FICHA TECNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Haloperidol Pensa 10 mg comprimidos EFG

Haloperidol Pensa 2 mg/ ml gotas orales en solución EFG

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de Haloperidol Pensa 10 mg contiene 10 mg de haloperidol.

Cada ml (= 20 gotas) de Haloperidol Pensa 2 mg/ml gotas orales en solución contiene 2 mg de

haloperidol.
El gotero dosifica 20 gotas por ml, por lo que cada gota contiene 0,1 mg de haloperidol.
Excipientes: parahidroxibenzoato de metilo (E-218) 1,875 mg

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1

3. FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos y gotas orales en solución.

Comprimidos blancos, circulares, biconvexos y ranurados por una cara.

Solución clara e incolora.

4. DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Como neuroléptico en:

- Delirios y alucinaciones en:
o Esquizofrenia aguda y crónica
o Paranoia
o Confusión aguda, alcoholismo (síndrome de Korsakoff)
- Delirio hipocondríaco
- Trastornos de la personalidad: paranoide, esquizoide, esquizotípica, antisocial, límite y otras
personalidades

En el tratamiento de la agitación psicomotriz en:

- Manía, demencia, retraso mental, alcoholismo
- Trastornos de la personalidad: obsesivo-compulsiva, paranoide, histriónica y otras
personalidades
- Agitación, agresividad y conductas de evitación en pacientes geriátricos
- Trastornos de la conducta y del carácter en niños
- Movimientos coreicos
- Hipo persistente
- Tics, tartamudeo y síntomas del síndrome de Gilles de la Tourette y coreas relacionadas.

En anestesiología:
- Premedicación y mezclas anestésicas.

Como antiemético en:

Náuseas y vómitos de diversa etiología. Haloperidol es el medicamento de elección cuando los
medicamentos clásicos para el tratamiento de las náuseas y los vómitos no son suficientemente
efectivos.

4.2. Posología y forma de administración

La dosis que se sugiere a continuación son sólo promedios y siempre se debe tratar de ajustar la
dosis a la respuesta del paciente. Esto generalmente implica un aumento de la dosis durante la
fase aguda y una reducción gradual durante la fase de mantenimiento, al objeto de determinar la
mínima dosis eficaz. Sólo se deberán administrar altas dosis en pacientes que no respondan
adecuadamente a dosis bajas.

Uso en adultos

Como neuroléptico:

Fase aguda: episodios agudos de esquizofrenia, delirium tremens, paranoia, confusión y

síndrome de Korsakoff. Se administrarán 5-10 mg por vía intramuscular, esta dosis se repetirá
cada hora hasta conseguir un control adecuado de los síntomas, hasta un máximo de 60 mg/día.
Cuando se administre por vía oral se necesitará prácticamente el doble de la dosis antes
mencionada.

Fase crónica: esquizofrenia, alcoholismo, trastornos de la personalidad. Se emplearán dosis de

1-3 mg tres veces al día por vía oral, que podrán aumentarse hasta 10-20 mg tres veces al día, en
función de la respuesta.

En la agitación psicomotriz:

Fase aguda: manía, demencia, alcoholismo, trastornos de la personalidad, trastornos de la

conducta y el carácter, hipo persistente, movimientos coreicos, tics, tartamudeo. Se emplearán
dosis de 5-10 mg por vía intramuscular.

Fase crónica: Se emplearán dosis de 0,5-1mg tres veces al día por vía oral, que podrán
aumentarse hasta 2-3 mg tres veces al día en caso de que no se obtenga respuesta.

En el síndrome de Gilles de la Tourette la dosis de mantenimiento puede alcanzar los 10 mg

diarios o más.

Como antiemético:
Vómito inducido de origen central: se empleará una dosis de 5 mg por vía intramuscular.

Profilaxis del vómito postoperatorio: se administrarán 2,5 – 5 mg por vía intramuscular al final
de la intervención quirúrgica.

Uso en ancianos
Se deberá iniciar el tratamiento empleando la mitad de la dosis indicada para adultos, y en caso
necesario, se ajustará de acuerdo con los resultados obtenidos.

Uso en niños
Se empleará una dosis de 0,1mg/3 kg de peso corporal tres veces al día, que deberá ser ajustada
en caso necesario.

