Antidepresivos 2da Generacion

ANTIDEPRESIVOS
2DA GENERACIÓN
Por Chenlo Carolina
R2 Psiquiatría
HIGA Evita de Lanús
Características
El avance de la farmacología permitió crear estos fármacos que apuntan a
sitios específicos de acción en el SNC. Es un grupo heterogéneo de drogas que,
en general, se diferencian de los tricíclicos por:
● Ser mas seguras ante sobreingesta.

● Presentan menos efectos adversos por bloqueo α1, M1 y h1.
● No son cardiotóxicos, aunque algunos modifican la actividad cardíaca
eléctrica.
● No tienen tanta incidencia sobre el umbral convulsivo.
● Presentan menos interacciones peligrosas.
Clasificación
● Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina
→ Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina, Paroxetina, Fluvoxamina, Sertralina
● Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Noradrenalina
→ Reboxetina, atomoxetina
● Inhibidores Selectivos de la Recaptación de 5-HT y NA.
→ Venlafaxina, Desvenlafaxina, Duloxetina, Milnacipran
● Inhibidores selectivos de la Recaptación de DA y NA
→ Bupropión
● Estimulantes de la recaptacion de 5-HT
→ Tianeptina
● Bloqueantes de los receptores 5-HT2A, 5-HT3 Y α2
→ Mirtazapina
● Bloqueantes de los receptores α1, α2, 5-HT2A, 5-HT3
→ Mianserina
● Agonistas MT1 y MT2/ Bloqueantes 5-HT2C
→ Agomelatina
● Inhibidores selectivos de la recaptación de 5-HT/ Agonistas parciales de receptores 5-HT1A
→ Vilazodona
● Inhibidores selectivos de la recaptación de 5-HT/ Agonistas parciales de receptores 5-HT1A/ Bloqueantes de receptores 5-
HT3
→ Vortioxetina
● Modulador alostérico selectivo positivo del receptor GABA-A
→ Brexanolona
● Antagonista no competitivo del receptor glutamatérgico inotrópico NMDA + inhibidor selectivo de la recaptación de DA y NA
→ Dextrometorfano + bupropion.
A tener en cuenta:
● Al inicio del tratamiento advertir al paciente que tenga precaución con manejo de maquinaria
peligrosa o para conducir vehículos
● Los ATD han sido asociados con un aumento de la hostilidad, agresión y la suicidalidad
(pensamientos, conductas suicidas y muerte).
● Pueden inducir reacciones maniacas o hipomaniacas.
● No se requiere ningún estudio previo para iniciar el tratamiento. Se puede realizar un ECG de base
en el tratamiento con citalopram en dosis altas
ISRS
● Inhibición selectiva y potente de la recaptación de serotonina (SERT).
● Aumentan la serotonina en todas las vías y receptores serotoninérgicos.
● Efecto terapéutico: Corteza prefrontal (depresión), corteza orbitofrontal (TOC), corteza limbica e
hipocampo (Trastorno de panico), centros de apetito y alimentación hipotálamo (TCA).
ATD ACCION PRINCIPAL OTRAS ACCIONES
● Inhibición de la recaptación de DA
Sertralina ISRS
● Bloqueo σ
● Inhibición de la recaptación de NA
Paroxetina ISRS
● Bloqueo M
● Inhibición de la recaptación de NA
Fluoxetina ISRS
● Bloqueo 5-HT2C
Citalopram ISRS ● Bloqueo H1 (debil)
Fluvoxamina ISRS ● Agonismo σ

