Nama : Fariana Nur Santi

NIM: 1513015029
Kelas : A S1 2015

Alfentanil
A. STRUKTUR OBAT

N-[1-[2-(4-ethyl-5-oxotetrazol-1-yl)ethyl]-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl]-Nphenylpropanamide atau disebut dengan Alfentanil

adalah anestesi jangka pendek dan

derivatif opioid analgesik fentanil dengan berat molekul 452,98 dan n-oktanol: koefisien
partisi air 128: 1 pada pH 7,4. Alfentanil menghasilkan efek puncak analgesik awal dan
pemulihan yang cepat dari kesadaran. Alfentanil adalah efektif sebagai anestesi selama
operasi, untuk suplementasi analgesia selama prosedur pembedahan, dan sebagai analgesik
untuk
ini

Pasien

untuk

dengan

mengatasi

nyeri

tingkat
pasca

kritis
operasi

Ill.
dan

Jadi

pemeliharaan

Indikasi

obat

anestesi

umum

Alfentanil adalah Opioid Agonis dimana mekanisme kerja dari alfentanil adalah
sebagai penuh Opioid Agonis. Alfentanil adalah opioid sintetik jangka pendek dengan
analgesik dan lokal anestesi meningkatkan aktivitas. Alfentanil terutama mengikat reseptor
mu-opioid, reseptor G-protein-coupled, dengan demikian meniru tindakan morfin,
prototipikal reseptor mu agonis. Agen ini menginduksi respon anti-nosisepsi dimediasi
melalui menghambat pelepasan berbagai neurotransmiter seperti substansi P, GABA,

dopamin, asetilkolin dan noradrenalin; di samping itu, pelepasan vasopressin, somatostatin,

insulin dan glukagon yang juga terhambat.

(Richard dkk, 2011).

B. INDIKASI DAN PENGGUNAAN
Alfentanil HCl injeksi diindikasikan:
1. sebagai tambahan analgesik diberikan dalam dosis tambahan dalam pemeliharaan
anestesi dengan barbiturat / nitrous oksida / oksigen.
2. sebagai analgesik diberikan dengan infus kontinu dengan nitrous oxide / oksigen dalam
pemeliharaan anestesi umum.
3. sebagai agen anestesi utama untuk induksi anestesi pada pasien yang menjalani bedah
umum di mana intubasi endotrakeal dan ventilasi mekanik diperlukan.
4. sebagai komponen analgesik untuk perawatan anestesi dimonitor (MAC).
C. KONTRAINDIKASI
Alfentanil merupakan kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap obat
atau intoleransi pada agonis opioid lainnya. Alfentanil diberikan dalam dosis awal sampai 20
mcg / kg dapat menyebabkan kekakuan otot rangka, khususnya otot truncal. Insiden dan
keparahan kekakuan otot biasanya berhubungan dengan dosis. Administrasi alfentanil pada
dosis induksi anestesi (di atas 130 mcg / kg) akan konsisten menghasilkan kekakuan otot
dengan onset segera. Timbulnya kekakuan otot terjadi lebih awal dari dengan opioid lain.
Alfentanil dapat menghasilkan kekakuan otot yang melibatkan semua otot rangka, termasuk
leher dan ekstremitas. Hal tersebut yang dapat dikurangi dengan:

1) metode rutin administrasi neuromuscular blocking agen untuk anestesi opioid yang
seimbang;
2) administrasi hingga 1/4 dari dosis melumpuhkan penuh dari memblokir agen
neuromuscular sesaat sebelum pemberian alfentanil pada dosis hingga 130 mcg / kg; berikut
hilangnya kesadaran, dosis melumpuhkan penuh agen memblokir neuromuskuler harus
diberikan;
3) administrasi simultan dari alfentanil dan dosis melumpuhkan penuh dari neuromuscular
blocking agent ketika alfentanil digunakan dalam dosis anestesi diberikan dengan cepat (di
atas 130 mcg / kg)
.

Potensiasi parah dan tak terduga dari (MAO) inhibitor monoamine oxidase telah

dilaporkan untuk analgesik opioid lainnya, dan jarang dengan alfentanil. Oleh karena itu
ketika alfentanil diberikan kepada pasien yang telah menerima MAO inhibitor dalam waktu
14 hari, monitoring yang tepat dan ketersediaan siap vasodilator dan betablockers untuk
pengobatan hipertensi dianjurkan.

