Instituto Politécnico Nacional

Escuela nacional de Medicina y

Homeopatía

Farmacología clínica

Dr. Madrigal Anaya Jesús Del Carmen

Dr. Miguel Antonio Canul Caamal
Dra. Yessika Paola Rodríguez Torres

Equipo 1:
Arleth Yesenia Reyes Mejia
Angel López Mejía
Emily Celis Hernández

Grupo 6HM6

Fecha: 11 de Octubre de 2024

 ÍNDICE:
1. HIPNÓTICOS Y SEDANTES
2. OPIODES
HIPNÓTICOS Y SEDANTES
 ¿QUÉ SON?

Fármaco hipnótico: produce Fármaco sedante: disminuye

somnolencia, facilita el inicio la actividad, modera la
y el mantenimiento de un excitación y calma al
estado de sueño. receptor.
BENZODIACEPINAS
 BENZODIACEPINAS

Promueven la unión de GABA al

receptor GABA-A.
Aumentando las corrientes de Cl y
apertura del canal, produciendo
una hiperpolarización en el
interior celular y ejerciendo un
efecto depresor del SNC.
 BENZODIACEPINAS VS BARBITÚRICOS

Benzodiacepinas
Tienen dependencia en la
liberación presináptica de GABA
en el receptor GABA-A.

Barbitúricos
En concentraciones altas activan
directamente los receptores GABA y
se necesitan concentraciones bajas
para potenciar la función de GABA-A.
 EFECTOS EN EL SNC-BENZODIACEPINAS

A medida que aumenta la dosis, la

sedación progresa a la hipnosis y
luego al estupor.
No causan verdadero anestesia
general.
La conciencia generalmente
persiste.
No causan hiperalgesia.
EN LAS ETAPAS DEL SUEÑO

Disminuyen el número de
despertarse y el tiempo
pasado en la etapa 0
(insomnio), produciendo un
aumento en el sueño.

Disminuye el tiempo de
somnolencia en la etapa 1, y a su
vez una disminución prominente
en el tiempo pasado en el sueño
de onda lenta (etapas 3 y 4).

Incrementan el tiempo de
sueño total, aumentando el
tiempo en la etapa 2.
 EFECTOS SISTÉMICOS-RESPIRACIÓN

Dosis hipnóticas no tienen efectos sobre Dosis más altas, reducen ligeramente la
la respiración en personas normales. ventilación alveolar y causan acidosis
Tomar precauciones en el tratamiento respiratoria.
de niños y personas con daño en las Por el resultado de una disminución en el
funciones hepáitcas o pulmonar. impulso hipóxico.
 EFECTOS SISTÉMICOS-CARDIOVASCULAR

Dosis preanestésicas, se disminuye la

presión arterial e incrementa la frecuencia
cardiaca.

En dosis altas, disminuye

considerablemente el flujo sanguíneo
cerebral y la asimilación de O2.
 FARMACOCINÉTICA

Absorción: se da por vía de administración

oral y son absorbidos excepto el clorazepato,
es descarboxilado a N-desmetildiazepam.

Distribución: las benzodiacepinas y sus

metabolitos activos se unen a las proteínas del
plasma.
Captación rápida en el cerebro, después se
redistribuye dentro de los tejidos menos
prefundidios.
 FARMACOCINÉTICA

Metabolismo: por el CYP

hepáticos, el CYP 3A4 y el 2C19.

Primera etapa: benzodiacepinas que tienen un

sustituyente en la posición 1 (o 2) del anillo de
diazepina, se tiene eliminación de este sustituyente.
Dando compuestos N-desalquilados.

Segunda etapa: involucra la hidroxilación en la

posición 3.

Tercera etapa: conjugación de los compuestos 3-

hidroxilo junto con el ácido glucurónico, teniendo
productos inactivos.
 FARMACOCINÉTICA

Eliminación: Los metabolitos se eliminan

principalmente por orina, en forma de
glucurónido, sin actividad farmacológica.

Clasificación de fármacos por su t 1/2:

Acción ultra corta
Acción corta menos de 6 horas, incluye midazolam, triazolam, no benzodiacepina
como zolpidem y eszopiclona.
Acción intermedia de 6-24 horas, incluye estazolam y temazepam.
Acción prolongada mayor a 24 horas, incluye el flurazepam, diazepam y
quazepam.
 USOS TERAPÉUTICOS

Hipnóticos.
Anticonvulsivos.
Agente ansiolítico.
Síndrome de abstinencia
alcohólica.
 EFECTOS ADVERSOS

Mareos
Lasitud
Incoordinación motora
Daño de las funciones
mentales y motoras
Confusión
Somnolencia diurna residual
Dolor de cabeza
Visión borrosa
Vértigo
Depresión respiratoria leve
 BENZODIACEPINAS

Medicamento Dosis Efectos adversos Contraindicaciones Usos

Ansiedad sola o asociada a

Hipersensibilidad a
Somnolencia depresión.
0.25 a 0.50 mg, 3 veces al benzodiazepina.
Alprazolam Cefalea Intranquilidad
día Estados psicóticos.
Sequedad bucal Insomnio
Primer trimestre del embarazo.
Irritabilidad.