ISRS
Efectos Adversos
● SNC
➢ Agitación y ansiedad: Se observa al inicio pero disminuye con el tiempo. A largo plazo son
ansiolíticas. Se puede agregar benzodiacepinas, BB (propranolol) gabapentina, tiagabina,
mirtazapina, quetiapina.
➢ Alteraciones en el sueño: Disminuyen el sueño REM, incrementan la latencia. Aumentan el
sueño/pesadillas.
➢ Mareos.
➢ Manía- Hipomanía.
➢ Letargo-apatía
➢ Alteraciones cognitivas: disminución de la memoria, atención a corto plazo.
➢ Cefaleas.
➢ SEP: por efecto antidopaminergico
➢ Mioclonias
➢ Convulsiones
➢ Disfacias
➢ Bruxismo nocturno
➢ Parestesias
Efectos Adversos
● Sexuales
➢ Disfuncion sexual: cambios en el deseo sexual, problemas en la erección, retardo en la
eyaculación o anorgasmia.
No siempre aparecen al inicio. Dependen de la dosis.
Se recomienda esperar o disminuir la dosis. Si persiste se puede agregar otro fármaco o rotar el ATD
● Emocionales/afectivos:
➢ Reducción en la sensibilidad y respuesta emocional.
● Digestivos: Tienden a disminuir en 2-4 semanas
➢ Nauseas y vomitos
➢ Diarreas y calambres gastrointestinales
➢ Otros: Hemorragias digestivas altas (ISRS+AINE)
● Metabólico:
➢ Cambios de peso.
➢ Hipercolesterolemia
Efectos Adversos
● Cardiovasculares
➢ Bradicardia (más frecuente)
➢ Taquicardia
➢ FV
➢ Prolongacion del QT (citalopram > 40mg)
● Endocrinos
➢ Aumento de la PRL
➢ SIADH (Hiponatremia 0.5%-32% frecuente en mujeres, aumenta con la edad) Solicitar
natremia en personas mayores.
● Hematologicos:
➢ Discrasias sanguineas: neutropenias, aplasias
➢ Trastornos en la coagulación
● Otros:
➢ Sudoracion
➢ Anticolinergicos (paroxetina)
➢ Fracturas óseas y caída de cabello en ancianos
➢ Artralgias, linfadenopatias, steven johnson y necrolisis epidermica toxica (raros)
Indicaciones y Dosis
Indicaciones
● Depresion
● TOC
● Trastornos de ansiedad.
● TEPT
SÍNDROME DE
DISCONTINUACIÓN
Síntomas:
● Mareos, nauseas, vomitos
● Fatiga
● Letargo ● Aparece entre 1 a 7 días luego de la suspensión abrupta de los
● Cefaleas ISRS.
● Sintomas de tipo gripal Las drogas de V ½ corta y sin metabolitos activos deben
● Trastornos sensoriales retirarse lentamente (25% por semana)
● Insomnio ● Reinstaurar el fármaco e ir retirando lentamente
● Mialgias
● Parestesias
● Disquinesias
● Ansiedad, irritabilidad,
desorientación y enlentecimiento
del pensamiento
● Manía-hipomanía. Impulsividad,
agresion.
ISRNA
● Inhibidores selectivos de la recaptación de Noradrenalina (NET)
Reboxetina
● Efectos adversos: Sequedad Bucal, Constipacion, insomnio, mareos, taquicardia, hipertension
arterial, retencion urinaria, alteraciones sexuales.
Atomoxetina
● Tratamiento de TDAH
ISRSNA
● VENLAFAXINA, DESVENLAFAXINA, MILNACIPRAM Y DULOXETINA
● Inhiben de manera selectiva la recaptación presináptica de serotonina y noradrenalina.
VENLAFAXINA
● A dosis bajas (< 150 mg/dia) inhibición selectiva de de la recaptación de 5HT, a dosis
moderadas inhibe también la recaptación de NA. Mecanismo de acción similar a los ATC, pero
sin acción sobre rc M, H1 y alfa 1.
● Bloqueante debil de rc colinergicos nicotinicos.
Farmacocinética
A Via oral. No se afecta con comidas. Existe formulacion de liberacion prolongada
D Pico a las 1-3 horas. UP 35%. V ½ 3 a 7 hs.
M Higado. CYP3A4.
E Renal
Efectos adversos
