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Far Maco

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE HUANCAVELICA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA INGENIERIA


ESCUELA PROFESIONAL DE ZOOTECNIA

TITULO
Fármacos inhibidores de la síntesis de la pared
bacteriana. Antibióticos ß-lactámicos: penicilinas,
cefalosporinas y nuevos fármacos ß-lactámicos.
Fármacos inhibidores de la ß-lactamasa

CATEDRÀTICO : MVZ. Alcides Anccasi Cayllahua


FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA
PARED BACTERIANA

Los agentes antimicrobianos pueden interferir diferentes funciones que lleva a cabo
la bacteria, tales como la síntesis de sus ácidos nucleicos, de proteínas, o para el
procesamiento de aminoácidos o azúcares del medio, necesarios para la biosíntesis de
sus paredes o membranas celulares. Las drogas antibacterianas pueden actuar en una
o más áreas del funcionamiento del microorganismo y producir dos principales
efectos: la muerte de la bacteria, designándose entonces como agentes bactericidas o
sólo inhibir el desarrollo y reproducción del germen, llamándose entonces agentes
bacteriostáticos.
ANTIBIÓTICOS ẞ-LACTÁMICOS:

 PENICILINAS
Las penicilinas son un determinado conjunto de antibióticos con la capacidad de eliminar las
bacterias que causan infecciones en el cuerpo humano. Estos antibióticos son originados a partir de
una particular especie de hongo conocida como Penicillium y también sirven para prevenir
infecciones bacterianas, especialmente aquellas que son provocadas por las bacterias positivas de
Gram
Todas las penicilinas son antibióticos β-lactámicos (beta-lactámicos), es decir, moléculas antibióticas
con núcleo β-lactámico y existen diferentes tipos de penicilinas, cada una de ellas reacciona contra
las bacterias en diferente grado, algunos de los tipos de penicilinas más empleados son:
Penicilinas de bajo espectro

Bencilpenicilina Fenoximetilpenicilina Penicilina benzatina


(Penicilina G)  (Penicilina V)

Bactericida. Bloquea la Bactericida. Inhibe la Tratamiento de infecciones


reparación y la síntesis de la biosíntesis de la pared celular causadas por
pared celular bacteriana. durante la multiplicación microorganismos sensibles a
Indicaciones terapéuticas: bacteriana. Indicaciones la bencilpenicilina que sean
Neumonía, pleuritis y terapéuticas: Amigdalitis, susceptibles a las
meningitis, por neumococos. faringitis séptica, otitis, concentraciones séricas
bronquitis, bronconeumonía, bajas y muy prolongadas
escarlatina, erisipela, comunes de esta
forúnculo, absceso, etc. presentación farmacéutica.
El tratamiento debe ser
guiado por los estudios
bacteriológicos y por la
respuesta clí­nica.
Penicilinas-resistentes de bajo espectro

Dicloxacilina Flucloxacilina Oxacilina

La dicloxacilina se usa para Antibiótico del grupo La presentación de la


tratar infecciones causadas por isoxazolil. Tiene una actividad inyección de oxacilina es en
ciertos tipos de bacterias. La bactericida contra gérmenes polvo que se mezcla con
dicloxacilina se encuentra en una productores de betalactamasa. líquido o como un producto
clase de medicamentos llamados Indicaciones terapéuticas: mezclado para inyectarlo por
penicilinas. Funciona matando Tratamiento de infecciones vía intravenosa (en la vena).
las bacterias. Indicaciones causadas por organismos gran La inyección de oxacilina
terapéuticas:  La principal positivos incluyendo también se puede administrar
indicación es el tratamiento de infecciones por estafilococos intramuscularmente (en un
infecciones por ­estafilococo. productores de ß-lactamasas músculo). Por lo general se
administra cada 4 a 6 horas.
La duración de su tratamiento
depende del tipo de infección
que tenga.
Amoxicilina.- (Vía Oral / Parenteral) La amoxicilina se usa para tratar
algunas infecciones provocadas por bacterias como la neumonía; la
bronquitis (infección de las vías respiratorias que van a los pulmones); e
infecciones de los oídos, nariz, garganta, del tracto urinario y la piel.

Ampicilina.- (Vía Oral / Parenteral) La ampicilina se usa para tratar


determinadas infecciones que son ocasionadas por una bacteria como la
meningitis (infección de las membranas que rodean el cerebro y la columna
Penicilinas de amplio espectro vertebral); e infecciones de la garganta, senos nasales, pulmones, órganos
susceptible a la penicilinasa reproductivos, tracto urinario y tracto gastrointestinal. La ampicilina se
encuentra en una clase de medicamentos llamados penicilinas. Funciona
matando las bacterias.