En caso de fracaso terapéutico, no prolongar el tratamiento más de un mes.

4.3. Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a haloperidol o a alguno de los excipientes.

- Estado comatoso.
- Depresión del SNC producida por el alcohol u otros medicamentos depresores.
- Enfermedad de Parkinson.
- Lesión de los ganglios basales

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo.

Se han comunicado casos, clasificados como raros, de muerte súbita en pacientes psiquiátricos
en tratamiento con medicamentos antipsicóticos entre los que se incluye el haloperidol.

Poblaciones especiales

El uso de antipsicóticos en pacientes ancianos con demencia, se ha asociado con un incremento

de la mortalidad. Un metaanálisis de 17 ensayos clínicos con antipsicóticos atípicos controlados
con placebo, con una duración modal de 10 semanas, puso de manifiesto un aumento de la
mortalidad de 1,6 a 1,7 respecto a placebo. El índice de mortalidad en un ensayo clínico
controlado típico, de 10 semanas de duración fue de aproximadamente 4,5 % para el grupo en
tratamiento con el antipsicótico y de aproximadamente 2,6 % para el grupo placebo. Pese a que
las causas de muerte fueron múltiples, fundamentalmente se relacionaron con acontecimientos
cardiovasculares (insuficiencia cardiaca, muerte súbita) o infecciones (fundamentalmente.
neumonía). Estudios observacionales sugieren que de forma similar a lo que ocurre con los
antipsicóticos atípicos, el tratamiento con antipsicóticos típicos puede producir un incremento
de la mortalidad. No está claro hasta que punto los hallazgos de dichos estudios
observacionales, relativos al aumento de la mortalidad, se pueden atribuir al uso de
antipsicóticos en vez de a las características propias de los pacientes.

Se recomienda extremar la precaución en los niños (fundamentalmente si existe una infección

aguda o deshidratación) ya que la aparición de reacciones distónicas graves es especialmente
importante en esta edad. Puesto que haloperidol se metaboliza en el hígado, se recomienda
precaución en pacientes con enfermedad hepática, ajustando la dosis según el grado de
funcionalismo hepático. Asimismo, debe administrarse con precaución en pacientes ancianos
debido a su mayor sensibilidad a la sedación e hipotensión, así como en enfermedades
cardiovasculares graves y en la insuficiencia renal. En este último grupo de pacientes, se
recomienda ajustar la dosis de haloperidol en base al grado de disfunción renal.

El ajuste de la dosis de haloperidol en estos grupos especiales de pacientes se realizará según

criterio clínico.

Efectos cardiovasculares
Se han comunicado casos, clasificados como muy raros, de prolongación del QT y/o arritmias
ventriculares, además de raros casos de muerte súbita con el uso de haloperidol. Estas
reacciones adversas pueden ocurrir con mayor frecuencia cuando se emplean dosis elevadas en
pacientes predispuestos.

Por este motivo, se recomienda precaución en pacientes en situaciones que lleven implícita una
prolongación del QT (síndrome del QT prolongado, hipopotasemia, desequilibrio electrolítico,
tratamiento con medicamentos que producen prolongación del QT, enfermedades
cardiovasculares, antecedentes familiares de prolongación del QT), especialmente si haloperidol
se administra por vía intramuscular. El riesgo de prolongación del QT y/o de sufrir arritmias
ventriculares puede verse incrementado cuando se usan dosis elevadas. En caso de
administración intramuscular se debe tener especial precaución por la posibilidad de aparición
de alteraciones graves del ritmo cardiaco.
Se han notificado casos aislados de taquicardia e hipotensión en pacientes en tratamiento con
haloperidol.

Síndrome neuroléptico maligno

De forma común a lo que ocurre con otros medicamentos antipsicóticos, el uso de haloperidol
se ha asociado con la aparición de síndrome neuroléptico maligno, una respuesta idiosincrásica
rara caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada, inestabilidad autonómica y
alteración de la conciencia. La hipertermia es frecuentemente un signo temprano de este
síndrome. Se deberá suspender inmediatamente el tratamiento antipsicótico e instaurar una
terapia de soporte adecuada, así como realizar una monitorización cuidadosa.

