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Amygdalin é também conhecido como Laetrile ou

Vitamina B17, um dos muitos nitrilósidos, substân-
cias naturais que contêm cianida e que são encon-
tradas em alimentos, inclusive em todas as semen-
tes da família das prunasinas (damasco, maçã, cere-
ja, ameixa e pêssego), trigo-sarraceno, painço e me-
lões caipira. Essa substância, altamente concentrada
nas sementes de damasco e de outras frutas, supos-
tamente era usada cerca de 3.500 anos atrás pelos
médicos chineses no tratamento de tumores. Foi o
renomado bioquímico Ernest Krebs Jr., Ph.D., que
identificou especificamente amygdalin como agente
anticâncer. Sua descoberta se baseou numa teoria
de que o câncer se desenvolve a partir de células

PROPRIEDADES: trofoblásticas desordenadas; essas são células en-

contradas no útero humano prenhe e que se multi-
plicam rapidamente durante as primeiras semanas
após a concepção. Em condições normais e saudá-
 Antioxidante; veis, as células trofoblásticas são destruídas pela
enzima pancreática, a quimiotripsina; quando esca-
 Antimicrobiano;
pam dessa destruição, elas conseguem se alojar no
 Antifibrótico; embrião e permanecer nele em estado de dormên-
cia, durante décadas, esperando para se desenvol-
 Adjuvante no tratamento do
verem num tumor quando o pâncreas perde sua fun-
Câncer ção.
Já se sabe que amygdalin tem um potencial bastante
 Adjuvante no incremento da
forte para combater o câncer, especialmente com
imunidade relação aos cânceres secundários. Estudos epidemio-
lógicos, laboratoriais e clínicos apresentam evidên-
cias da eficácia da amygdalin. As pesquisas indicam
que ela pode estender o período de vida tanto de
paciente de câncer de mama quanto o de ossos.

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Mecanismo de Ação

Amygdalin constitui-se de duas moléculas de açúcar, um benzaldeído e um radical de ciani-

da. No organismo, as duas moléculas de açúcar são separadas no fígado pela enzima beta-
glucosidase e são substituídas pelo ácido glicurônico. O resultado disso é uma toxicidade
seletiva para as células cancerígenas, uma não toxicidade relativa para as células canceríge-
nas e uma não toxicidade relativa para as células normais, porque a enzima glicuronidase –
a que separa os ácidos glicurônicos – é alta em células cancerosas e baixa em células nor-
mais.

Uma vez que o ácido glicurônico é separado, o restante do benzaldeído solta espontanea-
mente a cianida, que é tóxica para as células cancerosas.

Estudos apresentam evidência de atividade anticâncer do benzaldeído. Já se verificou o pro-

longamento da sobrevivência entre aqueles cânceres inoperáveis avançados depois de um
tratamento com benzaldeído intravenoso; e foram observadas respostas antitumorais em
pacientes com várias formas de câncer metastáticos avançados (de pulmão, fígado, estô-
mago, próstata e ossos).

Outro mecanismo que protege as células normais da cianida é o fato de elas conterem uma
enzima conhecida como rodanase ou transferase de enxofre, que acrescenta um átomo de
enxofre a qualquer cianida livre para formar o tiocianato, que é uma substância relativa-
mente inofensiva. As células de câncer não têm uma quantidade significativa dessa enzima.
Os níveis de tiocianato no sangue podem ser usados para ajudar na monitoração da dose
adequada.

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Propriedades Farmacológicas
1) Efeito antitussígeno e antiasmáticos
Após a administração oral, amygdalin é decomposto em ácido cianídrico e benzaldeído; ácido cianídri-
co inibe o centro respiratório a um certo nível, o que pode acalmar o movimento respiratório e, final-
mente, atingir o efeito antitussígeno e antiasmáticos.
Amygdalin pode promover a síntese de surfactante pulmonar em um modelo de experimento animal
de síndrome da angústia respiratória e melhorar a doença.

