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    Clase 1 - Generalidades

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    ALVARO JESUS GUTIERREZ TOLEDO
    La farmacología estudia la interacción entre drogas y sistemas biológicos. La farmacocinética analiza la absorción, distribución, metabolización y excreción de las drogas en el cuerpo, mientras que la farmacodinámica estudia los mecanismos de acción de las drogas y su interacción con los receptores. La dosis, vía de administración, unión a proteínas, metabolismo y eliminación de las drogas afectan su concentración en sangre y duración del efecto farmacológico.

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    Clase 1 - Generalidades

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    ALVARO JESUS GUTIERREZ TOLEDO
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    La farmacología estudia la interacción entre drogas y sistemas biológicos. La farmacocinética analiza la absorción, distribución, metabolización y excreción de las drogas en el cuerpo, mientras que la farmacodinámica estudia los mecanismos de acción de las drogas y su interacción con los receptores. La dosis, vía de administración, unión a proteínas, metabolismo y eliminación de las drogas afectan su concentración en sangre y duración del efecto farmacológico.

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    La farmacología estudia la interacción entre drogas y sistemas biológicos. La farmacocinética analiza la absorción, distribución, metabolización y excreción de las drogas en el cuerpo, mientras que la farmacodinámica estudia los mecanismos de acción de las drogas y su interacción con los receptores. La dosis, vía de administración, unión a proteínas, metabolismo y eliminación de las drogas afectan su concentración en sangre y duración del efecto farmacológico.

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    ALVARO JESUS GUTIERREZ TOLEDO
    La farmacología estudia la interacción entre drogas y sistemas biológicos. La farmacocinética analiza la absorción, distribución, metabolización y excreción de las drogas en el cuerpo, mientras que la farmacodinámica estudia los mecanismos de acción de las drogas y su interacción con los receptores. La dosis, vía de administración, unión a proteínas, metabolismo y eliminación de las drogas afectan su concentración en sangre y duración del efecto farmacológico.

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    GENERALIDADES

    DE LA
    FARMACOLOGÍA
    Mg. MV. Mario Martín Pauta Gálvez
    CONCEPTOS BÁSICOS

    • Farmacología : Ciencia que estudia interacciones entre droga y sistemas biológicos

    • Farmacología Básica : No diferencia compuestos terapéuticos y no terapéuticos ( Experimental)

    • Farmacología Clínica : Aplicación de la farmacología para el tratamiento de enfermedades

    • Farmacognosia : Estudio de propiedades farmacológicas de los extractos de origen vegetal

    • Droga – Fármaco : Sustancia natural o sintética que altera o restaura la fisiología normal del sistema
    biológico

    • Dosis : Cantidad de una droga que puede producir efectos terapéuticos como no terapéuticos.
    Fuente: Rang, H; Dale, M; Ritter, J; Flower, R; Henderson, G. Farmacologia 7ma
    Ed. Elsevier, España. 2012. pp 4
    “Todo es toxico y nada es toxico”
    Paracelso

    Todo depende de la dosis


    [c] plasmática Efecto
    Dosis PK PD
    sangre farmacológico

    • Farmacocinética: Rama que estudia el curso temporal de las


    concentraciones plasmáticas del fármaco en sangre, estableciendo
    relaciones cuantitativas entre el nivel de la concentración plasmática del
    fármaco en sangre y su intensidad/duración del efecto farmacológico
    deseado

    • Farmacodinamia: Rama que estudia el mecanismo de acción de los


    fármacos, su afinidad al receptor y su eficacia con el mismo.

    ¿?
    FARMACOCINÉTICA

    • LADME  ADME (Absorción, Distribución, Metabolización, Excreción)

    • Absorción : Vía de administración, Biodisponibilidad


    • Distribución : Compartimientos
    • Eliminación: Vía de eliminación (Hepática, Renal, Pulmonar etc.)
    Fuente: Rang, H; Dale, M; Ritter, J; Flower, R; Henderson, G. Farmacologia 7ma
    Ed. Elsevier, España. 2012. pp 107
    ABSORCIÓN

    Fuente: Katzung, B. Basic Principles En: Bertram, Katzung; Susan, Masters;


    Anthony, Trevor (Eds.) Basic & Clinical Pharmacology (pp 9) . McGrawHill, USA.
    2012.
    FACTORES QUE ALTERAN
    ABSORCIÓN

    • Solubilidad
    • Cinética del fármaco (Ionizazion)
    • Concentración del fármaco
    • Flujo sanguíneo en el sitio de absorción
    • Superficie de absorción
    • Vía de administración
    Fuente: LaMattina, J; Golan, D. Farmacocinetica. En: David Golan, Armen Tashjian,
    Ehrin Armstrong, April Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 32. Lippincott
    Williams & Wilkins. USA
    • Biodisponibilidad
    • Es la fracción de la dosis que
    llega a la circulación
    sistémica de forma
    inalterada

