1 A La 4
1 A La 4
1 A La 4
01 Dr. Raul Sotelo Casimiro Encargado del curso Todas las sedes
03
04
05
06
07
08
Docente Elemento facilitador
CONTRUCTIVISMO
Discente Elemento activo
Curso
Fecha 08
Integral : 2 exámenes
Fecha 16
Evaluación Fecha 04
Fecha 09
Práctica : 4 exámenes
Fecha 12
Fecha 15
Conocimiento del tema
Aportes pertinentes
Clasificar receptor
Determinar peso.
Ejecución Determinar dosis.
Determinar volumen.
Administrar fármaco
Desarrollo de la práctica Observación
Análisis
Conclusiones
AULA VIRTUAL: CONTENIDO DEL CURSO
FECH CONCEPTOS PROCEDIMENTALES
3. EFECTOS FARMACOLOGICOS
1. Cuidados paliativos en paciente terminal
2. Metabolitos de los fármacos
S
3. Efectos adversos de los fármacos
4. Antídotos de los fármacos
5. Efectos Adversos de los opioides y sus antídotos
FECHA CONCEPTOS PROCEDIMENTALES
T FÁRMACOS ADRENÉRGICOS
4. INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA.
1)Sinergismos y antagonismos
2)Fisiología parasimpática del musculo iris
Adrenérgicos y P
3)Farmacología de la TROPICAMIDA
CP en HTA crónica.
4)Fisiología simpática del musculo iris
4
5)Farmacología de la ADRENALINA
PC1: Actividad 1
4. FARMACOS ANTIADRENERGICOS
Examen 1
1. Cuidados paliativos en la hipertensión arterial crónica
2. Farmacología de la DOBUTAMINA
S
3. Farmacología de la CLONIDINA
4. Farmacología de la PRAZOSINA
5. Farmacología del LABETALOL
T FÁRMACOS COLINÉRGICOS
5. ANESTESIA GENERAL.
1)Fisiología del sistema nervioso central: consciente
2)Fisiología del sistema nervioso central límbico
P
3)Farmacología de la KETAMINA
Colinérgicos y 4)Farmacología del TIOPENTAL
5 5)Farmacología del ETER
CP miastenia grave.
5. COLINERGICOS Y ANTICOLINERGICOS
1. Cuidados paliativos en miastenia gravis
2. Farmacología de la ACETILCOLINA
S
3. Farmacología de la ATROPINA
4. Farmacología de la NEOSTIGMINA
5. Farmacología del VECURONIO
T FÁRMACOS ANESTÉSICOS
6. ANESTESIA LOCAL
1)Anatomía y fisiología del sistema nervioso periférico
2)Farmacología de los anestésicos locales
P
3)Farmacología de la LIDOCAINA
Anestésicos y 4)Farmacología de la BUPIVACAINA
6 5)Desarrollo de la practica
CP dolor crónico.
