UNIVERSITATEA DE VEST “VASILE GOLDIS” ARAD

FACULTATEA DE MEDICINA GENERALA

SPECIALIZAREA:FARMACIE

REFERAT
DISCIPLINA:PROPEDEUTICA FARMACEUTICA
TEMA:COMPRIMATE
2008

STUDENT:SAV MIHAELA MARIA

GRUPA: a IV a

1
 Comprimate.Compressi.Tabulettae.

Generalitati:

Definitie:
Comprimantele reprezinta cea mai importanta forma farmaceutica dozata,cu
utilizarea cea mai frecvanta.

Comprimantele sunt definite de F.R. X ca “preparate farmaceutice solide care

contin doze unitare din una sau mai multe substante active; se obtin prin comprimarea
unui volum constant de substante active asociate sau nu cu substante auxiliare si sunt
destinate administrarii pe cale orala”.

Comprimantele pentru administrare pe cale orala se inghit,cele efervescente se

dizolva in prealabil in apa,iar cele pentru administrare bucala se mentin in gura.

Acestea pot fi: neacoperite(Compressi) si acoperite (Compressi onducti).

Din punct de vedere etimologic,denumirea provine de la verbul latin “Comprimo-

comprimare”=a comprima,a presa si subliniaza modul de preparare al acestei forme
farmaceutice.Denumirea de “tabuletta” deriva de la verbul latin “Tabula-
tabuletta”=table,tablita sugerand forma preparatului.

Formele principale ale comprimatelor sunt cilindri aplatizati sau cu fete mai mult
sau mai putin biconvex,uneori cu forma sferica cu un diametru de 5-7 mm si greutate intre
0,10-1g.

Istoric:
Dezvoltarea acestei forme are loc dupa introducerea tehnicilor de presare a
pulberilor.W.Brochedon in anul 1843 concepe pentru prima data o presa de
comprimare;ulterior J.A.Ferran in anul 1847, J.P. Remington in anul 1875,Rosenthal in
anul 1873 si J.Dunton in anul 1876 obtin patente pentru prese de tabletare.

Comprimantele sunt oficializate pentru prima data in Farmacopeea Britanica in

anul 1885.Apar in Farmacopeea Americana in anul 1916,in Farmacopeea Franceza in anul
1937.

Farmacopeea Romana oficializeaza comprimatele in editia V din anul 1943,in care

figureaza pentru prima data patru monografii si o monografie de generalitati ; in editia
2
VII 16 monografii,in editia VIII 21 monografii,insumand si monografiile aparute in
suplimentele I,II si III numarul lor ajunge la 50.In Francopeea Romana editia X figureaza
o monografie de generalitati si 46 monografii de comprimate.

Avantaje :
Utilizarea frecventa a comprimatelor in terapie se bazeaza pe urmatoarele avantaje
pe care le ofera:

 Posibilitatea unei dozari exacte si rapide.

 Prepararea lor se poate usor rezolva pe scara industrial unde procesul de productie
este aproape total mecanizat ceea ce duce la un randament ridicat si la un pret de
cost scazut.

 Prin suprafata lor mica in raport cu pulberile din care sunt preparate,sunt mai
putin expuse la actiunea agentilor atmosferici (aer,umezeala,lumina,praf).

 Poseda volum mic in raport cu componentele,deci ocupa spatiu redus.Sunt usor

transportabile si pot fi distribuite satisfacator publicului.

 Permit imprimarea denumirii si fractionarea dozei prin diferitele crestaturi pe

suprafata.

 Adimistrarea este comoda,usoara iar mirosul si gustul neplacut al medicamentelor

este perceput mai putin ca la alte forme farmaceutice;

 Se preteaza la acoperirea cu diferite invelisuri care dirijeaza locul si viteza de

resorbtie a medicamentului.

 Dezagregarea si efetul therapeutic este rapid comparative cu alte forme

farmaceutice administrate oral.

