Haloperidoli

Haloperidoli
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-[4-(4-kloorifenyyli)-4-hydroksi-1-piperidyyli]- 1-(4-fluorifenyyli)-butan-1-oni
Tunnisteet
CAS-numero	52-86-8
ATC-koodi	N05AD01
PubChem CID	3559
DrugBank	APRD00538
Kemialliset tiedot
Kaava	C21H23NClFO2
Moolimassa	375.90 (paljas haloperidoli)
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	n. 60–70 % (tabletit ja neste)
Metabolia	maksan kautta
Puoliintumisaika	12–36 tuntia
Ekskreetio	biliaarinen/virtsa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	suun kautta, lihaspistoksena

Haloperidoli on butyrofenonipohjainen tyypillinen neurolepti, jota käytetään mm. skitsofrenian hoitoon. Haloperidoli on myynnissä Suomessa nimellä Serenase ja ulkomailla esimerkiksi nimellä Haldol sekä Haloperin.

Haldol-injektioliuosta ampullissa

Serenase 1mg -tabletteja

Haloperidolin kehitti Paul Janssen vuonna 1958. McNeil Laboratories sai sille myyntiluvan Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirastolta 12. huhtikuuta 1967. Se kuuluu WHO:n tärkeimmiksi määrittämiin lääkkeisiin.

Kun lääkkeen kehittäneen Johnson & Johnsonin haloperidoliin liittyvä patentti umpeutui, muut yhtiöt saattoivat alkaa myymään haloperidolilääkettä markkinahinnalla. J&J teki sen seurauksena lääkkeen molekyylirakenneteeseen minimaalisen pienen muutoksen, jolla ei ollut vaikutusta lääkkeen tehoon. Näin syntynyttä risperidoniksi nimettyä ainetta voitiin markkinoida uuden polven antipsykoottina.. Sekä haloperidoli että risperidoni aiheuttavat potilaiden enemmistölle vahvaa lääkitystä vaativaa pakkoliikehtimistä ja vapinaa.

Tutkimukset tehosta

Vuonna 2002 julkaistiin interventiotutkimus, jossa oli tutkittu pitkän aikaa skitsofreniaa tai skitsoaffektiivista häiriötä sairastavien potilaiden käytössä olleiden psykoosilääkityksien vaihtoa injektiomuotoiseen haloperidoliin. 25 milligramman viikoittaisen haloperidolilääkityksen saaneiden lääkitys jouduttiin vaihtamaan takaisin vanhaan 60 prosentissa tapauksia oireiden pahenemisen vuoksi. (Kaikki entiset psykoosilääkkeet lopetettiin kerrasta kokeen alkaessa, eikä tutkimuksessa käytetyn lääkkeen annosmäärä korreloinut vanhan lääkkeen annoskoon kanssa, vaan uuden annoksen määrä arvottiin osanottajien kesken. Tutkittavat saivat nauttia kokeen ensimmäisen neljän viikon aikana tarvittaessa ylimääräistä tablettimuotoista psykoosilääkettä.) 50 milligramman annoksella näin kävi vain 25 prosentille, 100 mg:n annoksella 23:lle ja 200 milligramman annoksella 15 prosentille. Haloperidolia saaneita tutkittavia oli 105. Tutkimuksessa mainittiin käytetyn myös plaseboa, mutta plaseboa koskevia tuloksia ei kuitenkaan raportoitu. Tutkimuksen osanottajat olivat sairastaneet keskimäärin 15 vuotta ja he olivat joutuneet sairaalahoitoon keskimäärin kuusi kertaa. Tutkimukseen ei hyväksytty potilaita, joilla katsottiin olevan liikaa oireita tutkimuksen alkaessa.

Käyttöaiheet

Sitä käytetään muun muassa seuraavien tilojen hoidossa:

• akuutti psykoosi
• akuutti ja krooninen skitsofrenia
• akuutit maaniset vaiheet
• hyperaktiivisuus, aggressio
• akuutti delirium
• alkoholin ja opiaattien vieroitusoireet
• pitkäkestoinen hikka
• unettomuus

Kuten muutkin tyypilliset neuroleptit, haloperidoli sopii paremmin estämään jotain oiretta (psykoosin ns. "positiiviset" oireet kuten hallusinaatiot) kuin korjaamaan jonkin oireen puutetta ("negatiiviset" psykoottiset oireet kuten syrjäänvetäytyminen).

Sivuvaikutukset

Haloperidolin on tutkimuksessa todettu kutistavan aivojen aivojuoviota lääkkeen vaikutuksen kestoaikana. Aivojuovio säätelee liikkumista, minkä vuoksi lääkkeen sivuvaikutuksiin kuuluu liikkeiden kömpelöityminen ja muita motorisia vaikeuksia.

Joissain lähteissä esitetään paradoksaalisesti haloperidolin auttavan, niin kutsuttuihin EPS-oireisiin ja dyskinesioihin. Yleensä neuroleptien aiheuttamiin, Parkinsonin taudin tyylisiin oireisiin käytetään antikolinergeja, kuten biperideenia, joskus mahdollisesti orfenadriinia, lihasrelaksantteja ja muita lääkkeitä.

Muiden antipsykoottisten lääkkeiden tavoin myös haloperidolin pitkäaikaisen käytön on todettu johtavan kognitiivisten kykyjen heikkenemiseen ja aivovaurioihin.

Haloperidolin käyttö saattaa myös häiritä ihmisen vuorokausirytmiä.

Lähteet

• Lääketietokeskus (Helsinki 2008): Pharmaca Fennica 2008 / ISSN 0355-7472

Aiheesta muualla

• KEGG: Haloperidol (englanniksi)
• ChemBlink: Haloperidol (englanniksi)

Antipsykootit ()