Cansancio.
Adultos: 10-60 mg/día. Depresión respiratoria.
Problemas con la Ansiolítico.
Niños: Mayores de 3 años, Insuficiencia respiratoria aguda.
Clobazam coordinación. Adyuvante en el tratamiento de
mitad dosis adulto. Oral Glaucoma de ángulo cerrado.
Cambios en el apetito. la epilepsia.
cada 8-24 horas. Embarazo, lactancia
Vómitos.

Somnolencia.
Mareos. Insuficiencia respiratoria crónica
Ansiedad
Clordiazepóxido 10-30 mg/día Cansancio. Enfermedad hepática o renal
Abstinencia de alcohol.
Debilidad. crónica
Boca seca.
 BENZODIACEPINAS

Medicamento Dosis Efectos adversos Contraindicaciones Usos

Anafilaxia Hipersensibilidad a las

Adultos no deberá exceder los Confusión benzodiacepinas
Epilepsia
1.5 mg/día. Desorientación Insuficiencia respiratoria severa
Clonazepam Fobía social
Niños entre 10 y 16 años, la Agitación Insuficiencia renal graves
Transtorno de ansiedad
dosis inicial es de 1-1.5 mg/día. Nerviosismo Antecedentes de apnea del sueño
Ataxia Embarazo y lactancia

Hipersensibilidad a las
Somnolencia
Adulto de 5-15 mg en 24 horas benzodiacepinas
Mareos Ansiedad
Clorazepato Menores de 6 años: 0.3 a 1 Apnea del sueño
Astenia Sonambulismo
mg/kg de peso en 24 horas. Insuficiencia respiratoria
Insomnio
descompensada

Sedación
Estados de ansiedad
Niños: 0.1 - 0.2 mg/kg/dosis. Somnolencia Hipersensibilidad a las
Abstinencia alcohólica
Diazepam Adultos: 5 - 30 mg/día. Mareo benzodiacepinas
Ansiolítico
Sequedad bucal Embarazo y lactancia
Hipotensión
 BENZODIACEPINAS

Medicamento Dosis Efectos adversos Contraindicaciones Usos

Depresión respiratoria Insuficiencia hepática y renal severa.

Reacciones alérgicas de la Insuficiencia respiratoria severa.
De ½ a 1 tableta por vía
piel como erupción Síndrome de apnea del sueño.
Estazolam oral, a la hora de Insomnio
cutánea, prurito. Menores de 15 años.
acostarse.
Debilidad muscular Embarazo y lactancia.
Somnolencia, mareo

Somnolencia diurna Hipersensibilidad a las benzodiacepinas.

Reducción del estado de Insuficiencia respiratoria severa.
De ½ a 1 tableta por vía
alerta Insuficiencia pulmonar grave
Flurazepam oral, a la hora de Insomnio
Confusión Estados fóbicos u obsesivos
acostarse.
Fatiga Psicósis crónica
Cefalea Síndrome de apnea del sueño

Confusión Tratamiento de ansiedad

Somnolencia Hipersensibilidad a las benzodiacepinas. o angustia
Lorazepam 1-2 mg cada 8-12 horas.
Mareos Embarazo y lactancia. Insomnio
Sequedad de la boca
FLUMAZENIL
 FLUMAZENIL: UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE LAS
BENZODIACEPINAS
Mecanismo de acción: Es una imidazobenzodiacepina
que se une al receptor GABA, bloqueando
competitivamente los efectos alostéricos de las
benzodiacepinas y otros ligandos.

Antagonismo: Reversa tanto los efectos

electrofisiológicos como los de comportamiento de las
benzodiacepinas y agonistas inversos.

Farmacocinética:
Vida media (t1/2): Aprox. 1 hora.
Absorción oral limitada (<25% llega a la circulación
sistémica) por metabolismo hepático de primer paso.
Se metaboliza en el hígado como productos inactivos.
 FLUMAZENIL: UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE LAS
BENZODIACEPINAS
lndicaciones:
Tratamiento de sobredosis de benzodiacepinas.
Reversión de los efectos sedantes de las
benzodiacepinas en anestesia o procedimientos
diagnósticos.

Contraindicaciones:
No es eficaz en sobredosis con barbitúricos o
antidepresivos tricíclicos, y puede provocar
convulsiones en estos casos.

Administración:
Sólo disponible por vía intravenosa.
Se prefiere la administración en pequeñas inyecciones
(1 mg en 1-3 min), en lugar de un bolo.
Dura 30-60 minutos, pero pueden ser necesarias dosis
adicionales cada 20-30 minutos.
 FLUMAZENIL: UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE LAS
BENZODIACEPINAS

Efectos adversos:
Puede inducir convulsiones en
pacientes con sobredosis de
antidepresivos tricíclicos o en
aquellos con dependencia a
benzodiacepinas.

