-lactámicos

HUGO ESTEBAN SALAMANCA NUÑEZ

 ANTIBIOTICOS -lactámicos

 El primer antibiótico descubierto fue la penicilina.

Alexander Fleming 1928 estaba cultivando una
bacteria (Staphylococcus aureus) en un plato de agar,
el cual fue contaminado accidentalmente por hongos.
 Mecanismo de acción
PENICILINAS y
CEFALOSPORINAS
GERALIDADES
 Comparten estructura y mecanismos de acción similares.
 Tienen acción bactericida.
 Inhiben la síntesis de la pared de
peptidoglucanos de la bacteria
 Existen enzimas bacterianas que inhiben la acción
de las penicilinas.
 Inhibidores de la pared
Mecanismo de Acción.

 Cumple su acción bactericida cuando interfieren en la ruta normal de síntesis

de la pared celular bacteriana, impidiendo que la bacteria disponga del mejor
protector de la difusión de líquidos intercelular.
 Al carecer de pared celular la membrana celular se destruye y
consecuentemente la bacteria muere.
 Actúan sobre paredes en formación, no sobre las ya existentes, de tal manera
que las bacterias deben estar multiplicándose para que se manifieste su
acción bactericida.
 Inhibidores de síntesis
de pared celular

Betalactámicos Otros

Penicilinas Carbapenem

Monobactámicos Cefalosporinas
 Penicilinas
 Es el grupo de antibióticos mas importante.
 Origen, sustancia producida por un hongo del genero
PENECILLUN
 Se divide en penicilina G y V
 Se obtienen antibióticos derivados del núcleo penicilinico.
 Generalmente usado para tratar enfermedades
infecciosas.
 Se pueden administrar Vía Oral y Parenteral
 VO se debe consumir 30 min antes de comer o 2 Hrs después.
 CLAVULANATO, amplia espectro de acción sobre

bacterias resistentes.
 Penicilinas (propiedad química)
 Presenta:
 Un anillo de Tiazolina (A)
 Un anillo beta-lactamico (B)
 Una cadena lateral (R),
rige características
antibacterianas y
farmacológicas.

7
Penicilinas (Propiedades Farmacologicas)
 Despues de ser ingeridas las penicilinas
 Se absorben y se distribuyen ampliamente por todo el cuerpo
 Se alcanzan concentraciones terapeuticas en tejidos y en secreciones como:
 Liq. Sinovial, pleural, pericardico
 Bilis.

 Vida media en el organismo es breve de 30 a 90 min.8

 Penicilinas (Clasificación)

Penicilinas

Naturales Amplio espectro

Penicilina V Penicilina Ampicilina

G Antiestafilococo Amoxicilina

Oxacilina Antiseudomona
Dicloxacilina
Ticarcilina 9
 Penicilinas Clasificación

Por su Origen
Penicilinas Naturales
Penicilinas Biosinteticas
Penicilinas Semisintenticas
10
 Penicilinas naturales
Penicilina G.
 Bencil-penicilina
 Altamente activa contra varias bacterias y de primera
elección para tratar muchas infecciones.
 Especialmente activa para los siguientes gérmenes.
- Cocos gram positivos
- Cocos Gram Negativo
- Bacilos Gram Postivos
- Espiroquetas.
- Anaerobios esporulados.
- Anaerobios no esporulados.

 Antibiótico bactericida, de bajo costo

 Desventajas: degradación por el acido gástrico, destrucción
por las betalactamasas y ocasionales reacciones de
hipersensibilidad.
 Intra venosa o intra muscular.
 Penicilinas biosintéticas
Acido resistentes
Penicilina V
-Penicilina Hidrosoluble y estable en medio acido, por lo que puede ser administrada
VO.
-Administración es cada 6 a 8 hrs.
-Espectro de acción similar al de penicilina G, por lo que esta indicada para tratar
infecciones por gérmenes sensibles a la misma.