6. ANESTESICO ENDOVENOSO E INHALATORIO
1. Cuidados paliativos en los pacientes con dolor crónico
2. Farmacología del PROPOFOL
S
3. Farmacología de la ETOMIDATO
4. Farmacología del ISOFLUORANO
FECHA CONCEPTOS PROCEDIMENTALES
T PSICOFÁRMACOS
7. ANTICONVULSIVANTES
1)Neurotransmisión del sistema nervioso central
2)Convulsión: etiología, tipos y características
P
3)Farmacología del CLONAZEPAM
Psicofármacos, 4)Farmacología del FENITOINA
7 5)Farmacología de la VALPROATO
anticonvulsivante y
CP en demencia 7.PSICOFARMACOS ESPECIFICOS
1. Cuidados paliativos en demencia
2. Farmacología del SUMATRIPTAN en caso clínico
S
3. Farmacología de la LEVODOPA en caso clínico
4. Farmacología de la SERTRALINA en caso clínico
5. Farmacología de la CLORPROMAZINA en caso clínico
T ANTINFLAMATORIOS
8. ANALGESIA.
1)Anatomía y fisiología del dolor
2)Fisiología de las endorfinas
P
Antiinflamatorios, 3)Farmacología de la MORFINA
Analgésicos y 4)Farmacología del METAMIZOL
8 CP en Insuf. Renal 5)Farmacología del PARACETAMOL
8. ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIGOTOSOS
EXAMEN PARCIAL
1. Cuidados paliativos en insuficiencia renal
2. Farmacología del CELECOXIB en caso clínico
S
3. Farmacología del ALOPURINOL en caso clínico
4. Farmacología de la DEXAMETASONA en caso clínico
5. Farmacología de SIROLIMUS en caso clínico
T FARMACOLOGÍA BRONQUIAL
9. BRONCODILATADORES.
1) Fisiopatología del ASMA BRONQUIAL
2) Farmacología bronquial de la HISTAMINA
P
3) Farmacología bronquial de la CLORFENAMINA
Broncodilatadores, 4) Farmacología del SALBUTAMOL
diuréticos y 5) Farmacología del IPRATROPIO
9
CP en EPOC.