Berikut

dosis

induksi

anestesi

dari

alfentanil,

persyaratan untuk anestesi inhalasi volatile atau alfentanil infus dikurangi dengan 30 sampai
50% untuk satu jam pertama pemeliharaan. Infus alfentanil harus dihentikan setidaknya 10
sampai 15 menit sebelum akhir pembedahan selama anestesi umum. Selama administrasi
alfentanil untuk Dimonitor Anestesi Perawatan (MAC), infus dapat dilanjutkan sampai akhir
prosedur.
D. MEKANISME OBAT
Alfentanil terutama mengikat reseptor mu-opioid, reseptor G-protein-coupled, dengan
demikian meniru tindakan morfin, prototipikal reseptor mu agonis. Agen ini menginduksi
respon anti-nosisepsi dimediasi melalui menghambat pelepasan berbagai neurotransmiter
seperti substansi P, GABA, dopamin, asetilkolin dan noradrenalin; di samping itu, pelepasan
vasopressin,

somatostatin,

insulin

dan

glukagon

juga

terhambat.

Alfentanil berinteraksinya didominasi dengan opioid mu-reseptor. Reseptor ini mengikat situs
yang secara langsung akan didistribusikan dalam otak manusia, sumsum tulang belakang, dan
jaringan lain. Dalam pengaturan klinis, alfentanil diberikannya efek farmakologis utama pada
sistem saraf pusat. Tindakan utama dari nilai terapeutik yang analgesia dan sedasi. Alfentanil
dapat meningkatkan toleransi pasien untuk rasa sakit dan menurunkan persepsi penderitaan,
meskipun kehadiran rasa sakit itu sendiri masih dapat dikenali. Selain analgesia, perubahan

mood, euforia dan dysphoria, dan kantuk sering terjadi. Alfentanil menekan pusat pernafasan,
menekan refleks batuk ( Carmichael JP,2010).
E. DOSIS PENGGUNAAN
Alfentanil HCl Injection menurut USP adalah steril, non-pyrogenic, pengawet larutan
bebas yang mengandung alfentanil hidroklorida setara dengan 500 mg per ml alfentanil dasar
untuk injeksi intravena. Setiap mL mengandung: Zat Aktif: alfentanil 500 mcg. Inactives:
Natrium Klorida 9 mg dan air untuk q.s. Injection (Injeksi) (USP, 1992).
Alfentanil

adalah

analgesik

opioid

dengan

onset

cepat

tindakan.

Pada dosis 8-40 mcg / kg untuk prosedur bedah berlangsung hingga 30 menit, alfentanil
memberikan perlindungan analgesik terhadap respon hemodinamik stres bedah dengan waktu
pemulihan umumnya sebanding dengan yang terlihat dengan dosis fentanil equipotent.
Untuk prosedur lagi, dosis hingga 75 mcg / kg menipiskan tanggapan hemodinamik untuk
laringoskopi, intubasi dan sayatan, dengan waktu pemulihan dibandingkan dengan fentanyl.
Pada dosis 50 sampai 75 mcg / kg diikuti dengan infus kontinu dari 0,5 sampai 3 mcg / kg /
menit, alfentanil melemahkan respon katekolamin dengan pemulihan yang cepat lebih dan
mengurangi kebutuhan analgesik pasca operasi dibandingkan dengan pasien yang diberikan
enfluran. Pada dosis 5 mcg / kg, alfentanil memberikan analgesia untuk pasien sadar tapi
dibius. Berdasarkan respon pasien, dosis tinggi dari 5 mcg / kg mungkin diperlukan. pasien
lanjut usia atau lemah mungkin memerlukan dosis yang lebih rendah. intrasubject tinggi dan
variabilitas

intersubyek

disposisi

farmakokinetik

alfentanil

telah

dilaporkan.