2) Efeito sobre o sistema digestivo

O benzaldeído é um componente da decomposição da enzima amigdalina. Pode inibir a atividade da
pepsina e afetar a função digestiva.
A partir da administração de hidrolisado de pepsina solúvel em solução aquosa de amêndoa a uma
dose de 500 mg / kg em ratos tratados com CCl 4 (tetracloreto de carbono), foi descoberto que a
mesma poderia inibir o nível de AST/ALT (aspartato aminotransferase / alanina aminotransferase) e
aumentar o teor de hidroxiprolina, inibindo a extensão do tempo de euglobulin lysis (ELT). Além disso,
foi relatado que a amigdalina tem bons efeitos terapêuticos em ratos que sofrem de gastrite crônica e
gastrite atrófica crônica.

3) Efeito analgésico
Após administração de Amygdalin, fora realizado testes de placa quente em camundongos e teste de
contorção induzida por ácido acético onde confirmou-se os efeitos analgésicos do amygdalin. Foi de-
monstrado que a amigdalina isolada de Prunus armeniaca pode aliviar a dor induzida por formalina em
ratos de um modo dependente da dose com o intervalo de dose inferior a 1 mg / kg. O mecanismo
envolve citocinas inflamatórias, tais como fator de necrose tumoral-α (TNF-α) e interleucina-1β (IL-
1β), bem como c-Fos.

4) Incremento da Imunidade
Amygdalin pode aumentar significativamente polihidroxialcanoatos (PHA), induzida pela proliferação
de linfócitos T no sangue periféricos de humanos, segregam IL-2 e IFN-g, e, em seguida, inibem a
secreção de TGF-β1, por conseguinte, aumentam a função imunitária.
Amigdalina também desempenham um papel positivo na expressão de células T reguladoras no trata-
mento de aterosclerose.

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Propriedades Farmacológicas

5) Tratamento alternativo do Câncer

Recentemente, alguns avanços foram feitos sobre o mecanismo antitumoral de amygdalin.

Kwon et AL., confirmou que amygdalin pode induzir apoptose em células de leucemia pro-
mielocítica humana (HL-60); Park et al., demonstraram que Amygdalin inibiu a prolifera-
ção de células do cancro do cólon humano SNU-C4, cujo mecanismo de ação é a inibição da
expressão de genes do ciclo celular relacionados; Chang et al., identificaram que Amygda-
lin pode induzir apoptose em células de cancro da próstata LNCaP e DU145 através da regu-
lação da expressão do Bax e Bcl-2; Chen, Y. et al., verificaram que Amygdalin pode inibir a
taxa de sobrevivência de células HeLa, de uma forma dependente da concentração. Amyg-
dalin podem induzir apoptose de células HeLa mediadas por via mitocondrial endógeno.
Amygdalin também podem inibir o crescimento de células HeLa em ratinhos portadores de
tumores através de indução de apoptose de células tumorais. Os resultados da detecção de
genoma total humano U133 microarray mostrou que 573 genes de células HeLa tinha ex-
pressão diferencial no grupo tratado com Amygdalin quando compardos com o grupo con-
trole. JNK / via de c-Jun está envolvido no processo de apoptose induzida induzida em cé-
lulas HeLa.
Um grande número de estudos demonstraram que a Amygdalin desempenha um papel de
suporte no tratamento de cancro, diabetes, aterosclerose, supressão imunitária, entre ou-
tras doenças. Amygdalin possui uma atividade farmacológica clara, mas ainda há poucas
pesquisas em profundidade sobre seu mecanismo farmacológico e por isso existe um valor
de aplicação importante para a investigação do mecanismo de amygdalin no desenvolvi-
mento de medicamentos antitumorais.

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Dados Científicos:

Amygdalin X ANTIOXIDANTE E ANTIMICROBIANA

1) Atividade antioxidante e antimicrobiana da semente de Prunus armeniaca L

O presente estudo descreve o potencial antimicrobiano in vitro e a atividade antioxidante de

extratos de metanol e água de damasco doce e amargo (Prunus armeniaca L.).
As propriedades antioxidantes de sementes de damasco foram avaliados por determinação do
poder de eliminação de radicais, pela atividade de inibição da peroxidação lipídica e conteúdo
de fenóis totais medidos com um teste de DPPH - método de tiocianato e método de Folin,
respectivamente.
Tanto o extrato de metanol quanto o da água de damasco apresentaram potencial antioxidan-
te.
A maior percentagem de inibição da peroxidação lipídica (69%) e o conteúdo fenólico total
(7,9 +/- 0,2 microg / mL) foi detectada no extrato de sementes de damasco. As atividades
antimicrobianas dos extratos acima também foram testados contra os microrganismos pato-
gênicos humanos através de um método de disco-difusão, e as concentrações inibidoras (MIC)
foram determinadas. A atividade antibacteriana mais eficaz foi observado nos extratos de se-
mentes de damasco contra as bactérias Gram-positivas Staphylococcus aureus. Além disso, os
extratos de metanol e de damasco foram também muito potente contra a bactéria Gram-
negativa Escherichia coli (0,312 mg / mL de um valor de CIM).
Observou-se também no extrato de sementes de damasco atividade significativa contra Can-
dida albicans.