 No se recomienda para iniciar el tratamiento de

procesos medianamente severos o graves.
 Se usa para tratar infecciones leves o moderadas de vías respiratorias altas o
tejidos blandos.
 También es útil para proseguir un Tx. Por via parenteral y para la
profilaxis de infecciones estreptocócicas.
 Se presenta en forma de sal potásica.
 Dosis de 250 – 1000 mg, 3-6 veces diarias.
 Penicilinas Semisinteticas
Penicilinasa Resistentes
METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA, DICLOXACILINA, NAF
CILINA
 Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no
resistentes a la metacilina.
 Carecen de actividad contra:
 Listeria Monocytogenes
 Enterecoccus.
 Son menos eficaces contra microorganismos sensibles a
penicilina G y no son útiles contra bacterias Gram negativas

13
 Penicilinas Semisinteticas
ESPECTRO AMPLIADO AMINOPENICILINAS
AMPICILINA Y AMOXICILINA

Se usa para tratar un amplio espectro de infecciones causadas por bacterias,

como la amigdalitis, bronquitis, neumonía, gonorrea e infecciones
otorinolaringológicas o urinarias. 

La principal diferencia entre la ampicilina y la amoxicilina es que la amoxicilina

es ligeramente más liposoluble. Como resultado, la amoxicilina puede matar a
las bacterias con una rapidez ligeramente mayor.

19
Penicilinas Semisinteticas
MEZLOCILINA
es un antibiótico penicilínico. La mezlocilina mata o detiene el crecimiento
de ciertas bacterias que causan infecciones. Se utiliza en el tratamiento de
muchos tipos de infecciones, incluyendo las de la piel, la sangre, el sistema
nervioso central, las vías respiratorias, las cavidades sinusales y el tracto
urinario. 

PIPERACILINA
La inyección de piperacilina y tazobactam se usa para tratar las infecciones
por neumonía e infecciones de la piel, ginecológicas y abdominales (área del
estómago) causadas por bacterias.

23
 Penicilinas: Efectos Adversos

 Alergia
 Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72
horas).
 La gravedad es variable desde simples erupciones cutáneas pasajeras hasta shock
anafiláctico,
 Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la penicilina
elimina la flora intestinal
Toxicidad
Pueden dañar riñones, Hígado, SN
Características de las
cefalosporinas
 Mismo mecanismo de acción de las penicilinas
 Son considerados de primera línea en situaciones clínicas
como:
 Neumonía
 Infecciones de la piel y tejidos blandos
 Meningitis
 Infecciones Hospitalarias
 Farmacocinética

 V.O Y PARENTERAL
 Se distribuyen en casi todos los tejidos del
organismo
 Se unen a proteínas plasmáticas
 Metabolización: Hígado
 Eliminación: Bilis y Orina.
 Reacciones Adversas

 Puede producir colitis pseudomembranosa

 Leucopenia
 Trombocitopenia
 Dolor en el sitio de inoculación IM
 Tromboflebitis

19
 contraindicaciones

o pacientes alérgicos a penicilina.

20
 Clasificación

 se dividen en 5 generaciones basándose en:

 Su espectro antimicrobiano
 Cuando fueron introducidos al mercado.
1ª generación
 Activo contra Cocos Gram(+), Y algunos Gram (-)
 Oral y parenteral
 Se usan en profilaxis quirúrgica
 Neumococo, Estreptococo y Estaphilococo Aureus.
 Cefalotina

 No se absorbe por el tracto Gastro Intestinal, por lo

que se utiliza vía parenteral.
 Dosis: Adultos 0.5 a 2g c/ 4-6 hrs.
Niños 80 a 160 mg/kg/día
 cefazolina

 Infeccion de vías urinarias, osteomelitis, infección de la

piel y tejidos blandos;
 Via IM o IV
 Dosis: Adultos 0.5 a 2g c/ 6-8 Hrs.
Niños 50-100 mg/kg/día

24
 cefalexina
 Tratamiento de infecciones comunitarias leves
a moderadas de la piel o urinarias.
 Via Oral
 Dosis: Adultos 250mg – 1g c/6 hrs
Niños 25 a 100 mg/kg/día en 4 dosis
fraccionadas.