9. DIURETICOS
1. Cuidados paliativos en enfermedad pulmonar
2. Farmacología de la ESPIRONOLACTONA en caso clínico
S
3. Farmacología del MANITOL en caso clínico
4. Farmacología de la ACETAZOLAMIDA en caso clínico
5. Farmacología de la FUROSAMIDA en caso clínico
FECHA CONCEPTOS PROCEDIMENTALES
T ANTIHIPERTENSIVOS
10. CARDIOTROPISMO
1) Fisiología del inotropismo cardiaco
Antihipertensivos, 2) Fisiología del cronotropismo cardiaco
P
antiarrítmicos y 3) Farmacología de la ATROPINA
CP en ICC 4) Farmacología de la DIGOXINA
10 5) Farmacología de la ADENOSINA
PC2: Actividad 1 10. ANTIARRITMICOS
Examen 1 1. Cuidados paliativos en enfermedad cardiaca
2. Farmacología de la HIDRALAZINA en caso clínico
S
3. Farmacología de CAPTOPRIL en caso clínico
4. Farmacología del LOSARTAN en caso clínico
5. Farmacología de la AMIODARONA en caso clínico
T PROCINETICOS Y ANTIÁCIDOS
11. MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
1) Farmacología de la METOCLOPRAMIDA en caso clínico
2) Farmacología de la CISAPRIDA en caso clínico
P
3) Farmacología de la HIOSCINA en caso clinico
Procinéticos, 4) Farmacología de la PERGEVERINA en caso clinico
11 antiácidos y 5) Farmacología del TROPISETRON
CP Enf. De Crohn
11. ANTIACIDOS Y PROCINETICOS
1. Cuidados paliativos en enfermedad intestinal inflamatoria
2. Farmacología del OMEPRAZOL en caso clínico
S
3. Farmacología de la FAMOTIDINA en caso clínico
4. Farmacología de la LACTULOSA en caso clínico
5. Farmacología de la LOPERAMIDA en caso clínico
T FÁRMACOS HORMONALES I
12. HIPOGLUCEMIANTES.
1) Fisiopatología de la DIABETES MELLITUS
2) Farmacología de la INSULINA
P
Análogo hormonal 3) Farmacología de la GLARGINA
hipofisario y 4) Farmacología de la GLIBENCLAMIDA
CP en DBM cronico 5) Farmacología de la METFORMINA
12
T ANTIBIOTICOS
T ANTINEOPLÁSICOS
15. ALQUILANTES Y ANTIMETABOLITOS
1. Cuidados paliativos en cáncer
Fármacos 2. Fisiología premitosi en interfase
P
Antineoplásicos y CP 3. Biología del cáncer
en Cancer 4. Farmacología del CISPLATINO en caso clínico
15 5. Farmacología del METOTREXATO en caso clínico
PC4: Actividad 1 15. ANTICUERPOS MONOCLONALES
Examen 1 1. Farmacología de la CAPECITABINA en caso clínico
2. Farmacología del ERLOTINIB en caso clínico
S
3. Farmacología del CETUXIMAB en caso clínico
4. Farmacología del BEVACIZUMAB en caso clínico
5. Farmacología del IPILIMUMAB en caso clínico
FARMACOLOGIA EXPLICITA DE UN FARMACO
1.- Farmacoquimica: 3.- Farmacodinamia:
- Familia química - Órgano blanco
- Estructura química - Receptor farmacológico
- Nombre genérico - Mecanismo de acción
2.- Farmacocinética: - Acción farmacológica
- Vía de administración - Interacción farmacológica
- CYP que lo metaboliza - Tipos de interacciones
- Metabolitos activos y tóxicos 4.- Farmacoclinica:
- Unión a proteínas plasmáticas - Efectos terapéuticos
- Periodo de latencia - Efectos adversos
- Duración de efecto - Indicaciones
- Tiempo de vida media - Contraindicaciones
- Vía de excreción - Advertencias
Describir el cuadro clínico de un paciente:
1-Sintomas: lo que refiere el paciente,
2- Signos: Hallazgos del examen físico,
3- Analítica: Hallazgos de exámenes auxiliares
4. Justificación.
5. Hipótesis.
6. Objetivos.
7. Metodología de investigación.
8. Resultados Esperados.
9. Diseño y Esquema de Análisis Estadístico.
BIOMOLECULAS
Proteínas Lípidos Carbohidratos Ácidos Nucleicos
BIOQUIMICA
1-La composición química de las biomoléculas
2-Procesos fisicoquímicos de las biomoléculas
Metabolismo
Conjunto de reacciones quimicas y procesos fisicos, que permiten la actividad celular
Fármaco
Sustancia capaz de modificar el metabolismo celular.
Farmacología
Origen, estructura, interacciones y metabolismo de los fármacos
➢ Inerte : Tiene equilibrio electromagnético
➢ Reactivo: No tiene equilibrio electromagnético.
Átomo
ELECTRONEGATIVIDAD
9 p+ 9 p+
9 e- Gana electrón 10 e-
Orbital S Orbital P
Cabeza
Nodo
Cola
Orbital hibrido SP
HIBRIDACION DE ORBITALES SP1
Divalente Trivalente
Oxidante Oxidante
Oxigeno Nitrogeno
Grupos Oxigenados Base Nitrogenada
Peso: 16 daltons Peso: 14 daltons
C
C4 :Asimétrico Comparte cada valencia con átomos o grupos atómicos diferentes.
C C
HETEROCÍCLICO
C C
N
Formula
Taquigráfica
Proceso químico en la que a una molécula se le inserta un grupo alquilo
Desalquilación
Proceso químico en la que una molécula pierde un grupo alquilo
Desmetilación: nor
Si una molécula pierde un grupo metilo, a su nombre se la antepone: nor
Desmetilacion
OH OH
OH OH
ADRENALINA NORADRENALINA
S
N
Tiazol Diazepina
N
N
O N N N
Furano Pirrol Imidazol Pirazol
N
N
O N N N
Pirano Piridina Pirazina Pirimidina
N N
N N N N
Purina Indol Quinoleina
N N
N N N Fe N
N N
Porfirina Hemo
Benceno Fenil Orto Meta Para
Estrano
Androstano
Esteroide Pregnano
Metabolano
Colano
Colestano
Esterano
Primer Grado: Carbono comparte una valencia con O ó N.
H H H H
R C O R C N
H H H
R C O R C N
H H H
R C O R C N
OH
➢ Hidrocarburo con grupo Oxidrilo (OH), resultado de:
La oxidación en primer grado, del carbono con oxigeno.
