Tolperizon

Tolperizon
IUPAC-név
2-metil-1-(4-metilfenil)-3-(1-piperidil)propán-1-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám	728-88-1
PubChem	5511
ATC kód	M03BX04
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C16H23NO
Moláris tömeg	245,36 g/mol

A tolperizon (INN: tolperisone) centrális támadáspontú harántcsíkolt-izomrelaxáns gyógyszer.

Hatása

Nagy affinitással kötődik az idegszövetekhez, és a legnagyobb koncentrációt az agytörzsben, gerincvelőben és perifériás idegekben éri el. A tolperizon legjelentősebb hatása a gerincvelői reflexívek gátlása. Feltehetőleg ez a hatás, a leszálló-gátló pályarendszer gátlásával együtt az, ami a tolperizon terápiás hatékonyságát biztosítja. A tolperizon kémiai szerkezete nagyon hasonló a lidokainéhoz, és ugyanúgy mint ez a helyi érzéstelenítő a tolperizon is rendelkezik membránstabilizáló hatással, valamint csökkenti a primer afferensek és a motoneuronok ingerlékenységét, ezáltal gátolja a gerincvelői mono- és poliszinaptikus reflexeket. A tolperizon dózisfüggő módon gátolja a feszültségfüggő nátrium-csatornákat és így csökkenti az akciós potenciál amplitúdóját és frekvenciáját (ez a hatás a gerincvelői hátsó szarv neuronjain a legerősebb). Emellett van egy feszültségfüggő kalcium-csatorna gátló hatása is, amely révén csökkenhet a transzmitter felszabadulás a primer afferensekből. Az agytörzsben a retikulospinalis reflex-facilitációt gátolja. A decerebrációs izomtónus-fokozódást, rigiditást több állatmodellben is csökkenti. A perifériás vérátáramlást fokozza. A keringésfokozó hatás független a központi idegrendszeri hatásoktól. Létrejöttében szerepe lehet a tolperizon gyenge spazmolitikus és antiadrenerg hatásának.

Védjegyezett nevű készítmények

• MIDERIZONE 50 és 150 mg filmtabletta (Meditop Kft. Pilisborosjenő)
• MYDETON 50 és 150 mg filmtabletta (Richter)