Pirazolam
| Pirazolam Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | 8-Bromo-1-methyl-6-(pyridin-2-yl)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| ChemSpider | |
| SMILES |
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C16H12BrN5 |
| Massa molar | 354.2 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | Oral, sublingual, retal |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida biológica | 17 horas |
| Excreção | Renal |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Pirazolam (SH-I-04)[1] é um derivado benzodiazepínico originalmente desenvolvido por uma equipe liderada por Leo Sternbach na Hoffman-La Roche na década de 1970,[2] e subsequentemente "redescoberto" e vendido como droga artificial a partir de 2012.[3][4][5][6][7]
O pirazolam tem semelhanças estruturais com o alprazolam[8] e o bromazepam. Ao contrário de outros benzodiazepínicos, o pirazolam não parece sofrer metabolismo, sendo excretado inalterado na urina.[3] É mais seletivo para os subtipos α2 e α3 do receptor GABAA.[9]
Ver também
[editar | editar código-fonte]Referências
- ↑ 6 (2015). «A Review of the Updated Pharmacophore for the Alpha 5 GABA(A) Benzodiazepine Receptor Model». International Journal of Medicinal Chemistry. 2015. 430248 páginas. PMC 4657098
. PMID 26682068. doi:10.1155/2015/430248
- ↑ US 3954728
- ↑ a b Moosmann B, Hutter M, Huppertz LM, Ferlaino S, Redlingshöfer L, Auwärter V. «Characterization of the designer benzodiazepine pyrazolam and its detectability in human serum and urine». Forensic Toxicology. 31: 263–271. doi:10.1007/s11419-013-0187-4
- ↑ Moosmann B, King LA, Auwärter V. «Designer benzodiazepines: A new challenge». World Psychiatry. 14. 248 páginas. PMC 4471986. PMID 26043347. doi:10.1002/wps.20236
- ↑ Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O. «Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II immunochemical screening assays». Drug Testing and Analysis. 9: 640–645. PMID 27366870. doi:10.1002/dta.2003
- ↑ Høiseth G, Tuv SS, Karinen R. «Blood concentrations of new designer benzodiazepines in forensic cases». Forensic Science International. 268: 35–38. PMID 27685473. doi:10.1016/j.forsciint.2016.09.006
- ↑ Manchester KR, Maskell PD, Waters L. «a and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances» (PDF). Drug Testing and Analysis. 10: 1258–1269. PMID 29582576. doi:10.1002/dta.2387
- ↑ Hester JB, Rudzik AD, Kamdar BV. «6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines which have central nervous system depressant activity». Journal of Medicinal Chemistry. 14: 1078–81. PMID 5165540. doi:10.1021/jm00293a015
- ↑ Hester JB, Von Voigtlander P. «6-Aryl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines. Influence of 1-substitution on pharmacological activity». Journal of Medicinal Chemistry. 22: 1390–8. PMID 42799. doi:10.1021/jm00197a021