H H
R C H R C O H R CH2OH
H H
Clasificación de Alcoholes
01. Alcohol Primario: Oxidrilo en Carbono Primario.
02. Alcohol Secundario: Oxidrilo en Carbono Secundario.
03. Alcohol Terciario: Oxidrilo en Carbono Terciario.
*Acíclico: Nombre HC + “ol” x cada Oxidrilo.
*Anillo : “Hidroxi” x cada Oxidrilo + Nombre del anillo.
CH3
OH OH OH
OH OH
OH
Hidroxi ciclo Penta Hidroxi
pentano ciclo pentano
➢ Hidrocarburo con grupo Carbonilo Primario (-CHO), resultado de:
La oxidación en segundo grado, del carbono primario con el oxigeno.
H H
R C H R C O R CHO
➢ Nomenclatura:
• Nombre HC + “al” x cada carbonilo primario.
• CHO – CH2 – CH3 CHO – CH2 - CHO.
Propanal Propanodial
➢ Hidrocarburo con grupo Carbonilo Secundario (C=O), resultado de:
La oxidación en segundo grado, del carbono secundario con el oxigeno.
H R
R C R R C O R CO R
➢ Nomenclatura:
• Acíclico: Nombre HC + “ona” x cada carbono secundario.
• Anillo: “ceto” x cada carbonilo secundario y nombre del anillo.
O
CH3 – CO – CH3
Propanona
Ceto ciclo
pentano
Hidrocarburo con grupo Carboxilo (-COOH), resultado de:
La oxidación en tercer grado, del carbono primario con el oxigeno.
H
OH
R C H R C O R COOH
H
Nomenclatura: # C + “oico” por cada carboxilo
1 2 3 4 n
COOH CH2 CH2 CH2 CH3
α β γ ώ
➢Oxidación en primer grado, del carbono con Nitrógeno.
H
Amina Secundaria: N se une a dos cadena HC R N R
R
Amina Cuaternaria: N se une a cuatro cadenas HC R N+ R
R
Se coloca el nombre de los radicales HC y agrega la palabra AMINA.
CH2 CH2 OH
CH3 N H2 CH3 NH CH3 CH3 N CH3
Metil amina Dimetil amina Dimetil etanol amina
R N H R N R R N R
R N
R - O H + R - OH R -O -R
Alcohol Alcohol H2O ETER
O CH2
O O CH2
CH2OH – CH2 – CH2 – CH2 – C – OH
O C CH2
H2O
CH2
O O
O
O
O O
OH OH
O
OH
CH2 -- COOR CH2 -- COOR CH2 -- COOR
Fosfolipasa A2
CH -- COOR
Fosfolipasa C
O
CH2 -- O – P – O -- X
OH Fosfolipasa D
Hidrocarburo que tiene un grupo Amino (Base) y un grupo Acido(carboxilo)
Por lo cual químicamente es anfótero
Nomenclatura
Al nombre del ácido carboxílico, se intercala el nombre del del carbono
al cual se une el grupo NH2 y la palabra amino
NH2
NH2
NH2
O H O
LACTAMA
COOH CH2 CH2 NH2
H2O O= NH
COOH NH2 O=C NH
NH2 R C OH + H N R COOH
H2O
O H
NH2 R C N R COOH
Enlace Peptídico
SECUNDARIA
Indica la variación del eje de la cadena polipeptídica, basicamente por los puentes de
hidrógeno: α-helicoidal ó β-plegable
TERCIARIA
Indica la unión de cadenas ó segmentos de cadenas polipeptídicas, basicamente por
los puentes disulfuro: Intracatenario (globular) ó Intercatenario (fibrosa)
CUATERNARIA
Indica segmentos de la cadena polipeptídica con funciones especificas, que
pueden ser funciones iguales ó complementarias. Se indican con letras Griegas.