Discinesia tardía
Al igual que ocurre con otros antipsicóticos, en algunos pacientes en tratamientos prolongados,
o tras la suspensión del tratamiento, puede aparecer discinesia tardía. El síndrome se caracteriza
principalmente por la aparición de movimientos rítmicos involuntarios de la lengua, la cara, la
boca o la mándíbula, que pueden ser permanentes en algunos pacientes. Este síndrome puede ser
enmascarado cuando se reinstaura el tratamiento, cuando se aumenta la dosis o cuando se
cambia a otro antipsicótico. Se debe suspender el tratamiento tan pronto como sea posible.

Síntomas extrapiramidales
De forma común a lo que ocurre con todos los neurolépticos, durante el tratamiento con
haloperidol pueden producirse síntomas extrapiramidales, p.ej. temblor, rigidez, hipersalivación,
bradicinesia, acatisia, distonía aguda.

Siempre que sea necesario se prescribirán antiparkinsonianos anticolinérgicos, pero no deberán

prescribirse de forma rutinaria como medida profiláctica. En caso de requerir medicación
antiparkinsoniana concomitante, deberá continuarse tras la discontinuación de haloperidol en
caso de que su excreción sea más rápida que la de este último, para evitar el desarrollo o
empeoramiento de los síntomas extrapiramidales. El médico deberá tener en cuenta el posible
incremento de la presión intraocular cuando se administren anticolinérgicos, incluyendo
antiparkinsonianos, concomitantemente con haloperidol.

Crisis/convulsiones
Existen evidencias de que haloperidol puede actuar como desencadenante de convulsiones. Por
tanto, se recomienda precaución en pacientes con historia conocida de epilepsia u otras
alteraciones predisponentes a las convulsiones (por ejemplo, abstinencia alcohólica y daño
cerebral).

Trastornos hepatobiliares
Puesto que haloperidol se metaboliza en el hígado, se recomienda precaución en pacientes con
enfermedad hepática, ajustando la dosis según el grado de funcionalismo hepático. Se han
notificado casos aislados de alteraciones de la función hepática o hepatitis colestásica
fundamentalmente.

Trastornos relacionados con el sistema endocrino

La tiroxina puede facilitar la toxicidad de haloperidol. El tratamiento antipsicótico en pacientes
con hipertiroidismo solo debe utilizarse con mucha precaución, debiendo acompañarse siempre
de un tratamiento para lograr un estado eutiroideo.

Los efectos hormonales de los neurolépticos antipsicóticos incluyen hiperprolactinemia, que

puede causar galactorrea, ginecomastia, y oligo o amenorrea. Se han notificado casos, muy
raros, de hipoglucemia y Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética.
Consideraciones adicionales
En esquizofrenia, la respuesta al tratamiento con medicamentos antipsicóticos puede ser tardía.
También en caso de discontinuación del tratamiento, la recurrencia de los síntomas puede no ser
aparente durante varias semanas o meses. Síntomas agudos de retirada del medicamento como
náuseas, vómitos e insomnio han sido descritos raramente después de una suspensión brusca de
altas dosis de antipsicóticos, pudiendo producirse recaídas, por lo que se recomienda una
suspensión gradual del medicamento.

Como con todos los agentes antipsicóticos, haloperidol no debe usarse aisladamente cuando la
depresión sea predominante. Puede combinarse con antidepresivos para tratar aquellas
alteraciones en las que coexisten psicosis y depresión.

No se recomienda la exposición al sol durante el tratamiento ya que pueden aparecer reacciones

de fotosensibilidad.

Por sus efectos anticolinérgicos, aunque mínimos, pueden agravarse patologías como el
glaucoma de ángulo cerrado, la hipertrofia prostática o la retención urinaria.

Advertencias sobre los excipientes

Haloperidol Pensa 2 mg/ml gotas orales en solución puede producir reacciones alérgicas
(posiblemente retardadas) porque contiene parahidroxibenzoato de metilo.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Como con otros medicamentos antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se prescriba

haloperidol junto con medicamentos que prolonguen el intervalo QT.

