Dezmopresszin

Dezmopresszin
IUPAC-név
(2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoetil)amino]-5- (diaminometilidénamino)-1-oxopentán-2-il]-1- [(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoetil)-10- (3-amino-3-oxopropil)-16-[(4-hidroxifenil)metil]- 6,9,12,15,18-pentoxo-13-(fenilmetil)1,2-ditia- 5,8,11,14,17-pentazacikloikozán-4-karbonil] pirrolidin-2-karboxamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám	16679-58-6
PubChem	5311065
DrugBank	BTD00112
ATC kód	H01BA02
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C46H64N14O12S2
Moláris tömeg	1069,22 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	változó; 0,08–0,6% (orális)
Biológiai felezési idő	1,5–2,5 óra
Fehérjekötés	50%
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only (US)
	POM (UK)
Terhességi kategória	B (US)
	B2 (AU)
Alkalmazás	intravénás, intramusculis, subcutan, intranasalis, orális

A dezmopresszin (INN: desmopressin) egy szintetikus gyógyszer, amely az antidiuretikus hormon (arginin vazopresszin) hatását utánozza. Nazális, intravénás és orális gyógyszerformákban kapható. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Desmopressinum néven hivatalos.

Kémia

A dezmopresszin (1-desamino-8-D-arginine vasopressin) az emberi vazopresszin hormon (egy kilenc aminosavból álló peptid) módosított formája.

A kettő közötti különbség abban áll, hogy a dezmopresszinben az első aminosav dezaminált és a nyolcas helyen álló arginin dextro és nem levo térállású.

Gyógyszerhatás

A dezmopresszin a V2 receptor-on köt a vese gyűjtőcsatornájában és növeli a vízvisszaszívást.

Az endotél sejtekben a V1a receptorokon kötve serkenti a VIII. faktor kibocsátását. A dezmopresszin lassabban bomlik, mint a rekombináns vazopresszin ezért ritkábban kell adagolni. Ezen kívül alig befolyásolja a vérnyomást, míg a vazopresszin arteriális hipertenziót okozhat.

Felhasználás

A dezmopresszint centrális diabetes insipidusban szenvedő betegeknek adják a vizeletmennyiség csökkentése érdekében, valamint véralvadási zavarokban szenvedőknek (von Willebrand betegség, enyhe hemophilia A és trombocitopénia) a von Willebrand faktor és a VIII-as faktor mennyiségének növelése érdekében.

Mellékhatások

• fejfájás
• arcpír
• émelygés

Források

• Leissinger C, Becton D, Cornell C Jr, Cox Gill J (2001. május). „High-dose DDAVP intranasal spray (Stimate) for the prevention and treatment of bleeding in patients with mild haemophilia A, mild or moderate type 1 von Willebrand disease and symptomatic carriers of haemophilia A”. Haemophilia 7 (3), 258–266. o. PMID 11380629.