    • Efecto de primer paso


    hepático
    • Efecto primer paso endotelial
    • Efecto primer paso
    pulmonar*

    • IV > IM > SC > VO

    Fuente: Wilkinson, G. 2005. Drug metabolism and variability among patients in drug response. N Engl J med.
    252:2211-21
    DISTRIBUCIÓN

    • Modelos compartiméntales

    • Monocompartimental

    • Bicompartimental

    • Tricompartimental
    UNIÓN A PROTEÍNAS
    PLASMÁTICAS
    • Capacidad del fármaco de unirse a
    proteínas plasmáticas (albumina)

    • Fracción Libre
    • Fracción Combinada

    • Tipos de unión
    • Iónico
    • Bipolar o de Van der Walls
    • Covalente

    Fuente: LaMattina, J; Golan, D. Farmacocinetica. En: David Golan, Armen Tashjian, Ehrin Armstrong, April
    Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 35. Lippincott Williams & Wilkins. USA
    ELIMINACIÓN
    (METABOLISMO Y EXCRECIÓN)

    Fuente: Boothe, D. 2012. Small Animal Clinical Pharmacology & Therapeutics. 2th ed. Elsevier Saunders.
    USA 1334 pp
    Pro-fármaco Forma activa
    Enalapril  Enalaprilato
    Febantel  Fenbendazol
    Prednisona  Prednisolona
    Reacciones de
    oxidación y
    reducción

    Fuente: Taniguchi, C; Guengerich, P .


    Metabolismo de Farmacos. En: David Golan,
    Armen Tashjian, Ehrin Armstrong, April
    Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia
    pp 48. Lippincott Williams & Wilkins. USA
    Reacciones de
    hidrólisis y
    conjugación

    Fuente: Taniguchi, C; Guengerich, P .


    Metabolismo de Farmacos. En: David
    Golan, Armen Tashjian, Ehrin Armstrong,
    April Armstrong (Eds.) Principios de
    Farmacologia pp 49. Lippincott Williams
    & Wilkins. USA
    METABOLISMO C-450

    Fuente: Taniguchi, C; Guengerich, P . Metabolismo de Farmacos. En: David Golan, Armen Tashjian, Ehrin
    Armstrong, April Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 53. Lippincott Williams & Wilkins. USA
    • Un fármaco modifica el metabolismo de otro fármaco

    Fármaco A Fármaco B

    CP450 CP450

    Inhibidor
    CP450
    Enzimática CP450
    Inductor Farmacológica
    CP450
    Enzimática
    Farmacológica
    ELIMINACIÓN
    (METABOLISMO Y EXCRECIÓN)
    • Vías de Excreción
    • Hepática
    • Biliar y Fecal
    • Renal
    • Filtración glomerular
    • Reabsorción tubular
    • Secreción tubular
    • Pulmonar
    • Láctea
    • Otras vías (Saliva, Sudor etc.)
    • Aclaramiento (Clereance)
    • Volumen de sangre o plasma que queda libre de fármaco
    FARMACODINAMIA

    Fuente: Rang, H; Dale, M; Ritter, J;


    Flower, R; Henderson, G.
    Farmacologia 7ma Ed. Elsevier,
    España. 2012. pp 21
    FARMACODINAMIA

    • Receptor
    • Estructuras moleculares de naturaleza proteica capaz de interactuar con una
    sustancia produciendo un efecto determinado
    • Agonismo : Unión que conlleva a activación de receptores
    • Antagonismo : Unión que no conlleva a ninguna activación
    • Características de los receptores:
    • Afinidad
    • Eficacia
    • Potencia
    • Selectividad
    • Especificidad
    TIPOS DE RECEPTORES

    Fuente: Rang, H; Dale, M; Ritter, J; Flower, R; Henderson, G. Farmacologia 7ma


    Ed. Elsevier, España. 2012. pp 24
    AGONISTAS
    ANTAGONISTAS

    Fuente: Rose, H; Guengerich, P Farmacodinamia. En: David Golan, Armen Tashjian, Ehrin Armstrong, April
    Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 22. Lippincott Williams & Wilkins. USA
    ANTAGONISTAS

    Fuente: Rose, H; Guengerich, P Farmacodinamia. En: David Golan, Armen Tashjian, Ehrin Armstrong, April
    Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 23. Lippincott Williams & Wilkins. USA
    EFECTO FARMACOLÓGICO
    INTERACCIONES DROGA-
    DROGA
    • Efecto Acumulativo

    • Efecto Aditivo

    • Efecto Sinérgico

    • Efecto Antagónico
    MUCHAS
    GRACIAS
    Mg. MV. Mario Pauta Gálvez
    Magister en Farmacología
    Miembro AAVPT
    Email: mario.pauta@urp.edu.pe

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