Las dosis orales pueden causar

cefalea y mareos.
CONGÉNERES DE LA MELATONINA
 CONGÉNERES DE LA MELATONINA

Existen dos GPCR para la melatonina,

MT1 y MT2, en el núcleo
supraquiasmático. La unión de agonistas
como la melatonina al receptor MT1
promueve el inicio de sueño y
la melatonina que se une a los receptores
MT2 cambia el cronometraje del sistema
circadiano.
 CONGÉNERES DE LA MELATONINA

Absorción: Absorción total es de al menos un 84%, su

Fármacos: Ramelteón biodisponibilidad oral absoluta es solo del 1.8% debido a un
extenso metabolismo de primer paso.
Mecanismo de acción: es un agonista de los
receptores de melatonina con alta afinidad Distribución: se une extensamente a las proteínas del plasma.
hacia los receptores MT1 y MT2 de
melatonina. Metabolismo: en el hígado a través de las enzimas CYP1A2,
Por lo que contribuye a sus propiedades para CYP2C y CYP3A4.
fomentar el sueño.
Eliminación: través de los riñones, 84% excretado en la orina y
Vida media (t1/2): 1-2 horas alrededor del 4%, se elimina a través de las heces.
 CONGÉNERES DE LA MELATONINA

Dosis: 8 mg antes de acostarse.

Efectos adversos: Somnolencia residual al

día, mareos, náuseas, cefalea, fatiga, diarrea.

Contraindicaciones: Enfermedad hepática,

embarazo, alergias, apnea del sueño.

Usos: insomnio
BARBITÚRICOS
 BARBITÚRICOS

Derivados del ácido barbitúrico

que actúan como depresores del
sistema nervioso central
MECANISMO DE ACCIÓN

Interacción con la
subunidad a en el
receptor GABA
Bloquean receptores
de glutamato
 FARMACOCINETICA

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

METABOLISMO EXCRECIÓN

CYP2C19
CLASIFICACIÓN
 INDICACIONES

Epilepsia
Anestesia general
Sedación
preoperatoria
Tx de insomnio
Control de PI
Induccion de coma
barbiturico
 CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad
Insuficiencia hepática
severa
EPOC
Porfiria
Dependencia
Depresion severa
Embarazo y lactancia
 EFECTOS ADVERSOS

Somnoliencia
Dependencia
Tolerancia
Ataxia y mareos
Alteración cognitiva
Alteración en el
animo
Fármaco Dosis Típica Efectos Adversos Indicaciones
Contraindicaciones

- Sedación
- Insuficiencia hepática
- Somnolencia
Adultos: 60-200 mg/día - Insuficiencia respiratoria - Epilepsia
- Ataxia
Fenobarbital (oral) - Porfiria - Convulsiones febriles en
- Depresión respiratoria
Niños: 1-6 mg/kg/día - Embarazo niños
- Hipotensión
- Depresión severa
- Tolerancia y dependencia

- Depresión respiratoria - Hipersensibilidad a

- Hipotensión barbitúricos
Inducción anestésica: 3-5 - Anestesia general de
Tiopental - Confusión - Insuficiencia respiratoria
mg/kg (IV) inducción rápida
- Náuseas - Miastenia gravis
- Somnolencia profunda - Porfiria

- Sedación intensa
- Depresión respiratoria - Insuficiencia hepática
Adultos: 100-200 mg - Confusión - Hipotensión severa - Sedación prequirúrgica
Pentobarbital
(IM/IV) - Ataxia - Depresión respiratoria - Manejo de convulsiones
- Náuseas - Porfiria
- Dependencia
 - Somnolencia - Insuficiencia hepática
- Mareos - Depresión respiratoria - Insomnio severo
Adultos: 65-200 mg
Amobarbital - Depresión respiratoria - Embarazo - Sedación en
(oral/IV)
- Reacciones paradójicas - Historia de abuso de procedimientos
- Dependencia sustancias

- Sedación
- Depresión respiratoria - Embarazo
Insomnio: 100 mg antes de - Miastenia gravis - Insomnio transitorio o de
Secobarbital - Hipotensión
dormir (oral) - Insuficiencia respiratoria corta duración
- Reacciones paradójicas - Porfiria
- Alteraciones del sueño

- Somnolencia \n - - Insuficiencia respiratoria grave \n -

15-30 mg (oral) a la hora de Porfiria \n - Hipersensibilidad a los
Depresión respiratoria \n - - Tratamiento a corto plazo del
Butabarbital acostarse \n 50-100 mg barbitúricos \n - Pacientes con
Mareos \n - Confusión \n - depresión severa o intoxicación por
insomnio \n - Sedación preoperatoria
(oral) en dosis divididas
Dependencia alcohol
FÁRMACOS MISCELÁNEOS
SEDANTES E HIPNÓTICOS
 FÁRMACOS MISCELÁNEOS SEDANTES E HIPNÓTICOS
Fármacos: Ramelteón, hidrato de cloral, meprobamato,
paraldehído (no autorizado en EE.UU.).

Acciones farmacológicas:
Depresores del sistema nervioso central (SNC).
Inducen hipnosis profunda sin analgesia significativa.
Efectos similares a los barbitúricos en las etapas del sueño.

