Tamsulozyna

Tamsulozyna
Nazewnictwo
	Inne nazwy i oznaczenia
	tamsulosyna
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H28N2O5S
Masa molowa	408,51 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	106133-20-4
PubChem	129211
DrugBank	DB00706
SMILES
	CCOC1=CC=CC=C1OCCNC(C)CC2=CC(=C(C=C2)OC)S(=O)(=O)N
InChI
	InChI=1S/C20H28N2O5S/c1-4-26-17-7-5-6-8-18(17)27-12-11-22-15(2)13-16-9-10-19(25-3)20(14-16)28(21,23)24/h5-10,14-15,22H,4,11-13H2,1-3H3,(H2,21,23,24)/t15-/m1/s1
	InChIKey
	DRHKJLXJIQTDTD-OAHLLOKOSA-N
Właściwości
Temperatura topnienia	230 °C
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2023-03-05]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanego źródła; chlorowodorek tamsulozyny
Uwaga
Zwroty H	H302
Zwroty P	P264, P270, P301+P312, P501
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	0 2 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	G04CA02
	Multimedia w Wikimedia Commons

Tamsulozyna, tamsulosyna – organiczny związek chemiczny, sulfonamid, selektywny antagonista receptora α_1a i α_1d w gruczole krokowym, torebce gruczołu krokowego, sterczowym odcinku cewki moczowej i szyi pęcherza moczowego.

Działanie

Blokada receptorów α_1a i α_1d powoduje rozkurcz mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego, gruczołu krokowego, co skutkuje zmniejszonym oporem odpływu moczu^[4]. Badania in vitro wykazały, że tamsulozyna ma 12 razy większe powinowactwo do receptorów α_1a w prostacie, niż do α_1b w aorcie. Około 70% receptorów w gruczole krokowym stanowią α_1a. W rezultacie ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego jest zmniejszone. Stosowana w lekach w postaci chlorowodorku tamsulozyny (łac. tamsulosini hydrochloridum)^[1].

Farmakokinetyka

Dostępność biologiczna tamsulozyny jest niemalże pełna, przekracza 90% w przypadku podania doustnego^[1]. Czas półtrwania wynosi 10 godzin przy pojedynczym podaniu, natomiast przy stałym stosowaniu 13 godzin (dla preparatów o przedłużonym działaniu przy pojedynczym podaniu 19 godzin, natomiast przy stałym stosowaniu 15 godzin^[5])^[6]. Jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2D6) w wątrobie^[6]. Usuwane z moczem jest mniej niż 10% dawki jako tamsulozyna w formie glukuronidu lub siarczanu. Dawka śmiertelna LD₅₀ zmierzona u szczurów wynosi 650 mg/kg masy ciała^[1].

Wskazania

Leczenie objawów ze strony dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego^[5].

Niezatwierdzone przez FDA, ale praktykowane jest również stosowanie tamsulozyny w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, kamicy układu moczowego (efektywna dla kamieni od 4 do 10mm^[7]) oraz w zatrzymaniu moczu^[8]^[9].

Przeciwwskazania

nadwrażliwość, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy^[5]
niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie^[5]
ciężka niewydolność wątroby^[5]
planowana operacja zaćmy^[10]

Działania niepożądane

zawroty głowy
bóle głowy
zaburzenia wytrysku
osłabienie
ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego
uczucie kołatania serca
wysięk z nosa
nudności
wymioty
zaparcie
biegunka
osutka
świąd
pokrzywka
omdlenia
obrzęk naczynioruchowy
śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki^[5]

Objawy uboczne są mniej dokuczliwe w przypadku zastosowania tamsulozyny w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu.

Dawkowanie

1 kapsułka na dobę, 0,4 mg rano, po posiłku, doustnie^[5]. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością wątroby^[10].

Przedawkowanie może powodować ciężkie niedociśnienie. W przypadku zatrucia zaleca się położenie na plecach, stosowanie produktów zwiększających objętość krwi oraz zwężających naczynia krwionośne^[10].

