Repaglinidi
| |
| |
Repaglinidi
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 2-etoksi-4-[2-[[(1S)-3-metyyli-1-(2-piperidin-1-yylifenyyli)butyyli]amino]-2-oksoetyyli]bentsoehappo | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | A10 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C27H36N2O4 |
| Moolimassa | 452,578 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 126–128 °C [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 97 %[2] |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | n. 1 h[2] |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Repaglinidi (C27H36N2O4) on aromaattisiin amideihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä voidaan käyttää lääketieteessä tyypin 2 diabeteksen hoitoon.
Ominaisuudet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Huoneenlämpötilassa repaglinidi on väritöntä kiteistä ainetta. Yhdiste on kiraalista, ja lääkeaineena tehokas isomeeri on S-enantiomeeri. Repaglinidin S-enantiomeerin kiertokyky metanoliliuoksessa on +6,97.[1] Repaglinidin vaikutusmekanismi perustuu siihen, että se sitoutuu haiman β-solujen pintaan ja siten aktivoi insuliinin eritystä. Tämän seurauksena verensokeritaso laskee. Repaglinidiä voidaan käyttää joko yksistään tai yhdistelmälääkkeenä metformiinin kanssa tyypin 2 diabeteksen hoidossa. Sen teho on verrattavissa glibenklamidiin.[2][3][4] Repaglinidin vaikutus alkaa nopeasti ja on suhteellisen lyhytkestoinen.[5]
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Merkittävin repaglinidin haittavaikutus on hypoglykemia eli veren sokeritason laskeminen liian alhaiseksi. Muita mahdollisia haittavaikutuksia ovat ripuli, ummetus, vatsakivut, huonovointisuus sekä allergiset oireet, kuten ihottuma ja kutina.[5]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 1399. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
- ↑ a b c Juha Rouru & Risto Huupponen: 45. Diabeteslääkkeet Farmakologia ja toksikologia. Medicina. Viitattu 11.9.2017.
- ↑ Hilmar Bischoff: Oral Antidiabetic Drugs, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2006. Viitattu 11.9.2017.
- ↑ Gianluca Iacobellis: Drug-drug Interactions in the Metabolic Syndrome, s. 22–24. Nova Publishers, 2006. ISBN 978-1594549526 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 11.9.2017). (englanniksi)
- ↑ a b William J. Marshall,Márta Lapsley,Andrew Day,Ruth Ayling: Clinical Biochemistry, s. 315. Elsevier, 2014. ISBN 9780702051401 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 11.9.2017). (englanniksi)