Haloperidol se metaboliza a través de varias rutas metabólicas, incluyendo la glucuronización y

la oxidación a través del sistema enzimático citocromo P450 (CYP 3 A4 o CYP 2D6). La
inhibición de estas rutas metabólicas por otros medicamentos o la disminución de la actividad
enzimática del CYP 2D6 puede dar lugar a un aumento de la concentración de haloperidol y en
consecuencia a un aumento del riesgo de sufrir reacciones adversas, incluyendo la prolongación
del QT. En estudios farmacocinéticos, se han comunicado aumentos de ligeros a moderados de
las concentraciones de haloperidol cuando se ha administrado de forma concomitante con
medicamentos caracterizados como sustratos o inhibidores de las isoenzimas CYP 3 A4 o CYP
2D6, tales como itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina,
quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina y prometazina. Un descenso de la actividad de la
enzima CYP 2D6 puede producir un aumento de las concentraciones de haloperidol. Se han
observado aumentos en el QTc cuando haloperidol ha sido administrado con una combinación
de los inhibidores metabólicos ketoconazol (400 mg/día) y paroxetina (20 mg /día). Puede ser
necesario reducir la dosis de haloperidol.

Debe ser administrado con precaución cuando se use en combinación con medicamentos que
produzcan un desequilibrio electrolítico

Efecto de otros medicamentos sobre Haloperidol Pensa

Cuando al tratamiento con haloperidol se añaden tratamientos prolongados con inductores

enzimáticos, tales como carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, se produce una reducción
significativa de los niveles plasmáticos de haloperidol. Por lo tanto, durante el tratamiento
combinado se deberá ajustar la dosis de Haloperidol Pensa cuando sea necesario. Tras suspender
estos medicamentos puede ser necesario reducir la dosis de Haloperidol Pensa.

El valproato sódico, medicamento con conocido efecto inhibidor de la glucuronización, no

afecta a las concentraciones plasmáticas de haloperidol.
Efecto de Haloperidol Pensa sobre otros medicamentos

De forma común a lo que ocurre con todos los neurolépticos, Haloperidol puede potenciar la
depresión del Sistema Nervioso Central (SNC) producida por otros depresores del SNC,
incluyendo el alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos potentes. Se ha descrito un efecto
aumentado sobre el SNC cuando se ha usado en combinación con metildopa.

Haloperidol puede antagonizar la acción de adrenalina y otros simpaticomiméticos y revertir el

efecto hipotensor de los bloqueantes adrenérgicos como la guanetidina.

Haloperidol puede reducir el efecto antiparkinsoniano de levodopa.

El haloperidol es un inhibidor del isoenzima CYP 2D6. Haloperidol inhibe el metabolismo de

los antidepresivos tricíclicos, produciendo un aumento de los niveles plasmáticos de estos
medicamentos.

Otras formas de interacción

Se han notificado en raras ocasiones los siguientes síntomas tras la administración concomitante
de litio y haloperidol: encefalopatía, síntomas extrapiramidales, discinesia tardía, síndrome
neuroléptico maligno, trastorno del tronco encefálico, síndrome cerebral agudo y coma. La
mayoría de estos síntomas fueron reversibles. Aún no está claro si estos casos representan una
entidad clínica diferente.

Sin embargo, si estos síntomas aparecen, se recomienda suspender inmediatamente el

tratamiento en pacientes en tratamiento concomitante con litio y Haloperidol Pensa.

Se ha notificado un antagonismo del efecto del anticoagulante fenindiona (anticoagulante).

4.6. Fertibilidad, embarazo y lactancia

Los estudios en animales han mostrado que haloperidol tiene efectos teratógenos (ver sección
5.3).
Los recién nacidos expuestos a medicamentos antipsicóticos (incluyendo haloperidol) durante el
tercer trimestre del embarazo pueden presentar reacciones adversas extrapiramidales y/o
síntomas de abstinencia que pueden variar en severidad y duración después del parto, por lo que
se aconseja un cuidadoso control. Se han notificado casos de agitación, hipertonía, hipotonía,
temblor, somnolencia, dificultad respiratoria y trastornos alimentarios.

