Antipsicoticos Atipicos

ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
FRANCIS ANTHONY
ANGELY LORENA
01 ANTIPSICOTICOS
• Tipo de medicamento empleados para tratar

los síntomas de la psicosis, tales como
alucinaciones (visiones, sonidos, olores, gustos
o contactos), delirios (creencias falsas) y
demencia (pérdida de la capacidad de pensar,
recordar, aprender, tomar decisiones y
resolver problemas).
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ANTIPSICÓTICOS
• Los antipsicóticos de primera generación, conocidos como
antipsicóticos típicos, se descubrieron en los años cincuenta. La
clorpromazina es el primer agente antipsicótico. Fue sintetizado por
una compañía farmacéutica francesa Rhône-Poulenc en 1951.
• La mayoría de los fármacos de segunda generación, conocidos como
antipsicóticos atípicos, se han desarrollado más recientemente,
aunque el primer antipsicótico atípico, la clozapina, se descubrió en
1958 y se introdujo clínicamente en los años setenta. La clozapina fue
sintetizada por Wander AG, una compañía farmacéutica suiza.
¿QUÉ DEFINE A UN ANTIPSICÓTICO COMO
CONVENCIONAL O TÍPICO?
• Se reconoció ampliamente que la propiedad
farmacológica de todos los neurolépticos con propiedades
antipsicóticas era su capacidad para bloquear los
receptores dopaminergicos.
• Los antipsicóticos son también denominados:
tranquilizantes mayores o neurolépticos.
EL ANTAGONISMO DEL RECEPTO D2 DEFINE A
UN ANTIPSICÓTICO COMO CONVENCIONAL
• Vía dopaminergica mesolímbica (El efecto de reducir la
hiperactividad en esta vía). Causante de los síntomas positivos de la
psicosis.
• Vía dopamigergica Mesocortical: Síntomas negativos y cognitivos
• Vía dopaminergica Nigroestriada: Parkinson (Parkinsonismo), SEP,
TM-hipercinetico-discinesia.
• Vía tuberoinfundibular: Concentración de prolactina en plasma.
• Galactorrea
• Amenorrea
• Fertilidad
• Son antagonistas dopaminérgicos y serotoninérgicos, con
antagonismo del receptor de serotonina 5HT2A que acompaña al
antagonismo de D2 simultáneamente.
Clozapina Olanzapina Quetiapina Risperidona Zotapina
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• Los antipsicóticos atípicos tienen acciones antipsicóticas equivalentes

pero síntomas extrapiramidales reducidos y menor
hiperprolactinemia respecto a los convencionales. Por tanto, son
atípicos respecto a lo que se espera de un antipsicótico clásico.
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CLOZAPINA
Es el primero antipsicótico
atípico diseñados para el tratamiento de
la esquizofrenia y otros trastornos
psicóticos.
HISTORIA
• En el año 1958 ya se había sintetizado la molécula de la clozapina, que
comenzó a utilizarse en la clínica en 1965.
• A principios de los años 1970 se asoció a una serie de casos
de agranulocitosis con resultado de muerte en Finlandia y Estados
Unidos. Por este motivo se retiró del mercado en gran número de
países.
• finales de los años 1980 se volvió a utilizar, dado su peculiar perfil de
eficacia y tolerancia. Para autorizar su comercialización, el laboratorio
fabricante (actualmente Novartis) fue obligado a instaurar un protocolo
de control hematológico con el fin de detectar el descenso
de leucocitos y retirar inmediata del fármaco ante la aparición de
agranulocitosis.
MECANISMO DE ACCIÓN
• El carácter de atipicidad se lo da el antagonismo doble 5HT2 - D2.
Sin embargo, posee uno de los más complejos perfiles
farmacodinámicos.
• La clozapina bloquea preferentemente los receptores D1 y D4,
siendo menores sus efectos sobre los receptores D2. La menor
afinidad de la clozapina hacia los receptores D2 explica
parcialmente sus menores efectos extrapiramidales.
• Puede alcanzar la acción antipsicótica con un bloqueo de los
receptores D2 inferior al 60%, que se considera el mínimo necesario
para que las drogas tengan eficacia.
FARMACOCINÉTICA
• Su efecto antipsicótico suele ser evidente 3 meses después de
iniciado el tratamiento.
• Se absorbe bien por vía oral y alcanza concentraciones máximas en
2.5 h.
• Se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuye
ampliamente en el organismo.
• Se metaboliza en forma extensa en el hígado y se elimina en la orina y
heces.
• Su vida media de eliminación es de 8 h.
USOS
• Esquizofrenia resistente
• Esquizofrenias con graves efectos extrapiramidales
• trastornos con síntomas psicóticos (trastorno delirante, trastornos

bipolares y depresivos)
• Enfermedades neurológicas en las que aparecen síntomas psicóticos