Riesgos:
Índices terapéuticos bajos, riesgo de intoxicación aguda con
depresión respiratoria e hipotensión.
Tratamiento de la intoxicación es similar al envenenamiento
por barbitúricos.

Uso crónico:
Puede causar tolerancia y dependencia física.
El síndrome de abstinencia es severo y puede ser peligroso
para la vida.
FÁRMACOS MISCELÁNEOS SEDANTES E HIPNÓTICOS
 FÁRMACOS MISCELÁNEOS SEDANTES E HIPNÓTICOS

Ejemplos más Vía de

Fármaco Mecanismo de Acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos Adversos
Usados Administración

Se metaboliza a
tricloroetanol, que actúa
Tratamiento de insomnio, Somnolencia, depresión
como depresor del SNC Enfermedad hepática,
Hidrato de pacientes con reacciones respiratoria, hipotensión, No disponible en
similar a los barbitúricos, insuficiencia renal, Oral
Cloral paradójicas a las riesgo de dependencia EE.UU.
interactuando con los hipersensibilidad.
benzodiacepinas. física y tolerancia.
canales del receptor
GABA.

Ansiólisis, depresión del

Somnolencia, ataxia,
SNC, con efectos Trastornos de ansiedad, Enfermedad hepática, Carisoprodol
Meprobamato síndrome de abstinencia,
sedantes e hipnóticos, sedación en casos de depresión respiratoria, (relacionado), Oral
convulsiones en casos
aumenta los efectos de dolor musculoesquelético. miastenia gravis. Equanil
graves de intoxicación.
otros depresores del
SNC.
 FÁRMACOS MISCELÁNEOS SEDANTES E HIPNÓTICOS

Ejemplos más Vía de

Fármaco Mecanismo de Acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos Adversos
Usados Administración

Potencia la actividad
Náuseas, vómitos, efectos
de GABA en el cerebro, Hipersensibilidad,
Etomidato Inducción y mantenimiento inotrópicos negativos en el
produciendo efectos insuficiencia adrenal no Amidate Intravenosa
de anestesia general. corazón, dolor en el sitio de
anestésicos sin depresión corregida.
inyección.
respiratoria o vascular.

Depresor del SNC con Somnolencia, náuseas,

Trastornos convulsivos, Hipersensibilidad, No disponible
propiedades sedantes, depresión respiratoria Intravenosa
Cometiazol sedación en pacientes interacciones con comercialmente
anticonvulsivas y cuando se combina con
con riesgo de sobredosis. alcohol. en EE.UU.
relajantes musculares. etanol.

Aumenta la actividad
Hipotensión, apnea, dolor
inhibitoria de GABA en Sedación en cuidados
Hipersensibilidad al en el sitio de inyección,
el SNC, utilizado para la intensivos, procedimientos
Propofol propofol o sus riesgo de síndrome de Diprivan Intravenosa
inducción y endoscópicos, inducción
componentes. infusión de propofol
mantenimiento de de anestesia.
(acidosis metabólica
anestesia.
FÁRMACOS HIPNÓTICOS SIN
PRESCRIPCIÓN
 FÁRMACOS HIPNÓTICOS SIN PRESCRIPCIÓN

Fármacos: Difenhidramina y Doxilamina

Aprobados por la FDA: Como ingredientes en

medicamentos de venta libre (OTC) para el
insomnio ocasional.

Mecanismo de acción: Bloquean los

receptores H1 de histamina en el cerebro, lo
que disminuye la actividad del SNC y
promueve el sueño.

Vida media (t1/2): 9-10 horas.

 FÁRMACOS HIPNÓTICOS SIN PRESCRIPCIÓN

Efectos adversos: Somnolencia residual al día

siguiente, boca seca, visión borrosa, mareos.
Indicaciones: Insomnio ocasional, resfriado
común.

Contraindicaciones: Glaucoma de ángulo

cerrado, hipersensibilidad, embarazo.

Ejemplos comerciales: Benadryl, Unisom,

NyQuil.
AGENTES NUEVOS Y
EMERGENTES
 AGENTES NUEVOS Y EMERGENTES

Fármaco Mecanismo de acción Efectos adversos Contraindicaciones Indicaciones

Antagonista selectivo de - Somnolencia

- Narcolepsia
los receptores de orexina - Fatiga
- Insuficiencia hepática
(OX1R y - Pesadillas - Insomnio de conciliación
Suvorexant severa
OX2R), que regula la - Alteraciones del sueño y mantenimiento del sueño
- Uso concomitante con
vigilia y el ciclo sueño- - Depresión respiratoria en
depresores del SNC
vigilia. sobredosis

Inhibidor de la recaptación
- Sedación - Glaucoma de ángulo
de serotonina y
- Xerostomía (boca seca) cerrado - Insomnio
norepinefrina
Doxepina - Hipotensión - Retención urinaria - Depresión mayor
(antidepresivo tricíclico).
- Ganancia de peso - Insuficiencia hepática - Trastornos de ansiedad
También tiene actividad
- Efectos anticolinérgicos grave
antihistamínica (H1).
 - Mareos - Hipersensibilidad al
Modulador de los canales de
- Somnolencia fármaco - Dolor neuropático
calcio dependientes de voltaje
- Edema periférico - Insuficiencia renal grave - Fibromialgia
Pregabalina en neuronas, que reduce la
- Aumento de peso - Uso concomitante con - Trastornos de ansiedad
liberación de
- Visión borrosa depresores del SNC en generalizada
neurotransmisores excitatorios.
- Boca seca abuso