Farmakokinetik alfentanil dapat digambarkan sebagai model tiga kompartemen

dengan distribusi sekuensial paruh dari 1 dan 14 menit; dan terminal paruh eliminasi 90
sampai 111 menit (dibandingkan dengan eliminasi terminal paruh sekitar 475 menit untuk
fentanyl dan sekitar 265 menit untuk sufentanil pada dosis 250 mcg). hati adalah situs utama
biotransformasi. Alfentanil memiliki Volume distribusi dari 0,4-1 L / kg, yang kira-kira
seperempat sampai sepersepuluh yang fentanil, dengan plasma rata-rata 5 mL / kg / menit
dibandingkan dengan sekitar 8 mL / kg / min untuk fentanil. Hanya 1% dari dosis
diekskresikan sebagai obat tidak berubah; ekskresi urin adalah rute utama dari eliminasi
metabolit. protein plasma mengikat alfentanil adalah sekitar 92%.
F. INTERAKSI OBAT
Selain depresan pernafasan, dan efek hipotensi yang mungkin terjadi saat turunan
fentanyl digunakan sering dengan obat depresan SSP, penggunaan bersamaan nitrous oxide

dengan dosis tinggi agen ini bisa berarti tekanan arteri, denyut jantung, dan cardiac output ;
efek ini akan lebih terasa pada pasien dengan fungsi ventrikel kiri yang buruk. Dosis biasa
analgesik opioid tidak akan efektif jika diberikan pada naltrexone pasien menerima, yang
menghambat efek terapi analgesik opioid; jika mungkin, alternatif (non-opioid) obat-obatan
harus digunakan sebelum, selama dan setelah sugery, karena pemberian dosis incr opioid
untuk menimpa naltrexone blokade reseptor opioid dapat mengakibatkan depresi pernafasan
incr dan lebih lama dan / atau peredaran darah; naltrexone harus dihentikan beberapa hari
sebelum operasi elektif jika administrasi opioid tidak dapat dihindari (USP, 1992).
Perhatian dianjurkan bila menggunakan turunan fentanil pada pasien yang telah
menerima inhibitor monoamine oxidase dalam waktu 14 hari karena penggunaan bersamaan
dari inhibitor monoamine oxidase dengan meperidin telah mengakibatkan reaksi tak terduga,
berat, dan kadang-kadang fatal, termasuk eksitasi langsung, berkeringat, kekakuan, dan
hipertensi berat, atau, pada beberapa pasien, hipotensi, depresi pernapasan yang berat, koma,
kejang, hiperpireksia, dan kolaps pembuluh darah; risiko reaksi yang signifikan dengan
fentanyl analgesik opioid derivatif telah dipertanyakan karena beberapa laporan
mengindikasikan fentanyl tidak menimbulkan efek samping bila diberikan untuk pasien yang
menerima terapi monoamine oxidase inhibitor; Namun pemberian dosis tes kecil dari turunan
fentanil untuk mendeteksi adanya kemungkinan interaksi mungkin dianjurkan sampai risiko
relatif penggunaan bersamaan telah didefinisikan lebih baik (USP, 1992).
G. EFEK SAMPING
Efek samping yang paling umum dari opioid adalah depresi pernafasan dan kekakuan
otot rangka, khususnya otot truncal. Alfentanil dapat menghasilkan kekakuan otot yang
melibatkan otot rangka leher dan ekstremitas. Efek samping lain yang dilaporkan oleh pasien
yang menerima alfentanil untuk MAC, dalam rangka penurunan frekuensi, adalah mual,
hipotensi, muntah, pruritus, kebingungan, mengantuk dan agitasi. Laporan keseluruhan mual
dan muntah dengan alfentanil yang sebanding dengan fentanyl.

DAFTAR PUSTAKA
Carmichael JP, Lee MA. 2010. Symptoms of Opioid Withdrawal Syndrome After Switch
From Oxycodone to Alfentanil. J Pain Symptom Manage. 40(6).
http://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ucm129662.htm
https://www.drugs.com/pro/alfentanil.html
http://www.drugbank.ca/drugs/DB00802
http://ncit.nci.nih.gov/ncitbrowser/ConceptReport.jsp?
dictionary=NCI_Thesaurus&ns=NCI_Thesaurus&code=C61626
Richard G. Ouellette,Joseph A. Joyce 2011 Pharmacology for Nurse Anesthesiology. Jones &
Bartlett Learning. Newyork.
US Pharmacopeial Convention. 1992. US Pharmacopeia Dispensing Information (USP DI).
Drug Information for the Health Care Professional 12th ed, V.I