BETALACTÁMICOS

ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS
Universidad de Pamplona - Facultad de Salud
DAVID NIÑO JUAN MANTILLA LAURA BADILLO YEISON LUNA

TABLA DE CONTENIDO
CEFALOSPORINAS
GENERALIDADES
Provenientes del Cephalosporium Acremonium.
Aislado en 1948 por Giuseppe Brotzu.
Los filtrados inhibían el crecimiento de S. aureus,

estafilococos, etc.
Se aisló el núcleo de la Cefalosporina C; Ácido-7-

aminocefalosporanico y se le anexaron cadenas
laterales.
Cefalosporinas y Cefamicinas.
MECANISMO DE ACCIÓN
Similar al de las penicilinas.
Son BACTERICIDAS.
X síntesis de la pared bacteriana.
Se unen a PBP; mediadores de la

transpeptidación final en la síntesis de
peptidoglucano.
PRIMERA GENERACIÓN
Actividad satisfactoria vs Gram (+): Tratamiento de infecciones
Staphylococcus aureus. de la piel y tejidos blandos.
Streptococcus pyogenes, pneumoniae, viridans. Profilaxis pre QX.
Actividad moderada vs Gram (-):

P. Mirabilis.
E. Coli.
K. Pneumoniae.
Maraxella catarrhalis.
Anaerobios de la boca son sensibles, EXCEPTO: B. fragilis.
CEFALEXINA: Menor actividad ante CEFAZOLINA: IM o IV; exreción por
estafilococos productores de penicilasa. filtración glomerular.
VO 0.5g de dos a cuatro veces/día. Unión a proteínas plasmáticas en un
X Metaboliza. 85%.
Excreción a través de la orina. Única Parenteral comercializada.
Cefadroxilo & Cedarina: VO similares a cefalexina.

SEGUNDA GENERACIÓN
Espectro de actividad más amplio. Pero menos que los de tercera generación.
Menor actividad contra Gram (+).

Mayor actividad contra Gram (-).
Providence. H. influenzae.
Enterobacter. Enterobacter.
Acinoetobacter. N. gonorrhoeae.
Citrobacter. Serratia.
Más activo contra anaerobios.
Tto infecciones respiratorias y profilaxis perioperatoria, tto peritonitis.

CEFUROXIMA: Estable frente a betalactamasas. CEFOXITINA Y CEFOTETÁN: Son CEFAMICINAS.
Único que alcanza niveles adecuados en LCR Resistentes contra algunas betalactamsas
(10%). producidas por bacilos (-).
VO, IV o IM cd 8-12h. Útiles contra B. Fragilis.
VO = Cefuroxima acetilo. Cefoxitina es útil contra N. gonorrhoeae
y N. meningitidis.
Cefaclor, Cefaprozil y Loracarbef VO similares a cefuroxima acetilo y Cefmetazole.

TERCERA GENERACIÓN
Actividad similar a los de primera generación para
bacterias Gram (+).
Aún mayor actividad contra Gram (-).
MENOR actividad contra B. fragilis.
INACTIVAS contra MRSA y contra enterococos.
Preferidos para infecciones graves por E. coli,

Klebsiella, Proteus, Providencia, Serratia y
Haemophylus spp.
CEFOTAXIMA: Excelente actividad CEFTRIAXONA: Excelente actividad
antiestreptocócica. Resistente a muchas antiestreptocócica.
betalactamsas. T1/2 larga de 8h | una vez/d. | dos
[] adecuadas para px con meningitis. veces en px con meningitis.
T1/2 1h | admin. cd 4-8h para infecciones Mitad se excreta en orina, resto en bilis.
graves. Se metaboliza en Fármaco de elección para todas
desacetilcefotaxima. las formas de gonorrea y LYME.
Ceftazidima: Actividad antipseudomonas.

Ceftamet, Cefixima, Cefmenoxima, Cefoperazona, Cefpodoxima, Cefditoren, Ceftibuteno, Cefdinir.
CUARTA GENERACIÓN
+tercera generacion ,actividad contra Pseudomonas
Debil actividad contra Gram (+).