- Trastornos psiquiátricos
- Hipotensión
- Insuficiencia hepática (potencial uso en ansiedad
Antagonista selectivo de los - Sedación
grave y
Ritanserina receptores de serotonina - Mareos
- Hipersensibilidad al depresión, aunque en
5-HT2A/2C. - Aumento de peso
fármaco investigación en algunos
- Alteraciones del sueño
países)

- Trastornos psiquiátricos
- Hipotensión
- Insuficiencia hepática (potencial uso en ansiedad
Antagonista selectivo de los - Sedación
grave y
Ritanserina receptores de serotonina - Mareos
- Hipersensibilidad al depresión, aunque en
5-HT2A/2C. - Aumento de peso
fármaco investigación en algunos
- Alteraciones del sueño
países)
MANEJO DEL INSOMNIO
 MANEJO DEL INSOMNIO

Es uno de los padecimientos más comunes.

Para ello se necesita de dar un tratamiento
integral esto es el uso de fármacos con
tratamiento no farmacológico.

Se debe corregir las causas identificables, abordar la higiene del sueño

inadecuada, eliminar la ansiedad del rendimiento, proporcionar la
sincronización del reloj biológico y suprimir el uso de alcohol y medicamentos
para dormir.
 CATEGORÍAS DEL INSOMNIO

Insomnio transitorio: menos de 3 días,

causado por un estresante ambiental o
situacional para ello prescribir hipnóticos en
dosis bajas y solo 2-3 noches.

Insomnio corto plazo: dura 3 días a 3 semanas,

causado por estrés personal como enfermedades,
usando hipnóticos de manera conjunta por 7-10 noches.

Insomnio a largo plazo: por más de tres semanas.

 CATEGORÍAS DEL INSOMNIO
Insomnio que acompaña a las principales
enfermedades psiquiátricas, para la
depresión se trata con los inhibidores
selectivos de la recaptación de serotonina,
pero estos pueden causar insomnio como
efecto secundario, de la misma manera
para el trastorno de ansiedad.

Trastornos obsesivos compulsivos y

trastorno de ansiedad generalizada
 CATEGORÍAS DEL INSOMNIO

Insomnio condicionado: las personas

asocian el dormitorio con actividades
consecuentes con el desvelo.

Insomnio a largo plazo: educación sobre la

higiene del sueño, tratamiento de relajación,
ya que el uso de hipnóticos a largo plazo
conduce a una disminución de su efectividad y
puede producir insomnio de rebote.
 CATEGORÍAS DEL INSOMNIO

Insomnio en pacientes ancianos: Los

ancianos tienden a dormir en un patrón
polifásico (múltiples episodios de sueño
por día).

Los cambios en los perfiles

farmacocinéticos de agentes
hipnóticos ocurren en los ancianos
Conduce a una t1/2 más prolongada para las
debido a la reducción del agua
benzodiacepinas. Una dosis que produce el
corporal, la disminución de la
sueño placentero y la adecuada vigilia diurna
función renal, y el aumento de la
durante la semana 1 puede producir confusión
grasa corporal.
diurna y amnesia para la semana 3.
OPIOIDES
 ¿QUE SON?

Son sustancias naturales

(endógenas y exógenas),
sintéticas y semisintéticas que
actúan sobre los receptores
opioides u k y d. Su principal
uso es para tratar el dolor
agudo o crónico
 RECEPTORES OPIOIDES

Proteínas de membrana que se

unen a los opioides
Metabotrópicos acoplados a
proteínas G
Sus ligandos endógenos
incluyen 3 familias de péptidos,
encefalinas, endorfinas,
dinorfinas
AGONISTAS
 AGONISTAS

Unión a los receptores

opioides
Inhibición de la
transmisión del dolor
Modulación en la medula
espinal y cerebro
 FARMACOCINETICA

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

METABOLISMO EXCRECIÓN

CYP450
MORFINA-6-GLUCURONIDO
CYP3A4
 INDICACIONES

Dolor agudo, moderado y severo

Dolor cronico severo
Manejo de dolor en cuidados
paliativos
Anestesia y analgesia
Dolor neuropático
Edema pulmonar agudo
Supresión de la tos
 CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad
Depresion respiratoria
significativa
Insuficiencia hepatica severa
Insuficiencia renal grave
Transtornos convulsivos
Intoxicacion con alcohol
 EFECTOS ADVERSOS

Depresión respiratoria
Somnolencia
Náuseas y vomito
Miosis
Estreñimiento
Dependencia
Tolerancia
Euforia
 Fármaco Dosis Habitual Mecanismo de Acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos Adversos