EFECTOS SECUNDARIOS
• El problema principal que plantea la clozapina es la posibilidad de
producir agranulocitosis (caída de los glóbulos blancos)
• Efecto sedativo
• Sialorrea excesiva
• Miocarditis
• Aumento de peso
• Alto riesgo cardiometabólico.
• También puede bajar el umbral para las convulsiones
EN GENERAL...
• Es altamente efectiva y puede lograr un efecto antipsicótico en casos

donde otras moléculas antipsicóticas no tienen respuesta.
• Refiere a la posibilidad de retorno a un nivel de funcionamiento

cognitivo, interpersonal y conativo semejante al anterior a la
enfermedad.
OLANZAPINA
15
FARMACOCINÉTICA
• La olanzapina se metaboliza por el sistema del citocromo
P450 (CYP); principalmente por la isozima 1A2 (CYP1A2) y,
en menor medida, por CYP2D6. Mediante estos
mecanismos, más del 40% de la dosis oral, en promedio, se
elimina por el efecto de primer paso hepático .
FARMACOCINÉTICA
Absorción Vía oral.
Es de buena absorción, alcanzando Cmax a las 5-8 horas.
Distribución Unión de proteínas plasmáticas de 93%.
Metabolismo Hepático CYP1A2.
El 57% de la dosis se excreta por la orina como metabolito y el 30% por las
Eliminación
heces.
Vida Media 30 días.

FARMACODINAMIA
Antagonista monoaminérgico
selectivo con una alta afinidad de
unión por los siguientes receptores:
serotoninérgicos, dopami-nérgicos,
histaminérgicos H1 y adrenérgicos a1.
EFECTOS SECUNDARIOS
• Temblores
• Rigidez muscular
• Alto nivel de azúcar en la sangre
• Disfunción eréctil
• Galactorrea
• Amenorrea
• Ginecomastia (T-Sistema endocrino)
• Mareos, sensación de inestabilidad, o dificultad para mantener el equilibrio.
• Depresión.
• Dificultad para quedarse o permanecer dormido.
Uso Clínico
• Esquizofrenia.
• Trastorno bipolar.
• Control y agitación psicomotriz

QUETIAPINA
Es un antipsicótico atípico de
segunda generación que
interacciona con un amplio rango de
receptores neurotransmisores.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Antipsicótico atípico, tipo dibenzotiazepina,
estructuralmente relacionado a clozapina y olanzapina.
• Ha mostrado elevada afinidad para bloquear los

receptores de la 5-hidroxitriptamina (5HT, serotonina)
cerebral (5HT2) y moderada afinidad por los receptores
de la dopamina D1 y D2.
• Se cree que esta combinación del antagonismo del

receptor con una mayor selectividad para 5HT2 relativa
a los receptores D2 contribuye a las propiedades
antipsicóticas y a la baja incidencia de efectos
secundarios extrapiramidales ni produciir
hiperprolactinemia.
FARMACOCINÉTICA
Uso: Vía oral.