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(98% Amygdalin) OS

ID
Dados Científicos:
E)
Amygdalin X PROPRIEDADES ANTIINFLAMATÓRIAS

2) Extrato de Prunus armeniaca L. na melhora de colite ulcerativa induzida por

TNBS em ratos

Sementes de damasco tem apresentado propriedades farmacológicas antioxidantes, anti-

inflamatórias entre outras, que sugerem que sua funcionalidade como um agente anti-colite.
Neste estudo foram avaliados os efeitos do extrato oleoso e não oleoso de semente de da-
masco sobre colite ulcerosa em ratos.
Os ratos foram mantidos em jejum durante 36 horas antes da experiência. A colite foi induzi-
da por instilação intra-retal de 50 mg / kg de (TNBS) ácido trinitrobenzeno sulfônico em ratos
do tiipo Wistar machos.
Os tratamentos foram iniciados 6 h após a indução da colite e continuou a cada 24 horas du-
rante 5 dias. Extrato oleoso e não oleoso de semente de damasco foram utilizados como tra-
tamento experimental e prednisolona (4 mg / kg) foi utilizado como fármaco de referência.
No dia 6, o tecido do cólon foi removido e parâmetros macroscópicos e patológicos foram ava-
liados. Índice de úlcera e índice total de colite como representante de parâmetros macroscópi-
cos e histológicos, respectivamente mostraram efeitos de melhora em grupos experimentais
especialmente aqueles tratados por via intraperitoneal.
Os resultados também demonstraram que a fração de óleo não foi capaz de potenciar os efei-
tos do extrato.
Estes dados sugerem que os extratos de semente de damasco (com ou sem óleo) pode ser
introduzido para mais estudos sobre os mecanismos e clínicos como uma medicina comple-
mentar para doenças inflamatórias intestinais.

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Dados Científicos:

Amygdalin X PROPRIEDADES ANTIFIBRÓTICAS

3) Inibição de fibrose renal na doença renal crônica

Fibrose intersticial renal é um resultado comum de doenças renais crônicas.

O presente estudo teve como objetivo avaliar o potencial terapêutico da amygdalin investi-
gando seus efeitos e potencial mecanismo na ativação de células de fibroblastos intersticiais
renais e fibrose renal em obstrução ureteral unilateral rato (UUO). O tratamento dos fibroblas-
tos intersticial renal cultivadas com amygdalin inibiu a sua proliferação e a produção do fator
de transformação de crescimento (TGF) -β1. No modelo de rato com nefropatia obstrutiva,
após obstrução ureteral, a administração de amygdalin imediatamente eliminou o acúmulo de
matriz extracelular e aliviou a lesão renal no dia 21. Coletivamente, amygdalin atenuou os
fibroblastos de rim (KFB). Estes resultados indicam que a amygdalin é um potente agente an-
tifibrótico e que pode ter potencial terapêutico para pacientes com doenças renais fibróticas.

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(JUJUBOSIDE)

DADOS TÉCNICOS ...

NOME CIENTÍFICO: Semen Armeniacae Amarum .

FÓRMULA MOLECULAR: C20H27NO11
FÓRMULA ESTRUTURAL:

DOSAGEM USUAL:
Uso Interno: 300 a 500 mg, 1 vez ao dia.

Sugestão de Fórmula...

Bitter Apricot Extract (Amygdalin) 500 mg

Mande aviar 30 cápsulas.
Tomar 1 cápsula ao dia.

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of Prunus armeniaca L. (Apricot) extracts ameliorates TNBS-induced ulcerative colitis in rats; Res Pharm
Sci. 2014 Jul-Aug; 9(4): 225–231.

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