Dezavantaje:
Se pot mentiona urmatoarele:

 In comparatie cu prafurile resorbtia medicamentelor este mai lenta si este

dependent de viteza de dizolvare sau de dezagregare a comprimantelor;

3
 Unele comprimate contin substante usor solubile la locul de dezagregare in tractul
gastrointestinal si creaa o solutie concentrate de substanta medicamentosa care pot
irita mucoasa;

 Inghitirea comprimatelor mai mari indeosebi la copii este dificila;

 Prepararea comprimatelor necesita o aparatura adecvata si in majoritatea cazurilor

o prelucrarea prealabila;

 Prepararea defectuoasa sau o pastrare necorespunzatoare sau indelungata

prelungeste timpul de dezagregare incat comprimatele se pot elimina ca atare;

 Uneori exista posibilitatea existentei unei interactiuni intre substantele active si

substantele auxiliare care micsoreaza efectul terapeutic.

Clasificare:
Exista urmatoarele criteria dupa care se pot clasifica comprimatele:

 Dupa numarul substantelor active distingem comprimate simple si comprimate

compuse

 Dupa solubilitatea in apa a substantelor active exista comprimate cu substante

solubile si comprimate cu substante insolubile

 Dupa calea de administrare exista comprimate pentru uz intern si comprimate

pentru uz extern

 Dupa modul de intrebuintare intalnim urmatoarele tipuri de comprimate:

a. Comprimate perorale (compressi per orales) se administreaza pe cale

bucala si sunt resorbite in tractul gastrointestinal. Se pot realize
urmatoarele formele de comprimate perorale:

 Comprimate perorale (compresii) care se inghit sau se dizolva in apa,

au un timp de dezagregare corespunzator Farmacopeei, se prepara
cu sau fara substante adjuvante. Pot avea forma rotunda, cilindrica,
discoidala, ovala, biplane sau tringhiulara;

 Comprimatele de mestecat(manducabiles) sau “dulcibletta”:sunt

dulci aromatizate cu un diametru mai mare decat tabletele obisnuite.
Se sfarama in gura sau se topesc si apoi sunt inghitite;

4
  Comprimatele cu actiune prelungita:contin principii active care sunt
cedate rapid, iar o alta parte este cedata treptat;

 Comprimate efervescente(compressi effervescentes) produc

efervescenta datorita asocierii unui acid si o baza,ceea ce duce la
deagregarea comprimatului(aspirna, saruri de calciu) in apa.

b. Comprimate orale (compresii orales) manifesta o actiune locala in

cavitatea bucala. Fac parte:

 Comprimate sublinguale(compressi sublinguales): sunt pastrate sub

limba pana la dizolvare. Ele actioneza rapid dar dezagregarea sa fie
lenta(20-60 minute) pentru a asigura o absortie gradate(trinitrina,
hormoni steroizi)

 Comprimate bucale(compressi bucales): contin medicamente cu

actiune locala sau generala iar absortia se face prin mucoasa bucala.
Se dezagrega lent si au forma plata.

c. Comprimate pentru uz parenteral(compressi parenterales) cuprind:

 Comprimate hipodermice(compressi ad injectabile) cu o greutate

de 0,1-0,06 g, sunt solubile si sterile; se utilizeaza pentru
prepararea unor solutii injectabile;

 Comprimate subcutanate(implante) “compressi implantabiles” se

administreaza subcutanat dupa o incizie sub piele si cedeaza lent
principiile active(hormoni, vitamine).Sunt sterile.

d. Comprimate pentru uz extern(compressi ad usum externum) includ

comprimatele din care se obtin solutii pentru uz extern sau care sunt
destinate administrarii in diferite organe sau cavitati. Distingem:

 Comprimate pentru solutii de uz extern(solubletae) sunt destinate

prepararii solutiilor de uz extern.

 Comprimate oftalmice(compressi oftalmicae): au diametru de 3

mm, greutate de cateva centigrame, se dizolva rapid cand sunt
aplicate pe mucoasa oculara.

 Comprimate vaginale(compressi vaginales): cuprind forme

farmaceutice care se introduce in vagin unde se dezagrega sau se
dizolva sau comprimate cu substante antiseptice care servesc dupa
dizolvarea lor, pentru irigatii.