No se ha observado un aumento significativo de anomalías fetales en estudios con haloperidol

en una población amplia. Se han comunicado casos aislados de defectos congénitos después de
la exposición fetal a haloperidol, mayormente en combinación con otros medicamentos.
Haloperidol Pensa sólo deberá ser usado durante el embarazo cuando el beneficio potencial
justifique el posible riesgo para el feto.

Haloperidol se excreta en la leche materna. Si se considera esencial el uso de Haloperidol Pensa

se deberán evaluar los beneficios de la lactancia frente a los posibles riesgos. Se han observado
síntomas extrapiramidales en lactantes de madres tratadas con haloperidol.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria.

Haloperidol puede producir cierto grado de sedación o deterioro del estado de alerta,
particularmente con dosis altas y al principio del tratamiento. Estos efectos pueden ser
potenciados por el alcohol. Debe aconsejarse a los pacientes que no conduzcan o manipulen
maquinaria durante el tratamiento hasta conocer la susceptibilidad a estos efectos.

4.8. Reacciones adversas

Se evaluó la seguridad de haloperidol en 284 pacientes que participaron en 3 estudios

controlados con placebo, y en 1.295 pacientes que participaron en 16 ensayos clínicos doble
ciego controlados con comparador activo, todos ellos en tratamiento con haloperidol. La
seguridad de haloperidol decanoato fue evaluada en 410 sujetos que participaron en 3 ensayos
clínicos con comparador activo (uno comparando haloperidol con flufenazina y dos comparando
la formulación decanoato con la formulación oral), 9 ensayos clínicos abiertos y 1 dosis-
respuesta.

En base a los datos de seguridad obtenidos de los ensayos clínicos anteriores, las reacciones
adversas comunicadas con mayor frecuencia (% incidencia) fueron: trastorno extrapiramidal
(34), insomnio (19), agitación (15), hipercinesia (13), cefalea (12), trastorno psicótico (9),
depresión (8), peso aumentado (8), hipotensión ortostática (7) y somnolencia (5).

Incluyendo las reacciones adversas mencionadas anteriormente, las siguientes reacciones

adversas han sido observadas en ensayos clínicos así como notificadas tras la comercialización
de haloperidol y haloperidol decanoato.

Las frecuencias expuestas siguen la siguiente convención:

Muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), raras
(≥1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a
partir de los datos disponibles)

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Poco frecuentes: leucopenia
Frecuencia no conocida: agranulocitosis, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia

Trastornos del sistema inmunológico

Poco frecuentes: hipersensibilidad
Frecuencia no conocida: reacción anafiláctica

Trastornos endocrinos
Raras: hiperprolactinemia
Frecuencia no conocida: secreción inadecuada de hormona antidiurética

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Frecuencia no conocida: hipoglucemia

Trastornos psiquiátricos
Muy frecuentes: agitación, insomnio
Frecuentes: depresión, trastorno psicótico
Poco frecuentes: estado confusional, libido disminuida, pérdida de la libido, inquietud

Trastornos del sistema nervioso

Muy frecuentes: trastorno extrapiramidal, hipercinesia, cefalea
Frecuentes: discinesia tardía, crisis oculogíricas, distonía, discinesia, acatisia, bradicinesia,
hipocinesia, hipertonía, somnolencia, fascies parkinsoniana, temblor, mareo
Poco frecuentes: convulsión, parkinsonismo, acinesia, rigidez en rueda dentada, sedación,
contracciones musculares involuntarias
Raras: disfunción motora, síndrome neuroléptico maligno, nistagmus

Trastornos oculares
Frecuentes: deterioro visual
Poco frecuentes: visión borrosa

Trastornos cardiacos
Poco frecuentes: taquicardia
Frecuencia no conocida: fibrilación ventricular, Torsade de pointes, taquicardia ventricular,
extrasístoles

Trastornos vasculares
Frecuentes: hipotensión ortostática, hipotensión

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Poco frecuentes: disnea
Raras: broncoespasmo
Frecuencia no conocida: edema laringeo, laringoespasmo

Trastonos gastrointestinales
Frecuentes: estreñimiento, boca seca, hipersecreción salival, náuseas, vómitos

Trastornos hepatobiliares
Frecuentes: prueba anormal de función hepática
Poco frecuentes: hepatitis, ictericia
Frecuencia no conocida: insuficiencia hepática aguda, colestasis