25
 cefradina
- Prevención de infecciones quirúrgicas.
-se suele administrar 500 mg cada 12 horas
-En niños, se suele prescribir 25 – 50 mg por kg de
peso cada día
-Otras vías de administración o en casos graves de infecciones, se debe consultar con un
facultativo especializado
 cefadroxilo

 Mismas indiaciones que la cefalexina

 VO
 Dosis: Adultos 500 mg -1 g c/ 12 hrs Niños
30 mg/kg/día en 2 dosis
fraccionadas

27
2ª Generación

 Más resistentes a la acción de betalactamasas

 Espectro cubre, además, los Gram(-), menos actividad
con gram +
 El Cefamandol alcanza buenas concentraciones en bilis
cefamandol
 Vía parenteral
 - Infecciones respiratorias.
- Infecciones genitourinarias.
- Infecciones óseas y articulares.
- Septicemia.
 Dosis: Adultos 500 mg-2g c/4-8 hrs.
Niños 100-150 mg/kg/día

29
 Cefaclor
 Otitis media, Infección de vías superiores e inferiores,
infecciones cutáneas, urinarias y de tejidos blandos.
 Via Oral
 Dosis Adultos 250- 500 mg c/8hrs
Niños 75 – 150 mg/kg/día
CEFPROZIL
-El cefprozil se usa para tratar algunas infecciones provocadas por bacterias como la bronquitis e
infecciones de la piel, oídos, senos nasales, garganta, y amígdalas.

-Usualmente se toma con o sin Alimentos cada 12 o 24 horas por 10 días. 

-Algunas veces también se utiliza para la neumonía.

 cefuroxima

 Infección en el tracto respiratorio inferior por

microorganismos productores de B-lactamasas y en
profilaxis de Cx de Tórax.
 Vía Parenteral
 Dosis Adultos 750 – 1.5 g c/ 6-8 hrs
Niños 75 – 150 mg/kg/día
 CEFOXITINA
-La inyección de cefoxitina se usa para tratar infecciones ocasionadas
por bacterias incluyendo la neumonía y otras infecciones del tracto
respiratorio inferior y del tracto urinario, abdominales, órganos
reproductivos de la mujer, sangre, huesos, articulaciones, e
infecciones de la piel.

-La inyección de cefoxitina se presenta en forma de polvo que debe

mezclarse con líquido para que se inyecte por medio intravenoso .

-se administra cada seis u ocho horas.

 Cefonicid

 Posee una vida media plasmática muy larga

 Infecciones de la piel y tejidos blandos
 Infecciones de las articulaciones
 Infecciones de vías respiratorias inferiores y
superiores
 Se administra 1 vez al día.
 Dosis: Adultos 500 mg – 2g
 CEFMATAZOL

Se utiliza para el tratamiento de infecciones abdominales y del tracto respiratorio, enfermedad inflamatoria
pélvica, infecciones del tracto urinario, infecciones de piel y tejidos blandos y también es utilizado para la
profilaxis quirúrgica, reduciendo o eliminando los signos y síntomas de la infección.

inyección intravenosa de una dosis de 2 gr.

 CEFOTETAN

La inyección de cefotetan se usa para tratar infecciones de los pulmones, piel, huesos, articulaciones, área del
estómago, sangre, órganos reproductivos de la mujer, y del tracto urinario.

Generalmente se administra cada 12 o 24 horas.

Via intravenosa
Cefradina

Tto. de infecciones causadas por microorganismos sensibles: del tracto genitourinario,

gastrointestinal, respiratorio, de piel y tejidos blandos.

Las presentaciones del medicamento son: tabletas, cápsulas o polvo para preparar una suspensión

El medicamento por vía oral suele tomarse con los alimentos.

 3ª Generación

 Más resistente a las betalactamasas de los Gram(-),

menor actividad contra Gram(+)
 Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis
 Precaución en lactantes menores
 Cefixime: Unico oral
 cefotaxima

 Tx de la meningitis producida por Hemophilus

Influenzae, meningococos y
enterobacterias, infecciones de la piel y tejidos blandos,
osteomelitis.
 Via Parenteral
 Dosis Adultos 1-2 gr c/ 4-8 hrs
niños 100-200 mg/kg/día c 6-8 hrs.

39
 Ceftriaxona

 Via parenteral
 Dosis: Adultos 1-2 g, 1 o 2 veces al dia
Niños 50 – 75 mg/kg/día en 1 o 2 dosis
fraccionadas.
Niños con meningitis: 100 mg/kg/día c 12 hrs.
Gonorrea no complicada: IM de 125 mg.
Erradicar estado de portador meningococico: Una sola
dosis IM, Adultos: 250 mg niños 125 mg.
 Ceftizoxima

 Infecciones combinadas leves o moderadas por

microorganismos anaerobios.
 Via Parenteral
 Dosis: Adultos 1-2 g c/ 6-12 hrs Niños
150- 200 mg/kg/día

41
 ceftazidima

 Infecciones nosocomiales por bacilos gram

Negativo.
 Vía Parenteral
 Dosis: Adultos 1-2 g c/ 8-12 hrs
Niños 30-50 mg/kg/día c/8 hrs

42
 4ª Generación

 Actividad contra Gram(-) mejor, incluyendo

seudomona aeroginosa y
enterobacterias, buena contra Gram(+)

 Neumonias, infecciónes
nosocomiales, Infecciones
urinarias, piel, tejidos blandos.