Depresión respiratoria Depresión respiratoria

Agonista completo de Dolor agudo y crónico
severa Estreñimiento Náuseas y
los receptores μ- severo
10-30 mg cada 4 horas Insuficiencia vómitos
Morfina (oral) \n 2-10 mg IV
opioides en Dolor oncológico
hepática/renal Sedación
el SNC, inhibiendo la Dolor
Traumatismo craneal Hipotensión
transmisión del dolor postoperatorio
Ileo paralítico Dependencia física

Depresión respiratoria
Agonista potente de los Depresión respiratoria
25-100 mcg IV cada Dolor agudo severo Bradicardia
receptores μ-opioides, Hipersensibilidad a
30-60 min (agudo) \n Anestesia Náuseas
Fentanilo 25-100 mcg/h
con
Dolor oncológico
opioides
Rigidez muscular
inicio rápido y duración Insuficiencia
(parche) crónico Estreñimiento
corta en la forma IV respiratoria
Sedación

Depresión respiratoria
Agonista de los
Dolor agudo y crónico Íleo paralítico Depresión respiratoria
receptores μ y κ-
5-15 mg cada 4-6 moderado a severo \n Asma no Estreñimiento Somnolencia
Oxicodona horas (oral)
opioides,
Dolor controlado Náuseas
inhibiendo la
postoperatorio Insuficiencia Euforia Dependencia
transmisión del dolor
renal/hepática grave
 Agonista débil de los
Náuseas y Vómitos
receptores μ-opioides y Dolor moderado a Uso de inhibidores de
Mareos
50-100 mg cada 4-6 inhibidor de la severo \n Dolor la MAO Epilepsia no
Tramadol Convulsiones
horas (oral) recaptación de neuropático leve a controlada
Estreñimiento
serotonina y moderado Depresión respiratoria
Sedación
noradrenalina

Depresión respiratoria
Estreñimiento
Agonista de los Ileo paralítico
2-4 mg cada 4-6 Dolor agudo y crónico Depresión respiratoria
receptores μ-opioides, Traumatismo
Hidromorfona horas (oral) \n 0.2-1 mg severo Somnolencia
más potente craneal
IV Dolor oncológico Náuseas Hipotensión
que la morfina Insuficiencia
Dependencia física
respiratoria

Depresión respiratoria Prolongación del QT

Agonista de los
Dolor crónico severo \n Prolongación del QT Depresión respiratoria
receptores μ-opioides y
2.5-10 mg cada 8-12 Tratamiento de la \n Ileo Náuseas
Metadona antagonista
horas (oral) adicción a paralítico \n Estreñimiento
de NMDA; prolonga el
opioides Insuficiencia hepática o Sedación
intervalo QT
renal grave Dependencia
 Agonista débil de los Depresión respiratoria Estreñimiento
receptores μ-opioides, Dolor leve a Niños menores de 12 Náuseas
15-60 mg cada 4-6 convertida en morfina moderado años Somnolencia
Codeína
horas (oral) en el hígado Supresión de la tos Íleo paralítico Depresión respiratoria
(metabolismo Diarrea leve Insuficiencia Euforia Dependencia
hepático) hepática/renal física

Agonista parcial de Ileo paralítico Depresión respiratoria

0.3-0.6 mg cada 6-8 Dolor crónico Náuseas
los receptores μ- Insuficiencia
horas (IV) \n 5-20 moderado a severo Estreñimiento
Buprenorfina opioides y antagonista respiratoria
Sedación Síntomas de
mcg/h (parche Tratamiento de la
de receptores κ- Hipersensibilidad a abstinencia (en adictos a
transdérmico) adicción a opioides
opioides opioides opioides)

Agonista débil de los

Depresión respiratoria Estreñimiento Náuseas \n
receptores μ-opioides, Dolor leve a
Niños menores de 12 Somnolencia \n
15-60 mg cada 4-6 convertida en morfina moderado
Codeína años Ileo paralítico Depresión respiratoria \n
horas (oral) en el hígado Supresión de la tos Euforia \n Dependencia
Insuficiencia
(metabolismo Diarrea leve física
hepática/renal
hepático)
AGONISTAS RESTRINGIDOS
PERIFÉRICAMENTE
 AGONISTAS RESTRINGIDOS PERIFÉRICAMENTE

Ejemplos más Vía de

Fármaco Mecanismo de Acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos Adversos
Usados Administración

Agonista opioide que actúa

sobre los receptores mu en el Estreñimiento, mareos,
Tratamiento de Colitis ulcerosa, diarrea
Loperamida intestino, reduciendo la fatiga, y en raras
diarrea aguda y bacteriana aguda, obstrucción Imodium Oral
motilidad y aumentando la ocasiones, efectos
crónica. intestinal.
absorción de líquidos y cardíacos (prolongación
electrolitos. del QT).
AGONISTA RESTRINGIDO POR
COFORMULACIÓN
 AGONISTA RESTRINGIDO POR COFORMULACIÓN

Ejemplos más Vía de

Fármaco Mecanismo de Acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos Adversos
Usados Administración