5
  Comprimate uretrale(compressi uretrales) au forme adecvate
administrarii uretrale.

 Conuri dentare sunt comprimate speciale care contin substante

antiseptice, analgezice, antibiotic pentru medicatia stomatologica

 Comprimate pentru uz veterinar. Se prepara identic cu

comprimatele obisnuite, dar dimensiunile sunt mari si forma
diferita.

Substante medicamentoase:
Comprimatele se pot prepara din cele mai diferite substante medicamentoase.Pe
langa substante solide in amestec pot sa figureze si cantitati mici de substante active lichide
sau de consistenta moale.Avand in vedere faptul ca numai un numar restrains de substante
se pot comprima ca atare este necesara intrebuintarea mai multor excipienti,iar
substantele active trebuie supuse unor operatiuni preliminare ca:granularea,uscarea
inainte de a fi comprimate.

Factorii principali care determina daca o substanta active poate comprima direct
sau nu sunt:

 Puterea de aderare a particulelor substantei;

 Coeziunea particulelor.

Acesti factori sunt influentati in mare masura de forma particulelor substantei de

comprimat,de marimea particulelor,de continutul de apa al materialului de comprimat.

Substante auxiliare:
In functie de rolul lor in asigurarea cumprimarii substantele auxiliare pot
fi:diluanti, aglutinati(linati), dezagreganti, lubrefianti, coloranti, aromatizanti,
edulcoranti,umectanti.

1. Excipienti diluanti
Diluanti se asociaza intr-un comprimant atuci cand cantitatea de substanta
madicamentoasa intr-o doza este foarte mica pentru a putea prepara un comprimant de

6
 marime convenabila.Diluanti trebuie sa fie excipienti inerti chimic si fiziologic,netoxici
si u proprietati bune de comprimare si compatibilitate.

Rolul acestor substante este deci de a completa masa comprimatelor la o anumita

greutate.Proportiile in care sunt utilizati diluantii pot sa varieze destul de mult dependent
de cantitatea componentelor active ale formulelor.

Se pot utilize diluanti solubili sau insolubili in apa sau un amestec din aceste tipuri.

Lactoza:este excipientul cel ami des folosit sub forma de lactoza anhidra sau
hidrata.Este solubila in apa dar lent;stabile,nereactiva dar poate da o culoare bruna cu
substantele cu grupari aminice.Este recomandata in mod special la prepararea
comprimatelor pentru solutii injectabile care trebuie sa se dizolve repede intr-un volum
mic de apa.Se mai utilizeaza la prepararea comprimatelor implant si a comprimatelor
homeopate.

Amidonul:este adesea folosit ca diluant desi in principiu asocierea lui in

comprimate se face pentru efectul lui dezagregant,liant precum si pentru proprietatea
lubrefianta.Se foloseste amidon de porumb,de grau,de cartof dar se pot utiliza si alte
tipuri.Amidonul se asociaza cu lactoza;utilizarea lactozei care este solubila in apa rece
alaturi de amidon asigura patrunderea apei in comprimat si deci o dezagregare rapida.

Glucoza:este folosita ca diluant pentru comprimate de supt deoarece se dizolva

lent si are un gust placut.Este indicate si pentru obtinerea unor comprimate acginale,are o
influenta favorabila asupra pH-ului secretiilor vaginale si asupra florei vaginale.

Zaharoza:poate fi utilizata ca diluant in cantitati moderate deaorece poate da

dificultati de comprimare pentru ca adera la matrita si de ponsoane.Pot fi comprimate
prea dure care se dezagrega mai greu.Este recomandata la fabricarea comprimatelor de
supt sau a celor sublingule pentru ca se dizolva lent.

Manitolul:este recomandat pentru comprimatele de supt,comprimate bucale sau

de mestecat.Are o putere de indulcire de 72% din cea a zaharului.Este recomandat si
pentru obtinerea comprimatelor folosite la prepararea solutiilor injectabile deoarece se
poate realize sterilizarea acestia prin caldura.

