Farmakokinetika Captopril
Farmakokinetika Captopril
Farmakokinetika Captopril
Farmakokinetika CaptoprilC a p t o p r i l c e p a t d i a b s o r p s i t e t a p i m e m p u n y a i d u r a s i
k e r j a y a n g p e n d e k , s e h i n g g a bermanfaat untuk menentukan apakah seorang pasien akan
berespon baik pada pemberian Captopril . Dosis pertama Captopril harus diberikan pada malam
hari karena penurunan tekanan darah mendadak mungkin terjadi; efek ini akan meningkat
jika pasien mempunyai kadar sodium rendah.Farmakodinamika CaptoprilCaptopril dapat
menyebabkan hiperkalemia karena menurun
kan produksi aldosteron,sehingga suplementasi kalium dan penggunaan diuretik
hemat kalium harus dihindari jika pasien mendapat terapi ACEI. Batuk kering yang
merupakan efek samping yangdijumpai pada 15% pasien yang mendapat terapi ACE
Parameter Farmakokinetika
Parameter farmakokinetika adalah besaran yang diturunkan secara matematis dari model
kompartemen berdasarkan hasil pengukuran kadar obat utuh dan atau metabolitnya dalam darah,
urine atau cairan hayati lainnya. Darah merupakan tempat yang paling cepat dicapai obat dan
paling ideal sebagai data penetapan kadar obat dalam tubuh, karena darah yang mengambil obat
dari tempat absorpsi lalu menyebarkannya ke tempat kerja dan membuangnya melalui proses
1. Bioavailabilitas
Bioavailabilitas adalah jumlah dan kecepatan obat yang diabsorpsi melalui jalur
dibandingkan dengan jumlah obat yang masuk sirkulasi sistemik melalui pemberoan injeksi
intravena (IV). Pada pemberian IV obat dianggap 100% masuk ke dalam tubuh. Sehingga
adalah membagi luas di bawah kurva (area under the curve, AUC) pada kurva hubungan antara
kadar obat versus waktu setelah pemberian obat tunggal dibagi dengan AUC pemberian obat
2. Kliren Total
Kliren (Cl) ialah kecepatan obat dibersihkan dari dalam tubuh atau volume plasma yang
dibersihkan dari obat persatuan waktu (volume/waktu). Kliren total adalah jumlah kliren dari
berbagai organ, seperti hepar, ginjal, empedu, paru paru, dan lain lain. Namun demikian,
kliren total sudah cukup jika diwakili dari jumlah kliren hepar ditambah dengan kliren ginjal.
Cl =
Keterangan :
Volume distribusi (Vd) adalah volume perkiraan (apparent) obat terlarut dan terdistribusi
dalam tubuh. Semakin besar nilainya, semakin luas distribusinya. Cara menghitung Vd :
Vd =
Keterangan :
CPO = Kadar obat dalam plasma pada waktu nol (kadar tinggi)
Vd = Volume distribusi
1000 mg serbuk obat dimasukkan dalam beker glas yang berisi air, setelah larut cairan diambil
dan ditetapkan kadarnya diperoleh kadar 1 mg/ml. Berapa volume air tempat obat melarut
tersebut?
Volume = = = 1000 ml
Vd =
Keterangan :
Cl = Kliren
Waktu paruh (t ) menyatakan waktu yang diperoleh oleh sejumlah obat untuk berkurang
menjadi separuhnya.
Harga t untuk reaksi orde pertama dapat diperoleh dari persamaan berikut :
t1/2 =
Dari persamaan itu tampak bahwa untuk reaksi orde pertama, t adalah konstan. Tanpa perlu
diperhatikan berapajumlah atau konsentrasi obat pada keadaan awal, maka waktu yang
Adapun t orde nol berjalan tidak tetap. Harga t reaksi orde nol adalah sebanding
dengan jumlah atau konsentrasi awal obat dan berbanding terbalik dengan tetapan laju reaksi
orde nol, Ko :
t1/2 =
Oleh karena t1/2 berubah secara berkala dengan berkurangnya konsentrasi obat, maka t 1/2
untuk reaksi orde nol ini hanya sedikit kegunannya (Shargel dan Andrew, 2005).