Anteparasitário

Mecanismos de Ação de Antiparasitários
Luiz Fernando Ferraz da Silva
burns@usp.br
Antiparasitários - Introdução
• Grupos Principais de parasitas para o homem

– Protozoários
– Helmintos
• Grupos Principais de Anti-parasitários

– Antiprotozoários
– Antihelmínticos
• Estrutura e ação muito diferentes em virtude da diferença

estrutural e celular
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Características Ideais dos Fármacos
• Capacidade de alcançar o parasita onde se encontre

• Ação deletéria sobre o parasita
• Boa tolerância pelo hospedeiro
• Utilização em dose única ou esquema posológico curto
• Amplo espectro de ação
• Preço reduzido
• Possibilidade de tratamento em massa
• Possibilidade de uso profilático
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Resposta Imune e Evasão
• Resposta Imune aos parasitas

– Imunidade Inata
– Imunidade Adapatativa – Respotas T e B
• Predomínio de perfil Th2 em diversas parasitoses /
helmintíases
• Evasão
– Internalização celular ➔ fuga da resposta humoral
– Invasão das hemácias ➔ plasmódios na malária
– Invasão de macrófagos ➔ leishmanias
– Liberação de substância que neutralizam anticorpos
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Antiprotozoários
• Guardam relação com antibióticos

– Protozoários são unicelulares
• Exemplos Gerais
– Urogenitais (Trichomonas) e Intestinais (ameba, giárdia)
• Metronidazol e Secnidazol ➔ Produção de radicais livres
– Leishmania
• Antimoniato demeglumina ➔ Inibe metabolismo
– Malária
• Quinina, Cloroquina, Primaquina ➔ inibição de cálcio, DNA e
compostos reativos
• Artemisina ➔ destruiução direta do parasita
– Doença de Chagas
• Primaquina ➔ compostos reativos
– Toxoplasma
• Sulfametoxazol + Trimetoprina ➔ Inibe folatos
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Malária
• Ciclo
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Malária
• Tratamento Agudo → Esquizonticida

– Cloroquina e Quinina – Efetiva para todos os plasmódios
– Hemo polimerase ➔ inativa o heme livre (tóxico para o

parasita)
– Cloroquina inibe a hemopolimerase ➔ Mantem
concentrações de heme livre ➔ Toxicidade parasitária
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Malária
• Tratamento
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Malária
• Tratamento → Gametócito
– Primaquina ➔ destrói o gametócito através da formação de
compostos reativos
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Amebíase
• Metronidazol
– Lesão do DNA do trofozoíta
– Destrói a forma invasiva, mas não exerce efeito sobre o cisto
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Amebíase
• Diloxanida
– Ação amebicida
– Age sobre a forma não invasiva – importante nos cistos
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Amebíase
• Para casos intestinais → Drogas de menor absorção

– Amebiazol; eritromicina; tetraciclina
• Drogas de ação extra-intestinal → Drogas de absorção total

– Emetina; Metronidazol*; Tinidazol
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Leishmania
• Antimoniato de meglumina ➔ antimônio pentavalente

– Liga polipeptideos
– Atua sobre a DNA topoisomerase
– Bloqueia beta oxidação de ácidos graxos
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Leishmania
• Resistência a Antimoniais
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Tripanossoma
• Suramina, Melarsoprol
– Bloqueio da via glicolítica do parasita
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Tricomonas
• Metronidazol e Tinidazol
– Atua através de lesão do DNA do trofozoita
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Antihelmínticos
• Exemplos Gerais
– Nematóideos (áscaris, oxiúros)
• Mebendazol ➔ Ligação à tubulina
• Albendazol ➔
– Cestóideos (tenia)
• Niclosamida ➔
– Trematóideos (Esquistossomo)
• Praziquantel ➔ Ionóforo de cálcio
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Antihelmínticos
• Mecanismo de ação dos anti-helmínticos:

– Produzir paralisia do verme ou lesar a sua cutícula
– Diminuir a digestão parcial do verme
– Interferir no metabolismo do verme
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Antihelmínticos
Infecção
Tubo digestivo Tecidos
Tênias (saginata; solium) Trematódeos (Schistossoma mansoni)

Nematódeos (Ascaris lumbricoides; Nematódeos – trichinella spiralis.
oxiurus)
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Antihelmínticos
• Benzimidazóis (Nematódeos - oxiúros; Ascaris)

– Mebendazol; tiabendazol; albendazol
– Inibem a beta tubulina – interfere na captação de glicose
dependente de microtúbulo, depleção de glicogênio e ATP)
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Antihelmínticos
• Praziquantel – fármaco de escolha para Trematódeos

(schistosoma)
– Causa paralisia e morte do verme – provoca contração da
musculatura – aumenta o influxo de cálcio
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Antihelmínticos
helmintos (vermes)
(filos)
Nemathelmintes Platyhelmintes
(classes)
Nematoda Cestoda Trematoda
Ascaris lumbricoides (50%) Taenia Schistosoma

T. trichiura Hymenolepis mansoni
E. vermicularis (oxyurus) (30%) E. granulosus
S. stercoralis Cysticercus sp
Filárias
W. bancrofti NICLOSAMIDA
O. volvulus
Ancylostoma duodenale
A. braziliense (20%)
Necator americanus
PRAZIQUANTEL
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MEBENDAZOL
Resistência a Anti parasitários
• Conversão da droga para uma forma inativa;
• Alteração da permeabilidade da membrana à droga,

diminuindo influxo e/ou aumentando a excreção.
• Ativação de vias metabólicas alternativas.
• Alteração do alvo da droga, diminuindo a afinidade da

droga.
• Aumento da concentração do alvo, diminuindo as

consequências metabólicas.
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Mecanismos de Ação de Antiparasitários

Luiz Fernando Ferraz da Silva

• Grupos Principais de parasitas para o homem

• Grupos Principais de Anti-parasitários

• Estrutura e ação muito diferentes em virtude da diferença

• Capacidade de alcançar o parasita onde se encontre

• Resposta Imune aos parasitas

• Guardam relação com antibióticos

• Tratamento Agudo → Esquizonticida

– Hemo polimerase ➔ inativa o heme livre (tóxico para o

• Para casos intestinais → Drogas de menor absorção

• Drogas de ação extra-intestinal → Drogas de absorção total

• Antimoniato de meglumina ➔ antimônio pentavalente

• Mecanismo de ação dos anti-helmínticos:

Tubo digestivo Tecidos

Tênias (saginata; solium) Trematódeos (Schistossoma mansoni)

• Benzimidazóis (Nematódeos - oxiúros; Ascaris)

• Praziquantel – fármaco de escolha para Trematódeos

Ascaris lumbricoides (50%) Taenia Schistosoma

• Conversão da droga para uma forma inativa;

• Alteração da permeabilidade da membrana à droga,

• Ativação de vias metabólicas alternativas.

• Alteração do alvo da droga, diminuindo a afinidade da

• Aumento da concentração do alvo, diminuindo as

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