Sorbitolul:isomer optic al manitolului.Utilizat pentru comprimatele de supt

administrate la diabetic.

Acidul boric:utilizat numai la prepararea comprimatelor pentru solutii de uz

extern(comprimate vaginale si pentru bai oculare).Este diluant solubil in apa cu proprietati
lubrefiante.

7
 Clorura de sodiu:solubila in apa se utizeaza in special pentru comprimate din
care se obtin solutii injectabile sau solutii ce se aplica extern.

Celuloza microcristalina este cunoscuta sub numele de Avicel si se foloseste la

comprimarea directa in concentratie de 5-20%.

Fosfatul de calciu este utilizat ca diluant avand proprietati absorbante pentru

uleiuri.

Pulberea de cacao:este utilizata pentru comprimatele care se sug sau care se

adiministreaza capiilor.

2. Excipienti aglutinanti

Se folosesc pentru a mari coeziunea particulelor pulberii in vederea formarii

granulelor si pentru a creste coeziunea granulelor in timpul comprimarii.

Alegera liantului se face in functie de compatibiliatea cu componentii

formulei,capaciatatea de legare,fara a intarsia prea mult dezagregarea

Aglutinanti pentru granularea umeda

Solventi:apa,acetone.alcoolul nu pot fi considerate lianti dar prin dizolvare pot

conferii amestecului proprietati adezive.

Zaharoza:se poate folosi cel mai des sub forma de sirop.

Glucoza:se foloseste sub forma de solutie apoasa 25-50% sau solutie

hidroalcoolica.

Lactoza:se foloseste sub forma de solutie cand este necesr un efect liant moderat

8
 Sorbitol,Manitol,Levuloza:sub forma de solutie 70%,sorbitolul are o utilizare
redusa fiind hygroscopic;manitolul si levuloza pentru comprimate recomandate
diabeticilor.

Gelatina:este un liant eficace.

Amidon:sub forma de mucilag este utilizat ca agent agglutinant;este un liant

puternic si are avantajul ca nu influenteaza negative dezagregarea.

Amidon solubil:este preparat prin hidroliza partial a amidonului de cartof cu o

solutie de acid clorhidric la 30º si uscare.Microscopic nu se deosebeste de amidonul de
cartof,nu este solubil in apa rece.

Aglutinanti pentru granularea uscata

Polietilenglicoli:se utilizeaza ca agenti aglutinanti in comprimarea directa.Maresc

timpul de dezagregare acomprimatelor cu actiune prelungita.

Celuloza microcristalina:aglutinant corespunzator pentru granularea uscata.

3. Alte component ale comprimatelor:

Coloranti :majoritatea conprimatelor sunt de culoare alba sau aproape alba,dar
unele pot avea diferite culori,in functie de culoarea uneia dintre componentele active.

Colorantii pentru uz farmaceutic trebuie sa indeplineasca urmatoarele

caracteristici:

 Sa fie lipsiti complet de toxicitate;

 Sa fie substante chimice bine definite si pure;

 Sa fie solubili in apa;

9
  Sa fie eficace in cantitati minime posibil;

 Sa fie complet stbili in actiunea lumini si temperaturii;

 Sa fie indiferenti la modificarilede pH,la actiunea oxidantilor si a reducatorilor;

 Sa fie compatibili cu substantele medicamentoase sis a nu impiedice reactile

chimice de identificare si de dozare;

 Sa nu aiba gust sau miros dezagreabil;

 Sa aiba un pret accesibil.

In general se aleg substante dintre cele utilizate si admise la colorarea

alimentelor.Se lucreaza cu rosu amarant,indigotina,galben de tartrazina,albastru de
metilen,violet de gentian.

Aromatizanti:se folosesc in prepararea comprimatelor bucale sau acelor

mestecabile sau de supt.

Edulcoranti:la unle comprimate ca cele de supt se pot adauga prin indulcire

diferiti edulcoranti:zahar,glucoza,lactoza,zaharina.Sunt substante cu o mare putere de
indulcire.