Globular
Forma
Fibrosa
Proteína Membranosa
Función Transporte
Enzima (Catalizador)
Nomenclatura de Enzima
Clasificación
1)ALDOSA: Si la oxidacion en segundo grado es aldehido
2)CETOSA: Si la oxidacion en segundo grado es cetona
3)DESOXI : Si falta un oxigeno oxidrilico
Nomenclatura
Al prefijo por numero de carbonos, se agrega el sufijo OSA
CHO-CHOH-CHOH-CHOH-CH2OH : Aldo pentosa
CH2OH-CO-CHOH-CHOH-CH2OH : Ceto pentosa
CHO-CH-CHOH-CHOH-CH2OH : Desoxi Aldo pentosa
Manosa
Aldo Ribosa
Aldo Galactosa
Pentosa Ceto Ribulosa Exosa Glucosa (Dextrosa)
Fructosa (Levulosa)
Desoxi Desoxirribosa Ceto
Sorbosa
Redox de carbohidrato
C HO C OOH C HO C OOH C H2OH
H C O H C O H C O
Proyección Haworth
O O
CH2OH H CH2OH OH β
H H H OH H H
H H
α
OH OH OH OH
C H2OH C H2OH C H2OH
C O C O OH C O
H C OH H C OH H C
Proyección Haworth
O O
CH2OH CH2OH CH2OH OH β
H H H OH H CH2OH
H H
α
OH OH OH OH
6 CH2OH CH2OH
O O
H 5 H
H H
4 1 4 1
OH OH OH OH
3 2
H2O
CH2OH CH2OH
O O
H H H H
OH O OH
OH H OH H
H2O
C H2OH C H2OH
O O
H H OH
O
OH H
H
N 3 2
H H2O
Base nitrogenada β pento furonosa
N N
O
5 CH2OH N
Enlace Nucleosido
4 1
3 2
N N
Fosfato
O
OH P OH 5 CH2OH O N
OH 1
H2O
N N
O
O
Nucleótido OH P O CH
N
OH
ESTER
3
Anhídrido Anhídrido Éster
O O O
OH P O P O P O CH2 BN
O
OH OH OH
NMP
NDP
NTP
O Éster
OH P O CH2 BN OH P O CH2 BN
5 O O
OH
H
H2O
3
Éster O
OH
NMPC
OH OH
O P O CH2 BN O P O CH2
5 O O BN
5
OH Éster
OH
3
3
OH
Éster O
O P O CH2 BN
5 O
OH H2O Éster
O P O CH2 BN 3
5 O
OH Éster OH
3
Enlace dinucleótido 5,3, Fosfodiester
OH
Acido ribonucleico
(ARN)
La pentosa es la ribosa
Acido desoxiribonucleico
(ADN)
La pentosa es la desoxiribosa
Liberacion
Absorcion
Metabolismo
Excrecion
Local No ingresa al torrente sanguíneo
Z.A.
Sistémico Ingresa al torrente sanguíneo
Oftalmica
Nasal
Mucosa
Oral
Local Vaginal
Cutanea Piel
Z.A.
Enteral Oral
Respiratoria
Mucosa Sublingual
Sistemico Cutánea Rectal
Subcutánea
Parenteral
Intramuscular
Intravenoso
Torrente Sanguíneo esplácnico
Órgano Blanco
V.A.S.
Órgano Blanco
Liberacion
Absorcion
Enteral Oral Distribucion
Metabolismo
Excrecion
Sistemico Mucosa Absorcion
Cutanea Distribucion
Subcutanea Metabolismo
Parenteral Intramuscular Excrecion
V.A.