Comprimidos de liberación
prolongada:
sin alimentos, tragar enteros,
sin partirse, masticarse o
triturarse.
INDICACIONES
POSOLOGÍA
Adultos:
• Oral. Esquizofrenia. Tabletas de liberación inmediata. Inicial, 25 mg dos
veces al día. Aumentar de 25 a 50 mg al día hasta alcanzar la dosis
promedio de 300 a 400 mg/día en dosis divididas.
• Tabletas de liberación prolongada. Inicial, 300 mg una vez al día. Si es
necesario, aumentar progresivamente la dosis hasta un máximo de 800
mg al día.
• Depresión mayor. Tabletas de liberación prolongada. Inicial, 50 mg una
vez al día y aumentar hasta 150 mg/día el tercer día. La dosis apropiada
puede variar de 150 a 300 mg/día. No exceder de 300 mg/día.
POSOLOGÍA
• Episodios de manía asociados con trastorno bipolar. Tabletas de liberación inmediata.
Inicial, 25 a 50 mg al día y aumentar hasta 400 a 600 mg al día en dosis divididas. Tabletas
de liberación prolongada. Inicial, 300 mg una vez al día ...
• Adultos, oral: La dosis diaria total durante los cuatro primeros días de terapia es 25
mg/12 h (día 1), 50 mg/12 h (día 2), 100 mg/12 h (día 3) y 150 mg/12 h (día 4). A partir
del cuarto día, la dosis se titulará a la dosis efectiva usual de 300 a 450 mg/día.
Dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad de cada paciente, la dosis se puede
ajustar dentro del rango de 150 a 750 mg/día.
• Ancianos: Como con otros antipsicóticos, deberá emplearse con precaución en geriatría,
especialmente durante el periodo inicial de tratamiento. La tasa de titulación de dosis
puede necesitar ser más lenta y la dosis terapéutica diaria menor que la empleada en
pacientes más jóvenes, dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad de cada
paciente. El aclaramiento plasmático medio de Quetiapina se redujo en un 30%-50% en
sujetos geriátricos en comparación con pacientes más jóvenes.
• Niños: La seguridad y eficacia no se han evaluado en niños y adolescentes.
CONTRAINDICACIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco. Úsese con
precaución en casos de psicosis relacionada con la edad. En pacientes
deprimidos aumenta el riesgo de ideación suicida. Suspender su
administración de manera progresiva. Interactúa con antihipertensivos y
aumenta el riesgo de hipotensión ortostática. También interactúa con
inhibidores enzimáticos (carbamazepina) y, en general con fármacos que
actúan sobre el sistema nervioso central.
Está contraindicada la administración concomitante de inhibidores del
citocromo P450 3A4, tales como inhibidores de las proteasas del virus de
la inmunodeficiencia humana (VIH), agentes antifúngicos de tipo azol,
eritromicina, claritromicina y nefazodona.
EFECTOS SECUNDARIO
Mareos, sensación de inestabilidad, o dificultad para Dolor de cabeza
mantener el equilibrio Irritabilidad
Dolor en las articulaciones, espalda, cuello u orejas Dificultad para pensar o concentrarse
Debilidad
Dificultad para hablar o usar el lenguaje
Boca seca
Pérdida de coordinación
Vómitos
Indigestión Sueño inusual
Estreñimiento Entumecimiento, ardor u hormigueo en los
Gases brazos o piernas
Dolor de estómago o inflamación Ausencia de períodos menstruales
Más apetito Agrandamiento de los senos en los hombres
Aumento de peso excesivo
Secreción de los senos
Nariz congestionada
Disminución del deseo sexual o incapacidad
sexual
EFECTOS ADVERSOS
• Frecuentes: cefalea, astenia, mareos, manifestaciones
extrapiramidales, dolor abdominal, aumento del apetito,
estreñimiento, dolor de espalda, congestión nasal, hipertensión,
hipotensión ortostática, taquicardia, aumento de peso.
• Poco frecuentes: convulsiones, pensamientos suicidas, priapismo.
• Raras: leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, síndrome
neuroléptico.
RISPERIDONA
• Este compuesto químico, que se administra
principalmente en casos de esquizofrenia,
funciona como un potente bloqueador
antagonista de la dopamina. De esta manera
inhibe la actividad o funcionamiento de los
receptores postsinápticos dopaminérgicos.
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RISPERIDONA
• La risperidona es un fármaco antipsicótico, comercializado en casi todo el mundo bajo el
nombre de Risperdal, este medicamento pertenece a los antipsicóticos conocidos como de
segunda generación y su aprobación data del año 1993.
FARMACODINAMIA
La risperidona es un fármaco antipsicótico

con acción sobre los receptores
serotoninérgicos 5HT2 y dopaminérgico D2.
USO CLÍNICO • Esquizofrenia
• Trastorno bipolar, episodio maniaco