Stabilizanti:se adauga mai rar,totusi se poate mentiona adaugarea unor

pH,adugarea de substante absorbante pentru medicamente sensibile la umiditate.

4. Prepararea medicamentelor
Se realizeaza prin:

 Comprimarea directa

 Comprimarea prin intermediul granularii

Comprimarea directa consta in amestecarea lor cu excipienti necesari la

comprimarea amestecului de pulberi.

Comprimarea prin intermediul granularii:majoritatea substantelor

medicamentoase trebuie granulate.

Fazele comprimarii:

10
  Uscarea substantei active;

 Pulverizarea componentelor;

 Amestecarea pulberilor;

 Granularea;

 Uscarea granulatului si amestecarea cu excipienti lubrefianti;

 Comprimarea.

Comprimate pentru uz special:

Alaturi de marea majoritate acomprimatelor care sunt destinate sa se desfaca in
stomac,se prepara in mod deosebit urmatoarele tipuri:

 Comprimate care servesc la prepararea solutiilor de uz intern;

 Comprimate care actioneaza asupra mucoasei bucale;

 Comprimate vaginale;

 Comprimate care se administraza parenteral prin implantare sau ca solutii;

 Comprimate efervescente;

 Comprimate oftalmice.

a) Comprimate bucale : plate si subtiri au ca diluant zaharul,manitolul,sorbitolul sau

lactoza.Se utilizeaza aglutinanti care dizolva lent comprimatul.

b) Comprimate sublinguale: cedeaza capilarelor sanguine substanta active si trebuie sa

se dizolve incet pentru a asigura o resrbtie gradate a medicamentului (20-60 min).Au
forma lenticulara sau plata iar ca excipienti diluanti se utilizeaza zaharul in amestec
cu lactoza,manitolul.Se impune adausul de edulcoranti sau substante armatizante.

c) Comprimate vaginale:au forma de cilindri plati sau usor bombati,de grosime

variabila,alungite,rotunjite la extremitati.Ca suport pentru substantele active se
utilizeaza:uree,acid boric,aminoacizi.

11
 d) Comprimate subcutanate:sunt comprimate pentru implante,au forma
sferica,ovoida,disc

e) Comprimate hipodermice:se prepara aseptic si sunt complet solubile in apa rezultand

solutii injectabile.

f) Comprimate efervescente:contin amestecuri de acizi organic cu substante

alcaline.Contin substante active alaturi de un amestec effervescent care in contact cu
apa degaja dioxid de carbon pentru a realize un lichid carbgazos cu gust placut.

g) Comprimate efervescente pentru inhalatii-gargarisme:contin uleiuri

eterice,saruri,substante antiseptic care sunt echilibrate dupa intrducerea lor in apa
fierbinte.Efervescenta trebuie sa fie lenta,Solutia limpede si stabila.

5. Caractere si control.Conservare.

Controlul comprimatelor:

 Controlul fizic:

Aspect

Rezistenta mecanica

Variatie de greutate

Timp de dezagregare

Test de dizolvare

 Controlul chimic:

Cantitatea substantei active

Determinarea talcului

 Cntrolul bacteriologic:comprimatele nu trebuie sa fie infestate cu germeni

patogeni.

12
 Farmacopeea Romana X prevede ca este necesara respectarea formei ,aspectului
uniform,margini intacte,suprafata plana sau convexa,gustul,mirosol si culoarea
caracteristice substantelor folosite.

Uniformitatea masei:

Rezistenta mecanica are importanta din punct de vedere al ambalarii si

transportului comprimatelor.

Determinarea rezistentei se face la rupere,la soc-agitare,rostglire;la rodare.

13
Bibliografie:
I. Farmacopeea Romana ed X ; editura Medicala Bucuresti ,1993

II. Dumitru lupuleasa,Cornelia fica,sipos ermese “Tehnologie farmaceutica ‘

III. Stanescu v. “Tehnica farmaceutica” ; editura Medicala Bucuresti ,1983

14
15