Distribucion
Intravenosa Metabolismo
Excrecion
Mucosa
Local Metabolismo
Excrecion
Cutanea
Absorción
Fármaco atraviesa membrana celular Distribución
Excreción
Forma molecular
No ionico
Propiedades Liposolubilidad
Ionizado
Acido
Estado iónico Base
Débil
Grado iónico
Fuerte
Transporte a través de la Membrana Celular
1 2 3 4 5 6 7
Difusión Difusión Difusión Difusión facilitada Difusión facilitada Difusión facilitada Difusión facilitada
Simple arrastre canalizada uniporte Simporte Antiporte con gasto de energia
(contragradiente)
A A A
CCC AAA
CCCC
CC
AAAA
AA C
CCCC BB A
Membrana Celular
CC BBB AA
BB B
BBBBB B
BBB ATP ADP
H2O A A A
Bidireccional
Introduce y expulsa xenobióticos
SLC
Transporte facilitado y activo secundario
Biodisponibilidad
Fracción administrada que llega al torrente sanguíneo en forma inalterada.
Oral.
Mucosa.
Cutánea. No llega al 100%
Sistémica
Subcutánea.
Intramuscular.
Intravenosa. Llega al 100%
Luminal
Lateral
Basal
Arteriola Vénula
Capilar
Fase 1: Reacción de funcionalización
Fases metabólicas
Fase 2: Reacción de conjugación
Metabolito Inactivo.
Fase 1 Metabolito mas Activo.
Cambio metabólico Metabolito Tóxico.
Fase 2 Metabolito Hidrosoluble.
Enzimas metabolizadoras de xenobioticos
Glucoronosiltransferas
S-transferasas de Glutation
Fase 2
N-acetiltransferasas
Metiltransferasas
Hidroxilación
Epoxidacion
Reacciones del CYP Desaminación
Decarboxilación
Deshalogenación
Desulfuración
Hígado
Principales Pulmones
Riñón
Órganos que tienen CYP
Estómago
Secundarias Intestino
Piel
Edad
Fisiológico Sexo
Gestación
Modifican el metabolismo
Hepático
Patológico Renal
Carencial
Cerebro
1. Llega a los órganos más perfundidos. Corazón
Fases Riñón
2. Llega a los órganos según el flujo regional.
Hepática Bilis
Pulmona Exhalación
r
Vías de Excreción Cutánea Sudor
Mamaria Leche
Oral Saliva
Fecal Heces
Tiempo de Vida Media
Tiempo en que la concentración plasmática de un fármaco se reduce al 50%.
FARMACODINAMIA
Mecanismo de acción
Secuencia de las interacciones químicas y físicas del fármaco con órgano blanco
Acción Farmacológica
Modificaciones bioquímicas que producen los fármacos en el organismo
Efecto Farmacológico
Manifestaciones observables o medibles de la acción farmacológica
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Receptor Farmacológico
Componente Molecular del órgano blanco con el cual interactúa el Fármaco.
Proteínas celulares
Transportadores de membrana
Proteínas de membrana
Receptor de ligando Fisiológico
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
TRANSPORTADORES DE MEMBRANA
Captación de sustrato
Transp. de entrada
Recaptación de producto
Subfamilia SLC-1
Recaptación de NT
Subfamilia SLC-6
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
RECEPTOR DE LIGANDO FISIOLÓGICO
Canal de Na+
Ligado a canal iónico
Canal de Cl-
7 hélices transmembrana
Membrana Ligado a Proteína G
Bucles internos y externos
Tirosina cinasa
Ligado a cinasa
Receptor Serina cinasa
Tipo I En el citoplasma
Nuclear
Tipo II En el nucleoplasma
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
RECEPTORES FISIOLOGICOS DE LA MEMBRANA CELULAR Y NUCLEO
DOMINIOS DEL RECEPTOR
Dominio de enlace con ligando (mensajero)
A
Dominio de propagación de señales (efector)
Receptor
Dominio de enlace con ligando (mensajero)
B Dominio de transducción (segundo mensajero)
Dominio de propagación de señales (efector)
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
SEGUNDO MENSAJERO
IP3
Fosfolipasa C
DAG RLPG
RLCI
Membrana Celular K+
Ca++ Ca++
Músculo liso → RIP3
Retículo Endoplásmico
Músculo Estriado → RyR
NOSE
NO Oxido nítrico sintetasa NOSN
NOSI
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Proteína G
Proteína heterotrímera que se activa al unirse con GTP
α 11 Estimula fosfodiesterasa.
