Analgesicos Opioides

ANALGESICOS
OPIOIDES
• Los opioides son un grupo de fármacos,
derivados o no del opio, con una afinidad
selectiva por los receptores opioides, es
decir que poseen actividad tipo morfínica;
mientras que los opiáceos son toda
sustancia derivada del opio tenga o no
actividad similar a la morfina. Derivan del
opio y tienen una gran potencia analgésica,
y como son bien tolerados se usan
ampliamente en clínica como tratamiento
del dolor
ESCALERA ANALGESICA DE LA OMS
OPIOIDES
FARMACOCINÉTICA
• Absorción: • Biotransformación:
– i.v. e i.m. 100% – Metabolización hepática
biodisponibilidad – Remifentanilo: esterasas
– v.o. paso hepático – ↓ con la edad
– s.a. y epidural – OH dosis mayores
– Nasal??
– Transdérmica
– Lipofílicos
– Unión a proteinas
• Excrección:
• Distribución: – Filtración glomerular
– BHE: liposolubilidad y tpte – Secrección tubular activa
pasivo – Morfina: 7-10% heces
– Volumen del espacio central – Leche materna
– Placenta
– Vm de eliminación corta
• Dos características importantes de los opioides son
por una parte que su respuesta farmacológica se
modifica en función de la presencia de dolor, y en
segundo lugar que los efectos analgésicos y no
analgésicos ocurren de forma simultánea.
• Esto tiene trascendencia clínica, ya que los efectos
secundarios como depresión respiratoria,
dependencia o tolerancia, son infrecuentes o
aparecen de forma tardía en presencia de dolor. Por
otra parte, como la analgesia de los opioides es
dosis-dependiente y la respuesta a los agonistas no
tiene efecto techo, la aparición de efectos
indeseables es el factor que limita el incremento de
la dosis
GI
Aumenta el tono miogénico de las asas se absorbe toda
el agua de la luz,, y disminuyen la secrecciones
intest:estreñida
El vago retrasa el vaciamiento, la naloxona revierte el
retraso de vaciamiento, pero no la metocloparamida.
Aparece por cualquier vía de administración
Hay una atonia de las fibras del estómago y un
aumento del tono de las fibras cirulares de los
esfínteres
Sistema respiratorio:
Disminuye la freq pero no la fuerza o amplitud(
ano ser que se den por via s.a.), por inh del
centro resp, tb disminuye la rpta a la hipoxia e
hipercapnia(desde bajas dosis). Todos los
opiáceos a dosis equianalgésicas producen la
misma depresión respiratoria. Esta influido por la
edad y por la presencia o no de dolor
Reducen el aclaramiento mucociliar y aumentan
las resist dela vía aérea
La rigidez es por su acción sobre núcleos
mesencefálicos y aumento de la actividad de la
motneurona alfa. Es dosis dpte y de la rapidez de
infusión, si usamos altas dosis debemos
protocolizar el uso de bajas dosis de curares
Como liberan histamina puede aparecer
broncoconstricción por aumento del tono del
músuclo liso
OPIOIDES
FARMACODINÁMICA
• SNC: • Sist. Cardiovascular:
– Vasodilat a-v
– Analgesia
– Bradicardia
– Alt. del humor
– = Inotropismo
– Nauseas/Vómitos
– Distermia/Diaforesis
• Tracto G-I:
– Antitusígeno – Estreñimiento
– Miosis – ↓ Vaciamiento gástrico
• Sist. Respiratorio: • Piel:

– Depresión – Rubor y prurito
• ↓ Freq
• = Fuerza • Sist. genitourinario:
– Rigidez torácica – Retenciones
– ↓ Aclaramiento mucociliar – ↓ Contracciones
OPIOIDES POTENCIA ANALGÉSICA
• Sufentanilo
• Remi / Fentanilo
Alfentanilo
• Buprenorfina
• Heroína
• Metadona
• Morfina
• Tramadol
• Meperidina
• Dextropropoxifeno
• Codeina
OPIOIDES
MORFINA
– Ilimitado techo analgésico (titular la dosis)
– Urémicos y ↓ albúmina: más sensibles
– Menos liposoluble
– >50 a :reducir dosis
•v.o.
•Epidural •Biodisponibilidad oral (30%)
•Analgesia a los 60´ •Pico 30´ Niveles: 4h
•Duración hasta 24H •Preparados retard:
•0,03-0,04 mg/Kg Pico: 1-3h
•s.a. Niveles: 12h
•0,05-0,2 mg/kg
•i.v. s.c. o i.m.
•Pico < 30´ •Variabilidad individual
•Vm distrib 3´ a 11´
•Vm eliminación 2-3h
OPIOIDES
• METADONA:
– Sintético
– ↑ Liposolubilidad
– Metabolismo hepático, pero con efecto
acumulativo (menor sd abstinencia )
• TRAMADOL:
– Sintético
– Doble mecanismo:
– Central: κ > μ y δ
– Periférico: Bloquea recaptación Nad y Serotonina
– Nauseas,vómitos, convulsiones,…
OPIOIDES
• MEPERIDINA:
– Anticolinérgico (dolor cólico)
– Midriasis
– Escalofrios postanestésicos (κ)
– Metabolito activo y “neurotóxico”
– + rápida – duradera
– Depresion cardiovascular
• BUPRENORFINA:
– Efecto techo
– Se elimina por heces sin modificar
– Biodisponibilidad oral del 16%
– Depr resp no revertida por naloxona
OPIOIDES
• FENTANILO:
– ↑ Liposolubilidad
– i.v. : comienza a los 30´´ Pico: 3´ Nivel: 30´
– Cardioestable y bloquea la rpta neuroendoc
– Peridural: 50-200 mcg
– Derivados:
• Alfentanilo
» Corta duración y rápida eliminación
» Remorfinización porque se acumula
• Sufentanilo
OPIOIDES
REMIFENTANILO
• Esterasas plasmáticas y tisulares no específicas
• Aclaramiento rápido y poco Vd
• Eq sangre-cerebro rápido (90´´)
• Vm contextual corta (3´)
• Menos variabilidad individual
• Peso ideal
• Ancianos: 50% dosis
• Riesgos:
– Depresión respiratoria
– Rigidez muscular
– Analgesia evanescente
OPIOIDES
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• ↑ sinérgico de los anestésicos i.v.

• BZD: depresión respiratoria
• Los antidepresivos los potencian como
analgésicos
• Los depresores del SNC potencian su
analgesia y depr respir

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• ↑ sinérgico de los anestésicos i.v.

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