CH2 CH NH2 CH2 CH2 NH2
CH2 CH NH2
Hidroxilasa Decarboxilasa
OH
OH
OH OH
OH
TIROSINA DOPAMINA
DOPA

OH CH CH2 NH2
OH CH CH2 NH CH3

Oxidasa N-Metiltransferasa
OH
OH
OH
OH
NORADRENALINA ADRENALINA
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Metabolismo de Catecolaminas

OH CH CHO OH CH CH2 NH CH3 OH CH CH2 NH CH3

MAO COMT
OH OCH3
OH

OH OH OH
DOPGAL
Metanefrina

DHAL MAO

OH CH COOH OH CH COOH OH CH CHO

COMT DHAL
OH OCH3 OCH3

OH OH OH
DOMA VMA MOPGAL

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
TRANSMISIÓN ADRENÉRGICA

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Receptor Adrenérgico y Mecanismo
α1A Gq Activa fosfolipasa C
α1B Gq Activa fosfolipasa D
α1
Gq Activa fosfolipasa A2
α1D
Go Activa canales de Ca
α

α2A Gi Inhibe ciclasa de adenililo


α2 α2B Gi-βγ Activa canales de K
α2C Go Inhibe canales de Ca tipo L y N
Receptor

Go Activa canales de Ca tipo L


β1 Gs Activa ciclasa de adenililo
β β2 Gs Activa ciclasa de adenililo
β3 Gs Activa ciclasa de adenililo

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Efecto α-adrenérgico

Músculo Liso Gastrointestinal Relajación


Músculo Liso Genitourinario Contracción
α1 Músculo Liso Vascular(Piel) Contracción
Corazón Inotropismo Negativo
Glucogenólisis
Hígado
Gluconeogénesis
α
Páncreas Inhibe secreción de Insulina

Plaquetas Agregación Plaquetaria


α2
Terminal Nerviosa Inhibe Liberación de NA

Músculo Liso Vascular (Estría) Contracción

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Efecto β-adrenérgico
Inotropismo Positivo
Corazón
Cronotropismo Positivo
β1
Riñón Aumenta secreción de Renina

Músculo Liso Bronquial Relajación


Músculo Liso Vascular(estriado) Relajación
Músculo Liso Genitourinario Relajación
β β2 Músculo Liso Gastrointestinal Relajación
Glucogenólisis
Músculo Estriado
Captación de K
Glucogenolisis
Hígado
Gluconeogénesis
β3 Tejido Adiposo Lipólisis

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Modificación de Ligando Adrenérgico
Modificación
Ligando

Grupo Amino
Carbono α
Noradrenalina Ligando - Modificado = Fármaco
Carbono β
Grupo Fenil

α
No Selectivo
Agonista (Simpaticomimético) β
α1
Fármaco
α2
Antagonista (Simpaticolítico) Selectivo
β1
β2
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Modificación de ligando adrenérgico
OH CH CH2 NH CH3 OH CH CH2 NH CH3

OH OH

OH
ADRENALINA FENILEFRINA
(inespecífico) (específico-α)
CH3 CH3
OH CH CH2 NH CH OH CH CH2 NH C CH3
CH3 CH3

OH
OH OH
OH
METAPROTERENOL
ISOPROTERENOL
(selectivo-β2)
(específico-β)
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Agonista α
Metoxamina
Fenilefrina
α1 - Selectivo Mefentermina
Metaraminol
Mitodrina
Clonidina
Apraclonidina
Guanfacina
α2 - Selectivo Guanabenz
Metildopa
Tizanidina
Brimonidina

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Agonista β
Adrenalina
Isoproterenol
β - No Selectivo Dopamina
Dobutamina

Albuterol (Salbutamol)
Metaproterenol
Isoetarina
Pilbuterol
β2 - Selectivo Bitolterol
Fenoterol
Procaterol
Salmeterol
Ritodrina

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Otros agonistas Adrenérgicos

Anfetamina
Metanfetamina
Estimulante SNC Metilfenidato
Pemolina
Efedrina

Nafazolina
Tetrahidrozolina
Vasodilatador Local
Oximetazolina
Xilometazolina

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Antagonista α (α-bloqueador)
Fenoxibenzamina
Fentolamina
No Selectivo Ergocornina
Ergocristina Ergotoxina
Ergocriptina
α-bloqueador Prazocina
Doxazocina
Alfuzocina
Selectivo: α1
Bunazocina
Indoramina
Uropidilo

Selectivo: α2 Yohimbina

Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Antagonista β (β-bloquedor)
Propanolol
Nadolol
No Selectivo Pindolol
Labetalol
β-bloqueador Carvedilol
Metaprolol
Atenolol
Selectivo – β1
Esmolol
Acebutolol
Lebobunolol
No Selectivo
Metipranolol
Antiglaucoma Bisopralol
β1 - Selectivo Nebivolol
Betaxolol
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.

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