q Estimula fosfolipasa C y B
Estimula fosfolipasa C y B
βγ
Cinasa de Fosfato de Inositol
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
FÁRMACO Y ACTIVIDAD FISIOLÓGICA
AGONISMO
Secundario Si el fármaco aumenta la cantidad del mensajero fisiológico
ANTAGONISMO
Secundario Si el fármaco disminuye la cantidad del mensajero fisiológico
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
FÁRMACO Y RECEPTOR FISIOLÓGICO
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
AGONISMO Fármaco que al unirse a un receptor fisiológico libera su actividad
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Interacción: Fármaco-Receptor
Enlace covalente
Enlace disulfuro
Fijación Puente de Hidrógeno
Características de la interacción
◼ Selectividad : Alteran solo una función orgánica.
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
TIPO DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
FAMILIA FARMACOLÓGICA
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA
I SINERGISMO
Aumento cualitativo ó cuantitativo de los efectos de un fármaco, debido a la administración
simultánea de otro. Pueden ser de tres tipos :
a) Sinergismo de Sumación:
– La acción farmacológica combinada es igual a la suma de las acciones individuales.
– Los fármacos compiten por el receptor y producen el mismo efecto.
b) Sinergismo de Potenciación:
– La acción farmacológica combinada es mayor que la suma de las acciones individuales.
– Los fármacos se unen a distintos receptores y por distintos mecanismos de acción,
producen el mismo efecto.
c) Sinergismo de Facilitación :
-- Un fármaco inactivo en un sentido, aumenta cualitativa o cuantitativamente la respuesta
de otro fármaco, activo en ese sentido
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA
II ANTAGONISMO
Disminución o anulación de la acción de un fármaco por la administración simultánea de otro.
Pueden ser de res tipos:
1. Antagonismo Farmacológico (competitivo): Cuando dos fármacos:
Son capaces de unirse a un mismo tipo de receptor con efectos opuestos.
2. Antagonismo Fisiológico (no competitivo): Cuando dos fármacos:
Poseen distinta estructura química.
Se unen a diferentes receptoress.
Producen efectos opuestos y se anulan.
3. Antagonismo Químico (neutralización): Cuando dos fármacos
Se combinan para formar compuesto inactivo que se excreta fácilmente por el organismo.
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Efecto primario Efecto deseado, disminuyen o desaparecen los síntomas
Inadecuada dosificación
Reacciones alérgicas
Reacción idiosincrática
Interacción farmacológica
ASIGNATURA : FARMACOLOGíA
CICLO :V
SEMESTRE ACADÉMICO : 2023-I
UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA
“Dr. Wilfredo Erwin Gardini Tuesta”
Procesa información
Conduce información
SISTEMA NERVIOSO
Sinapsis:
Fibra aferente: conduccion transmisión
Receptor Núcleo
Estimulo sensitivo
nervioso
Sinapsis:
transmisión
Sinapsis:
transmisión Fibra eferente: conducción
Órgano Núcleo
Respuesta
efector motor
SNC
SNP
SISTEMA NERVIOSO
SIMPATICO
ENTERICO
Hipotálamo
SIMPATICO
Fibra posganglionar Ganglio Fibra preganglionar
Adrenérgico NA
Medula Tallo
Víscera
espinal encefálico
Nicotínico Ach
Muscarinico Ach
PARASIMPATICO
Sistema Simpático
