Tyfluadom

Tyfluadom
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	N-{[5-(2-fluorofenylo)-1-metylo-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-ylo]metylo}tiofeno-3-karboksyamid
	Inne nazwy i oznaczenia
	tifluadom
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H20FN3OS
Masa molowa	393,48 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	83386-35-0
PubChem	115208
SMILES
	O=C(NCC1N(c3ccccc3C(=N/C1)\c2ccccc2F)C)c4ccsc4
InChI
	InChI=1S/C22H20FN3OS/c1-26-16(13-25-22(27)15-10-11-28-14-15)12-24-21(17-6-2-4-8-19(17)23)18-7-3-5-9-20(18)26/h2-11,14,16H,12-13H2,1H3,(H,25,27)
	InChIKey
	NPGABYHTDVGGJK-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji; według kryteriów GHS są niedostępne.
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwbólowe, moczopędne
	Multimedia w Wikimedia Commons

Tyfluadom, tifluadom – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin, cechujący się nietypowym dla tej grupy profilem działania.

W przeciwieństwie do większości benzodiazepin, tyfluadom nie wykazuje aktywności względem receptora GABA_A, lecz jest selektywnym agonistą receptora κ-opioidowego^[1]. Cechuje się działaniem przeciwbólowym^[2] i moczopędne^[3], uspokajającym i pobudzającym apetyt^[4]^[5].

Chociaż tyfluadom ma cechy, które mogą być interesujące z medycznego punktu widzenia – takie jak działanie przeciwbólowe i pobudzenie apetytu – to nie znalazł szerszego zastosowania, gdyż agonisty receptorów κ-opioidowych mają tendencję do wywoływania u ludzi niepożądanych skutków, takich jak dysforia i halucynacje^[6].

Przypisy

↑ D.D. Römer D.D. i inni, Unexpected opioid activity in a known class of drug, „Life Sciences”, 31 (12–13), 1982, s. 1217–1220, DOI: 10.1016/0024-3205(82)90346-0, PMID: 6292610 (ang.).
↑ R.F.R.F. Genovese R.F.R.F., L.A.L.A. Dykstra L.A.L.A., Tifluadom’s effects under electric shock titration and tail-immersion procedures in squirrel monkeys, „Life Sciences”, 39 (19), 1986, s. 1713–1719, DOI: 10.1016/0024-3205(86)90089-5, PMID: 3773641 (ang.).
↑ J. DavidJ.D. Leander J. DavidJ.D., Kappa Opioid Agonists and Antagonists: Effects on Drinking and Urinary Output, „Appetite”, 5 (1), 1984, s. 7–14, DOI: 10.1016/s0195-6663(84)80044-6, PMID: 6091543 (ang.).
↑ H.C.H.C. Jackson H.C.H.C., R.D.E.R.D.E. Sewell R.D.E.R.D.E., The role of opioid receptor sub-types in tifluadom-induced feeding, „Journal of Pharmacy and Pharmacology”, 36 (10), 1984, s. 683–686, DOI: 10.1111/j.2042-7158.1984.tb04843.x, PMID: 6150086 (ang.).
↑ L.A.L.A. Dykstra L.A.L.A. i inni, Kappa opioids in rhesus monkeys. I. Diuresis, sedation, analgesia and discriminative stimulus effects, „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”, 242 (2), 1987, s. 413–320, PMID: 3612543 (ang.).
↑ Benjamin B.B.B. Land Benjamin B.B.B. i inni, The dysphoric component of stress is encoded by activation of the dynorphin kappa-opioid system, „The Journal of Neuroscience”, 28 (2), 2008, s. 407–414, DOI: 10.1523/JNEUROSCI.4458-07.2008, PMID: 18184783, PMCID: PMC2612708 (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[pmid6292610-1] D.D. Römer D.D. i inni, Unexpected opioid activity in a known class of drug, „Life Sciences”, 31 (12–13), 1982, s. 1217–1220, DOI: 10.1016/0024-3205(82)90346-0, PMID: 6292610 (ang.).

[pmid3773641-2] R.F.R.F. Genovese R.F.R.F., L.A.L.A. Dykstra L.A.L.A., Tifluadom’s effects under electric shock titration and tail-immersion procedures in squirrel monkeys, „Life Sciences”, 39 (19), 1986, s. 1713–1719, DOI: 10.1016/0024-3205(86)90089-5, PMID: 3773641 (ang.).

[pmid6091543-3] J. DavidJ.D. Leander J. DavidJ.D., Kappa Opioid Agonists and Antagonists: Effects on Drinking and Urinary Output, „Appetite”, 5 (1), 1984, s. 7–14, DOI: 10.1016/s0195-6663(84)80044-6, PMID: 6091543 (ang.).

[pmid6150086-4] H.C.H.C. Jackson H.C.H.C., R.D.E.R.D.E. Sewell R.D.E.R.D.E., The role of opioid receptor sub-types in tifluadom-induced feeding, „Journal of Pharmacy and Pharmacology”, 36 (10), 1984, s. 683–686, DOI: 10.1111/j.2042-7158.1984.tb04843.x, PMID: 6150086 (ang.).

[5] L.A.L.A. Dykstra L.A.L.A. i inni, Kappa opioids in rhesus monkeys. I. Diuresis, sedation, analgesia and discriminative stimulus effects, „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”, 242 (2), 1987, s. 413–320, PMID: 3612543 (ang.).

[pmid18184783-6] Benjamin B.B.B. Land Benjamin B.B.B. i inni, The dysphoric component of stress is encoded by activation of the dynorphin kappa-opioid system, „The Journal of Neuroscience”, 28 (2), 2008, s. 407–414, DOI: 10.1523/JNEUROSCI.4458-07.2008, PMID: 18184783, PMCID: PMC2612708 (ang.).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]