Recettore della dopamina

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I recettori della dopamina, o recettori dopaminergici, sono una classe di recettori metabotropici accoppiati a proteine G e sono soprattutto presenti nel sistema nervoso centrale dei vertebrati. La dopamina, un neurotrasmettitore, è l'agonista endogeno dei recettori dopaminergici.[1]

I recettori dopaminergici hanno un ruolo in una serie di processi neurologici quali: motivazione, piacere, processi cognitivi, memoria, apprendimento, controllo del movimento e regolazione delle vie di segnale di tipo neuroendocrino.[2]

Classificazione

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Famiglia Sottotipi Funzione Localizzazione Agonisti principali Antagonisti principali
D1 sono solo postsinaptici

D1 si trovano nello striato, nel talamo, nell'ipotalamo, nel sistema limbico; D5 nell'ippocampo e nell'ipotalamo.

apomorfina, pergolide clozapina
D2 sono accoppiati a sistemi di trasduzione diversi tra cui sono sia pre- sia postsinaptici

D2 si trovano nello striato, nella sostanza nera e nell'ipofisi; D3 si trovano nel bulbo olfattorio, nello striato laterale e nell'ipotalamo; D4 si trovano nella corteccia frontale, nel bulbo e nel mesencefalo.

apomorfina, bromocriptina, pramipexolo aloperidolo, clozapina, sulpiride

Nella classe dei recettori dopaminergici esistono cinque sottotipi recettoriali, codificati da geni diversi. Ad oggi sono stati clonati 5 geni che codificano per recettori dopaminergici, di conseguenza sono stati identificati i recettori dopaminergici D1, D2, D3, D4, D5. I recettori dopaminergici sono stati classificati in due sottoclassi (D1-like) e (D2-like), sulla base della classificazione filogenetica e al tipo di proteina G a cui si accoppiano.[3]

In questa famiglia si trovano i recettori D1 e D5. L'attivazione di questi recettori porta all'attivazione dell'adenilato ciclasi, in quanto accoppiati a proteine Gs stimolatorie. L'attività dell'adenilato ciclasi comporta la sintesi del secondo messaggero cAMP.

I recettori D2, D3, D4 appartengono alla sottoclasse dei recettori dopaminergici D2-like. Questi recettori sono accoppiati a proteine Gi inibitorie. L'attivazione di questi recettori ad opera della dopamina ed altri agonisti comporta l'inibizione dell'adenilato ciclasi e quindi ad una diminuzione del secondo messaggero cAMP.

  1. ^ Karolina Pytka, Karolina Podkowa, Anna Rapacz, Adrian Podkowa, Elżbieta Żmudzka, Adrian Olczyk, Jacek Sapa e Barbara Filipek, The role of serotonergic, adrenergic and dopaminergic receptors in antidepressant-like effect, in Pharmacological Reports, vol. 68, n. 2, 2016, pp. 263–274, DOI:10.1016/j.pharep.2015.08.007, ISSN 17341140 (WC · ACNP).
  2. ^ Girault JA e Greengard P, The neurobiology of dopamine signaling, in Arch. Neurol., vol. 61, 2004, DOI:10.1001/archneur.61.5.641, PMID 15148138.
  3. ^ Beaulieu JM e Gainetdinov RR., The physiology, signaling, and pharmacology of dopamine receptors., in Pharmacological Reviews, vol. 63, 2011, DOI:10.1124/pr.110.002642, PMID 21303898.

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