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    Endectocidas

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    Los endectocidas son compuestos que tienen actividad sobre endoparásitos y ectoparásitos. Se descubrieron originalmente las avermectinas y milbemicinas, las cuales son lactonas macro cíclicas producidas por fermentación de actinomicetos. Los endectocidas actúan incrementando la conductancia de cloro en los parásitos, causando parálisis y muerte. Tienen buena absorción, distribución y efectividad a dosis bajas, lo que los hace útiles para el control de una variedad de parásitos

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    Endectocidas

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    Los endectocidas son compuestos que tienen actividad sobre endoparásitos y ectoparásitos. Se descubrieron originalmente las avermectinas y milbemicinas, las cuales son lactonas macro cíclicas producidas por fermentación de actinomicetos. Los endectocidas actúan incrementando la conductancia de cloro en los parásitos, causando parálisis y muerte. Tienen buena absorción, distribución y efectividad a dosis bajas, lo que los hace útiles para el control de una variedad de parásitos

    Descripción original:

    Farmacos Endectocidas

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    Los endectocidas son compuestos que tienen actividad sobre endoparásitos y ectoparásitos. Se descubrieron originalmente las avermectinas y milbemicinas, las cuales son lactonas macro cíclicas producidas por fermentación de actinomicetos. Los endectocidas actúan incrementando la conductancia de cloro en los parásitos, causando parálisis y muerte. Tienen buena absorción, distribución y efectividad a dosis bajas, lo que los hace útiles para el control de una variedad de parásitos

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    ENDECTOCIDAS

    COMPUESTOS QUE POSEEN ACTIVIDAD SOBRE ENDOPARSITOS Y


    ECTOPARSITOS,
    LO CUAL DEFINE LA COMBINACIN DE SUS EFECTOS NEMATODICIDA,
    INSECTICIDA Y ACARICIDA

    Historia:
    1975 primeras publicaciones para milbemicina ( Mishma y col).
    1979 avermectinas (Miller y cols).
    Se descubrieron en primer termino las caractersticas Endectocidas
    de las avermectinas
    Las milbemicina eran conocidas como agentes ectoparasiticidas y en
    los aos 1979 1980, se publica la potencia y amplio espectro de
    estas molculas.
    Dcada del 80 introducida por SELL AMERICAN CYANAMID.
    ENDECTOCIDAS
    CARACTERISTICAS Y ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS ENDECTOCIDAS
    Qumicamente son lactonas macro cclicas
    Son sustancias muy liposolubles
    Se administran y son efectivas a dosis muy bajas
    Son productos de fermentacin de actinomicetos

    S. Avermitilis S. Cyaneogriseus

    AVERMECTIN MILBEMICINAS
    AS

    NEMADECTINA
    ABAMECTINA MOXIDECTINA
    IVERMECTINA MILBEMICINA D
    DORAMECTIN MILBEMICINA 5-
    A OXIMA
    EPRINOMECTI
    NA
    SELAMECTIN
    ENDECTOCIDAS
    MECANISMO DE ACCIN
    En general incrementan la conductancia para el Cl, con hper
    polarizacin y parlisis de la musculatura farngea y smatica

    Unin al receptor de glutamato con apertura de canales de Cloro

    Aumento de la conductancia al Cloro

    Parlisis Flcida

    Bomba Faringea Musculatura somtica

    Altera ingestin Limita permanencia

    MUERTE
    ENDECTOCIDAS
    Caractersticas cinticas

    Buena absorcin (biodisponibilidad) por todas las vas.

    Volumen de distribucin elevado.

    Semivida de eliminacin prolongada.

    Elevada eficacia.

    Eliminacin fecal ( tambin por la glndula mamaria)


    Eprinomectina

    Residuos en hgado y grasas (reservorio)


    ENDECTOCIDAS
    Caractersticas cinticas

    Conc

    IVM - Subcutnea Tiempo


    IVM - Endovenosa
    ENDECTOCIDAS
    Correlacin liposolubilidad
    Eficacia
    Endectocidas

    Act End Act Ectop

    LIPOSOLUBILIDAD
    ENDECTOCIDAS
    Toxicologa de los endectocidas

    Sintomatologa (Ataxia, temblores, midriasis, y abatimiento)

    IVM en heces se eliminan de manera intacta


    Y mantiene su actividad contra dpteros y colepteros

    Importancia de glicoprotena P presente en la barrera


    hematoencefalica(Collie)
    IVERMECTINA: formulacin no acuosa (propilenglicol y glicerol 60:40)

    DORAMECTINA: base oleosa (aceite se ssamo y oleato de etilo 90:10)

    MOXIDECTINA: preparacin de base acuosa

    La ivermectina y los otros endectocidas se comercializaron inicialmente como


    inyectables para bovinos, ovinos y porcinos para el control conjunto de
    parsitos externos (caros, piojos, miasia, gusaneras, etc.) e internos (sobre
    todo nemtodos gastrointestinales y pulmonares.

    Ms adelante aparecieron los pour-ons de vertido dorsal listos para el uso,


    sobre todo para bovinos, eficaces tambin en buena medida contra moscas
    picadoras y garrapatas.

    Hoy en da estn tambin disponibles en forma de bolos de liberacin lenta, de


    suspensiones orales (sobre todo para uso en ovinos como antihelmnticos) y
    como aditivos para piensos y agua (sobre todo para porcinos).

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