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Frecuentes: erupción
Poco frecuentes: reacción de fotosensibilidad, urticaria, prurito, hiperhidrosis
Frecuencia no conocida: vasculitis leucocitoclástica, dermatitis exfoliativa

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Poco frecuentes: torticolis, rigidez muscular, espasmos musculares, rigidez musculoesquelética
Raras: trismo, sacudidas musculares

Trastornos renales y urinarios

Frecuentes: retención urinaria

Embarazo, puerperio y condiciones perinatales:

Frecuencia desconocida: síndrome de abstinencia neonatal (ver sección 4.6)

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Frecuentes: disfunción eréctil
Poco frecuentes: amenorrea, dismenorrea, galactorrea, molestia en mama, dolor de mama
Raras: menorragia, trastorno menstrual, disfunción sexual
Frecuencia no conocida: ginecomastia, priapismo

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Poco frecuentes: alteración de la marcha, hipertermia, edema
Frecuencia no conocida: muerte súbita, edema de cara, hipotermia

Exploraciones complementarias
Frecuentes: peso aumentado, peso disminuido
Raras: QT prolongado en el electrocardiograma.
4.9. Sobredosis

Síntomas
Las manifestaciones consisten en una exageración de los efectos farmacológicos así como de las
reacciones adversas. Los síntomas más prominentes son reacciones extrapiramidales graves,
hipotensión y sedación. Una reacción extrapiramidal se manifiesta por rigidez muscular y
temblor generalizado o localizado. Es también posible que aparezca hipertensión antes que
hipotensión.

En casos extremos, el paciente podría parecer comatoso con depresión respiratoria e hipotensión
que podría ser lo suficientemente grave como para producir un estado similar al estado de
shock. Debe también considerarse el riesgo de arritmias ventriculares, posiblemente asociadas
con una prolongación del QT.

Tratamiento

El tratamiento es de soporte puesto que no existe antídoto específico. Se aconseja el lavado

gástrico o la inducción de la emesis, a menos que el paciente se encuentre confuso, comatoso o
tenga convulsiones.

En los pacientes comatosos debe establecerse una vía aérea mediante un tubo orofaríngeo o
endotraqueal. La depresión respiratoria puede precisar respiración asistida.

Deben monitorizarse los signos vitales y el ECG hasta que éste se normalice. Las arritmias
graves deben tratarse con fármacos antiarrítmicos apropiados.

La hipotensión y el colapso circulatorio pueden ser contrarrestados con la administración

intravenosa de fluidos, plasma o concentrados de albúmina y agentes vasopresores como
dopamina o noradrenalina. No debe utilizarse adrenalina puesto que puede producir hipotensión
ortostática.

En caso de reacciones extrapiramidales graves, deben administrarse fármacos

antiparkinsonianos por vía parenteral (p.ej. mesilato de benzotropina 1-2 mg IM oIV).

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Psicolépticos. Antipsicóticos. Derivados de butirofenona, código

ATC: N05A D01.

Haloperidol es un neuroléptico perteneciente a la familia de las butirofenonas. Es un potente

antagonista de los receptores dopaminérgicos cerebrales, y por consiguiente, está clasificado
entre los neurolépticos de gran potencia. Haloperidol no posee actividad antihistamínica ni
anticolinérgica.

Como consecuencia directa del bloqueo dopaminérgico a nivel central, haloperidol tiene un
efecto potente sobre los trastornos delirantes y las alucinaciones (probablemente debido a la
acción sobre la neurotransmisión dopaminérgica en los sistemas límbico y mesocortical) y una
actividad sobre los ganglios basales (haz nigroestriado). Produce también una potente sedación
psicomotriz, que le hace apropiado para el tratamiento de la manía y otros estados de agitación
(ver sección 4.1).
La actividad sobre los ganglios basales probablemente sea la causa de los efectos motores
extrapiramidales (distonía, acatisia y parkinsonismo).

Los efectos dopaminérgicos a nivel periférico explican la actividad frente a las náuseas y los
vómitos (vía zona gatillo quimiorreceptora), la relajación de los esfínteres gastrointestinales y el
aumento de la liberación de prolactina (por medio de la inhibición de la actividad del factor
inhibidor de prolactina a nivel de la adenohipófisis).