Agonista opioide mu que Somnolencia, mareos,

Obstrucción intestinal, diarrea
actúa sobre los receptores mu Tratamiento de náuseas, efectos
causada por infecciones, Lomotil (combinado
Difenoxilato en el tracto gastrointestinal, diarrea aguda no anticolinérgicos (por la Oral
hipersensibilidad a los con atropina).
reduciendo la motilidad infecciosa. atropina), depresión
opioides.
intestinal. respiratoria.
AGONISTAS PARCIALES
 AGONISTAS PARCIALES

Vía de
Fármaco Dosis Mecanismo de Acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos Adversos
administración

Se une a los receptores µ-opioides en el Hipersensibilidad al

Mareos
cerebro y la médula espinal, pero los activa de Tratamiento de fármaco
Sedación
manera parcial. dolor moderado a Hipertensión
300 mcg cada 6 Náuseas Intravenosa
Buprenorfina Además, actúa como antagonista en los severo en el intracraneal
horas Vómito Intramuscular
receptores κ-opioides, lo que puede contribuir periodo Depresión del SNC
Somnolencia
a su perfil de efectos secundarios más posquirúrgico Intoxicación
Letargia
favorable en comparación con otros opioides alcohólica

Hipersensibilidad al
fármaco Nauseas
Tratamiento de
Actúa principalmente como agonista de los Depresión Vómitos
IM: 2 mg cada 3- dolor agudo
receptores κ-opioides, lo que contribuye a su respiratoria Mareos
4 horas moderado a severo Intramuscular
Butorfanol efecto analgésico. Casos de Vértigo
IV: 1 mg 3-4 Coadyuvante en Intravenosa
horas
También tiene una acción agonista parcial intoxicación aguda Somnolencia
procedimientos
sobre los receptores µ-opioide. por alcohol Hiptensión.
anestésicos
Embarazo y
lactancia
 AGONISTAS PARCIALES

Vía de
Fármaco Dosis Mecanismo de Acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos Adversos
administración

Actúa principalmente como agonista de los

Mareos
receptores κ-opioides, lo que contribuye a
Tratamiento de Hipersensibilidad al Sedación
su efecto analgésico.
10 mg/70 Kg por dolor moderado a fármaco Náuseas
También tiene una acción antagonista sobre Intravenosa
Nalbufina vía IV,IM o severo. Enfermedades Vómito
los receptores µ-opioides, lo que ayuda a Intramuscular
epidural Analgésico hepáticas Somnolencia
reducir el riesgo de depresión respiratoria
preoperatorio Embarazo o lactancia Alteraciones
severa.
respiratorias

Actúa principalmente como agonista de los

Nauseas
receptores κ-opioides, lo que contribuye a Tratamiento de
Vómitos
Oral: 50-100 mg su efecto analgésico. dolor agudo Hipersensibilidad al
Mareos Oral
cada 3-4 horas También tiene una acción antagonista sobre moderado a severo fármaco
Pentazocina Vértigo Parenteral (IM o
IM,IV:30 mg los receptores µ-opioides, lo que ayuda a Coadyuvante en Depresión respiratoria
cada 3-4 horas
Somnolencia IV)
reducir el riesgo de depresión respiratoria procedimientos Embarazo y lactancia
Hiptensión.
severa anestésicos
OTROS AGONISTAS
 OTROS AGONISTAS

Vía de
Fármaco Dosis Mecanismo de Acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos Adversos
administración

Actúa principalmente como un agonista no

Hipersensibilidad al
selectivo de los receptores opioides se une a Hipotensión
Tratamiento de tramadol
50-100 mg cada estos receptores en el cerebro y la médula ortostática
dolor moderado Intoxicación por
4-6 horas según espinal, bloqueando la transmisión de señales Mareos
Tramadol a severo. hipnóticos Oral y parenteral
sea necesario de dolor. Somnolencia
para el dolor.
Analgésico Pacientes
Además, tramadol inhibe la recaptación de Salivación
preoperatorio. dependientes de
noradrenalina y serotonina, lo que contribuye a Sudoración
opioides
su efecto analgésico.

Se une a los receptores µ-opioides en el

Hipersensibilidad al Nauseas
50-100 mg cada sistema nervioso central, lo que ayuda a
Tratamiento de tapentadol Vómitos
4-6 horas, bloquear la transmisión de señales de dolor.
dolor agudo Depresión respiratoria Estreñimiento
Tapentadol dependiendo de Además inhibe la recaptación de Oral
moderado a Casos de intoxicación Somnolencia
la intensidad del noradrenalina, aumentando su concentración
dolor severo aguda por alcohol, Hipotensión
en el cerebro y contribuyendo a su efecto
hipnóticos
analgésico
ANTITUSIVOS CENTRALES
 ANTITUSIVOS CENTRALES

Mecanismo de
Fármaco Dosis Habitual Indicaciones Efectos Adversos
Acción Contraindicaciones

Depresión respiratoria
Agonista de los Asma aguda Somnolencia
Tos seca no
receptores μ- Niños menores de 12 Estreñimiento
15-30 mg cada 4-6 productiva
Codeína opioides, inhibe el años Náuseas
horas (oral) Dolor leve a
centro de la tos en el Íleo paralítico Depresión respiratoria
moderado
bulbo raquídeo Insuficiencia Dependencia física
respiratoria