Aminopenicilina.- Presentan un espectro de actividad más amplio que las penicilinas,


pero son destruidas por las enzimas inactivadoras β-lactamasas. Estos antimicrobianos
se utilizan para el tratamiento de infecciones respiratorias altas causadas por
Streptococcus (S. pyogenes, S. pneumoniae) y cepas de Haemophilus influenzae,
infecciones urinarias ocasionadas por algunas enterobacterias (Escherichia coli,
Proteus mirabilis) y otras infecciones causadas por Salmonella spp., Shigella spp.,
Streptococcus faecalis (enterococo) y Listeria monocytogenes
Penicilinas de amplio
espectro

Co-amoxiclav (amoxicilina + ácido clavulánico).- - Co-amoxiclav es un antibiótico que


elimina las bacterias que causan las infecciones. Contiene dos fármacos diferentes llamados
amoxicilina y ácido clavulánico. La amoxicilina pertenece al grupo de medicamentos conocido
como “penicilinas” que a veces puede perder su eficacia (se inactiva).

Ampicilina/sulbactam. -La ampicilina se encuentra en una clase de medicamentos llamados


antibióticos, similares a las penicilinas. Su acción consiste en detener el crecimiento de las
bacterias.

Piperacilina + Tazobactam. -- La inyección de piperacilina y tazobactam se usa para tratar las


infecciones por neumonía e infecciones de la piel, ginecológicas y abdominales (área del
estómago) causadas por bacterias. La piperacilina se encuentra en una clase de medicamentos
llamados antibióticos de penicilina. Funciona matando las bacterias que causan infección.
CEFALOSPORINAS

Las cefalosporinas son antibióticos betalactámicos


bactericidas. Inhiben enzimas de la pared celular de las
bacterias sensibles e interrumpen su síntesis.
Las cefalosporinas penetran bien en la mayoría de los
líquidos corporales y en el líquido extracelular de la
mayoría de los tejidos, especialmente cuando hay un
proceso inflamatorio que favorece la difusión.
La mayoría de las cefalosporinas se excreta
principalmente por la orina, por lo que las dosis deben
ajustarse en los pacientes con insuficiencia renal. La
cefoperazona y la ceftriaxona, que presentan una
excreción biliar significativa, no requieren este ajuste.
Las cefalosporinas son bactericidas para la mayoría de
 Bacterias grampositivas
 Bacterias gramnegativas
Las cefalosporinas se clasifican en generaciones.
Cefalosporinas de primera generación Entre ellos te
nemos

Cefalexina → Vía Oral

Tienen espectro moderado Gram


positivas, y menor Gram negativas. Cefalotina → Via
Estos medicamentos tienen una parenteral (Solo EV)
excelente actividad contra Cocos
grampositivos.
Cefazolina → Via Parenteral

Las cefalosporinas orales de primera


generación se usan comúnmente para
tratar las infecciones no complicadas de
la piel y los tejidos blandos que suelen
deberse a estafilococos y estreptococos.
Entre ellos tenemos Cefotetan
Cefalosporinas de la
segunda generación
Cefoxitina

Espectro moderado contra Gram


negativos y con actividad anti-
anaerobia. Las cefalosporinas de
segunda generación son activas
contra:
• Cocos grampositivos
• Algunos bacilos
gramnegativos

A menudo, las cefalosporinas de segunda


generación y las cefamicinas se usan para
infecciones polimicrobianas que incluyen
bacilos gramnegativos y cocos
grampositivos.
• Ceftriaxona
• Cefotaxima
Amplio espectro • Cefixima
• Cefditoren
Cefalosporinas de tercera
generación

Amplio espectro
con actividad • Ceftazidima
anti- • Cefoperazona
Estos antibióticos son Pseudomonas
activos contra:Haemophilus
influenzae y algunas
Enterobacteriaceae que no
producen betalactamasas de
tipo ampC o betalactamasas
de espectro extendido
(como Escherichia
coli, Klebsiella
pneumoniae, Proteus
mirabilis)
En estas tenemos • Cefepima
Cefalosporinas de cuarta generación
• Cefpiroma

La cefalosporina de cuarta
generación cefepima tiene actividad
contra:
• Cocos gram positivos (similar a
la cefotaxima)
• Bacilos gram negativos
(actividad aumentada), entre
ellos, P. aeruginosa (similar a
ceftazidima), K.
pneumoniae y E.
coli productoras de
betalactamasas de espectro
extendido, y enterobacterias
productoras de betalactamasas de
tipo AmpC, como las del
género Enterobacter.
• Ceftarolina
Cefalosporinas de quinta generación En estas tenemos • Ceftolozano
• Ceftobiprol

La cefalosporina de quinta
generación ceftarolina es activa
contra
• S. aureus resistente a la meticilina
(MRSA) y E. faecalis
• Su actividad contra otros cocos
grampositivos y bacilos
gramnegativos es similar a la de
las cefalosporinas de tercera
generación. No es activa contra
especies de Pseudomonas.
NUEVOS FÁRMACOS ß-LACTÁMICOS


ß-lactámicos Son enzimas producidas tanto por bacterias gram-positivas como gram negativas como
mecanismo de defensa ante los antibióticos
Vancomicina .-Es un glucopéptido de estructura compleja que se sintetiza de modo natural por
Nocardia orientalis. Ejerce su efecto bactericida inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, ya
que posee gran afinidad por los precursores de esta estructura.
Teicoplanina .-Es un antibiótico glicopeptídico usado en la profilaxis y tratamiento de infecciones
serias causadas por bacterias Gram positivas. Es un antibiótico glicopeptídico con similar espectro de
acción que la Vancomicina.

