Clonazepam

Mecanismo de acción Farmacocinética Indicaciones y usos Advertencias

Benzodiacepina de acción Absorción Trastorno de pánico El uso concomitante de
prolongada que aumenta la Biodisponibilidad: 90% Trastornos de las benzodiacepinas y opioides
inhibición presináptica de Inicio: 20-40 min. convulsiones puede provocar depresión
GABA y reduce los reflejos Tiempo de plasma máximo: 1- Temblor esencial respiratoria profunda, coma y
monosinápticos y 4 hr; 5-7 días (estado estable) Trastorno de conducta del muerte; administrar
polisinápticos. Suprime las Distribución sueño REM concomitantemente cuando
contracciones musculares Proteínas unidas: 85% Síndrome de boca ardiente no hay opciones alternativas;
facilitando la Vd: 1.5-3 L / kg Discinesia tardía (off-label) Limite las dosis y duraciones
neurotransmisión GABA Metabolismo al mínimo requerido;
inhibitoria y otros Metabolizado por CYP3A4 Monitorear signos y síntomas
transmisores inhibitorios (menor), conjugación con de depresión respiratoria y
Suprime la descarga de picos ácido glucurónico sedación.
y ondas en las convulsiones Metabolitos: Inactivos.
de ausencia al deprimir la Eliminación
transmisión nerviosa en la Vida media: 17-60 hr
corteza motora (adultos); 22-33 hr (niños)
Excreción: orina
 Clonazepam
Contraindicaciones Categoría en el embarazo Presentación Posología
y lactancia
Insuficiencia hepática Categoría de embarazo: D CONSEP Trastorno de pánico
significativa. Lactancia: el fármaco se Sólido 0.25 mg PO q12hr
Hipersensibilidad excreta en la leche oral 0.5 mg - 2 mg inicialmente; puede
documentada materna. Líquido oral 2.5 mg/ml aumentar a 1 mg / día
Glaucoma agudo de después de 3 días (hasta 4
ángulo estrecho. mg / día en algunos
pacientes)
 Clonazepam
Interacciones Precauciones Efectos adversos
- Carbamazepina, fenobarbital y - Precaución en enfermedades Dificultad de la coordinación,
fenitoína, carvedilol, pulmonares, EPOC. somnolencia, mareo, fatiga,
ciclosporina, rifampicina, - En apnea del sueño. infecciones respiratorias altas,
quinidina, disopiramida, - Depresión del SNC. confusión, impotencia,
imatinib, colchicina: inducción - Uso de alcohol. disminución de la libido.
de metabolismo hepático, - Abuso de drogas o alcohol. En niños: agresividad,
disminuyendo su efectividad. - Insuficiencia renal o hepática. hiperactividad, irritabilidad,
- Dopamina: disminuye sedación - En adultos mayores. dificultad para concentrarse,
por mecanismo no establecido. - Depresión e ideas suicidas incremento
- Porfiria. de las secreciones salivales y
bronquiales, boca seca, cefalea,
alteraciones del sueño,
alteraciones
de la memoria, disartria, tos,
rinitis, incremento de la
frecuencia urinaria.
 Sertralina
Mecanismo de acción Farmacocinética Indicaciones y usos Advertencias
Inhibidor selectivo de la Absorción: Biodisponibilidad: Depresión mayor, trastorno El empeoramiento de la
recaptación de serotonina; Absorción aumentada por los obsesivo-compulsivo, conducta y las tendencias
poca o ninguna afinidad por alimentos. Tiempo máximo trastorno de ansiedad suicidas que no forman parte
la histamina alfa-adrenérgica de plasma: 4.5-8.4 hr social, trastorno de pánico, de los síntomas de
o el receptor colinérgico Distribución: Proteína unida: estrés postraumático y presentación pueden requerir
98%. Síndrome disfórico la interrupción del
Metabolismo: Metabolizado premenstrual. tratamiento.
por las enzimas hepáticas del Este medicamento no está
citocromo P450. aprobado para su uso en
Metabolitos: Potencia pacientes pediátricos para el
mínima. trastorno depresivo mayor,
Eliminación Vida media: 26 h. pero está aprobado para el
Dializable: no. Excreción: trastorno obsesivo
orina (12-14% sin cambios); compulsivo en niños> 6 años.
heces (40-45%) No aprobado para el
tratamiento de la depresión
bipolar.