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción
La biodisponibilidad, tras la administración oral, es del 60-70%. Las concentraciones
plasmáticas máximas de haloperidol se alcanzan entre las 2 y las 6 horas tras la administración
oral y alrededor de 20 minutos después de la administración intramuscular.

Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es del 92%. El volumen de distribución en el estado
estacionario es grande (7,9±2,5 L/kg). Haloperidol atraviesa fácilmente la barrera
hematoencefálica.

Metabolismo
Haloperidol se metaboliza a través de varias rutas metabólicas incluyendo el sistema enzimático
citocromo P450 (particularmente CYP 3 A4 o CYP 2D6) y glucuronidación.

Eliminación
La semivida plasmática media (eliminación terminal) es de 24 horas (variando entre 12 y 38
horas) tras la administración oral y de 21 horas (variando entre 13 y 36 horas) tras la
administración intramuscular. La excreción se produce a través de las heces (60%) y la orina
(40%). Alrededor del 1% de la dosis ingerida se excreta de forma inalterada a través de la orina.

Concentraciones terapéuticas
Se ha sugerido que para obtener respuesta terapéutica se requieren concentraciones plasmáticas
de haloperidol de 4 µg/L a 20-25 µg/L (como límite máximo)

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos de estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según
los estudios convencionales de toxicidad, genotoxicidad y carcinogenicidad. En roedores, la
administración de haloperidol mostró un descenso de la fertilidad, teratogenicidad limitada, así
como efectos embriotóxicos.

En varios estudios in vivo publicados, se encontró que haloperidol era capaz de bloquear el
canal HERG cardiaco. En un número de estudios in vivo, la administración intravenosa de
haloperidol en algunos modelos animales produjo un aumento significativo del QTc, a dosis de
aproximadamente 0,3 mg/kg IV, obteniéndose unas concentraciones plasmáticas máximas 3 a 7
veces las concentraciones plasmáticas eficaces en humanos de 4 a 20 ng/ml. Estas dosis
intravenosas capaces de prolongar el QTc no causaron arritmias. En algunos estudios la
administración de dosis intravenosas mayores, de 1 a 5 mg/kg de haloperidol, produjeron una
prolongación del QTc y/o arritmias ventriculares, con valores de concentraciones plasmáticas
máximas de 19 a 68 veces las concentraciones plasmáticas eficaces en humanos.

6. DATOS FARMACEUTICOS
6.1 Lista de excipientes

Cada comprimido de 10 mg contiene: almidón de maíz, fosfato cálcico dihidrato y estearato

cálcico.
La solución oral contiene: ácido láctico, parahidroxibenzoato de metilo (E-218) y agua
purificada.

6.2. Incompatibilidades

No procede

6.3. Periodo de validez

3 años

6.4. Precauciones especiales de conservación

Conservar a temperatura ambiente y en lugar fresco y seco.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Haloperidol Pensa 10 mg comprimidos: Envase blister de PVC/Aluminio conteniendo 30

comprimidos.
Haloperidol Pensa 2 mg/ml gotas orales en solución: Frasco de polietileno de color blanco con
obturador cuentagotas y tapón a prueba de niños conteniendo 15 ml y 30 ml de solución.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en
contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

Haloperidol Pensa 2mg/ml gotas orales en solución se presenta en un frasco gotero con tapón a
prueba de niños, cuyas instrucciones de apertura son las siguientes:

Presionar el tapón de plástico hacia abajo

mientras se gira en sentido contrario a las
agujas del reloj. Una vez quitado el tapón se
puede obtener el número de gotas necesario,
por medio del cuentagotas acoplado en el
frasco.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Pensa Pharma, S.A

Jorge Comín (médico pediatra), 3 - bajos
46015 Valencia, España

8. NÚMEROS DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Haloperidol Pensa10 mg comprimidos – Nº reg. 73.934

Haloperidol Pensa 2mg/ml gotas orales en solución – Nº reg. 73.933

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/REVALIDACIÓN DE LA

AUTORIZACIÓN

27 de Abril 2011

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

Julio 2012