● SNC
➢ Sedación o insomnio
➢ Cefaleas
➢ Nerviosismo
➢ Agitacion
➢ Astenia
➢ Vertigo
➢ Dificultad para concentrarse
➢ Disminución de la memoria
● Gastrointestinales
➢ Nauseas
➢ Anorexia
➢ Sequedad bucal
➢ Constipacion
➢ Alteraciones hepáticas
➢ Aumento leve pero sostenido de la presion
➢ Taquicardia
DESVENLAFAXINA
● Inhibidor de la recaptación presináptica de serotonina y NA.
● Metabolito de la venlafaxina.
● Tiene mayor potencia que la venlafaxina para inhibir el transportador de NA.. Apuntado al
tratamiento de síntomas noradrenérgicos (sintomas vasomotores, fibromialgia)
independientemente de presencia o no de síntomas depresivos.
Efectos Adversos:
● Similar a venlafaxina
● Oftalmologicos: vision borrosa (atención en pacientes con glaucoma)
● NO genera aumento de peso
DULOXETINA
● En dosis altas inhibe la recaptación de DA
Efectos Adversos:
● SNC
● Anticolinergicos: constipacion, sequedad bucal, retencion urinaria, aumento de la presión ocular
● Cardiovasculares: HTA
● Digestivos
● Alteraciones dermatologicas
● NO produce aumento de peso
MILNACIPRAM
● Mayor potencia para inhibir la recaptación de NA
● En dosis altas podría tener leva acción inhibitoria no competitiva del rc NMDA
Efectos Adversos:
● Idem anteriores
● Cardiovasculares: HTA
● Digestivos (no son frecuentes): daño hepático severo
● Disuria (dosis dependientes)
● NO produce aumento de peso
ISR de DA Y NA
BUPROPION
● Inhibe la recaptación de dopamina (DAT), estimulante de la liberación de dopamina y
noradrenalina.
EFECTOS ADVERSOS
● SNC
➢ Estimulación: dosis dependiente. Agitacion, temblor, insomnio, sueños vívidos y pesadillas.
➢ Convulsiones
➢ Viraje a la manía
➢ Cuadros dolorosos
➢ Puede exacerbar cuadros psicóticos de TOC
➢ Tinnitus y disquinesia
● Gastrointestinales
➢ Menos frecuentes y menos limitantes
● Alergicos
● Endocrinos y metabólicos
➢ Alteraciones menstruales, SIADH, hipoglucemias, pérdida de peso.
➢ Taquicardia. Aumento leve de la presión. Administrar con precaución en pacientes con
enfermedad cardiaca isquémica.
BLOQUEANTES DE RC 5HT2A, 5HT3, ALFA 2
Mirtazapina y Mianserina
● Antagonistas de RC alfa 2, 5HT2A y 5HT3
MIRTAZAPINA
● Antagonista de RC alfa 2, 5HT2A y 5HT3.
● Bloquea autorreceptores alfa2 en el cuerpo celular y terminales neuronales noradrenérgicas.
● Libera 5 HT además por acción de NA sobre receptores alfa1.
MIANSERINA
● Antagonista de RC alfa 2, alfa 1, 5HT2A, 5HT3 y H1
● Poca afinidad por receptores M1
● Al bloquear rc alfa 1, no genera liberación de 5 HT por aumento de NA
Efectos adversos:
● SNC: sedación y disminución del umbral convulsivo. Viraje a la manía
● Metabolicos: aumento de peso.
● Gastrointestinales: sequedad bucal, hepatitis, aumento de enzimas hepaticas.
● Hematologicos: Discrasias sanguineas (4 a 6 semanas de inicio). Suspender el tratamiento y
control ante signo de infección.
● Hipersensibilidad
● Sexuales: poca disfuncion
● Edemas.
MUCHAS
GRACIAS
Bibliografia:
● Guia del prescriptor. S.Stahl. Editorial aula medica. Sexta edicion. Año 2020
● Psicofarmacologia Practica. G.Jufe. Cuarta edición. Editorial Polemos. Año 2021

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Fluvoxamina ISRS ● Agonismo σ

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