 Sertralina
Contraindicaciones Categoría en el embarazo Presentación Posología
y lactancia
Hipersensibilidad al Categoría de embarazo: C. Sólido oral 50 mg y 100 Trastorno de pánico,
medicamento o a sus mg. trastorno por estrés
componentes, Lactancia: el fármaco se postraumático
administración excreta en la leche Inicial: 25 mg PO qDay
concomitante con materna. Puede aumentar en 25
pimozida o tioridazina, mg en intervalos de 1
tratamiento con semana; no exceder 200
inhibidores de la MAO y mg qday
disulfiram
 Sertralina
Interacciones Precauciones Efectos adversos
- Inhibidores de la MAO: se ha - Puede provocar pensamientos Diarrea, náusea, cefalea, insomnio,
reportado serio e incluso fatales suicidas o cambio del comportamiento convulsiones, mucosa oral seca, fatiga,
reacciones que incluyen hipertermia, especialmente somnolencia, alteración en la
rigidez, mioclonos, inestabilidad en ninos, adolescentes y jóvenes. eyaculación y discinesia. palpitaciones,
autonómica, con fluctuaciones de los - Se debe observar cuidadosamente en dolor en el pecho,
signos vitales y cambios del estado busca de cambios del comportamiento, hipertonía, hipoestesia.
mental que incluyen agitación empeoramiento
extrema, delirio y coma. clínico, y tendencias suicidas. Estos
eventos generalmente se producen en
los dos primeros meses de
tratamiento.
- Suspender el tratamiento si se
observa empeoramiento conductual o
tendencias
suicidas que no sean parte de los
síntomas usuales del paciente.
 Imipramina
Mecanismo de acción Farmacocinética Indicaciones y usos Advertencias
Inhibidor de la recaptación Absorción Depresión Los pacientes deben ser
de neurotransmisores Biodisponibilidad: monitoreados de cerca para
(especialmente norepinefrina Completamente absorbido. detectar cambios en el
y serotonina); inhibe la Inicio: Después de> 2 comportamiento,
recaptación por membrana semanas. empeoramiento clínico y
neuronal; También puede Tiempo de plasma máximo: tendencias suicidas; Esto
regular a la baja los 1-2 horas debe hacerse durante los
receptores beta-adrenérgicos Distribución primeros 1-2 meses de
y serotonina Vd: 18 L / kg terapia y ajustes de dosis.
Proteína unida: 90%
Metabolismo
CYP1A2 hepático, CYP2C19,
CYP2D6
Metabolitos: Desipramina
Eliminación
Vida media: 6-18 hr
Excreción: orina
 Imipramina
Contraindicaciones Categoría en el embarazo Presentación Posología
y lactancia
Hipersensibilidad Categoría de embarazo: C. No disponible en el Paciente ambulatorio: 75
No use disulfiram cuadro de medicamentos PO qDay inicialmente;
concomitantemente con Lactancia: el fármaco se básicos puede aumentar a 150
una solución oral debido excreta en la leche mg / día gradualmente;
al alcohol en la materna. no exceder 200 mg / día
preparación. ambulatorio; Puede darse
Pimozida concomitante: en dosis divididas o en
riesgo de síndrome de QT dosis única de HS.
largo
 Imipramina
Interacciones Precauciones Efectos adversos
La selegilina y la sertralina Hipersensibilidad Diarrea (13-24%)
aumentan los niveles de serotonina. No use disulfiram Náuseas (13-30%)
Contraindicado. Deben transcurrir al concomitantemente con una Dolor de cabeza (20-25%)
menos 14 días entre la interrupción solución oral debido al alcohol en la Insomnio (12-28%)
del tratamiento con selegilina y el preparación. Trastorno de la eyaculación (7-19%)
inicio del tratamiento con un Pimozida concomitante: riesgo de Mareos (6-17%)
fármaco serotoninérgico. síndrome de QT largo Boca seca (6-16%)
Fatiga (10-16%)
Somnolencia (2-15%)