• Psicosis esquizofrénicas: agudas y crónicas. Alivio de
• Síntomas de agresividad y agitación presentes
los síntomas afectivos (depresión, sentimientos de
culpabilidad, ansiedad) asociados a la esquizofrenia. • Autismo
• Psicosis en que los síntomas positivos (alucinaciones,
delirios, trastornos del pensamiento, hostilidad,
recelo) y/o síntomas negativos (personalidad
embotada, aislamiento social y emocional, pobreza
del lenguaje) sean notables.
• Demencia: demencia con marcados síntomas

psicóticos (delirio y alucinaciones) o alteraciones
conductuales tales como agresión (arrebatos verbales
y violencia física) o trastornos de la actividad
(agresión y deambulación).
FARMACOCINÉTICA
• Absorción: Vía oral, Los alimentos no reducen ni atrasan la absorbían oral.
• Con la primera administración se libera un 1%. El resto no se libera hasta
pasadas 3 semanas. Se mantiene de la 4 a las 6 y se recude en semana 7.
La absorción es completa.
• Distribución: Unión de proteínas plasmáticas 80-90%
• Metabolismo: Hepático 30-60%.
• Metabolismo activo: 9- hidroxi-resperidona mediante el citocromo P-4502D6
• Eliminación: El 70% de la dosis se excreta por la orina y el 14% por las heces.
• Vida media: 3 horas
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
• Comprimidos:
• Adultos: La dosis debe alcanzarse en forma progresiva, comenzando con 1mg dos
veces al día el primer día, aumentándola a 2mg dos veces al día en el 2do día y a
3mg dos veces por día el 3er día. De aquí en adelante, la dosis deberá ser
individualizada.
• La dosis usual es de 4 a 8mg/día.
• Solución gotas orales:
• Comenzar con 0.25mg (5gotas), y aumentar progresivamente según criterio
médico.
• La dosis usar es de 1ml (20 gotas)
• Niños: Se carece de experiencia en niños menores de 15 años.
EFECTOS ADVERSOS
• Alteraciones gastrointestinales como acidez, diarrea o estreñimiento, dolor estomacal.
• Vértigos, sensación de mareo y dificultades para mantener el equilibrio.
• Náuseas y/o vómitos.
• Aumento del apetito y/o aumento de peso.
• Sensación de ansiedad.
• Nerviosismo y agitación.
• Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus

componentes. Embarazo y lactancia.
EFECTOS ADVERSOS
•CATEGORÍA C de la Food and Drug Administration (FDA).
• Los estudios en ratas han registrado un incremento en la muerte de los recién
nacidos durante los primeros 4 de lactancia (dosis 0,1-3 veces las terapéuticas y
manas) y un aumento de partos prematuros (dosis 1,5 veces las terapéuticas
humanas).
• La risperidona atraviesa la placenta en ratas. No hay estudios adecuados y bien
controlados en humanos, no obstante se ha dado un caso de agénesis del cuerpo
calloso en un recién nacido expuesto a la risperidona en el útero. El uso de este
medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más
seguras.
PSICÓLOGO
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ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS

• Tipo de medicamento empleados para tratar

Clozapina Olanzapina Quetiapina Risperidona Zotapina

• Los antipsicóticos atípicos tienen acciones antipsicóticas equivalentes

• Esquizofrenias con graves efectos extrapiramidales

• trastornos con síntomas psicóticos (trastorno delirante, trastornos

• Enfermedades neurológicas en las que aparecen síntomas psicóticos

• Es altamente efectiva y puede lograr un efecto antipsicótico en casos

• Refiere a la posibilidad de retorno a un nivel de funcionamiento

Es de buena absorción, alcanzando Cmax a las 5-8 horas.

Distribución Unión de proteínas plasmáticas de 93%.

Metabolismo Hepático CYP1A2.

Vida Media 30 días.

• Control y agitación psicomotriz

• Ha mostrado elevada afinidad para bloquear los

• Se cree que esta combinación del antagonismo del

Uso: Vía oral.

extrapiramidales, dolor abdominal, aumento del apetito,

estreñimiento, dolor de espalda, congestión nasal, hipertensión,

hipotensión ortostática, taquicardia, aumento de peso.

• Poco frecuentes: convulsiones, pensamientos suicidas, priapismo.

• Raras: leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, síndrome

La risperidona es un fármaco antipsicótico

• Trastorno bipolar, episodio maniaco

• Demencia: demencia con marcados síntomas

• Vértigos, sensación de mareo y dificultades para mantener el equilibrio.

• Náuseas y/o vómitos.

• Aumento del apetito y/o aumento de peso.

• Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus

manas) y un aumento de partos prematuros (dosis 1,5 veces las terapéuticas

• La risperidona atraviesa la placenta en ratas. No hay estudios adecuados y bien

controlados en humanos, no obstante se ha dado un caso de agénesis del cuerpo

calloso en un recién nacido expuesto a la risperidona en el útero. El uso de este

medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más

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