Preparaty zawierające tamsulozynę

Adatam
Apo-Tamis
Bazetham
Bazetham Retard
Flomax
Flosin
Fokusin
Omnic 0,4
Omnic Ocas
Omsal
Prostamnic
Ranlosin
Symlosin SR
TamisPras
Tamsudil
Tamsugen
Tamsulosin Genoptim
Tanyz
Tanyz ERAS
Uprox
Uprox XR
Urostad

Przypisy

↑ ^a ^b ^c ^d Tamsulosin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00706 [dostęp 2023-03-05] (ang.).
↑ Tamsulosin hydrochloride [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 20 lutego 2023, numer katalogowy: T1330 [dostęp 2023-03-05] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ Tamsulosin hydrochloride [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, numer katalogowy: T1330 [dostęp 2011-06-24] (ang.). (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ VittorioV. Canale VittorioV. i inni, Synthesis and Pharmacological Evaluation of Novel Silodosin-Based Arylsulfonamide Derivatives as α1A/α1D-Adrenergic Receptor Antagonist with Potential Uroselective Profile, „Molecules”, 23 (9), 2018, art. nr 2175, DOI: 10.3390/molecules23092175, PMID: 30158432, PMCID: PMC6225212 [dostęp 2023-04-10] (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g Charakterystyka Produktu Leczniczego Omnic Ocas 0,4, [w:] Rejestr Produktów Leczniczych [online] [dostęp 2017-12-10] .
↑ ^a ^b Charakterystyka Produktu Leczniczego Omnic, [w:] Rejestr Produktów Leczniczych [online] [dostęp 2017-12-10] .
↑ Ralph C.R.C. Wang Ralph C.R.C. i inni, Effect of Tamsulosin on Stone Passage for Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-analysis, „Annals of Emergency Medicine”, 69 (3), 2017, 353–361.e3, DOI: 10.1016/j.annemergmed.2016.06.044, PMID: p27616037 (ang.).
↑ O.O. Kalejaiye O.O., M.J.M.J. Speakman M.J.M.J., KatarzynaK. Kocznur KatarzynaK., Postępowanie w przypadku całkowitego i częściowego zatrzymania moczu, „Przegląd Urologiczny”, 61 (3), 2010 .
↑ RobertR. Drabczyk RobertR., Zatrzymanie moczu, [w:] Medycyna Praktyczna [online], 3 lipca 2017 [dostęp 2017-12-10] .
↑ ^a ^b ^c Tamsulosin, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 129211 [dostęp 2017-12-10] (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DrugBank-1] Tamsulosin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00706 [dostęp 2023-03-05] (ang.).

[Sigma-2] Tamsulosin hydrochloride [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 20 lutego 2023, numer katalogowy: T1330 [dostęp 2023-03-05] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[Sigma-US-3] Tamsulosin hydrochloride [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, numer katalogowy: T1330 [dostęp 2011-06-24] (ang.). (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[nlm-4] VittorioV. Canale VittorioV. i inni, Synthesis and Pharmacological Evaluation of Novel Silodosin-Based Arylsulfonamide Derivatives as α1A/α1D-Adrenergic Receptor Antagonist with Potential Uroselective Profile, „Molecules”, 23 (9), 2018, art. nr 2175, DOI: 10.3390/molecules23092175, PMID: 30158432, PMCID: PMC6225212 [dostęp 2023-04-10] (ang.).

[:0-5] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g Charakterystyka Produktu Leczniczego Omnic Ocas 0,4, [w:] Rejestr Produktów Leczniczych [online] [dostęp 2017-12-10] .

[:2-6] Charakterystyka Produktu Leczniczego Omnic, [w:] Rejestr Produktów Leczniczych [online] [dostęp 2017-12-10] .

[Wang-7] Ralph C.R.C. Wang Ralph C.R.C. i inni, Effect of Tamsulosin on Stone Passage for Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-analysis, „Annals of Emergency Medicine”, 69 (3), 2017, 353–361.e3, DOI: 10.1016/j.annemergmed.2016.06.044, PMID: p27616037 (ang.).

[Kocznur-8] O.O. Kalejaiye O.O., M.J.M.J. Speakman M.J.M.J., KatarzynaK. Kocznur KatarzynaK., Postępowanie w przypadku całkowitego i częściowego zatrzymania moczu, „Przegląd Urologiczny”, 61 (3), 2010 .

[Drabczyk-9] RobertR. Drabczyk RobertR., Zatrzymanie moczu, [w:] Medycyna Praktyczna [online], 3 lipca 2017 [dostęp 2017-12-10] .

[:1-10] Tamsulosin, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 129211 [dostęp 2017-12-10] (ang.).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]