Ligando Noradrenalina (Adrenérgico)
Receptor Proteína ligada a proteína G
Sinapsis Recaptador Presináptico (NET)
Catecol Orto Metil Transferasa (COMT)
Metabolizador
Monoaminooxidasa (MAO)
β α N
OH – CH – CH2 – NH2
1 NH2
6 2
5 3
OH
4
COOH
OH
Noradrenalina Receptor Adrenérgico
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Síntesis de Catecolaminas
COOH
COOH CH2 CH NH2 CH2 CH2 NH2
CH2 CH NH2
Hidroxilasa Decarboxilasa
OH
OH
OH OH
OH
TIROSINA DOPAMINA
DOPA
OH CH CH2 NH2
OH CH CH2 NH CH3
Oxidasa N-Metiltransferasa
OH
OH
OH
OH
NORADRENALINA ADRENALINA
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Metabolismo de Catecolaminas
MAO COMT
OH OCH3
OH
OH OH OH
DOPGAL
Metanefrina
DHAL MAO
COMT DHAL
OH OCH3 OCH3
OH OH OH
DOMA VMA MOPGAL
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
TRANSMISIÓN ADRENÉRGICA
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Receptor Adrenérgico y Mecanismo
α1A Gq Activa fosfolipasa C
α1B Gq Activa fosfolipasa D
α1
Gq Activa fosfolipasa A2
α1D
Go Activa canales de Ca
α
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Efecto α-adrenérgico
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Efecto β-adrenérgico
Inotropismo Positivo
Corazón
Cronotropismo Positivo
β1
Riñón Aumenta secreción de Renina
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Modificación de Ligando Adrenérgico
Modificación
Ligando
Grupo Amino
Carbono α
Noradrenalina Ligando - Modificado = Fármaco
Carbono β
Grupo Fenil
α
No Selectivo
Agonista (Simpaticomimético) β
α1
Fármaco
α2
Antagonista (Simpaticolítico) Selectivo
β1
β2
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Modificación de ligando adrenérgico
OH CH CH2 NH CH3 OH CH CH2 NH CH3
OH OH
OH
ADRENALINA FENILEFRINA
(inespecífico) (específico-α)
CH3 CH3
OH CH CH2 NH CH OH CH CH2 NH C CH3
CH3 CH3
OH
OH OH
OH
METAPROTERENOL
ISOPROTERENOL
(selectivo-β2)
(específico-β)
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Agonista α
Metoxamina
Fenilefrina
α1 - Selectivo Mefentermina
Metaraminol
Mitodrina
Clonidina
Apraclonidina
Guanfacina
α2 - Selectivo Guanabenz
Metildopa
Tizanidina
Brimonidina
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Agonista β
Adrenalina
Isoproterenol
β - No Selectivo Dopamina
Dobutamina
Albuterol (Salbutamol)
Metaproterenol
Isoetarina
Pilbuterol
β2 - Selectivo Bitolterol
Fenoterol
Procaterol
Salmeterol
Ritodrina
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Otros agonistas Adrenérgicos
Anfetamina
Metanfetamina
Estimulante SNC Metilfenidato
Pemolina
Efedrina
Nafazolina
Tetrahidrozolina
Vasodilatador Local
Oximetazolina
Xilometazolina
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Antagonista α (α-bloqueador)
Fenoxibenzamina
Fentolamina
No Selectivo Ergocornina
Ergocristina Ergotoxina
Ergocriptina
α-bloqueador Prazocina
Doxazocina
Alfuzocina
Selectivo: α1
Bunazocina
Indoramina
Uropidilo
Selectivo: α2 Yohimbina
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Antagonista β (β-bloquedor)
Propanolol
Nadolol
No Selectivo Pindolol
Labetalol
β-bloqueador Carvedilol
Metaprolol
Atenolol
Selectivo – β1
Esmolol
Acebutolol
Lebobunolol
No Selectivo
Metipranolol
Antiglaucoma Bisopralol
β1 - Selectivo Nebivolol
Betaxolol
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.