 Uso como ultimo recurso

43
Cefepima

 Via IV
 Dosis: Adultos 1-2 h c 12 hrs.
 Infecciones tracto respiratorio
inferior, incluyendo neumonía
grave, infecciones tracto urinario complicadas incluyendo
pielonefritis (inflamación de vejiga y riñon)
 Septisemia y bacteremia.

44
CEFPIROME

Tratamiento de infecciones graves producidas por microorganismos gramnegativos susceptibles. No es

medicamento de primera elección en infecciones por grampositivos.

Intravenosa lenta (3 a 5 min). 1 a 2 g cada 12 h.

Niños:
No se han establecido las dosis pediátricas.
5 GENERACION

son activas contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina. Las cefalosporinas

tienen las siguientes limitaciones:

-Falta de actividad contra enterococos

-Carecen de actividad contra estafilococos resistentes a la meticilina
-Carecen de actividad contra bacilos anaerobios gramnegativos
CEFTABIPROL

tratamiento de las neumonías.

activa por vía intravenosa

CEFTAROLINE

se utiliza para tratar algunos tipos de infecciones de la piel y neumonía.

vía intravenosa

dos veces al día (una vez cada 12 horas), de 5 a 14 días.

Inhibidores de betalactamasa

CLAVULONATO - SULBACTAM -
TAZOBACTAM
 No son antibióticos propiamente
 Se unen irreversiblemente con enzimas
betalactamasas, impidiendo que destruya al
antibiotico
 Se usan en combinación con ampicilina,
amoxicilina y ticarcilina

49
Otros inhibidores de pared

Vancomicina

Teiclopanina

Bacitracina
Vancomicina y Teicoplanina

Espectro: Gram(+), incluyendo los meticilino resistentes,

enterococo, corinebacterium y clostridium
No funciona contra Gram(-)
Mala absorción oral: Uso en colitis seudomembranosa
Eliminación renal
Bacitracina
“Bacilo de Tracy”
Nefrotóxica
Solo se usa topicamente
Poca absorción en piel
activo contra Gram (+)
53
ARTICULO
Alergia a b-lactámicos

La alergia a b-lactámicos es la primera causa de alergia medicamentosa en el mundo. En

nuestro país, el estudio in vivo (pruebas cutáneas) realizado regularmente no se efectúa
de acuerdo a patrones internacionales establecidos. Este artículo revisa el diagnóstico y
manejo de estas reacciones.

Las reacciones alérgicas a b-lactámicos pueden clasificarse, según su perfil temporal, en

inmediatas, aceleradas y tardías, lo que se relaciona con las manifestaciones clínicas y
mecanismos patogénicos. La mayor parte de las reacciones inmediatas y aceleradas son
mediadas por IgE, con expresión clínica de hipersensibilidad inmediata. Entre las
reacciones tardías destacan las toxidermias y exantemas máculo-papulares, mediadas
probablemente por hipersensibilidad retardada.

Los alergenos implicados en las reacciones de hipersensibilidad inmediata a b-

lactámicos pueden ser los determinantes mayores (75% de los casos), determinantes
menores o las cadenas laterales de los fármacos sospechosos. El estudio de estos
pacientes incluye IgE específicas, pruebas cutáneas y pruebas de provocación. Los
objetivos de estos estudios son diagnosticar reactividades cruzadas o
monosensibilizaciones, y autorizar o prohibir la utilización de todos los b-lactámicos o
sólo algunos de los fármacos del grupo, además de asegurar la tolerancia a fármacos
alternativos.

https://scielo.conicyt.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0716-10182004000400002
 BIBLIOGRAFIA

- https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0213005X08000323
-https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0213005X03728730

LIBRO.

FARMACOLOGIA LULMANN – MOHR - HEIN

https://books.google.es/books?
id=BXC_e6SiK94C&printsec=frontcover&hl=es&source=gbs_vpt_rev
iews#v=onepage&q&f=false

55