Somnolencia
Inhibe el centro de la
Uso de inhibidores de Náuseas y Mareos
tos en el bulbo
10-20 mg cada 4-6 Tos seca no la MAO Alucinaciones a dosis
Dextrometorfano raquídeo y antagoniza
horas (oral) productiva Menores de 2 años altas
receptores NMDA, sin
Asma aguda Hipertensión (con
actividad opioide
inhibidores de la MAO)
ANTAGONISTAS
 ANTAGONISTAS

Bloqueo de los receptores

opioides, se unen a los
receptores µ, κ y δ en el
sistema nervioso central,
pero no los activan.
 FARMACOCINETICA

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

METABOLISMO EXCRECIÓN
 INDICACIONES

Tratamiento de las sobredosis de

opioides.
Manejo de la dependencia a
opioides.
Reducción de reacciones
adversas.
 CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad
Dependencia a opioides
Insuficiencia hepática aguda
Embarazo y lactancia
 EFECTOS ADVERSOS

Náuseas
Vómitos
Sudoración
Reacciones alérgicas
Depresión respiratoria
Hepatotoxicidad
 ANTAGONISTAS

Vía de
Fármaco Dosis Mecanismo de Acción Indicaciones Contraindicaciones Efectos Adversos
administración

Sobredosis de
opioides: 0.4- La naloxona se une a los receptores opioides (µ, κ y Hipersensibilidad
Mareos
2 mg cada 2- δ) en el sistema nervioso central, pero no los activa. Reversión de al fármaco
Náuseas
3 minutos. Al unirse a los receptores, la naloxona desplaza a los sobredosis de Dependencia a IV
Naloxona Vómito
Postoperatori opioides que ya están presentes, revirtiendo opioides opioides IM
Hipertensión
o: 0.1-0.2 mg rápidamente sus efectos, incluyendo la depresión Postoperatorio Insuficiencia
cada 2-3 Reacciones alérgicas
respiratoria y la sedación. hepática
minutos.

Hipersensibilidad
Nauseas
al fármaco
Vómitos
Actúa como un antagonista competitivo en los Insuficiencia
Tratamiento del Mareos
receptores opioides µ (mu), κ (kappa) y δ (delta) en hepática aguda
50 mg una vez alcoholismo. Vértigo Oral
Naltrexona el sistema nervioso central y periférico. o hepatitis.
al día. Dependencia de Daño hepático Intramuscular
Bloquea los efectos eufóricos y de recompensa Dependencia
opioides. Reacciones alérgicas
asociados con el consumo de opioides y alcohol. actual a opioides
severas
Embarazo y
lactancia
 ANTAGONISTAS

Contraindicacion Vía de
Fármaco Dosis Mecanismo de Acción Indicaciones Efectos Adversos
es administración

Actúa como un antagonista en los receptores µ

Reducción del Hipersensibilid
(mu) y δ (delta) opioides, bloqueando los Mareos
consumo de ad al fármaco
efectos de los opioides en estos receptores. Náuseas
alcohol. Dependencia a IV
Nalmefeno 0.5-1 mg Reduce los efectos reforzantes del alcohol sobre Vómito
Tratamiento de opioides
los circuitos neurológicos de recompensa, Insomnio
sobredosis de Insuficiencia
ayudando a disminuir el consumo de alcohol en Somnolencia
opioides hepática grave
personas con dependencia.
ANTAGONISTAS RESTRINGIDOS
PERIFERICAMENTE
 ANTAGONISTAS RESTRINGIDOS PERIFERICAMENTE

Mecanismo de
Fármaco Dosis Habitual Indicaciones Efectos Adversos
Acción Contraindicaciones

Antagonista de los
receptores μ-opioides Dolor abdominal
Tratamiento de Obstrucción intestinal
12 mg (SC) cada 24 restringido a la Flatulencia
Metilnaltrexona estreñimiento inducido Perforación intestinal
horas \n 450 mg (oral) periferia, bloquea los Diarrea
por opioides Hipersensibilidad
efectos de opioides en Náuseas y Mareos
el intestino

Pacientes que han

Antagonista de los Recuperación Hipopotasemia. Dolor
tomado opioides
receptores μ-opioides postoperatoria del abdominal. Diarrea
12 mg (oral) cada 12 crónicamente por más
Alvimopan en el tracto tránsito intestinal en Náuseas
horas, máximo 15 dosis de 7 días consecutivos
gastrointestinal, sin cirugías abdominales Isquemia miocárdica (raro)
Obstrucción intestinal
efectos centrales mayores
parcial/total
 BIBLIOGRAFÍA:
BRUNTON, L., LAZO, J., LAZO, J. S., PARKER, K. L., &
BRUNTON, L. L. (2012). GOODMAN & GILMAN. LAS BASES
FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA 12ED. EN
MCGRAW-HILL INTERAMERICANA EBOOKS.
HTTPS://APUNTECA.USAL.EDU.AR/ID/EPRINT/2274/