Mayor actividad contra Gram (-).
Citrobacter. H. Inlfuenzae.
Enterobacter. Proteus.
Serratia. E. Coli.
Klebsiella.
Principal en uso nocosomial por Pseudomonas.
https://mb-labs.com/testlibrary/pseudomonas-spp/
Bacilos resistentes.
FARMACOCINETICA
A
Vía de administración: IV
T1/2 - ceftazidima 1,5h
- cefepima 2h
- ceftolozano 2,5h
D pasa BHP
M 00
E RENAL: inalterado
CEFTALOZANO/TAZOBACTAM (p y b-esbl)
CEFPIROME
CEFEPIMA (ec, mssa) CEFTAZIDIMA (+avibactam, e->esbl kpc)

QUINTA GENERACIÓN
Anti MRSA
actividad contra Gram (+).
Staphylococcus aureus resistente a la meticilina
S. pneumoniae resistente
E. faecalis
actividad contra Gram (-).
Haemophylus influenzae.
Klebsiella.
Citrobacter.
https://www.newscientist.com/article/2371424-mrsa-
Acinetobacter. could-be-prevented-with-genetically-engineered-
antibodies/
FARMACOCINETICA T1/2:
2 h ceftarolina
A Vía de administración: IV
profarmaco
3 h ceftobiprol
D
mayoria de tejidos
ceftarolina union 20%
ceftobiprol union 16%
M Hidrolisis en plasma
E RENAL: por orina inalterado

CEFTAROLINA FOSAMILO
CEFTOBIPROL MEDOCARILO
(no en USA)
EFECTOS ADVERSOS
CEFALOSPORINAS
ANAFILAXIA
.BRONCOESPASMO
ERUPCION MACULO PAPULAR
FIEBRE
EOSINOFILIA DIARREA
TOXICIDAD RENAL
HEMORRAGIA > 2da gen
REACTIVIDAD CRUZADA CON OTROS B LACTAMICOS > 1era gen
HEMOLISIS O GRANULOCITOPENIA
MONOBACTAMS
AZTREONAM
Anillo monociclico lactamico B fusionado
A
Solo activo contra en Gram (-)
Vía de administración: IV, IM,
inhalado
USOS:
bacilos Gram - : pseudomona, haemophylus y T 1/2 1,7h
enterobacterias
infecciones nocosomiales, respiratorias y D todos los tejidos
DOSIS: 2g cada 6-8 h
paciente IR
urinarias
EA: bien tolerado, en bebes y niños pequeños M 30% comopuestos inactivos
E RENAL: 70% inaltetado
CARBAPENEMS
¿QUÉ SON?
Son b-lactamicos, contienen un anillo b-lactamico
fusionado y un sistema de anillos insaturado con un
átomo de carbono.
MECANISMO DE ACCIÓN
GENERALIDADES Consiste en inhibir la sintesis de la pared celular
bacteriana, concluyendo en una actividad bactericida.
ESPECTRO
Al ser muy resistente a las beta lactamasas, es útil en la
mayoría de infecciones nosocomiales (Pseudomona
aureginosa, acinetobacter).
IMIPINEM
ESPECTRO: AMPLIO
USOS:
Streptococcos, stafilocos
enterococos.
Pseudomona aureginosa
Acinetobacter
Bacterias nosocomiales
resistentes a cefalosporinas
INDICACIONES: Combinado con cilastina
EFECTOS ADVERSOS
Nauseas y vomitos
Convulsiones
PRECAUCIONES
Se puede generar resistencia
.
durante el tratamiento
Pacientes alergicos a otros
b-lactamicos <1%
FARMACOCINETICA T1/2: 1hora
A Vía de administración: IV o IM
D
Imipinem 20% unión a proteinas
Cilastatina 40% unión a proteinas
Niveles bajos LCR
M NULO
E RENAL: 75% se recupera en la orina al administrarse con cilastina

y el otro 25% se excreta
MEROPENEM ERTAPENEM
Derivado de la tienamicina. Difiere del imipenem y el meropenem por su T1/2

NO requiere coadministración con cilastatina Dosificación una vez al día
Menos activo en Gram (+) --> enterococos Menos activo en enterococos e infecciones nosocomiales.
Más activo en Gram (-) Más activo contra enterobacterias y anaerobios
USOS: USOS:
Meningitis (porque es menos probable que Infecciones intraabdominales
convulsione) Infecciones pelvicas (EPI)
EA: Colitis pseudomembranosa
doripenem
ESPECTRO SIMILAR A USOS:

MEROPENEM Pseudomona aureginosa
INHIBIDORES DE LA
B-LACTAMASAS
MECANISMO DE RESISTENCIA
Bacterias
B-lactámicos
resistentes
B-lactamasas
Hidrolisis del anillo

B-lactámico
INHIBIDORES B-LACTAMASAS
Tienen anillo B-lactámico
Mecanismo de Unión irreversible

acción con B-lactamasa e
inactivación.
Ácido clavulánico Avibactam

Zidebactam
Sulbactam Vaborbactam
Nacubactam
Tazobactam Relebactam
Ácido clavulánico
Eficaces contra las BLEE producidas por plásmidos.
Sulbactam Ineficaces contra B-lactamasas producidas cromosómicamente.
Tazobactam
Ácido clavulánico Ácido clavulánico

Amoxicilina Ticarcilina
Niños: 20-40mg/kg/d E. Coli, Klebsiella, Staphylococcus

Adultos: 1 tab cada 8 h aureus, H. influenzae.
7- 10 días Septicemias.
Otitis media aguda en niños. Bacteremias.
Sinusitis. Inf. vía respiratoria inferior.
Celulitis. Inf. osteoarticulares
Infecciones pie diabético.
Sulbactam Sulbactam
Ampicilina Cefoperazona
Altamente efectivo
Infecciones intraabdominales y contra pseudomonas.
pélvicas mixtas.
2-4 g/d dividido en 2 tomas.
Niños: 50-100 mg/kg/d cada
8-12 h.
Piperacilina Ceftolozano
Tazobactam Tazobactam
Infecciones asociadas a serratia, pseudomonas, Pielonefritis aguda, neumonía nosocomial,
enterobacter, enterococcus, E. Coli, Klebsiella, etc. infecciones intraabdominales complicadas y otros.
Inf. tracto urinario, inf. intraabdominal, neumonía
nosocomial, y otros.
Dosis habitual: 4g/500mg cada 8h por 4 días. Dosis habitual: 1g/500mg cada 8h por 4 días.
No tiene anillo B-lactámico.
Avibactam Eficaz contra B-lactamasas de espectro estrecho,
Ceftadizima BLEE, AmpC, KPC.
Diazabicyclo octano.
Tratamiento de infección intraabdominal complicada.

Infección complicada del tracto urinario incluyendo
pielonefritis.
Neumonía nosocomial.
Adultos: 2g/500mg cada 8h.

6meses a <18años: 50/12,5 mg/kg cada 8h.
MUCHAS TOXIGRACIAS!!!
dr.gabrieltoxicologia_
davidn2301
yeison.lun4
jm_man_01
lauraalb07

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DAVID NIÑO JUAN MANTILLA LAURA BADILLO YEISON LUNA

Los filtrados inhibían el crecimiento de S. aureus,

Se aisló el núcleo de la Cefalosporina C; Ácido-7-

X síntesis de la pared bacteriana.

Se unen a PBP; mediadores de la

Actividad moderada vs Gram (-):

Cefadroxilo & Cedarina: VO similares a cefalexina.

Menor actividad contra Gram (+).

Tto infecciones respiratorias y profilaxis perioperatoria, tto peritonitis.

Cefaclor, Cefaprozil y Loracarbef VO similares a cefuroxima acetilo y Cefmetazole.

Preferidos para infecciones graves por E. coli,

Ceftazidima: Actividad antipseudomonas.

Debil actividad contra Gram (+).

CEFEPIMA (ec, mssa) CEFTAZIDIMA (+avibactam, e->esbl kpc)

E RENAL: por orina inalterado

Anillo monociclico lactamico B fusionado

E RENAL: 75% se recupera en la orina al administrarse con cilastina

Derivado de la tienamicina. Difiere del imipenem y el meropenem por su T1/2

ESPECTRO SIMILAR A USOS:

Hidrolisis del anillo

Mecanismo de Unión irreversible

Ácido clavulánico Avibactam

Ácido clavulánico Ácido clavulánico

Niños: 20-40mg/kg/d E. Coli, Klebsiella, Staphylococcus

Tratamiento de infección intraabdominal complicada.

Adultos: 2g/500mg cada 8h.

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