Fosfomicina Es un antibiótico de amplio espectro, ​sintetizado por algunas especies de Streptomyces.


Cicloserina es el nombre de un antibiótico con indicación en contra de la bacteria Mycobacterium
tuberculosis, causante de la tuberculosis en humanos. Como tal, la cicloserina se administra en
segunda línea en aquellos casos en que los medicamentos de primera línea no pueden ser usados.
Bacitracina Es el nombre de un antibiótico producido por una mezcla de polipéptidos cíclicos de
síntesis no ribosomas relacionados unos con los otros y producidos por cepas de la variedad Tracy de
la bacteria Bacillus subtilis aislado en 1945
Aztreonam Es un antibiótico betalactámico monociclico sintético, pero aislado originalmente de la
bacteria Chromobacterium violaceum
Carbapenemicos Son un tipo de antibiótico betalactámico con amplio espectro de actividad
bactericida y son sumamente resistentes a las betalactamasas. Esta clase de antibióticos fueron
descubiertos originalmente del microorganismo Streptomyces cattleya, ​el cual, produce su propio
antibiótico llamado tienamicina
Cicloserina Es el nombre de un antibiótico con indicación en contra de la bacteria Mycobacterium
tuberculosis, causante de la tuberculosis en humanos. Como tal, la cicloserina se administra en
segunda línea en aquellos casos en que los medicamentos de primera línea no pueden ser usados.
FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA ß-LACTAMASA
Las ß-lactamasas son enzimas que catalizan la ruptura del anillo ß-lactámico tanto de
Penicilinas como de Cefalosporinas, dando productos privados de actividad antibacteriana.
Estas enzimas pueden estar codificadas en cromosomas o plásmidos. Las ßlactamasas
mediadas cromosómicamente aparecen en su mayoría en bacterias gram negativas y tienen
actividad preferentemente cefalosporinasa, aunque hay también algunas penicilinasas y
otras de amplio espectro. Las ß-lactamasas cromosómicas pueden ser constitutivas o
inducibles. Se llama constitutivas a aquellas intrínsecas al cromosoma bacteriano, es decir,
que están siempre presentes en el mismo género, especie y subespecie bacteriana (se trata
por lo tanto de un carácter genético), y que contribuyen a delimitar el espectro de un
antibiótico ß-lactámico. Este tipo de ßlactamasas se producen como consecuencia de
mutaciones del material genético bacteriano. Son las que definen la resistencia natural. Las
más importantes son las encontradas en especies Klebsiella y B. fragilis.
Ácido clavulanico
 Amoxicilina.-La amoxicilina pertenece
a una clase de antibióticos llamados
"medicamentos similares" a la
penicilina. Funciona al detener el
crecimiento de las bacterias.

 Ampicilina.-El ácido clavulánico, en


combinación con la ampicilina, reduce
la concentración mínima inhibitoria
(CMI) de la ampicilina para
Staphylococcus aureus meticil
resistente y Staphylococcus
epidermidis. Bacteroi - des fragilis,
Mycobacterium tuberulosis y nocardia
spp. Son sensibles a la combinación del
ácido clavulánico con amoxicilina.
Sulbactam
Es un Fármaco betalactámico, sulfona del ácido peniciloico, que se utiliza asociado a
ampicilina. Antibiótico de amplio espectro. Inhibidor de las betalactamasas producidas
por Staphylococcus spp, Enterococcus spp, Haemophilus spp, Moraxella catarrhalis,
Legionella spp y Neisseria gonorrhoeae. Se administra por vía oral o intravenosa
Ampicilina
oMecanismo de acción:
Asociación de bactericida inhibidor de biosíntesis de la pared bacteriana con
inhibidor irreversible de ß-lactamasas.
oReacciones adversas:
Náuseas, vómitos, diarrea, exantema, prurito, reacciones cutáneas, anemia,
trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, elevación transitoria de transaminasas.
Sultamicina
oMecanismo de acción:
Profármaco de ampicilina, bactericida que inhibe la biosíntesis de la pared
bacteriana, y de sulbactam, inhibidor de ß-lactamasas de microorganismos
penicilín-resistentes.

oReacciones adversas:
Diarrea, mareo, disnea, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, melenas, dolor y
calambre abdominal, enterocolitis, colitis pseudomembranosa, shock
anafiláctico, reacción anafilactoide.
Tazobactam

Piperaciclina.-Es una medicina combinada usada para el tratamiento de muchas infecciones diferentes
causadas por bacterias, como infecciones del tracto urinario, infecciones del hueso y las articulaciones,
infecciones vaginales severas, infecciones estomacales, infecciones de la piel y neumonía.

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